Prospect Dulcolax 5 mg drajeuri gastrorezistente
Producator: OPELLA HEALTHCARE ROMANIA SRL
Clasa ATC: laxative de contact, codul ATC: A06AB02.
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 1956/2009/01 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Dulcolax 5 mg drajeuri gastrorezistente
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare drajeu gastrorezistent conţine bisacodil 5 mg.
Excipienţi cu efect cunoscut: lactoză monohidrat, zahăr.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Drajeu gastrorezistent
Drajeuri gastro-rezistente rotunde, biconvexe, de culoare galben bej, cu suprafaţa netedă, lucioasă şi
nucleu de culoare albă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Pentru tratamentul constipaţiei.
Pentru pregătirea procedurilor diagnostice pre- şi postoperator şi în cazurile care necesită facilitarea
evacuării colonului.
4.2 Doze şi mod de administrare
Dacă nu este prescris altfel de către medic, sunt recomandate următoarele doze:
Tratamentul constipaţiei:
Adulţi
1-2 drajeuri gastrorezistente Dulcolax 5 mg (5-10 mg bisacodil) pe zi.
Se recomandă începerea tratamentului cu cea mai mică doză. Doza poate fi ajustată până la doza
maximă recomandată pentru a produce scaune regulate. Doza maximă zilnică nu trebuie depășită.
Copii și adolescenți
Copii cu vârsta > 10 ani
1-2 drajeuri gastrorezistente Dulcolax 5 mg (5-10 mg bisacodil) pe zi.
Se recomandă începerea tratamentului cu cea mai mică doză. Doza poate fi ajustată până la doza
maximă recomandată pentru a produce scaune regulate. Doza maximă zilnică nu trebuie depășită
.
Copii cu vârsta cuprinsă între 2 şi 10 ani
1 drajeu gastrorezistent Dulcolax 5 mg (5 mg bisacodil) pe zi.
Doza maximă zilnică nu trebuie depășită.
Copiii cu varsta de până la 10 ani sau mai mici, care suferă de constipaţie cronică sau persistentă
trebuie trataţi numai conform indicaţiilor medicului.
Pentru pregătirea procedurilor diagnostice şi preoperator
Pentru administrarea bisacodilului în vederea pregătirii pacientului pentru proceduri diagnostice, în
tratamentul pre-sau postperator şi în afecţiuni care necesită facilitarea evacuării colonului, Dulcolax
trebuie administrat numai sub supraveghere medicală.
Adulţi
Pentru a realiza evacuarea completă a intestinului se recomandă 2 drajeuri gastrorezistente (10 mg)
dimineaţa şi 2 drajeuri gastrorezistente (10 mg) seara şi un supozitor în dimineaţa următoare
Copii și adolescent
La copii cu vârsta de 4 ani și peste se recomandă 1 drajeu gastrorezistent (5 mg) seara şi un laxativ de
uz pediatric cu acţiune imediată (de exemplu un supozitor) în dimineaţa următoare.
Mod de administrare
Se recomandă administrarea drajeurilor gastro-rezistente seara, pentru ca evacuarea colonului să se
producă în dimineaţa următoare. Drajeurile gastrorezistente trebuie înghiţite întregi cu o cantitate
adecvată de lichid.
Drajeurile gastrorezistente nu trebuie administrate împreună cu produse care reduc aciditatea tractului
gastro-intestinal superior, cum sunt laptele, antiacidele sau inhibitori ai pompei de protoni, pentru a nu
dizolva prematur învelişul enteric.
4.3 Contraindicaţii
Dulcolax este contraindicat la pacienţii cu ileus, obstrucţie intestinală, abdomen acut chirurgical
incluzând apendicită, boli inflamatorii intestinale acute şi dureri abdominale severe asociate cu greaţă
şi vărsături, care pot fi semne ale unei afecţiuni severe.
Dulcolax este, de asemenea, contraindicat în stări de deshidratare severă şi la pacienţi cu
hipersensibilitate la bisacodil sau la oricare dintre excipienţii enumerați la pct. 6,1.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Similar tuturor laxativelor, Dulcolax nu trebuie administrat zilnic mai mult de 5 zile la rând fără a
investiga etiologia constipaţiei prin diagnostic diferenţial.
Administrarea prelungită în exces poate conduce la dezechilibre hidrice şi electrolitice şi la
hipokaliemie.
Pierderea de lichide la nivelul intestinelor poate provoca deshidratarea. Simptomele pot include
senzaţia de sete şi oligurie. La pacienţii care suferă pierderi de lichid la nivelul intestinelor, la care
deshidratarea poate fi periculoasă (de exemplu la pacienţi cu insuficienţă renală, pacienţi vârstnici)
administrarea DULCOLAX trebuie întreruptă apoi continuată numai sub supraveghere medicală.
Pacienţii pot manifesta hematochezie (scaun cu sânge) care este în general uşoară şi reversibilă.
La pacienţii cărora li s-a administrat Dulcolax au fost raportate ameţeli şi/sau sincope. Detaliile
menţionate în aceste cazuri sugerează că evenimentele pot fi corelate cu sincopa determinată de
defecaţie (sau cu sincopa atribuită eforturilor din timpul defecaţiei) sau cu răspunsul vasovagal la
durerile abdominale datorate constipaţiei, care fac necesară administrarea de laxative acestor pacienţi,
dar nu în special a Dulcolax.
Un drajeu conţine 33,2 mg lactoză, rezultând un total de 66,4 mg lactoză pe doza zilnică maximă
recomandată în tratamentul constipaţiei la adulţi si copii cu vârsta de peste 10 ani.. În cazul
examinărilor radiologice, va rezulta un total de 93,6 mg mg per doza zilnică maximă recomandată la
adulţi.
Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom
de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
În cazul în care sunt luate doze prea mari de Dulcolax, administrarea concomitentă de medicamente
diuretice şi adreno-corticosteroizi poate creşte riscul apariţiei dezechilibrelor electrolitice.
Dezechilibrele electrolitice pot determina o sensibilitate crescută la glicozidele cardiace.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Nu s-au efectuat studii adecvate şi bine controlate la la gravide. Experienţa îndelungată nu a evidenţiat
apariţia efecte nedorite sau dăunătoare în timpul sarcinii.
Cu toate acestea, similar tuturor medicamentelor, Dulcolax trebuie administrat în timpul sarcinii sau
alăptării numai la recomandarea medicului.
Alăptarea
Datele clinice au evidenţiat că nici fracţiunea activă a bisacodil BHPM (bis-(p-hidroxifenil) piridil-2-
metan) nici glucuronidele sale nu sunt excretate în laptele matern. Din acest motiv, DULCOLAX
poate fi utilizat în perioada alăptării.
Fertilitate
La om, nu au fost efectuate studii privind efectele Dulcolax asupra fertilităţii.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu s-au efectuat studii privind efectele Dulcolax asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a
folosi utilaje.
Cu toate acestea, pacienţii trebuie preveniţi că, datorită unui raspuns vasovagal ( de exemplu spasm
abdominal) pot manifesta ameţeli şi/sau sincopă. Dacă pacienţii prezintă spasm abdominal, trebuie să
evite activităţi potenţial periculoase, cum sunt conducerea vehiculelor şi folosirea utilajelor.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse cel mai frecvent raportate în timpul tratamentului sunt durerea abdominală şi diareea
Pentru a determina frecvenţa acestor reacţii adverse au fost utilizate rezultatele globale din 23 studii
clinice cu Dulcolax, care au inclus 3368 pacienţi.
Pentru clasificarea reacţiilor adverse s-a utilizat următoarea convenţie:
Foarte frecvente: ≥ 1/10,
Frecvente: ≥1/100 şi <1>
Mai puţin frecvente: ≥1/1000 şi <1>
Rare: ≥1/10000 şi <1>
Foarte rare: <1>
În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a
gravităţii.
Tulburări ale sistemului imunitar
Rare: reacţii de hipersensibilitate
Cu frecvenţă necunoscută angioedem*, reacţii anafilactice*
Tulburări metabolice şi de nutriţie
Cu frecvenţă necunoscută: deshidratare*
Tulburări ale sistemului nervos
Mai puţin frecvente: ameţeli.
Rare: sincopă.
Ameţelile şi sincopa care apar după utilizarea bisacodil par a fi consecinţa unui răspuns vasovagal (de
exemplu spasm abdominal, defecaţie).
Tulburări gastro-intestinale
Frecvente crampe abdominale, dureri abdominale, diaree, greaţă.
Mai puţin frecvente disconfort abdominal, vărsături, hematochezie (scaun sanguinolent) ,
disconfort anorectal.
Cu frecvenţă necunoscută colită*.
*Reacţiile adverse nu au fost observate în nici unul dintre studiile clinice cu Dulcolax selectate.
Estimarea se bazează pe limita superioară de 95% a intervalului de încredere, calculat din numărul
total de pacienţi trataţi în concordanță cu Ghidul SPC UE (3/3056 care se referă la “rare”).
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului
naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Simptome
La administrarea de doze mari pot să apară scaune lichide (diaree), crampe abdominale şi pierderi de
lichide, de potasiu şi de alţi electroliţi, semnificative clinic.
Supradozajul cronic cu Dulcolax 5 mg, similar altor laxative poate produce diaree cronică, dureri
abdominale, hipokaliemie, hiperaldosteronism secundar şi litiază renală. Afectarea tubulară renală,
alcaloză metabolică şi slăbiciune musculară, secundară hipokaliemiei au fost, de asemenea, descrise
asociate abuzului cronic de laxative.
Tratament
După ingestia de Dulcolax, absorbţia poate fi micşorată sau împiedicată prin provocarea de vărsături
sau prin lavaj gastric. Pot fi necesare administrarea de lichide şi corectarea dezechilibrului electrolitic,
mai ales la vârstnici şi la tineri.
Administrarea de antispastice poate fi utilă.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: laxative de contact, codul ATC: A06AB02.
Bisacodilul este un laxativ cu acţiune locală, din grupa derivaţilor de difenilmetan. Ca laxativ de
contact, al cărui efect de laxativ neabsorbabil (laxativ stimulant) a fost descris, bisacodilul, după
hidroliză în intestinul gros, stimulează peristaltismul colonului şi, determină acumularea de apă şi, în
consecinţă, de electroliţi în lumenul colonului.
Acestea determină stimularea defecaţiei, reducerea duratei tranzitului şi la diminuarea consistenţei
materiilor fecale.
Deoarece este un laxativ care acţionează în colon , bisacodil stimulează specific procesul natural de
evacuare din zona inferioară a tractului digestiv. Din acest motiv, bisacodil este ineficient în
perturbarea procesului de digestie sau al absorbţiei caloriilor sau a nutrienţilor esenţiali la nivelul
intestinului subţire.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
După administrarea orală sau rectală, bisacodil este rapid hidrolizat la principiul activ bis-(p-
hidroxifenil)-piridil-2-metan (BHPM), în principal de către enzimele esteraze ale mucoasei intestinale.
Administrarea sub formă de drajeuri gastrorezistente a evidenţiat o concentraţie plasmatică maxima a
BHPM într-un interval de 4- 10 ore după administrare, în timp ce efectul laxativ a apărut la 6-12 ore
după administrare. În schimb, după administrarea sub formă de supozitor, efectul laxativ s-a instalat în
medie în aproximativ 20 de minute după administrare,iar în unele cazuri după 45 de minute de la
administrare. Concentraţiile plasmatice maxime de BHMP au fost atinse la 0.5 – 3 ore după
administrarea sub formă de supozitor. De aici apare necorelarea efectului laxativ al bisacodil cu
concentraţia plasmatică a BHPM. În schimb, BHPM acţionează local în partea inferioară a intestinului
şi nu există nicio relaţie între efectul laxativ şi concentraţia plasmatică a fracţiunii active. Din această
cauză, drajeurile gastrorezistente de bisacodil sunt rezistente la acţiunea sucului gastric si a celui din
intestinul subţire. Astfel eliberarea medicamentului se realizează în special în colon, locul de acţiune
dorit.
După administrare orală şi rectală, numai mici cantităţi de medicament sunt absorbite şi sunt aproape
complet conjugate în peretele intestinal şi ficat pentru a forma glucuronide inactive BHPM.
Timpul de înjumătăţire plasmatică al glucuronidelor BHPM a fost estimat a fi de 16,5 ore. După
administrarea bisacodil drajeuri gastrorezistente, o medie de 51,8% din doza administrată a fost
regasită în fecale sub formă de BHPM liber şi o medie de 10,5% a fost regasită în urină sub formă de
glucuronide BHMP. Scaunul a conţinut o cantitate mare de BHMP (90% din cantitatea totală
excretată), pe lângă o cantitate mică de de bisacodil nemodificat.
Se absorbe, se conjugă şi circulă în fluxul sanguin sub o formă inactivă (în principal sub formă de
glucuronoconjugaţi) şi apoi este excretat pe cale urinară şi prin bilă. Cea mai mare cantitate de BHPM
este eliminată direct prin materiile fecale.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Toxicitatea orală acută a bisacodil la rozătoare şi altele decât rozătoare este mică şi depăşeşte 2 g/kg.
Valoarea dozei tolerate la câine ajunge până la 15 g/kg. Semnele clinice majore de toxicitate au fost
diareea, activitate motorie scăzută şi piloerecţie.
Studii de toxicitate cu doze repetate până la 26 săptămâni au fost efectuate la şobolan, cobai şi
maimuţă rhesus. Cum era de aşteptat, medicamentul a determinat diaree severă dependentă de doză la
toate speciile, cu excepţia cobaiului. Nu au fost evidenţiate modificări histopatologice distincte şi, în
special, nefrotoxicitate determinată de medicament. Leziunile proliferative determinate de bisacodil,
observate la nivelul vezicii urinare la şobolanii trataţi timp de 32 săptămâni, nu au fost determinate de
bisacodil ca atare. Modificările morfologice au fost determinate de formarea microcalculilor datorată
modificărilor echilibrului electrolitic şi de aceea, nu prezintă relevanţă pentru om.
Efectuarea unei baterii de teste de mutagenitate la bacterii şi mamifere nu a demonstrat potenţial
genotoxic al bisacodilului. De asemenea, bisacodil nu a produs creşteri semnificative în transformarea
morfologică a celulelor embrionare de hamster/SHE. Comparativ cu potenţialul genotoxic şi
carcinogen al laxativului fenolftaleină, bisacodil nu a demonstrat potenţial mutagen în teste adecvate.
Nu sunt disponibile studii de carcinogenitate (pe durata de viaţă). Datorită asemănării terapeutice cu
fenolftaleina, bisacodilul a fost studiat pe modelul şoarece transgenic p53, timp de 26 săptămâni. Nu
au fost observate neoplazii determinate de tratamentul cu doze orale de până la 8000 mg/kg şi zi.
Nu au fost observate efecte teratogene la şobolani şi iepuri.(Risc pentru sarcină categoria B conform
FDA) până la doze de 1000mg/kg şi zi care depăşesc doza zilnică maximă recomandată de cel puţin
800 de ori. La şobolan toxicitatea embrionară şi toxicitatea materno-fetală a fost observată la doze de
80 de ori mai mari decat DZMR.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Nucleu
Lactoză monohidrat
Amidon de porumb
Amidon de porumb modificat
Glicerol 85%
Stearat de magneziu
Strat de drajefiere
Stearat de magneziu
Sucroză
Talc
Gumă Acacia
Dioxid de titan (E 171)
Copolimer acid metacrilic-metacrilat de metil (1:1) (Eudragit L100)
Copolimer acid metacrilic-metacrilat de metil (1:2) (Eudragit S100)
Ulei de ricin
Macrogol 6000
Oxid galben de fer (E 172)
Ceară albă
Ceară Carnauba
Shellac
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 3 blistere PVC-PVDC/Al cu 10 drajeuri gastrorezistente
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
OPELLA HEALTHCARE ROMANIA SRL
Str. Gara Herăstrău, nr. 4, Clădirea B, etajul 9
Sector 2, București, România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
1956/2009/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Reînnoirea autorizaţiei –August 2009
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iunie, 2021