Prospect Bysimin 20 mg/ ml soluţie injectabilă
Producator: Medochemie Ltd.
Clasa ATC: alcaloizi de beladonă, compuşi cuaternari de amoniu semisintetici, codul ATC:
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 14859/2023/01-02-03 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Bysimin 20 mg/ ml soluţie injectabilă
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare fiolă de 1 ml conţine bromură de butilscopolamină 20 mg.
Excipienţi cu efect cunoscut: conţine sodiu mai puţin de 1 mmol (23 mg) per doză.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Soluţie injectabilă
Soluţie limpede, incoloră sau aproape incoloră, fără particule vizibile.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Spasme acute la nivelul tractului gastro-intestinal, biliar, pancreasului şi tractului uro-genital.
Se utilizează ca antispastic în radiologie, pentu diferite proceduri de diagnosticîn cadrul cărora spasmul
poate afecta acuratețea diagnosticului.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doze
Adulţi
1-2 fiole (20-40 mg) intramuscular, subcutanat sau intravenos lent.
Doza maximă zilnică: 100 mg (5 fiole).
Bromura de butilscopolamină injectabilă nu se administreză zilnic sau pe perioade îndelungate de timp,
fără a investiga cauza durerii abdominale.
Vârstnici
Nu sunt disponibile informaţii specifice cu privire la utilizarea acestui medicament la vârstnici. Studiile
clinice au inclus pacienţi cu vârsta peste 65 de ani şi nu au fost raportate reacţii adverse specifice pentru
această grupă de vârstă.
Copii şi adolescenţi
Nu este recomandată administrarea la copii şi adolescenţi.
Mod de administrare
Se administrează prin injecţie intramusculară, subcutanată sau intravenoasă lentă.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
Bromura de butilscopolamină injectabilă nu trebuie administrată la pacienţii cu miastenia gravis,
megacolon, glaucom cu unghi îngust, tahicardie, hipertrofie de prostată cu retenţie urinară, obstrucţie
gastrointestinală mecanică sau ileus paralitic.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Bromura de butilscopolamină injectabilă nu trebuie administrată intramuscular pacienţilor trataţi cu
medicamente anticoagulante, deoarece poate apărea hematomul intramuscular. La acești pacienţi
medicamentul se poate administra prin injecţie subcutanată sau intravenoasă lentă.
În cazuri severe, în care durerea abdominală de cauză necunoscută persistă sau se agravează sau este
însoțită de simptome cum ar fi: febră, greaţă, vărsături, modificări ale peristaltismului intestinal,
sensibilitate/durere abdominală, hipotensiune arterială, leşin sau sânge în materiile fecale, trebuie luate
măsuri specifice de diagnostic, pentru a investiga etiologia simptomelor.
Bromura de butilscopolamină trebuie utilizată cu precauţie la pacienţii cu afecţiuni caracterizate prin
tahicardie, cum ar fi: tireotoxicoză, insuficienţă cardiacă sau la pacienţii supuşi intervenţiilor chirurgicale
pe cord, deoarece creşterea frecvenţei cardiace poate agrava aceste afecţiuni.
Deoarece anticolinergicele pot determina hiposudoraţie, bromura de butilscopolamină trebuie administrată
cu precauţie pacienţilor cu febră.
Administrarea agenţilor anticolinergici, cum ar fi bromura de butilscopolamină, poate creşte presiunea
intraoculară la pacienţii cu glaucom cu unghi îngust, netratat anterior sau nediagnosticat. De aceea,
pacienţii trebuie să efectueze de urgenţă un consult medical oftalmologic în cazul în care apar dureri,
hiperemie conjunctivală sau pierdere a vederii în timpul tratamentului cu bromură de butilscopolamină
injectabilă.
După administrarea parenterală a bromurii de butilscopolamină, au fost observate cazuri de anafilaxie,
inclusiv episoade cu şoc anafilactic. Pacienţii cărora li s-a administrat bromură de butilscopolamină
trebuie ţinuţi sub observaţie.
Bysimin conţine clorură de sodiu.
Acest medicament conţine mai puţin de 1 mmol de sodiu (23 mg)/ 5 fiole (doza maximă zilnică) adică
practic “nu conține sodiu”.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Efectul anticolinergic al unor medicamente, cum ar fi: antidepresive tri- sau tetraciclice, antihistaminice,
antipsihotice, chinidină, amantidină, disopiramidă şi alte anticolinergice (de exemplu, tiotropiu, ipratropiu,
compuşi asemănători atropinei) poate fi intensificat de bromura de butilscopolamină.
Tratamentul concomitent cu antagonişti ai dopaminei, cum ar fi metoclopramid poate duce la scăderea
efectelor ambelor medicamente la nivelului tractul gastro-intestinal.
Efectele tahicardice ale medicamentelor beta-adrenergice pot fi intensificate de bromura de
butilscopolamină.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Datele privind administrarea bromurii de butilscopolamină la femeile gravide sunt limitate. În ceea ce
priveşte toxicitatea asupra funcţiei de reproducere, studiile efectuate la animale sunt insuficiente. Ca o
măsură de precauţie, nu se recomandă administrarea bromurii de butilscopolamină în timpul sarcinii.
Alăptarea
Nu există date suficiente privind excreţia bromurii de butilscopolamină şi a metaboliţilor săi în laptele
matern. Utilizarea bromurii de butilscopolamină în timpul alăptării nu este recomandată.
Fertilitatea
Nu au fost efectuate studii privind fertilitatea la om.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce şi de a folosi utilaje
Nu au fost efectuate studii asupra capacităţii de a conduce şi de a folosi utilaje. Totuşi, pacienţii trebuie
atenţionaţi că în timpul tratamentului cu bromură de butilscopolaminină pot apărea reacții adverse, cum ar
fi: tulburări de acomodare vizuală sau ameţeală. Prin urmare, este necesară prudenţă la conducerea
vehiculelor sau la folosirea utilajelor. Dacă pacienţii prezintă tulburări de acomodare vizuală sau ameţeli,
aceştia ar trebui să evite activităţile potenţial periculoase, cum ar fi conducerea vehiculelor sau folosirea
utilajelor
4.8 Reacţii adverse
Majoritatea reacţiilor adverse enumerate pot fi atribuite proprietăţilor anticolinergice ale bromurii de
butilscopolamină. Reacţiile adverse de tip anticolinergic la bromura de butilscopolamină sunt în general
uşoare şi tranzitorii.
Reacţiile adverse au fost clasificate în funcţie de frecvenţă, folosind următoarea convenţie: foarte
frecvente ≥ 1/ 10; frecvente ≥1/ 100 și <1>
și < 1/ 1000; foarte rare < 1/ 10000; cu frecvență necunoscută: care nu poate fi estimată din datele
disponibile.
Tulburări ale sistemului imunitar
Cu frecvență necunoscută *: şoc anafilactic, inclusiv cazuri cu evoluţie letală, reacţii anafilactice, reacţii
de hipersensibiliate
Tulburări ale sistemului nervos
Frecvente: ameţeală
Tulburări oculare
Frecvente: tulburări de acomodare vizuală
Cu frecvență necunoscută *: midriază, creştere a presiunii intraoculare
Tulburări cardiace
Frecvente: tahicardie
Tulburări vasculare
Cu frecvență necunoscută *: scădere a tensiunii arteriale, eritem facial tranzitoriu
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale
Cu frecvență necunoscută *: dispnee
Tulburări gastro-intestinale
Frecvente: xerostomie, constipaţie
Afecţiuni ale pielii şi ţesutului subcutanat
Cu frecvență necunoscută *: reacţii ale pielii (de exemplu, urticarie, erupție cutanată tranzitorie, eritem,
prurit), dishidroză.
Tulburări renale şi urinare
Cu frecvență necunoscută *: retenţie urinară.
Poate apărea durere la locul injectării, de obicei, după administrare intramusculară.
*Aceste reacţii adverse au fost observate după punerea pe piaţă. Cu 95% certitudine, categoria de
frecvenţă nu este mai mare decât „frecventă”, dar s-ar putea să fie mai mică. Estimarea exactă a frecvenței
nu este posibilă, pentru că reacţia adversă la medicament nu a apărut într-un studiu clinic efectuat la 185
de pacienţi.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul
sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la
Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
București 011478- RO
e-mail: [email protected]
website: www.anm.ro
4.9 Supradozaj
Simptome
În caz de supradozaj au fost raportate simptome anticolinergice precum: retenţie urinară, xerostomie,
eritem cutanat, tahicardie, inhibare a motilităţii intestinale şi tulburări de vedere tranzitorii şi respiraţie de
tip Cheynes-Stokes.
Tratament
Simptomele supradozajului cu bromură de butilscopolamină răspund la parasimpatomimetice. Pacienţii cu
glaucom trebuie să solicite imediat consultul unui medic oftalmolog, se va administra local pilocarpină.
Complicaţiile cardiovasculare trebuie tratate conform principiilor terapeutice uzuale. În caz de paralizie
respiratorie, se recomandă intubare şi respiraţie asistată.
În caz de retenţie urinară poate fi necesară cateterizarea.
În plus, dacă este cazul, se poate institui tratament de susţinere a funcţiilor vitale.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: alcaloizi de beladonă, compuşi cuaternari de amoniu semisintetici, codul ATC:
A03BB01.
Bromura de butilscopolamină este un agent antispastic care relaxează musculatura netedă a organelor din
zona abdominală şi pelviană. Se presupune că acţionează în principal asupra ganglionilor intramurali
parasimpatici de la nivelul acestor organe.
Datorită structurii chimice de derivat cuaternar de amoniu, bromura de butilscopolamină nu pătrunde în
sistemul nervos central. Nu traversează bariera hematoencefalică. Totuşi, nu poate fi complet exclusă
posibilitatea că în anumite circumstanţe pot să apară tulburări psihice (de exemplu, confuzia) după
administrarea bromurii de butilscopolamină.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţia şi distribuţia
După administrarea intravenoasă, bromura de butilscopolamină este distribuită rapid în ţesuturi (t½α=4
minute, t½β=29 minute). Volumul de distribuţie (V ) este de 128 l (corespunzător la aproximativ 1,7
se
l/kg).
Datorită afinităţii crescute pentru receptorii muscarinici şi nicotinici, bromura de butilscopolamină este
distribuită în principal în celulele musculare din zona abdominală şi pelviană şi, de asemenea, în
ganglionii intramurali de la nivelul organelor abdominale. Legarea de proteine plasmatice (albumină) a
bromurii de butilscopolamină este de aproximativ 4,4%. Studiile la animale au demonstrat ca bromura de
butilscopolamină nu traversează bariera hematoencefalică, dar, în acest sens, nu sunt disponibile date
clinice .
Metabolizarea şi eliminarea
Principala cale de metabolizare este scindarea hidrolitică a legăturii de ester. Timpul de înjumătăţire
plasmatică prin eliminare (t½γ) este de aproximativ 5 ore. Clearance-ul total este de 1,2 l/ minut. Studiile
clinice cu bromură de butilscopolamină radiomarcată au arătat că după injectarea intravenoasă, 42 până la
61% din doza marcată radioactiv este excretată pe cale renală şi 28,3 până la 37% prin materiile fecale.
Proporţia de substanţă activă nemodificată excretată în urină este de aproximativ 50%. Metaboliţii
excretaţi pe care renală se leagă în proporție mică de receptorii muscarinici şi, de aceea, se consideră că nu
contribuie la efectul bromurii de butilscopolamină.
Copii şi adolescenţi
Nu au fost efectuate studii specifice farmacocinetice cu bromură de butilscopolamină la copii şi
adolescenţi.
5.3 Date preclinice de siguranţă
În studiile limitate efectuate pentru determinarea toxicităţi asupra funcţiei reproductive a bromurii de
butilscopolamină, nu au existat dovezi de teratogenitate în cazul administrării prin alimente a dozei de 200
mg/kg la şobolan sau în cazul administrării la iepure a dozei de 200 mg/kg prin gavaj oral sau a dozei de
50 mg/kg prin injectare subcutanată. Fertilitatea la şobolan nu este afectată în cazul administrării de doze
de până la 200 mg/kg.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Clorură de sodiu
Hidroxid de sodiu (pentru ajustarea pH-ului)
Acid clorhidric concentrat (pentru ajustarea pH-ului)
Apă pentru preparate injectabile
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
24 luni
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 5 fiole a câte 1 ml, din sticlă transparentă de tipul I, dispuse în tăviță din PVC sigilată cu folie
transparentă din PE.
Cutie cu 10 fiole a câte 1 ml, din sticlă transparentă de tipul I, dispuse în tăviță din PVC sigilată cu folie
transparentă din PE.
Cutie cu 50 fiole a câte 1 ml, din sticlă transparentă de tipul I, dispuse în tăviță din PVC sigilată cu folie
transparentă din PE.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Nu sunt necesare precauţii speciale pentru eliminare.
Doar pentru o singură utilizare. Orice cantitate de soluţie neutilizată trebuie eliminată.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Medochemie Ltd.
1-10 Constantinoupoleos Street,
3011, Limassol
Cipru
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
14859/2023/01-03
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data primei autorizări: Iunie 2017
Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Ianuarie 2023
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Ianuarie 2023