Prospect Strepsils Intensiv fără zahăr 8,75 mg pastile
Producator:
Clasa ATC: medicamente pentru zona oro-faringiană , alte medicamente pentru zona
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 14242/2022/01-02-03-04-05 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor medicamentului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR MEDICAMENTULUI
1 DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Strepsils Intensiv fără zahăr 8,75 mg pastile
2 COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare pastilă conține flurbiprofen 8,75 mg
Excipienți cu efect cunoscut:
Izomalț (E953) 2033,29 mg/pastilă
Maltitol lichid (E965) 509,31 mg/pastilă
Aromele conțin alergeni*
*în aroma de portocală
Pentru lista tuturor excipienților, vezi pct. 6.1.
3 FORMA FARMACEUTICĂ
Pastilă
O pastilă rotundă, de culoare albă până la galben deschis, cu diametrul de 19 mm, gravată pe ambele
fețe cu logo-ul specific “S”.
4 DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
Strepsils Intensiv pastile este indicat la adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani pentru ameliorarea
simptomatică pe termen scurt a durerii în gât.
4.2 Doze și mod de administrare
Doze
Trebuie administrată cea mai mică doză eficace necesară controlării simptomelor, pentru cea mai
scurtă perioadă (vezi pct. 4.4).
Adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani:
O pastilă dizolvată lent în gură, la interval de 3-6 ore, după cum este necesar. Maximum 5 pastile într-
un interval de 24 de ore.
Se recomandă administrarea acestui medicament timp de maximum trei zile.
Copii: nu este indicat la copii cu vârsta sub 12 ani.
Vârstnici: nu poate fi făcută o recomandare generală cu privire la doza pentru vârstnici, deoarece până
în prezent, experiența clinică este limitată. Vârstnicii prezintă un risc crescut privind consecințele
grave ale reacțiilor adverse
Insuficiență hepatică: nu este necesară reducerea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară
până la moderată. La pacienții cu insuficiență hepatică severă, flurbiprofen este contraindicat (vezi pct.
4.3).
Insuficiență renală: nu este necesară reducerea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la
moderată. La pacienții cu insuficiență renală severă, flurbiprofen este contraindicat (vezi pct. 4.3).
Mod de administrare
Pentru administrare bucofaringiană și pentru utilizare numai pe termen scurt.
Similar altor pastile, pentru a evita iritația locală, se va schimba poziția pastilei Strepsils Intensiv fără
zahăr 8,75 mg în cavitatea bucală, în timp ce se dizolvă.
4.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la flurbiprofen sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
Pacienții care au prezentat anterior reacții de hipersensibilitate (de exemplu astm bronșic,
bronhospasm, rinită, angioedem sau urticarie) la administrarea de acid acetilsalicilic sau alte
AINS.
Ulcer gastro-duodenal/hemoragie active sau în antecedente (două sau mai multe episoade
distincte de ulcerație dovedite) și ulcerație intestinală.
Antecedente de hemoragie sau perforație gastrointestinală, colită severă, tulburări hemoragice
sau hematopoietice asociate cu terapia anterioară cu AINS.
Ultimul trimestru de sarcină (vezi pct. 4.6)
Insuficiență cardiacă severă, insuficiență renală severă sau insuficiență hepatică severă (vezi pct.
4.4).
4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
Reacțiile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai mici doze eficace, pentru cea mai
scurtă perioadă necesară controlării simptomelor.
Vârstnici
Vârstnicii prezintă o frecvență crescută de reacții adverse la AINS, în special hemoragie și perforație
gastrointestinale, care pot fi letale.
Efecte respiratorii:
Bronhospasmul se poate agrava la pacienții cu astm bronșic sau cu antecedente de astm bronșic sau
afecțiuni alergice. Flurbiprofen pastile trebuie utilizat cu precauție la acești pacienți.
Alte AINS:
Se va evita utilizarea concomitentă a flurbiprofenului sub formă de pastile cu AINS, inclusiv inhibitori
selectivi ai ciclooxigenazei-2 (vezi pct. 4.5).
Lupus eritematos sistemic și boală mixtă de țesut conjunctiv:
Pacienții cu lupus eritematos sistemic și boală mixtă de țesut conjunctiv pot prezenta un risc crescut de
meningită aseptică (vezi pct. 4.8), totuși acest efect nu se observă, de obicei, la medicamente cu
utilizare limitată, de scurtă durată, cum este cazul flurbiprofen sub formă de pastile.
Insuficiență cardiovasculară, renală și hepatică:
S-a raportat că AINS cauzează nefrotoxicitate sub diferite forme, inclusiv nefrită interstițială, sindrom
nefrotic și insuficiență renală. Administrarea unui AINS poate determina o reducere dependentă de
doză a formării prostaglandinelor și poate agrava insuficiența renală. Pacienții cu cel mai mare risc de
a prezenta această reacție sunt cei cu insuficiență renală, insuficiență cardiacă, cu disfuncție a ficatului,
cei care utilizează diuretice și vârstnicii, totuși acest efect nu se observă, de obicei, la medicamente cu
utilizare limitată, de scurtă durată, cum este cazul flurbiprofen sub formă de pastile.
Efecte cardiovasculare și cerebrovasculare:
Pentru pacienţii cu antecedente de hipertensiune arterială şi/sau insuficienţă cardiacă este necesară
precauţie (discuție cu medicul sau farmacistul) înainte de începerea tratamentului, deoarece s-au
raportat retenţie hidrică, hipertensiune arterială şi edem în timpul terapiei cu AINS.
Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea unor anumite AINS (în special
administrate în doze mari şi în tratament de lungă durată) poate fi asociată cu un risc uşor crescut de
evenimente trombotice arteriale (de exemplu infarct miocardic sau accident vascular cerebral). Există
date insuficiente pentru a exclude un astfel de risc pentru flurbiprofen, când este administrat în doză
zilnică maximă de 5 pastile.
Efecte hepatice:
Disfuncție hepatică ușoară sau moderată (vezi pct. 4.3 și pct. 4.8)
Efecte asupra sistemului nervos
Cefalee indusă de analgezice – în cazul utilizării prelungite a analgezicelor sau a utilizării care
depășește recomandările, poate apărea cefaleea, care nu trebuie tratată cu doze crescute de
medicament.
Efecte gastrointestinale:
AINS trebuie administrate cu precauție la pacienții cu antecedente de boală gastro-intestinală (colită
ulcerativă, boală Crohn) deoarece există riscul de exacerbare a acestor afecțiuni (vezi pct. 4.8).
Hemoragia, ulcerația sau perforația gastrointestinale, care pot fi letale, au fost raportate în asociere cu
toate AINS, în orice moment pe durata tratamentului, cu sau fără simptome de avertizare sau
antecedente de evenimente gastrointestinale grave.
Riscul de hemoragie, ulcerație sau perforație gastrointestinală este mai mare la creșterea dozelor de
AINS, la pacienții cu antecedente de ulcer, în special dacă există complicații precum hemoragia sau
perforația (vezi pct. 4.3), precum și la vârstnici, totuși acest efect nu se observă, de obicei, la
medicamente cu utilizare limitată, de scurtă durată, cum este cazul flurbiprofen sub formă de pastile.
Pacienții cu istoric de toxicitate gastro-intestinală, în special cei vârstnici, trebuie să raporteze cadrelor
medicale orice simptome abdominale neobișnuite (în special hemoragie gastro-intestinală).
Se recomandă precauție la pacienții care utilizează concomitent medicamente care pot crește riscul de
ulcerație sau hemoragie, precum corticosteroizii cu administrare orală, anticoagulante precum
warfarină, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei sau antiagregante plachetare precum acidul
acetilsalicilic (vezi pct. 4.5).
Tratamentul cu flurbiprofen trebuie întrerupt în cazul în care apare hemoragie sau ulcerație
gastrointestinale.
Efecte dermatologice:
Reacțiile cutanate grave, unele letale, inclusiv dermatită exfoliativă, sindrom Stevens-Johnson și
necroliză epidermică toxică, au fost raportate foarte rar în asociere cu utilizarea AINS (vezi pct. 4.8).
Administrarea de flurbiprofen sub formă de pastile trebuie întreruptă la prima apariție a erupțiilor
cutanate, a leziunilor mucoaselor sau a oricărui alt semn de hipersensibilitate.
Alăptarea și reducerea fertilității la femei: Vezi pct. 4.6
Infecții:
Având în vedere că exacerbarea inflamațiilor din cursul proceselor infecțioase (de exemplu, apariția
fasceitei necrozante) a fost descrisă în asociere temporală cu utilizarea AINS pe cale sistemică, ca și
clasă, pacienții sunt sfătuiți să solicite imediat consultul unui medic dacă apar sau se agravează semne
ale unei infecții bacteriene în timpul tratamentului cu flurbiprofen sub formă de pastile. Trebuie
evaluat dacă este indicată inițierea unei terapii cu antibiotice antiinfecțioase.
În cazurile de faringită/amigdalită bacteriană purulentă, pacientul este sfătuit să solicite consultul unui
medic, deoarece tratamentul trebuie reevaluat.
Tratamentul trebuie administrat timp de maximum trei zile.
Efecte hematologice
Ca și alte AINS, flurbiprofen poate inhiba agregarea plachetară și poate prelungi timpul de sângerare.
Flurbiprofen sub formă de pastile trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu potențial de sângerare
anormală.
Intoleranță la zahăr:
Pacienții cu afecțiuni ereditare rare de intoleranță la fructoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Dacă simptomele se agravează sau dacă apar simptome noi, tratamentul trebuie reevaluat.
În cazul în care apare o iritație bucală, tratamentul trebuie întrerupt.
Alte atenționări
Conține izomalț și maltitol, care pot avea un efect laxativ ușor după administrare de doze repetate,
zilnic.
Izomalț și maltitol au o valoare calorică de 2,3 kcal/g.
Acest medicament conține arome cu citral, citronelol, d-limonen, geraniol și linalool.
Citral, citronelol, d-limonen, geraniol și linalool pot provoca reacții alergice.
4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Trebuie evitată administrarea de flurbiprofen concomitent cu:
A se evita utilizarea concomitentă a două sau mai multe AINS,
Alte AINS, inclusiv
deoarece aceasta poate crește riscul de apariție a reacțiilor adverse
inhibitori selectivi ai
(în special evenimente adverse gastrointestinale, precum ulcerele și
ciclooxigenazei-2:
hemoragia) (vezi pct. 4.4)
Exceptând cazul în care acidul acetilsalicilic în doză mică (nu mai
Acid acetilsalicilic (doză mult de 75 mg zilnic) a fost recomandat de un medic, deoarece
mică): acesta poate crește riscul de apariție a reacțiilor adverse (vezi pct.
4.4).
Flurbiprofen trebuie utilizat cu precauție concomitent cu:
AINS pot amplifica efectele anticoagulantelor, precum warfarina
Anticoagulante:
(vezi pct. 4.4).
Risc crescut de ulcerație sau hemoragie gastro-intestinală (vezi pct.
Antiagregante plachetare
4.4).
AINS pot reduce efectul diureticelor și al altor medicamente
antihipertensive. La unii pacienți cu funcție renală compromisă (de
Medicamente
exemplu, pacienți deshidratați sau vârstnici cu funcție renală
antihipertensive
compromisă), utilizarea concomitentă a inhibitorilor ECA sau
(Diuretice, inhibitori ai
antagoniștilor angiotensinei II și a medicamentelor care inhibă
ECA, antagoniști ai
ciclooxigenazele poate duce la deteriorarea suplimentară a funcției
angiotensinei II):
renale, inclusiv la o posibilă insuficiență renală acută, care este de
obicei reversibilă. Aceste interacțiuni trebuie luate în considerare în
cazul pacienților care utilizează flurbiprofen concomitent cu
inhibitori ai ECA sau antagoniști ai angiotensinei II. Prin urmare,
administrarea concomitentă trebuie efectuată cu precauție, în special
la vârstnici. Pacienții trebuie să se hidrateze corespunzător și trebuie
luată în considerare monitorizarea.
Poate crește riscul de apariție a reacțiilor adverse, în special riscul
Alcool:
de hemoragie la nivelul tractului gastrointestinal
AINS pot exacerba insuficiența cardiacă, pot reduce RFG și pot
Glicozide cardiace: crește concentrațiile plasmatice ale glicozidelor – se recomandă
controlul adecvat și, dacă este necesar, ajustarea dozei
Ciclosporină: Risc crescut de nefrotoxicitate.
Risc crescut de ulcerație sau hemoragie gastrointestinală (vezi pct.
Corticosteroizi:
4.4)
Poate crește concentrațiile plasmatice de litiu – se recomandă
Litiu:
controlul adecvat și, dacă este necesar, ajustarea dozei
Administrarea AINS în decurs de 24 de ore înainte sau după
Metotrexat: administrarea de metotrexat poate duce la concentrații plasmatice
crescute de metotrexatși la o creștere a efectului toxic al acestuia.
AINS nu trebuie utilizate timp de 8-12 zile după administrarea
Mifepristonă:
mifepristonei, deoarece AINS pot reduce efectul mifepristonei.
S-a raportat modificarea concentrațiilor de glucoză din sânge (se
Antidiabetice orale:
recomandă o creștere a frecvenței de monitorizare)
Poate crește concentrațiile plasmatice de fenitoină – se recomandă
Fenitoină:
controlul adecvat și, dacă este necesar, ajustarea dozei
Diuretice care Administrarea concomitentă poate duce la hiperkaliemie
economisesc potasiului:
Probenecid și Medicamentele care conțin probenecid sau sulfinpirazonă pot
sulfinpirazonă: întârzia excreția flurbiprofenului.
Datele obținute din studiile efectuate la animale arată că AINS pot
crește riscul de convulsii asociate cu antibioticele chinolone.
Antibiotice chinolone:
Pacienții care utilizează AINS concomitent cu chinolone pot
prezenta un risc crescut de apariție a convulsii.
Inhibitori selectivi ai Risc crescut de ulcerație sau hemoragie gastrointestinală (vezi pct.
recaptării serotoninei 4.4).
(ISRS):
Risc posibil crescut de nefrotoxicitate când AINS se administrează
Tacrolimus:
concomitent cu tacrolimus.
Risc crescut de toxicitate hematologică când AINS se administrează
Zidovudină:
concomitent cu zidovudină.
Până în prezent, niciun studiu nu a indicat interacțiuni între flurbiprofen și tolbutamidă sau antiacide.
Copii și adolescenți
Nu sunt disponibile informații suplimentare.
4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Sarcina
Inhibarea sintezei de prostaglandine poate afecta negativ sarcina și/sau dezvoltarea
embrionului/fătului. Datele provenite din studiile epidemiologice sugerează un risc crescut de avort
spontan și de malformație cardiacă și gastroschizis după utilizarea unui inhibitor al sintezei de
prostaglandine la începutul sarcinii. Riscul absolut de malformații cardiovasculare a fost crescut de la
sub 1% până la aproximativ 1,5%. Se consideră că riscul crește odată cu doza și durata tratamentului.
Studiile la animale au demonstrat că administrarea unui inhibitor de sinteză a prostaglandinelor duce la
o pierdere crescută pre și post-nidație și letalitate embrio-fetală. În plus, la animale cărora li s-a
administrat un inhibitor de sinteză a prostaglandinelor în timpul perioadei de organogeneză s-au
raportat incidențe crescute de diferite malformații, inclusiv cardiovasculare. În timpul primului și celui
de-al doilea trimestru de sarcină, flurbiprofen nu trebuie administrat decât dacă este neapărat necesar.
Dacă se utilizează flurbiprofen de către o femeie care încearcă să rămână gravidă, sau în timpul
primului sau celui de-al doilea trimestru de sarcină, doza trebuie să fie cât mai mică și durata
tratamentului să fie cât mai scurtă posibil.
În timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină, toți inhibitorii de sinteză a prostaglandinelor pot
expune
fătul la:
o toxicitate cardiopulmonară (cu închiderea prematură a ductului arterial și hipertensiune
pulmonară);
o disfuncție renală, care poate evolua către insuficiență renală cu oligo-hidroamnioză;
mama și nou născutul, la sfârșitul sarcinii, pot să prezinte:
o posibilă prelungire a timpului de sângerare, un efect anti-agregant care poate avea loc chiar
și la doze foarte mici.
o inhibare a contracțiilor uterine, având ca rezultat întârzierea sau prelungirea travaliului.
În consecință, flurbiprofenul este contraindicat în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină (vezi
pct. 4.3).
Alăptarea
În studiile limitate, flurbiprofen este prezent în laptele matern în concentrații foarte mici și este puțin
probabil să aibă efecte nocive asupra sugarului.
Cu toate acestea, din cauza reacțiilor adverse posibile ale AINS asupra sugarilor
Strepsils Intensiv fără zahăr 8,75 mg pastile nu este recomandat la mamele care alăptează (vezi pct.
4.4).
Fertilitate
Există unele dovezi că medicamentele care inhibă sinteza ciclo-oxigenazei/prostaglandinei pot cauza
afectarea fertilității feminine printr-un efect asupra ovulației. Acest lucru este reversibil la întreruperea
tratamentului.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu s-au efectuat studii privind efectele asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
Amețeala, somnolența și tulburările de vedere sunt reacții adverse posibile după administrarea AINS.
În cazul în care sunt prezente astfel de simptome, pacienții nu trebuie să conducă vehicule sau să
folosească utilaje.
4.8 Reacții adverse
Au fost raportate reacții de hipersensibilitate la AINS și acestea pot include:
(a) Reacții alergice nespecifice și anafilaxie
(b) Reactivitate la nivelul tractului respirator, cum ar fi astm bronșic, astm bronșic agravat,
bronhospasm, dispnee
(c) Diferite reacții cutanate, cum ar fi prurit, urticarie, angioedem și, mai rar, dermatoze exfoliative și
buloase (inclusiv necroliză epidermică și eritem polimorf).
Au fost raportate edeme, hipertensiune arterială și insuficiență cardiacă în asociere cu tratamentul cu
AINS.
Datele epidemiologice și din studiile clinice sugerează că utilizarea anumitor AINS (în special în doze
mari și în condițiile tratamentului pe termen lung) se poate asocia cu un risc ușor crescut de
evenimente trombotice arteriale (de exemplu infarct miocardic sau accident vascular cerebral) (vezi
pct. 4.4). Nu există date suficiente pentru a exclude astfel de riscuri în cazul Strepsils Intensiv fără
zahăr 8,75 mg pastile.
Următoarea listă de reacţii adverse se referă la cele experimentate la administrarea
flurbiprofenului în doze recomandate pentru administrarea fără prescripție medicală, pe
termen scurt.
Evenimentele adverse asociate cu flurbiprofenul sunt enumerate în continuare, pe aparate, sisteme și
organe și în funcție de frecvență. Categoriile de frecvență sunt definite după cum urmează:
(Foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 și <1/10); mai puțin frecvente (≥1/1000 și <1/100); rare
(≥1/10000 și <1/1000); foarte rare (< 1/10000) și cu frecvență necunoscută (care nu poate fi estimată
din datele disponibile))
Aparate, sisteme și organe Frecvență Evenimente adverse
Tulburări hematologice și Cu frecvență Anemie, trombocitopenie
limfatice necunoscută
Tulburări ale sistemului Rare Reacții anafilactice
imunitar
Cu frecvență Hipersensibilitate
necunoscută
Tulburări psihice Mai puțin frecventeInsomnie
Tulburări ale sistemului Frecvente Amețeală, cefalee, parestezie
nervos
Mai puțin frecventeSomnolență
Tulburări cardiace Cu frecvență Insuficiență cardiacă, edem
necunoscută
Tulburări vasculare Cu frecvență Hipertensiune arterială
necunoscută
Tulburări respiratorii, Frecvente Iritație la nivelul gâtului
toracice și mediastinale
Mai puțin frecventeExacerbare a astmului bronșic și
bronhospasmului, dispnee, vezicule
orofaringiene, hipoestezie faringiană
Tulburări gastro- Frecvente Diaree, ulcerații bucale, greață, dureri
intestinale bucale, parestezie orală, durere
orofaringiană, disconfort oral (senzație de
căldură sau arsură sau furnicături la nivelul
cavității bucale)
Mai puțin frecventeDistensie abdominală, durere abdominală,
constipație, xerostomie, dispepsie, flatulență,
glosodinie, disgeuzie, disestezie orală,
vărsături
Tulburări hepatobiliare Cu frecvență Hepatită
necunoscută
Afecțiuni cutanate și ale Mai puțin frecventePrurit
țesutului subcutanat
Cu frecvență Forme severe de reacții cutanate, cum ar fi
necunoscută reacții buloase, inclusiv sindromul Stevens-
Johnson, eritem polimorf și necroliză
epidermică toxică
Tulburări generale și la Mai puțin frecventeFebră, durere
nivelul locului de
administrare
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniștii din
domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacţie adversă suspectată, prin intermediul sistemului
naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenției Naționale a
Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro.
Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
Bucuresti 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497
e-mail: [email protected]
4.9 Supradozaj
Simptome:
Majoritatea pacienților care au ingerat cantități importante clinic de AINS nu vor manifesta alte
simptome în afară de greață, vărsături, durere epigastrică sau, mai rar, diaree. De asemenea, pot să
apară tinitus, cefalee și hemoragie gastrointestinală. În cazul intoxicației mai grave cu AINS,
toxicitatea se manifestă la nivelul sistemului nervos central, cu simptome cum sunt somnolenţă,
ocazional excitaţie, vedere înceţoşată şi dezorientare sau comă. Ocazional, pacienții prezintă
convulsii. În cazul intoxicației grave cu AINS poate apărea acidoză metabolică, iar timpul de
protrombină/INR se poate prelungi, probabil ca urmare a interferenței cu acțiunile factorilor de
coagulare circulanţi. Poate apărea insuficiența renală acută și deteriorare a funcției hepatice. Este
posibilă exacerbarea astmului bronșic la pacientii cu astm bronșic.
Abordare terapeutică
Abordarea terapeutică trebuie să fie simptomatică și de suport și să includă menținerea permeabilității
căilor respiratorii și monitorizarea semnelor cardiace și vitale până la stabilizare. Dacă pacientul se
prezintă la o oră de la ingerarea unei cantități potențial toxice, se poate lua în considerare
administrarea orală a cărbunelui activat sau spălăturile gastrice și, dacă este necesar, corectarea
electroliților serici. În cazul convulsiilor frecvente sau persistente, acestea trebuie tratate cu diazepam
sau lorazepam administrate intravenos. Pentru astmul bronșic se administrează bronhodilatatoare. Nu
se cunoaște nici un antidot specific pentru flurbiprofen.
5 PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: medicamente pentru zona oro-faringiană , alte medicamente pentru zona
oro-faringiană.
Codul ATC: R02AX01
Flurbiprofen este un AINS derivat de acid propionic care acționează prin inhibarea sintezei
prostaglandinelor. La om, flurbiprofenul are proprietăți analgezice, antipiretice și antiinflamatoare
puternice și s-a demonstrat că doza de 8,75 mg dizolvată în saliva artificială reduce sinteza
prostaglandinelor în cultura de celule respiratorii umane. În conformitate cu studiile care utilizează
teste cu sânge integral, flurbiprofenul este un inhibitor mixt de COX-1/COX-2 cu o anumită
selectivitate în favoarea COX-1.
Studiile preclinice sugerează că enantiomerul R (-) al flurbiprofenului și al AINS asemănătoare pot
acționa asupra sistemului nervos central; mecanismul sugerat constă în inhibarea COX-2 indusă la
nivelul măduvei spinării.
S-a demonstrat că o singură doză de flurbiprofen 8,75 mg administrată local la nivelul gâtului sub
formă de pastilă ameliorează durerile în gât, inclusiv dureri de gât însoţite de inflamaţie şi edem,
printr-o reducere semnificativă (diferența medie LS în mm) a intensității durerii în gât la 22 de minute
după administrare(-5,5 mm), atingând un maxim la 70 de minute (-13,7 mm) și rămânând
semnificativă până la 240 de minute (-3,5 mm), inclusiv la pacienții cu infecții streptococice și non-
streptococice, reducerea dificultății de înghițire cu debut la 20 de minute (-6,7 mm), atingând un
maxim la 110 minute (-13,9 mm) și până la 240 de minute (-3,5 mm) și reducerea senzației de gât
umflat începând la 60 de minute (-9,9 mm), atingând un maxim la 120 de minute (-11,4 mm) și până la
210 minute (-5,1 mm) într-un interval de evaluare de 6 ore.
Două studii privind eficacitatea dozelor repetate au măsurat suma diferențelor de intensitate a durerii
(SDID mm*oră) pe parcursul a 24 de ore și au demonstrat reducerea semnificativă a intensității durerii
în gât (-473,7 mm*oră până la -529,1 mm*oră), a dificultății la înghițire (-458,4 mm*oră până la –
575,0 mm*oră) și a gâtului inflamat (-482,4 mm*oră până la -549,9 mm*oră) cu reducere mai mare și
semnificativă statistic a durerii la fiecare interval orar pe parcursul celor 24 de ore pentru toate cele
trei măsurători, comparativ cu placebo. De asemenea, a fost demonstrată eficacitatea dozelor repetate
după 24 de ore și timp de 3 zile.
În cazul pacienților cărora li s-a administrat antibiotice pentru infecția streptococică, ameliorarea
durerii în gât a fost semnificativă statistic pentru flurbiprofen 8,75 mg începând cu 7 ore de la
administrarea antibioticelor. Efectul analgezic al flurbiprofenului 8,75 mg nu a fost redus prin
administrarea antibioticelor pentru tratamentul pacienților cu dureri în gât induse de infecția
streptococică.
La 2 ore după administrarea primei doze, flurbiprofen 8,75 mg pastile a determinat o ameliorare
semnificativă a simptomelor asociate cu durerea în gât, prezente la momentul inițial, inclusiv tuse
(50% comparativ cu 4%), pierderea poftei de mâncare (84% comparativ cu 57%) și febră (68%
comparativ cu 29%). Pastilele se dizolvă în gură după 5-12 minute, iar după 2 minute produc un efect
măsurabil de calmare și un film protector.
Copii și adolescenți
Nu s-au efectuat studii specifice la copii. Studiile de eficacitate și siguranță privind flurbiprofen 8,75
mg pastile au inclus adolescenți cu vârsta cuprinsă între 12 și 17 ani, dar dimensiunea redusă a
eșantionului nu face posibilă formularea unei concluzii semnificative statistic.
5.2 Particularități farmacocinetice
Absorbție
Flurbiprofen 8,75 mg pastile se dizolvă în 5-12 minute, iar flurbiprofenul se absoarbe repede, fiind
detectat în sânge după 5 minute, cu concentrații plasmatice maxime la 40-45 minute de la
administrare, dar rămânând la valori medii reduse, de 1,4 µg/ml, adică de aproximativ 4,4 ori mai mici
decât cele obținute după administrarea dozei de 50 mg sub formă de comprimat. Absorbția
flurbiprofenului poate avea loc din cavitatea orală prin difuziune pasivă. Rata de absorbție depinde de
forma farmaceutică, cu concentrații plasmatice maxime atinse mai rapid, dar de o intensitate similară,
față de cele obținute după administrarea orală a unei doze echivalente.
Distribuție
Flurbiprofenul este distribuit rapid în organism și se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice.
Metabolizare / Excreție
Flurbiprofenul este metabolizat în principal prin hidroxilare și se excretă pe cale renală. Are un timp
de înjumătățire plasmatică prin eliminare de 3 – 6 ore. Flurbiprofenul se excretă în cantități foarte mici
în laptele uman (sub 0,05 µg/ml). Aproximativ 20-25% dintr-o doză de flurbiprofen admnistrată oral
se excretată nemodificată.
Grupe speciale de pacienți
Nu s-a raportat nicio diferență în ceea ce privește parametrii farmacocinetici între voluntarii vârstnici
și adulții tineri în urma administrării orale a comprimatelor de flurbiprofen. Nu au fost generate date
farmacocinetice la copiii cu vârsta sub 12 ani în urma administrării de flurbiprofen 8,75 mg, însă
administrarea de flurbiprofen, atât sub formă de sirop, cât și sub formă de supozitoare, nu indică
diferențe semnificative ale parametrilor farmacocinetici, în comparație cu adulții.
5.3 Date preclinice de siguranță
Nu sunt disponibile date preclinice relevante în afară de cele deja incluse în secțiunile relevante.
6 PROPRIETĂȚI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienților
Macrogol 300
Hidroxid de potasiu (E525)
Aromă de portocală (conține substanțe aromatizante, triacetină, citral, citronelol, d-limonen, geraniol
și linalool)
Levomentol
Acesulfam de potasiu (E950)
Maltitol lichid (E965)
Izomalț (E953)
6.2 Incompatibilități
Nu este cazul
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauții speciale pentru depozitare
A nu se păstra la temperaturi peste 25°C
6.5 Natura și conținutul ambalajului
Blister opac din PVC-PVdC/Al.
Mărimi de ambalaj – 8, 16, 24, 32 sau 36 pastile.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauții speciale pentru eliminarea reziduurilor și alte instrucțiuni de manipulare
Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.
7 DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Reckitt Benckiser (România) S.R.L.
Bulevardul Iancu de Hunedoara, Nr. 48, Clădirea Crystal Tower,
Etaj 11, Sector 1, București,
România
8 NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
14242/2022/01-05
9 DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAȚIEI
Autorizare – Ianuarie 2022
10 DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Ianuarie 2022