Prospect Olicard Retard 40 mg capsule cu eliberare prelungită
Producator: VIATRIS HEALTHCARE LIMITED
Clasa ATC: terapia miocardului-vasodilatatoare; coronarodilatatoare, codul ATC: C01DA14
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 9425/2016/01-02-03-04 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Olicard Retard 40 mg capsule cu eliberare prelungită
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare capsulă cu eliberare prelungită conţine isosorbid mononitrat 40 mg.
Excipient cu efect cunoscut: sfere de zahăr 258,00 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Capsule cu eliberare prelungită
Capsule gelatinoase tari cu capul și corpul de culoare alb, opac, care conţin nuclee de culoare albă până la
aproape albă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Profilaxie şi tratament pe termen lung ale anginei pectorale.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doze
Doza recomandată este de 40 mg isosorbid mononitrat (o capsulă cu eliberare prelungită Olicard Retard 40
mg) administrată o dată pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 80 mg isosorbid mononitrat (2
capsule cu eliberare prelungită Olicard Retard 40 mg) administrată de două ori pe zi.
Pentru a menţine efectul complet al medicamentului, cea de-a doua doză trebuie administrată nu mai târziu
de 6 ore de la prima administrare, atunci când administrarea zilnică este de 2 ori pe zi câte 1 capsulă cu
eliberare prelungită Olicard Retard 40 mg (corespunzător la 80 mg isosorbid mononitrat).
Durata tratamentului trebuie determinată de către medicul curant.
Populaţia pediatrică
Siguranța și eficacitatea Olicard Retard 40 mg la copii sub 18 ani nu a fost stabilită.
Nu există date disponibile.
Mod de administrare
Capsulele cu eliberare prelungită trebuie înghiţite întregi fără a fi mestecate, cu puţin lichid (de exemplu, un
pahar cu apă).
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
Insuficienţă circulatorie acută (şoc, colaps circulator);
Șoc cardiogen dacă nu se asigură o tensiune telediastolică a ventriculului stâng suficient de mare, fie prin
contrapulsație intraaortică, fie prin medicamente inotrop pozitive;
Hipotensiune arterială severă şi ortostatică (tensiune sistolică sub 90 mm Hg);
Administrarea concomitentă de inhibitori de 5-fosfodiesterază.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Isosorbid mononitratul nu este indicat în tratamentul crizelor de angină pectorală şi al infarctului miocardic
acut. Isosorbid mononitratul trebuie administrat cu precauţie în caz de:
- cardiopatie obstructivă hipertrofică, pericardită constrictivă şi tamponadă pericardică;
- presiune de umplere scăzută (de exemplu, infarct miocardic acut sau insuficienţă ventriculară stângă)
trebuie evitată o scădere a tensiunii sistolice sub 90 mm Hg;
- stenoză aortică şi/sau mitrală;
- tendinţa către tulburări ale circulaţiei (hipotensiune ortostatică);
- tulburări asociate cu presiune intracraniană crescută (până în prezent creşteri ale presiunii intracraniene au
fost observate numai la doze mari de trinitroglicerină administrate i.v.).
Administarea de isosorbid mononitrat poate induce hipoxie şi ischemie tranzitorie la pacienţii cu boală
coronariană datorită unui schimb relativ al circulaţiei sanguine către regiunile alveolare hipoventilate.
Datorită continutului în zahăr, isosorbid mononitrat nu trebuie administrat la pacienţii cu afecţiuni ereditare
rare de intoleranţă la fructoză, sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză sau insuficienţă a zaharazei-
izomaltazei.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Administrarea concomitentă cu alte vasodilatatoare, antihipertensive(de exemplu: β-blocante, antagonişti ai
canalelor de calciu), neuroleptice, antidepresive triciclice sau alcool etilic poate accentua efectul hipotensor
al isosorbid mononitrat.
Administrarea concomitentă de donori de oxid nitric, cum este de exemplu isosorbid mononitrat şi inhibitori
de 5-fosfodiesterază cum sunt sildenafil,vardenafil sau tadalafil poate determina o creştere semnificativă a
efectului de scădere a tensiunii arteriale (vezi pct. 4.3 ).
Acţiunea hipertensivă a dihidroergotaminei poate fi potenţată de administrarea concomitentă de isosorbid
mononitrat (creşterea concentraţiei plasmatice de dihidroergotarnină).
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Nu există date clinice privind administrarea isosorbid mononitrat la femeile gravide.
Studiile efectuate la animale nu au evidenţiat efecte dăunătoare asupra sarcinii, dezvoltării embrionare/fetale,
parturiţiei sau dezvoltării postnatale, la dozele relevante pentru om (vezi pct. 5.3).
Isosorbid mononitrat trebuie administrat numai în cazul în care beneficiile potenţiale pentru mamă depăşesc
posibilele riscuri pentru făt.
Nu există date privind excreţia isosorbid mononitrat-ului în lapte, la oameni sau animale.
Riscul asupra sugarului nu poate fi exclus.
Decizia de continuare/întrerupere a alăptării sau de continuare/întrerupere a tratamentului cu isosorbid
mononitrat trebuie făcută luând în considerare beneficiul alăptării sugarului, precum şi raportul risc/beneficu
al administrării de isosorbid mononitrat la mamă
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu au fost efectuate studii privind capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. În timpul
tratamentului cu isosorbid mononitrat, în special la începutul tratamentului, la creşterea dozei, la schimbarea
tratamentului şi în asociere cu alcoolul etilic, pot apărea ameţeli, somnolenţă sau oboseală.
Acestea trebuie luate în considerare la efectuarea acestor manevre.
4.8 Reacţii adverse
Frecvența reacțiilor adverse este clasificată astfel: foarte frecvente (>1/10), frecvente (>1/100 şi <1>
puțin frecvente (>1/1000 şi <1>1/10000 şi <1>
necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
Aparate, sisteme și Foarte Frecvente Mai puțin Cu frecvență necunoscută
organe frecvente frecvente
Tulburări ale sistemului Cefalee Amețeală Somnolență
nervos
Tulbări cardiace (Agravarea) anginei
pectorale, bradiaritmie,
hipotensiune arterială
ortostatică, tahicardie reflexă
Tulburări vasculare Congestia feței Sincopă, colaps circulator
Tulburări gastro- Greaţă,vărsături
intestinale
Afecțiuni cutanate și ale Dermatită exfoliativă, reacţii
țesutului subcutanat alergice cutanate
Tulburări generale și la Oboseală
nivelul locului de
administrare
Se poate dezvolta toleranţă, precum şi apariţia unei toleranţe încrucişate cu alţi nitroderivaţi, în condiţiile
unui tratament continuu cu doze mari de isosorbid mononitrat.
De aceea, trebuie evitată administrarea continuă de doze mari pentru a preveni o atenuare sau o pierdere a
efectului terapeutic.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul
sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de
raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a
Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Nu au fost înregistate cazuri de supradozaj.
Simptomele unei posibile intoxicaţii:
Pot să apară hipotensiune arterială ortostatică, tahicardie reflexă şi cefalee, oboseală, vertij, somnolenţă,
congestia feţei, greaţă, vărsături şi diaree. După doze mari pot să apară methemoglobinemie, cianoză,
dispnee şi tahipnee datorită ionului nitrit format la descompunerea isosobid mononitratului. După doze foarte
mari, poate să apară creşterea presiunii intracraniene cu simptome cerebrale. În caz de supradozaj după doze
repetate au fost determinate valori mari ale methemoglobinei.
Relevanţa clinică a acestor rezultate este controversată.
Tratament
Măsurile generale constau în aplicarea de oxigen şi plasarea pacientului în decubit dorsal cu picioarele
ridicate. Dacă este necesar trebuie administrate fluide i.v.. Trebuie monitorizate funcţiile vitale în condiţii de
terapie intensivă, timp de cel puţin 12 ore de la supradozaj. Alte măsuri simptomatice trebuie administrate
conform indicaţiilor. Administrarea orală de cărbune activat trebuie luată în considerare în prima oră de la
ingerarea unei posibile cantităţi toxice.
Methemoglobinemia simptomatică poate fi tratată cu albastru de metilen (1-2 mg/kg) i.v..
Hemodializa şi hemoperfuzia nu sunt eficiente.
Methemoglobinemia severă care nu răspunde la albastru de metilen poate necesita transfuzii de sânge.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: terapia miocardului-vasodilatatoare; coronarodilatatoare, codul ATC: C01DA14
Isosorbid mononitratul are efect relaxant direct asupra musculaturii netede vasculare şi determină
vasodilataţie.
Vasele de capacitanţă şi principalele artere – în special zone ale arterelor coronariene care pot reacţiona – sunt
influenţate mai mult decât vasele de rezistenţă. Vasodilataţia din sistemul vascular duce la creşterea
capacităţii venoase (,,sechestrare”) şi la scăderea întoarcerii venoase. Volumele ventriculare şi presiunile de
umplere scad (scăderea presarcinii).
Scăderea volumului ventricular şi a tensiunii peretelui ventricular, scade consumul de oxigen al miocardului.
Scăderea presiunii de umplere cardiacă va favoriza perfuzia teritoriilor subendocardice – se îmbunătăţeşte
motilitatea ventriculară şi volumul – bătaie. Dilatarea arterelor mari duce la scăderea postsarcinii (rezistenţă
sistemică şi pulmonară).
Isosorbid mononitratul produce relaxarea musculaturii netede bronşice, esofagiene, biliare, gastro-intestinale
şi a tractului genitourinar.
La nivel molecular, nitraţii acţionează prin producerea de oxid nitric (NO) şi / guanozin monofosfat ciclic
(GMPc), considerat mediator al relaxării.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbție
După administrare orală, isosorbid mononitratul se absoarbe rapid şi complet. El nu suferă efectul de prim
pasaj. Biodisponibilitatea sistemică este de aproximativ 90-100%. Olicard 60 mg capsule cu eliberare
prelungită atinge concentrația plasmatică maximă după aproximativ 5 ore. În prezența alimentelor,
concentrația plasmatică maximă este atinsă 1 oră mai târziu.
Distribuție
Isosorbid mononitratul este distribuit într-un volum mare de distribuție.
Legarea de proteinele plasmatice este mai mică de 5%.
Metabolizare
Isosorbid mononitrat este metabolizat aproape complet la nivel hepatic.
Metaboliții rezultați sunt inactivi.
Eliminare
După administarea Olicard 60 mg capsule cu eliberare prelungită, timpul mediu de înjumătățire plasmatică
este de 5 ore. Isosorbid mononitratul se elimină aproape complet sub formă de metaboliți pe cale renală.
Numai 2% se elimină netransformat prin rinichi.
Insuficiență hepatică
Nu au fost observate diferențe semnificative în ceea ce privește farmacocinetica după administrarea orală a
isosorbid mononitratului, la pacienți cu ciroză hepatică comparativ cu subiecți sănătoși.
Insuficiență renală
Nu au fost observate diferențe semnificative în ceea ce privește farmacocinetica isosorbid mononitratului, la
pacienții cu funcție renală normală sau ușor redusă, comparativ cu cei cu afectare renală severă.
Toleranţă
Chiar dacă nu se modifică dozele şi se menţin concentraţii plasmatice constante de nitrat, s-a observat o
scădere a eficacităţii. Toleranţa existentă încetează în 24 ore după oprirea tratamentului.
Nu s-a observat o creştere a toleranţei în cazul tratamentului intermitent corespunzător.
5.3 Date preclinice de siguranţă
a) Toxicitate după doze repetate
Studiile de toxicitate după doze repetate efectuate la şobolan nu au evidenţiat efecte toxice.
După administrarea orală la câine a 191 mg isosobid mononitrat/kg s-a raportat o creştere a concentraţiei
plasmatice de methemoglobină de numai 2,6 % peste valoarea normală. După administrarea orală a 191 mg
isosobid mononitrat/kg concentraţia plasmatică de nitrit a fost la limita de detecţie (sub 0,02 mg/I); fosfataza
alcalină şi GPT (transaminaza glutamic piruvică) nu s-au modificat.
b) Potenţial mutagen şi carcinogen
Studiile efectuate in vitro şi in vivo privind potenţialul mutagen au fost negative. Studiile de carcinogenitate
pe termen lung efectuate la şobolan nu au evidenţiat potenţial carcinogen.
c) Toxicitate asupra funcţiei de reproducere
Studiile cu isosorbid-mononitrat efectuate la animale nu au evidenţiat efecte teratogene sau embriotoxice.
În studiile toxicologice peri- şi postnatale au fost observate efecte fetotoxice numai după doze foarte mari
administrate mamei.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Conţinutul capsulei
Sfere de zahăr conțin:
Sucroză (zahăr)
Amidon de porumb
Etilceluloză 7 mPas
Talc
Capsula
Gelatină
Dioxid de titan (E171)
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 10 capsule cu eliberare prelungită.
Cutie cu 3 blistere din PVC/Al a câte 10 capsule cu eliberare prelungită.
Cutie cu 5 blistere din PVC/Al a câte 10 capsule cu eliberare prelungită.
Cutie cu 10 blistere din PVC/Al a câte 10 capsule cu eliberare prelungită.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
VIATRIS HEALTHCARE LIMITED
Damastown Industrial Park, Mulhuddart, Dublin 15, Dublin, Irlanda
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
9425/2016/01-04
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Octombrie 2016
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iulie, 2022
Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro .