Prospect Septazulen Portocale 8,75 mg pastile
Producator:
Clasa ATC: Preparate pentru zona faringiană, alte preparate pentru zona faringiană, codul ATC:
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 15701/2024/01-02-03-04-05-06-07-08-09-10 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Septazulen Portocale 8,75 mg pastile
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare pastilă conține flurbiprofen 8,75 mg
Excipienți cu efect cunoscut:
Izomaltitol: 2 034 mg/pastilă
Maltitol: 427,5 mg/pastilă
Roșu coșenilă (E 124) 0 , 0 1 3 m g / p astilă
Galben amurg (E 110) 0 , 0 8 0 m g / p astilă
Pentru lista tuturor excipienților, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Pastilă
Pastilă rotundă de culoare portocalie, cu diametrul de 19±1 mm și aromă de portocale.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
Septazulen Portocale este indicat pentru ameliorarea simptomatică pe termen scurt a durerii faringiene la adulți
și adolescenți cu vârsta de peste 12 ani.
4.2 Doze și mod de administrare
Doze
Reacțiile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai mici doze eficace, pentru cea mai scurtă
perioadă necesară controlării simptomelor (vezi pct. 4.4).
Adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani:
Pacientul trebuie să sugă încet/să permită dizolvarea lentă în gură, câte o pastilă la interval de 3 – 6 ore, după
cum este necesar. Cantitatea maximă trebuie să fie de 5 pastile într-un interval de 24 ore.
Se recomandă ca acest medicament să fie utilizat pentru o perioadă maximă de trei zile.
Copii și adolescenți:
Nu este indicat la copii cu vârsta sub 12 ani.
Vârstnici
Nu poate fi făcută o recomandare generală cu privire la doze, deoarece până în prezent experiența clinică este
limitată. Persoanele vârstnice prezintă un risc crescut privind consecințele grave ale reacțiilor adverse (vezi
pct. 4.4).
Insuficiență renală
La pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată nu este necesară ajustarea dozei. La pacienții cu
insuficiență renală severă este contraindicată administrarea de flurbiprofen (vezi pct. 4.3).
Insuficiență hepatică
La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată nu este necesară ajustarea dozei (vezi pct. 4.4).
La pacienții cu insuficiență hepatică severă este contraindicată administrarea de flurbiprofen (vezi pct. 4.3).
Mod de administrare
Pentru administrare bucofaringiană.
La fel ca în cazul tuturor pastilelor, pentru a se evita apariția iritațiilor locale, se va schimba în permanență
poziția Septazulen Portocale în interiorul cavității bucale.
4.3 Contraindicații
- Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
- Pacienții cu reacții de hipersensibilitate manifestate anterior (de exemplu astm bronșic, bronhospasm,
rinită, angioedem sau urticarie) ca răspuns la administrarea de acid acetilsalicilic sau de alte
antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).
- Ulcer gastro-duodenal activ sau în antecedente/hemoragie activă sau în antecedente (două sau mai
multe episoade distincte de ulcerație dovedite) și ulcerație intestinală.
- Antecedente de hemoragie sau perforație gastro-intestinală, colită severă, afecțiuni hemoragice sau
hematopoietice legate de tratamentul anterior cu AINS.
- Ultimul trimestru de sarcină (vezi pct. 4.6).
- Insuficiență cardiacă severă, insuficiență renală severă sau insuficiență hepatică severă (vezi pct. 4.4)
4.4. Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
Reacțiile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai mici doze eficace, pentru cea mai scurtă
perioadă necesară controlării simptomelor (vezi riscurile gastro-intestinale și cardiovasculare de mai jos).
Vârstnici:
Vârstnicii prezintă o frecvență crescută a reacțiilor adverse la AINS, în special a hemoragiilor și perforațiilor
gastro-intestinale, care pot fi letale.
Afecțiuni respiratorii:
La pacienții diagnosticați sau cu antecedente de astm bronșic sau afecțiune alergică, poate fi declanșat
bronhospasmul. Flurbiprofen trebuie utilizat cu prudență la acești pacienți.
Alte AINS:
Utilizarea concomitentă de flurbiprofen cu AINS, inclusiv inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2, trebuie
evitată (vezi pct. 4.5).
Lupus eritematos sistemic și boală mixtă a țesutului conjunctiv:
Pacienții cu lupus eritematos sistemic și boală mixtă a țesutului conjunctiv pot prezenta un risc crescut de
meningită aseptică (vezi pct. 4.8). Însă acest efect nu se observă, de obicei, în cazul utilizării de scurtă durată
a medicamentelor cum este flurbiprofen sub formă de pastile.
Insuficiență cardiovasculară, renală și hepatică:
S-a raportat că AINS cauzează nefrotoxicitate în diferite forme, inclusiv nefrită interstițială, sindrom nefrotic
și insuficiență renală. Administrarea de AINS poate cauza o reducere, dependentă de doză, a formării
prostaglandinelor și precipitatul poate declanșa insuficiența renală. Pacienții cu risc maxim pentru această
reacție sunt cei cu insuficiență renală, insuficiență cardiacă, disfuncție hepatică, cei cărora li se administrează
tratament cu diuretice și vârstnicii, însă aceste efecte nu se observă, de obicei, în cazul utilizării de scurtă durată
a medicamentelor cum este flurbiprofen sub formă de pastile.
Funcția renală trebuie monitorizată la pacienții cu insuficiență renală, deoarece AINS pot determina agravarea
acesteia.
Se recomandă atenție la pacienții cu disfuncție hepatică moderată (vezi pct. 4.3 și 4.8).
Efecte cardiovasculare și cerebrovasculare:
La pacienții cu antecedente de hipertensiune arterială și/sau insuficiență cardiacă este necesară precauție
(trebuie să se adreseze medicului sau farmacistului) înainte de începerea tratamentului, întrucât s-au raportat
retenție lichidiană, hipertensiune arterială și edem în asociere cu tratamentul cu AINS.
Studiile clinice și datele epidemiologice sugerează faptul că utilizarea unor AINS (în special în doze mari și în
tratament de lungă durată) poate fi asociată cu un risc ușor crescut de apariție a evenimentelor trombotice
arteriale (de exemplu, infarct miocardic sau accident vascular cerebral). Nu există date suficiente pentru a
exclude un astfel de risc pentru flurbiprofen administrat într-o doză zilnică de maximum 5 pastile.
Efecte asupra sistemului nervos:
Cefalee indusă de analgezice: în cazul utilizării prelungite de analgezice sau al administrării unor doze mai
mari decât cele recomandate, poate să apară cefalee, care nu trebuie tratată cu doze crescute de medicament.
Tratamentul cu AINS trebuie întrerupt în astfel de situații și pacientul trebuie să solicite asistență medicală.
Efecte gastro-intestinale:
AINS trebuie administrate cu atenție pacienților cu antecedente de afecțiuni gastro-intestinale (colită
ulcerativă, boala lui Crohn), deoarece aceste boli se pot agrava (vezi pct. 4.8).
Hemoragia, ulcerația sau perforația gastro-intestinală, care pot fi letale, au fost raportate în urma utilizării
tuturor AINS, în orice moment în timpul tratamentului, însoțite sau nu de simptome de avertizare sau
antecedente de evenimente gastro-intestinale grave.
Riscul de hemoragie gastro-intestinală, ulcerație sau perforație este mai crescut atunci când sunt utilizate doze
mai mari de AINS, la pacienți cu antecedente de ulcer, în special dacă au existat complicații hemoragice sau
perforație (vezi pct. 4.3), precum și la vârstnici, însă aceste efecte nu se observă, de obicei, în cazul utilizării
de scurtă durată a medicamentelor cum este flurbiprofen sub formă de pastile. Pacienții cu antecedente de
toxicitate gastro-intestinală, în special cei vârstnici, trebuie să raporteze profesionistului din domeniul sănătății
orice simptome abdominale neobișnuite (în special hemoragie gastro-intestinală).
Se recomandă atenție la pacienții cărora li se administrează tratament concomitent cu medicamente care pot
crește riscul de ulcerație sau de hemoragie, cum sunt corticosteroizii cu administrare orală, anticoagulantele
de tipul warfarinei, inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei sau medicamentele antiagregante plachetare,
cum este acidul acetilsalicilic (vezi pct. 4.5).
Dacă apar hemoragii sau ulcerații gastro-intestinale la pacienții cărora li se administrează flurbiprofen,
tratamentul trebuie întrerupt.
Efecte dermatologice:
Foarte rar, au fost raportate reacții cutanate grave, dintre care unele letale, inclusiv dermatită exfoliativă,
sindrom Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică în asociere cu utilizarea de AINS (vezi pct. 4.8).
Tratamentul cu flurbiprofen trebuie întrerupt la prima apariție a semnelor de erupție cutanată, leziuni ale
mucoaselor sau a altor semne de hipersensibilitate.
Infecții:
Deoarece în cazuri izolate a fost descrisă o agravare a inflamațiilor infecțioase (de exemplu apariția fasceitei
necrozante) în asociere temporară cu utilizarea de AINS pe cale sistemică ca și clasă de medicamente, se
recomandă pacientului să se adreseze imediat unui medic dacă apar semne ale unei infecții bacteriene sau dacă
acestea se agravează în timpul tratamentului. Trebuie evaluată necesitatea inițierii tratamentului antibiotic cu
un agent antiinfecțios.
Tratamentul trebuie reevaluat în cazul în care simptomele se agravează sau dacă apar simptome noi.
Mascarea simptomelor infecțiilor subiacente
Studiile epidemiologice sugerează că medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) administrate
sistemic pot masca simptomele infecției, ceea ce poate duce la întârzierea inițierii unui tratament adecvat și,
prin urmare, la agravarea consecințelor infecției. Acest lucru a fost observat în cazul pneumoniei bacteriene
dobândite în comunitate și al complicațiilor bacteriene ale varicelei. Atunci când se administrează în timp ce
pacientul prezintă febră sau durere provocate de o infecție, se recomandă monitorizarea infecției
Poziția pastilei poziția în interiorul cavității bucale trebuie schimbată permanent, pe măsură ce se dizolvă.
Tratamentul trebuie întrerupt în cazul în care apar iritații la nivelul gurii.
Excipienți:
Acest medicament conține izomaltitol și maltitol. Pacienții cu afecțiuni ereditare rare de intoleranță la
fructoză nu trebuie să utilizeze acest medicament. Poate avea efect laxativ ușor. Conținutul caloric este de
2,3 kcal/g maltitol și isomalt.
Acest medicament conține coloranți din grupa azo: (roșu coșenilă (E124) și galben amurg S (E110)). Pot
provoca reacții alergice.
4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Trebuie evitată administrarea concomitentă de flurbiprofen cu:
Alte AINS, inclusiv A se evita utilizarea concomitentă a două sau mai multe AINS, întrucât
inhibitori selectivi ai acest lucru poate crește riscul de reacții adverse (în special reacții adverse
ciclooxigenazei-2: gastro-intestinale, cum sunt ulcere și hemoragii) (vezi pct. 4.4).
Acid acetilsalicilic (doză Cu excepția cazului în care administrarea de acid acetilsalicilic în doză
mică) mică (nu mai mult de 75 mg/zi) a fost recomandată de un medic, deoarece
acest lucru poate crește riscul de reacții adverse (vezi pct. 4.4).
Trebuie luate măsuri de precauție în cazul administrării concomitente de flurbiprofen cu:
Anticoagulante: AINS pot mări efectul anticoagulantelor cum este warfarina (vezi
pct. 4.4).
Medicamente antiagregante Risc crescut de ulcerație sau hemoragie gastro-intestinală (vezi pct. 4.4).
plachetare:
Medicamente AINS pot scădea efectul diureticelor și al altor medicamente
antihipertensive (diuretice, antihipertensive; pot crește nefrotoxicitatea cauzată de inhibarea
inhibitori ai ECA, ciclooxigenazei, în special la pacienții cu funcție renală compromisă
antagoniști ai receptorilor de (pacienții trebuie să fie hidratați corespunzător).
angiotensină II):
Alcool: Poate crește riscul de reacții adverse, în special de hemoragie la
nivelul tractului gastro-intestinal.
Glicozide cardiace: AINS pot exacerba insuficiența cardiacă, pot reduce rata de filtrare
glomerulară și pot crește concentrațiile plasmatice de glicozide – se
recomandă controlul adecvat și, dacă este necesar, ajustarea dozei.
Ciclosporină: Risc crescut de nefrotoxicitate.
Corticosteroizi: Risc crescut de ulcerație sau hemoragie gastro-intestinală (vezi pct. 4.3).
Litiu: Poate crește concentrațiile serice de litiu – se recomandă controlul
adecvat și, dacă este necesar, ajustarea dozei
Metotrexat: Administrarea AINS în decurs de 24 ore înainte de sau după
administrarea de metotrexat poate determina creșterea concentrațiilor
plasmatice de metotrexat și accentuarea efectului toxic al acestuia.
Mifepristonă: AINS nu trebuie utilizate timp de 8 – 12 zile după administrarea
mifepristonei, întrucât AINS pot reduce efectul mifepristonei.
Antidiabetice orale: A fost raportată afectarea glicemiei (se recomandă sporirea frecvenței
controlului glicemic).
Fenitoină: Poate crește concentrațiile serice de fenitoină – se recomandă controlul
adecvat și, dacă este necesar, ajustarea dozei
Diuretice care economisesc Utilizarea concomitentă poate cauza hiperkaliemie (se recomandă
potasiul: testarea potasemiei).
Probenecid Medicamentele care conțin probenecid sau sulfinpirazonă pot întârzia
Sulfinpirazonă: excreția flurbiprofenului.
Antibiotice chinolonice: Datele provenite de la animale indică faptul că AINS pot crește riscul
convulsiilor induse de chinolone. Pacienții cărora li se administrează
AINS concomitent cu chinolone pot prezenta un risc crescut de
apariție a convulsiilor.
Inhibitorii selectivi ai Risc crescut de ulcerație sau hemoragie gastro-intestinală (vezi
recaptării serotoninei pct. 4.4).
(ISRS):
Tacrolimus: Risc posibil crescut de nefrotoxicitate atunci când AINS sunt
administrate concomitent cu tacrolimus.
Zidovudină: Risc crescut de toxicitate hematologică atunci când AINS sunt
administrate concomitent cu zidovudină.
Niciun studiu nu a evidențiat până în prezent interacțiuni între flurbiprofen și tolbutamidă sau antiacide.
4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Sarcina
Inhibarea sintezei de prostaglandine poate avea o influență negativă asupra sarcinii și/sau a dezvoltării
embrionare/fetale. Datele provenite din studiile epidemiologice sugerează un risc crescut de avort spontan și
de malformații cardiace și gastroschizis după utilizarea inhibitorilor sintezei de prostaglandine la începutul
sarcinii. Riscul absolut de malformații cardiovasculare a crescut de la sub 1% până la aproximativ 1,5%. Se
consideră că riscul crește odată cu doza și cu durata tratamentului.
La animale, s-a demonstrat că administrarea unui inhibitor al sintezei de prostaglandine determină o creștere
a numărului de pierderi pre- și postimplantare și a letalității embriofetale. În plus, la animalele la care s-a
administrat un inhibitor al sintezei de prostaglandine în timpul perioadei de organogeneză s-au raportat
incidențe crescute ale diverselor malformații, inclusiv cardiovasculare.
Nu există date clinice privind utilizarea Septazulen Portocale în timpul sarcinii. Chiar dacă expunerea
sistemică este mai mică în comparație cu administrarea pe cale orală, nu se știe dacă expunerea sistemică la
care se ajunge după administrarea locală a Septazulen Portocale poate fi dăunătoare pentru un embrion/făt.
Flurbiprofen nu trebuie administrat în primul și al doilea trimestru de sarcină, cu excepția cazurilor când este
strict necesar. Dacă se utilizează flurbiprofen la femeile care încearcă să rămână gravide sau în timpul
primului și celui de-al doilea trimestru de sarcină, doza și durata tratamentului trebuie menținute cât mai
reduse posibil.
În al treilea trimestru de sarcină, toți inhibitorii sintezei de prostaglandine pot expune
▪ fătul la:
- toxicitate cardiopulmonară (cu închidere prematură a canalului arterial și hipertensiune pulmonară);
- disfuncție renală, care poate evolua până la insuficiență renală cu oligohidramnios;
▪ mama și fătul, la sfârșitul sarcinii la:
- posibilă prelungire a timpului de sângerare, un efect antiagregant care poate surveni chiar și la doze
foarte mici;
- inhibarea contracțiilor uterine, cu întârzierea sau prelungirea travaliului.
În consecință, flurbiprofen este contraindicat în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină (vezi pct. 4.3).
Alăptarea
În cadrul studiilor limitate, flurbiprofen este prezent în laptele matern în concentrații foarte scăzute și este
improbabil ca acesta să afecteze în mod advers sugarul alăptat. Cu toate acestea, din cauza posibilelor reacții
adverse la AINS la sugarii alăptați, utilizarea de Septazulen Portocale nu este recomandată la mamele care
alăptează.
Fertilitatea
Există unele dovezi care indică faptul că medicamentele care inhibă sinteza
ciclooxigenazei/prostaglandinelor pot determina reducerea fertilității la femei, prin afectarea ovulației. Acest
efect este reversibil la întreruperea tratamentului.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu s-au efectuat studii privind efectele asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Amețeala reprezintă o posibilă reacție adversă în cazul utilizării de flurbiprofen. În cazul în care sunt prezente
astfel de simptome, pacientul nu trebuie să conducă vehicule sau să folosească utilaje.
4.8 Reacții adverse
Au fost raportate reacții de hipersensibilitate la AINS și acestea pot consta în:
- Reacții alergice nespecifice și anafilaxie
- Reactivitate a tractului respirator, de exemplu, astm bronșic, astm bronșic exacerbat, bronhospasm și
dispnee.
- Diferite reacții cutanate, de exemplu, prurit, urticarie, angioedem și, mai rar, dermatoze exfoliative și
buloase (inclusiv necroliză epidermică și eritem polimorf).
Edemul, hipertensiunea arterială și insuficiența cardiacă au fost raportate în asociere cu tratamentul cu AINS.
Studiile clinice și datele epidemiologice sugerează faptul că utilizarea unor AINS (în special în doze mari și în
tratament de lungă durată) poate fi asociată cu un risc ușor crescut de apariție a evenimentelor trombotice
arteriale (de exemplu, infarct miocardic sau accident vascular cerebral) (vezi pct. 4.4). Nu există suficiente
date pentru a exclude un astfel de risc pentru flurbiprofen 8,75 mg pastile.
Următoarea listă de reacții adverse se referă la cele constatate în asociere cu administrarea de flurbiprofen în
dozele recomandate fără prescripție medicală, pentru utilizare pe termen scurt:
(Foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥ 1/ 100 și < 1/10), mai puțin frecvente (≥ 1/1000, < 1/100), rare
(≥ 1/10000, < 1/1000), foarte rare (< 1/10000), cu frecvență necunoscută (care nu poate fi estimată din datele
disponibile).
Tulburări hematologice și limfatice:
Cu frecvență necunoscută: anemie, trombocitopenie.
Tulburări ale sistemului imunitar:
Rare: reacție anafilactică
Tulburări psihice:
Mai puțin frecvente: insomnie
Afecțiuni cardiovasculare și cerebrovasculare
Cu frecvență necunoscută: edem, hipertensiune arterială și insuficiență cardiacă
Tulburări ale sistemului nervos:
Frecvente: amețeală, cefalee, parestezie
Mai puțin frecvente: somnolență
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale:
Frecvente: iritație faringiană
Mai puțin frecvente: exacerbare a astmului bronșic și bronhospasm, dispnee, wheezing, apariție a veziculelor
la nivel bucofaringian, hipoestezie faringiană.
Tulburări gastro-intestinale:
Frecvente: diaree, ulcerație la nivelul cavității bucale, greață, durere la nivelul cavității bucale, parestezie la
nivelul cavității bucale, durere bucofariangiană, disconfort la nivelul cavității bucale (senzație de căldură sau
arsură sau furnicături în gură).
Mai puțin frecvente: distensie abdominală, durere abdominală, constipație, xerostomie, dispepsie, flatulență,
glosodinie, disgeuzie, disestezie la nivelul cavității bucale, vărsături
Tulburări hepatobiliare:
Cu frecvență necunoscută: hepatită
Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat:
Mai puțin frecvente: diferite erupții cutanate tranzitorii, prurit.
Cu frecvență necunoscută: forme severe de reacție cutanată, cum sunt reacții buloase, inclusiv sindrom
Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică.
Tulburări generale și la nivelul locului de administrare:
Mai puțin frecvente: febră cu valori mari, durere
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite
monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt
rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la
Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
Bucureşti 011478- RO
e-mail: [email protected]
Website: www.anm.ro
4.9 Supradozaj
Simptome:
Majoritatea pacienților care au ingerat cantități de AINS semnificative din punct de vedere clinic nu vor
prezenta decât greață, vărsături, durere epigastrică sau, mai rar, diaree. Este posibilă, de asemenea, apariția
tinitusului, cefaleei și hemoragiei gastro-intestinale. În cadrul intoxicației mai grave cu AINS, este observată
toxicitate la nivelul sistemului nervos central, manifestându-se sub formă de somnolență, excitație ocazională,
vedere încețoșată și dezorientare sau comă. Ocazional, pacienții dezvoltă convulsii. În cadrul intoxicațiilor
grave cu AINS, pot să apară acidoză metabolică și prelungirea timpului de protrombină/INR (raport normalizat
internațional), probabil pe seama interferenței cu acțiunile factorilor coagulanți circulanți. Pot să apară
insuficiență renală acută și afectare hepatică. Exacerbarea astmului bronșic este posibilă la astmatici.
Abordare terapeutică:
Tratamentul trebuie să fie simptomatic și de susținere a funcțiilor vitale și include menținerea permeabilității
căilor respiratorii și monitorizarea semnelor cardiace și vitale până când devin stabile.
Se vor lua în considerare administrarea pe cale orală de cărbune activat sau lavajul gastric și, dacă este necesar,
corectarea electroliților serici dacă pacientul se prezintă în decurs de o oră de la ingestia unei cantități cu
potențial toxic. În caz de convulsii frecvente sau prelungite, acestea trebuie tratate cu diazepam sau lorazepam,
administrate pe cale intravenoasă. Se vor administra bronhodilatatoare pentru astmul bronșic. Nu există antidot
specific pentru flurbiprofen.
5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: Preparate pentru zona faringiană, alte preparate pentru zona faringiană, codul ATC:
R02AX01
Mecanism de acțiune
Flurbiprofenul este un AINS derivat al acidului propionic care acționează prin inhibarea sintezei
prostaglandinelor.
Efecte farmacodinamice
La om, flurbiprofenul are proprietăți analgezice, antipiretice și antiinflamatoare puternice și s-a evidențiat că
doza de 8,75 mg dizolvată în salivă artificială reduce sinteza prostaglandinelor în celule respiratorii umane de
cultură. Conform studiilor care au utilizat testarea sângelui integral, flurbiprofen este un inhibitor mixt al COX-
1/COX-2, cu oarecare selectivitate pentru COX-1.
Studiile preclinice sugerează că enantiomerul R (-) al flurbiprofenului și AINS înrudite pot acționa asupra
sistemului nervos central; mecanismul sugerat este inhibarea COX-2 indus la nivelul măduvei spinării.
Eficacitate și siguranță clinică
S-a demonstrat că o singură doză de 8,75 mg flurbiprofen administrată local la nivel faringian sub formă de
pastilă calmează durerea faringiană, inclusiv dureri faringiene însoțite de inflamație și edem, printr-o reducere
semnificativă (diferența medie, deviația standard) a gravității durerii faringiene începând la 22 minute de la
administrarea (- 5,5 mm), atingând valoarea maximă la 70 minute (-13,7 mm) și continuând să rămână la un
nivel ridicat timp de 240 minute (-3,5 mm), inclusiv la pacienții cu infecții streptococice și non-streptococice,
determină reducerea dificultății la înghițire începând la 20 minute de la administrare (-6,7 mm), atingând
valoarea maximă la 110 minute (-13,9 mm) și până la 240 minute (-3,5 mm) și o reducere a senzației de
inflamație faringiană începând de la 60 minute de la administrare (-9,9 mm), atingând valoarea maximă la
120 minute (-11,4 mm) și până la 210 minute (-5,1 mm).
Eficacitatea utilizării de doze repetate, cuantificată folosind scorurile de intensitate a durerii de la administrare
(SPID) timp de 24 ore a demonstrat o reducere semnificativă a intensității durerii faringiene (-473,7 mm*oră
până la – 529,1 mm*oră), a dificultății la înghițire (-458,4 mm*oră până la -575,0 mm*oră) și a inflamației
faringiene (-482,4 mm*oră până la -549,9 mm*oră), cu o reducere însumată semnificativă din punct de vedere
statistic a durerii la fiecare interval orar timp de 23 ore, pentru toate cele trei măsurători și o ameliorare mai
semnificativă din punct de vedere statistic a durerii faringiene pe durata de 6 ore a perioadei de evaluare. S-a
demonstrat și eficacitatea utilizării de doze repetate după 24 ore și timp de 3 zile.
Pentru acei pacienți cărora li se administrează antibiotice pentru infecții streptococice, a existat o ameliorare
mai mare, semnificativă din punct de vedere statistic, a intensității durerii faringiene în cazul utilizării de
flurbiprofen 8,75 mg, începând cu 7 ore și ulterior, după administrarea de antibiotice. Efectul analgezic al
flurbiprofen 8,75 mg nu a fost diminuat de administrarea de antibiotice în cazul tratamentului la pacienții cu
durere faringiană de cauză streptococică.
La 2 ore după administrarea dozei, pastilele de flurbiprofen 8,75 mg au conferit o ameliorare semnificativă a
simptomelor asociate de durere faringiană, față de valoarea inițială, inclusiv tuse (50% comparativ cu 4%),
scădere a apetitului (84% comparativ cu 57%) și febrilitate (68% comparativ cu 29%). Forma farmaceutică de
pastilă se dizolvă în gură în decurs de 5 – 12 minute și conferă o calmare semnificativă și un efect de strat
protector după 2 minute.
Copii și adolescenți
Nu s-au efectuat studii specifice la copii. Studiile privind eficacitatea și siguranța flurbiprofen 8,75 mg sub
formă de pastile au inclus adolescenți cu vârsta cuprinsă între 12 și 17 ani, dar dimensiunea mică a eșantionului
nu a permis stabilirea de concluzii statistice.
5.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbție
Pastilele se dizolvă în decurs de 5 – 12 minute, iar flurbiprofenul este absorbit rapid, fiind detectat în sânge
după 5 minute, cu valori maxime ale concentrației plasmatice la 40 – 45 minute după administrare, dar
rămânând la o valoare medie scăzută de 1,4 µg/ml, care este de aproximativ 4,4 ori mai mică decât cea obținută
în cazul utilizării unui comprimat de 50 mg. Absorbția flurbiprofenului poate să aibă loc începând din cavitatea
bucală, prin difuziune pasivă. Rata absorbției depinde de forma farmaceutică, concentrațiile plasmatice
maxime fiind atinse mai rapid decât în cazul celor atinse după înghițirea unei doze echivalente, dar cu o
magnitudine similară.
Distribuție
Flurbiprofen este distribuit rapid în întregul organism și se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice.
Metabolizare/eliminare
Flurbiprofen este metabolizat în principal prin hidroxilare și se excretă pe cale renală. Are un timp de
înjumătățire plasmatică prin eliminare de 3 până la 6 ore. Flurbiprofen se excretă în cantități mici în laptele
uman (sub 0,05 µg/ml). Aproximativ 20 – 25% din doza de flurbiprofen administrată oral se excretă în formă
nemodificată.
Grupe speciale
Nu au fost raportate diferențe ale parametrilor farmacocinetici între voluntarii vârstnici și adulți tineri în urma
administrării pe cale orală a comprimatelor de flurbiprofen. Nu au fost generate date farmacocinetice la copii
cu vârsta sub 12 ani ca urmare a administrării de flurbiprofen 8,75 mg; cu toate acestea, administrarea ambelor
formele farmaceutice de flurbiprofen, atât sirop, cât și supozitoare nu indică diferențe semnificative în ceea ce
privește parametrii farmacocinetici, comparativ cu adulții.
5.3 Date preclinice de siguranță
Nu există date clinice relevante suplimentare față de informațiile deja incluse la pct. 4.4, 4.6 și 4.8.
6. PROPRIETĂȚI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienților
Izomaltitol (E953)
Maltitol (E965)
Roșu coșenilă (E 124)
Galben amurg (E 110)
Acesulfam de potasiu (E-950)
Macrogol 300 (E-1521)
Aromă de portocale (limonen (50,0% – 100%), decanal (0,0% – 10%), citral, citronelol (0,1% – 1,0%)
Levomentol
6.2 Incompatibilități
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani.
6.4 Precauții speciale pentru păstrare
Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.
6.5 Natura și conținutul ambalajului
Blistere din PVC-PVDC/Al într-o cutie de carton imprimată sau blistere din PVC-PVDC/Al cu sistem de
închidere securizată pentru copii într-o cutie de carton imprimată.
Mărimi de ambalaj: 8, 12, 16, 20, 24 pastile
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauții speciale pentru eliminarea reziduurilor și alte instrucțiuni de manipulare
Fără cerințe speciale.
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.
7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Pharma Net Solutions SRL
Calea Rahovei, 266-268, Corp 3, Etaj 1, Camera 30, Sector 5,București,
România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
15701/2024/01-02-03-04-05-06-07-08-09-10
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAȚIEI
Data primei autorizări: Martie 2020
Reînnoirea autorizației: Noiembrie 2024
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Noiembrie 2024