Zanocin 200 mg comprimate filmate

Prospect Zanocin 200 mg comprimate filmate

Producator: TERAPIA S.A.

Clasa ATC: chinolone antibacteriene, fluorochinolone, codul ATC: J01MA01.

AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 6230/2014/01 Anexa 2

Rezumatul caracteristicilor produsului

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Zanocin 200 mg comprimate filmate

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Fiecare comprimat filmat conţine ofloxacină 200 mg.

Excipient cu efect cunoscut: lactoză anhidră 80 mg.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimat filmat

Comprimate filmate rotunde, biconvexe, de culoare albă sau aproape albă, marcate cu “200”pe o faţă

şi cu o linie mediană de rupere pe cealaltă faţă.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicaţii terapeutice

Următoarele indicaţii se limitează la adulţi.

Ofloxacina este indicată în:

• Exacerbări acute ale bolii pulmonare obstructive cronice, inclusiv a bronșitei cronice. În

exacerbări acute ale bolii pulmonare obstructive cronice, inclusiv a bronșitei cronice, Zanocin trebuie

utilizat numai atunci când se consideră inadecvată utilizarea altor medicamente antibacteriene care

sunt recomandate frecvent pentru tratamentul infecțiilor respective.

• Pneumonie comunitară. În pneumonie comunitară, Zanocin trebuie utilizat numai atunci când se

consideră inadecvată utilizarea altor medicamente antibacteriene care sunt recomandate frecvent

pentru tratamentul infecțiilor respective.

• Sinuzită bacteriană acută. În sinuzită bacteriană acută, Zanocin trebuie utilizat numai atunci

când se consideră inadecvată utilizarea altor medicamente antibacteriene care sunt recomandate

frecvent pentru tratamentul infecțiilor respective.

• Sinuzită bacteriană cronică
• Cistită acută necomplicată. În cistită acută necomplicată, Zanocin trebuie utilizat numai atunci

când se consideră inadecvată utilizarea altor medicamente antibacteriene care sunt recomandate

frecvent pentru tratamentul infecțiilor respective.

• Pielonefrită acută
• Infecții complicate la nivelul tractului urinar
• Uretrită gonococică și cervicită gonococică determinate de Neisseria gonorrhoeae susceptibilă la

tratament

• Uretrită şi cervicită non-gonococice
• Prostatită cu etiologie bacteriană, epididimo-orhită cu etiologie bacteriană
• Infecţii complicate cutanate şi ale ţesuturilor moi. În infecţii complicate cutanate şi ale

ţesuturilor moi, Zanocin trebuie utilizat numai atunci când se consideră inadecvată utilizarea altor

medicamente antibacteriene care sunt recomandate frecvent pentru tratamentul infecțiilor respective.

• Infecţii osoase şi articulare. În infecţii osoase şi articulare, Zanocin trebuie utilizat numai atunci

când se consideră inadecvată utilizarea altor medicamente antibacteriene care sunt recomandate

frecvent pentru tratamentul infecțiilor respective.

• Infecţii intraabdominale complicate

Se recomandă administrarea medicamentului în secţiile de spital specializate la adulţii cu

infecţii severe cu bacili Gram negativ şi stafilococi sensibili la ofloxacină, mai ales în afecţiuni cronice

respiratorii, ORL, renale, prostatice, ginecologice, hepatice, osoase, articulare, cutanate, abdominale.

Streptococii şi pneumococii sunt de regulă moderat sensibili şi de aceea indicaţia tratamentului cu

ofloxacină nu este de primă intenţie în cazul în care se suspicionează o infecţie cu acest tip de agenţi

patogeni.

În cazul infecţiilor cu Stafilococ auriu sau cu Pseudomonas aeruginosa, s-a raportat apariţia de tulpini

rezistente la tratament, de aceea se indică tratament combinat cu alte clase de antibiotice. Nu este

indicată administrarea de ofloxacină în cazul bacteriemiei cu Pseudomonas aeruginosa.

Trebuie luate în considerare recomandările oficiale privind utilizarea adecvată a medicamentelor

antibacteriene.

4.2 Doze şi mod de administrare

Recomandări generale

Doza recomandată de ofloxacină este determinată de tipul şi severitatea infecţiei.

Doza recomandată pentru adulţi este între 200 şi 800 mg pe zi. Pentru doze de pănă la 400 mg se

recomandă administrarea într-o singură priză preferabil dimineaţa, pentru doze mai mari, se

recomandă administrarea în două prize. În general, dozele individuale se recomandă a fi luate la

intervale aproximativ egale de timp.

Zanocin 200 mg comprimate trebuie administrat cu apă. Zanocin 200 mg comprimate nu se

administrează la un interval mai mic de 2 ore după administrarea antiacizilor care conţin

magneziu/aluminiu, sucralfat sau preparate cu fier sau zinc deoarece poate apare reducerea absorbţiei

de ofloxacină.

Infecţii ale tractul urinar inferior: doza recomandată este de 200-400 mg pe zi.

Infecţii ale tractului urinar superior: doza recomandată este de 200-400 mg pe zi, care poate creşte

dacă este necesar până la 400 mg de două ori pe zi.

Prostatite: doza recomandată este de 600 mg pe zi în doze divizate timp de 6 săptămâni.

Infecţii ale tractului respirator inferior: doza recomandată este de 400 mg pe zi, iar dacă este nevoie

se creşte până la 400 mg de două ori pe zi.

Uretrite şi cervicite gonococice necomplicate: se recomandă o singura doză de 400 mg pe zi.

Uretrite şi cervicite non-gonococice: doza recomandată este de 400 mg pe zi într-o singură priză sau

în prize divizate.

Infecţii cutanate şi ale ţesuturilor moi: doza recomandată este de 400 mg de două ori pe zi.

Insuficienţă renală

La pacienții cu insuficiență renală, se recomandă următoarele doze orale sau intravenoase:

CLEARANCE DOZA NUMǍR/24 ore INTERVAL

CREATININǍ mg* ore

50 – 20 ml/min 100 – 200 1 24

< 20 ml/min** 100 1 24

sau la pacienții hemodializați sau

sau cu dializă peritoneală 200 1 48

* Conform indicației sau intervalului dintre doze.

** Concentrația serică a ofloxacinei trebuie monitorizată la pacienții cu insuficiență renală severă și la

pacienții hemodializați.

Atunci când clearance-ul creatininei nu poate fi măsurat se poate estima nivelul creatininei serice,

utilizând următoarea formulă Cockcroft pentru adulți:

Greutatea (kg) x (140 – vârsta ȋn ani)

Bărbaţi: ClCr (ml/min) = –––––––––––––

72 x creatinina serică (mg/dl)

Sau

Greutatea (kg) x (140 – vârsta ȋn ani)

ClCr (ml/min) = ––––––––––––-

0,814 x creatinina serică (µmol/l)

Femei: ClCr (ml/min) = 0,85 x (valoarea de mai sus)

Insuficienţă hepatică (de exemplu ciroză cu ascită)

Se recomandă ca doza maximă zilnică de 400 mg ofloxacină nu fie depășită, din cauza unei posibile

reduceri a excreției.

Vârstnici

Vârsta în sine nu impune adaptarea dozei de ofloxacin. Cu toate acestea, trebuie să se acorde o atenție

deosebită funcției renale la pacienții vârstnici, iar doza trebuie adaptată în consecință (vezi pct. 4.4

prelungirea intervalului QT).

Copii şi adolescenţi

Nu este indicată administrarea de ofloxacină la copii şi adolescenţi.

Mod de administrare

O doză zilnică de până la 400 mg ofloxacină poate fi administrată ca doză unică. În acest caz, este de

preferat să se administreze ofloxacina dimineața.

Dozele zilnice de peste 400 mg trebuie să fie împărțite în două doze separate, la intervale de timp

aproximativ egale.

Comprimatele se înghit cu o cantitate suficientă de lichid. Ele pot fi luate după sau ȋnainte de ingestia

de alimente. Administrarea concomitentă cu medicamente antiacide trebuie evitată (vezi pct. 4.5).

Durata tratamentului

Durata tratamentului cu ofloxacină depinde de severitatea infecţiei şi de răspunsul la tratament.

Tratamentul obişnuit se face pe o perioadă de 5-10 zile exceptând cazurile de gonoree necomplicată,

când este recomandată o singură doză.

Tratamentul cu ofloxacină nu trebuie să depăşească 2 luni.

4.3 Contraindicaţii

Hipersensibilitate la ofloxacină, la alte antibiotice din grupul chinolonelor sau la oricare dintre

excipienţii medicamentului enumeraţi la pct.6.1.

Antecedente de tendinopatie asociate administrării de fluorochinolone.

Antecedente de epilepsie sau un prag convulsivant cerebral redus.

Copii şi adolescenţi în perioada de creştere, în sarcină şi alăptare deoarece experimentele pe animale

nu au exclus în totalitate riscul de deteriorare a cartilajului la organismul în creştere.

Pacienţi cu deficit latent sau manifest de activitate a glucozo-6-fosfatdehidrogenazei deoarece pot fi

predispuşi la reacţii hemolitice sub tratament cu antibiotice chinolone.

4.4 Atenţionări speciale şi precauţii speciale pentru utilizare

Utilizarea ofloxacinei trebuie evitată la pacienții care au prezentat în trecut reacții adverse grave la

utilizarea medicamentelor care conțin chinolone sau fluorochinolone (vezi pct. 4.8). Tratamentul

acestor pacienți cu ofloxacină trebuie inițiat numai în absența unor opțiuni alternative de tratament și

după evaluarea atentă a raportului beneficiu/risc (vezi și pct. 4.3).

Ofloxacina nu este medicamentul de primă alegere pentru pneumonia determinată de Pneumococi sau

Mycoplama, sau pentru angină acută determinată de streptococi β-hemolitici.

Hipersensibilitate şi reacţii alergice au fost raportate pentru fluorochinolone după prima administrare.

Reacţiile anafilactice şi anafilactoide pot progresa la şoc ce poate pune viaţa în pericol, chiar după

prima administrare. În aceste cazuri, ofloxacina trebuie întreruptă şi trebuie iniţiat tratament adecvat

(de exemplu, tratament pentru şoc).

S. aureus meticilino-rezistent (SAMR) este foarte probabil să prezinte co-rezistenţă la fluorochinolone,

inclusiv la ofloxacină. Prin urmare, ofloxacina nu este recomandată pentru tratamentul infecțiilor

cunoscute sau suspectate cu SAMR cu excepția cazului în care rezultatele de laborator au confirmat

sensibilitatea organismului la ofloxacină (și tratamentul recomandat de obicei cu medicamente

antibacteriene pentru tratamentul infecţiilor SAMR este considerat necorespunzător).

Rezistența la fluorochinolone a E. coli – cei mai obişnuiţi agenţi patogeni implicați în infecții ale

tractului urinar – variază în Uniunea Europeană. Medicii care prescriu sunt sfătuiți să țină cont de

prevalența locală a rezistenței E. coli la fluorochinolone.

Reacții buloase severe, cazuri de reacții cutanate buloase severe, cum sunt sindromul Stevens-Johnson

sau necroliza epidermică toxică, au fost raportate cu ofloxacină (vezi pct. 4.8). Pacienții trebuie sfătuiți

să se adreseze imediat medicului lor înainte de continuarea tratamentului dacă apar reacţii cutanate

și/sau pe mucoase.

Reacții adverse grave la medicament, prelungite, invalidante și posibil ireversibile

La pacienții cărora li s-au administrat chinolone și fluorochinolone, indiferent de vârsta acestora și de

factorii de risc preexistenți, au fost raportate cazuri foarte rare de reacții adverse grave la medicament,

prelungite (care persistă timp de luni sau ani), invalidante și posibil ireversibile, care afectează diferite

sisteme din organism, uneori fiind implicate mai multe sisteme (musculo-scheletic, nervos, psihic și

senzitiv). Administrarea ofloxacinei trebuie oprită imediat, la primele semne sau simptome ale unei

reacții adverse grave, iar pacienții trebuie sfătuiți să se adreseze medicului curant pentru recomandări.

Boală asociată cu Clostridium difficile (BACD)

Diareea, mai ales dacă este severă, persistentă şi/sau sanguinolentă, în timpul sau după tratamentul cu

ofloxacină (inclusiv câteva săptămâni după tratament), poate fi simptom de colită

pseudomembranoasă. BACD poate varia în severitate de la ușoară până la a pune viața în pericol,

forma cea mai severă care este colita pseudomembranoasă (vezi pct. 4.8). Prin urmare, este important

să se ia în considerare acest diagnostic la pacienţii care prezintă diaree severă în timpul sau după

tratamentul cu ofloxacină. Dacă colita pseudomembranoasă este suspectată, ofloxacina trebuie oprită

imediat.

Trebuie început fără întârziere tratament adecvat cu antibiotice specifice (de exemplu vancomicina cu

administrare orală, teicoplanin cu administrare orală sau metronidazol). Sunt contraindicate în această

situaţie clinică medicamente care inhibă peristaltismul.

Pacienţii predispuşi la convulsii

Chinolonele pot să scadă pragul convulsivant şi pot declanşa convulsii. Ofloxacina este contraindicată

la pacienţii cu antecedente de epilepsie (vezi pct. 4.3) şi, ca şi alte chinolone, ofloxacina trebuie

utilizată cu extremă prudenţă la pacienţii predispuşi la crize convulsive.

Aceşti pacienţi pot fi pacienţi cu leziuni pre-existente ale sistemului nervos central, cu tratament

concomitent cu fenbufen şi cu alte medicamente similare antiinflamatorii nesteroidiene sau cu

medicamente care scad pragul convulsivant cerebral, cum este teofilina (vezi pct. 4.5).

În caz de crize convulsive, tratamentul cu ofloxacină trebuie întrerupt.

Tulburări cardiace

Cazuri foarte rare de prelungire a intervalului QT au fost raportate la pacienţii care au luat

fluorochinolone.

Sunt necesare precauţii cănd se administrează fluorochinolone, inclusiv ofloxacin, la pacienţii cu

factori de risc cunoscuţi pentru prelungirea intervalului QT, cum sunt de exemplu:

-sindrom QT prelungit congenital

-administrarea concomitentă a medicamentelor cunoscute pentru prelungirea intervalului QT (de

exemplu antiaritmice clasa IA şi III, antidepresive triciclice, macrolide, antipsihotice)

-dezechilibru electrolitic necorectat (de exemplu hipopotasemie, hipomagnezinemie)

-boli cardiace (de exemplu insuficienţa cardiacă, infarct miocardic, bradicardie)

Pacienţii vârstnici şi femeile pot fi mai sensibili la medicamente care prelungesc intervalul QT. Prin

urmare, se recomandă prudență atunci când se utilizează fluorochinolone, inclusiv ofloxacina, la

aceste grupe de pacienți.

(Vezi pct. 4.2 Vârstnici, pct. 4.5, pct. 4.8, pct. 4.9).

Profilaxia fotosensibilităţii

Fotosensibilizarea a fost raportată cu ofloxacin (vezi pct. 4.8). Se recomandă ca pacienții să nu se

expună inutil la lumină solară puternică sau la raze UV artificiale (de exemplu, lampă de ultraviolete,

solar), în timpul tratamentului şi timp de 48 de ore de la întreruperea tratamentului, în scopul de a

preveni fotosensibilizarea.

Pacienţii cu antecedente de tulburări psihotice

Reacţiile psihotice au fost raportate la pacienţii trataţi cu fluorochinolone, inclusiv ofloxacină. În unele

cazuri, acestea au progresat la gânduri de sinucidere sau comportament de auto-vătămare inclusiv

tentativă de suicid, uneori după o singură doză (vezi pct. 4.8). În cazul în care un pacient prezintă

aceste reacţii, ofloxacina trebuie întreruptă şi se vor institui măsuri adecvate.

Ofloxacina trebuie utilizată cu precauţie la pacienţii cu antecedente de tulburări psihotice sau la

pacienţii cu boli psihice.

Tendinită și ruptură de tendon

Tendinita și ruptura de tendon (mai ales la nivelul tendonului lui Ahile, fără a se limita la acesta),

uneori bilaterală, poate surveni în primele 48 ore de la inițierea tratamentului cu chinolone și

fluorochinolone, apariția acestora fiind raportată chiar și timp de până la câteva luni de la oprirea

tratamentului. Riscul de tendinită și ruptură de tendon este crescut la pacienții vârstnici, la pacienții cu

insuficiență renală, la pacienții cu transplant de organ solid și la cei tratați concomitent cu

corticosteroizi. Prin urmare, utilizarea concomitentă de corticosteroizi trebuie evitată.

La primul semn de tendinită (de exemplu umflare însoțită de durere, inflamație), tratamentul cu

ofloxacină trebuie oprit și trebuie avut în vedere un tratament alternativ. Membrul (membrele)

afectat(e) trebuie tratat(e) în mod corespunzător (de exemplu prin imobilizare). Nu trebuie utilizați

corticosteroizi dacă apar semne de tendinopatie.

Pacienţi cu insuficienţă renală

Deoarece ofloxacina este în principal eliminată prin rinichi, doza de ofloxacină trebuie ajustată la

pacienţii cu insuficienţă renală (vezi pct. 4.2).

Pacienţii cu insuficienţă hepatică

Ofloxacina trebuie utilizată cu precauţie la pacienţii cu insuficienţă hepatică, pentru că afectarea

ficatului poate fi agravată. Cazuri de hepatită fulminantă ce pot duce la insuficienţă hepatică (inclusiv

cazuri letale) au fost raportate cu fluorochinolone. Pacienţii trebuie sfătuiţi să întrerupă tratamentul şi

să se adreseze medicului lor dacă apar semne şi simptome ale bolii hepatice, cum sunt anorexie, icter,

urină închisă la culoare, prurit sau sensibilitate abdominală (vezi pct. 4.8).

Pacienţii trataţi cu antagonişti de vitamină K

Având în vedere o posibilă creştere a testelor de coagulare (PT/INR) şi/sau sângerare la pacienţii

trataţi cu fluorochinolone, inclusiv ofloxacina, în combinaţie cu un antagonist al vitaminei K (de

exemplu warfarina) trebuie efectuate teste de coagulare atunci când aceste medicamente se

administrează concomitent (vezi pct. 4.5).

Miastenia gravis

Fluorochinolonele, inclusiv ofloxacina, au activitate de blocare neuromusculară și pot exacerba

slabiciunea musculară la pacienţii cu miastenia gravis. Au fost asociate cu utilizarea de

fluorochinolone la pacienţii cu miastenia gravis reacții adverse grave apărute după punerea pe piață,

inclusiv de decese și necesitatea de suport respirator. Ofloxacina nu este recomandată la pacienții cu

antecedente cunoscute de miastenia gravis.

Infecţii secundare

Similar altor antibiotice, utilizarea ofloxacinei mai ales pe perioadă îndelungată poate produce

proliferarea microorganismelor rezistente. Evaluarea repetată a stării pacienţilor este esenţială. Daca se

depistează o infecţie secundară se vor lua măsurile adecvate de tratament.

Tulburări ale glicemiei

Ca în cazul tuturor chinolonelor, tulburări ale glicemiei inclusiv hipo şi hiperglicemie au fost raportate,

de obicei la pacienţii cu diabet zaharat care primesc tratament concomitent cu un agenţi hipoglicemici

orali (de exemplu glibenclamida) sau cu insulină. Au fost raportate cazuri de comă hipoglicemică. La

aceşti pacienţi cu diabet zaharat, este recomandată monitorizarea atentă a glicemiei (vezi pct. 4.8).

Neuropatie periferică

La pacienții tratați cu chinolone și fluorochinolone au fost raportate cazuri de polineuropatie

senzorială sau senzorial-motorie care determină parestezie, hipoestezie, disestezie sau slăbiciune.

Pacienții tratați cu ofloxacină trebuie sfătuiți să informeze medicul, înainte de a continua tratamentul,

în cazul în care apar simptome de neuropatie, cum sunt durere, senzație de arsură, furnicături,

amorțeală, slăbiciune, în scopul de a preveni apariția unei afecțiuni potențial ireversibile (vezi pct.

4.8).

Pacienţii cu deficienţă de glucoză -6-fosfat-dehidrogenază

Pacienţii cu deficit de glucoză -6-fosfat-dehidrogenază latent sau diagnosticat pot fi predispuşi la

reacţii hemolitice dacă sunt trataţi cu chinolone. Prin urmare, dacă ofloxacina trebuie utilizată la aceşti

pacienţi, trebuie monitorizată posibila apariție a hemolizei.

Tulburări de vedere

În cazul afectării vederii sau al apariţiei oricăror reacţii la nivelul ochilor, trebuie imediat solicitat

consultul unui medic oftalmolog (vezi pct. 4.7 şi 4.8).

Interferența cu testele de laborator

La pacienții tratați cu ofloxacină, determinarea opiaceelor în urină poate da rezultate fals-pozitive.

Poate fi necesară confirmarea rezultatelor pozitive prin metode mai specifice.

Disecție și anevrisme de aortă, requrgitare la nivelul valvei cardiace/incompetență a valvei cardiace

Conform studiilor epidemiologice se raportează un risc crescut de disecție și anevrisme de aortă, mai

ales la pacienții vârstnici, și de regurgitare la nivelul valvei aortice și valvei mitrale după administrarea

de fluorochinolone. S-au raportat cazuri de disecție și anevrisme de aortă, uneori complicate de ruptură

(inclusiv cazuri letale), precum și cazuri de regurgitare la nivelul unei valve cardiace/incompetență a

uneia dintre valvele cardiace la pacienții cărora li s-au administrat fluorochinolone (vezi pct. 4.8).

De aceea, fluorochinolonele trebuie utilizate numai după o atentă evaluare beneficiu-risc și după

evaluarea altor opțiuni terapeutice la pacienții cu antecedente heredocolaterale de anevrism ori de

boală congenitală de valvă cardiacă sau la cei cu antecedente de diagnostic de anevrism și/sau disecție

de aortă ori boală valvulară cardiacă sau în prezența altor factori de risc sau afecțiuni care determină

predispoziție pentru apariția

• atât a unui anevrism și a unei disecții de aortă, cât și a regurgitării la nivelul unei valve

cardiace/incompetenței unei valve cardiace (de exemplu, tulburări ale țesutului conjunctiv, precum

sindrom Marfan sau sindrom Ehlers-Danlos, sindrom Turner, boală Behcet, hipertensiune arterială,

poliartrită reumatoidă) sau, în plus,

• anevrism și disecție de aortă (de exemplu, tulburări vasculare, precum arterită Takayasu sau arterită

cu celule gigante, ateroscleroză diagnosticată sau sindrom Sjögren) sau, în plus,

• regurgitării la nivelul unei valve cardiace/incompetenței unei valve cardiace (de exemplu,

endocardită infecțioasă).

De asemenea, riscul de disecție și anevrisme de aortă, precum și de ruptură, poate fi crescut la

pacienții tratați concomitent cu corticosteroizi cu administrare sistemică.

Pacienții trebuie instruiți să se adreseze imediat unui medic din departamentul de urgență în cazul

apariției bruște a unei dureri abdominale, toracice sau de spate.

Pacienții trebuie instruiți să solicite imediat asistență medicală în caz de dispnee acută, palpitații

cardiace nou apărute sau apariție a unui edem la nivelul abdomenului sau al extremităților inferioare.

Zanocin 200 mg conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit

de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest

medicament.

4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Medicamente cunoscute pentru prelungirea intervalului QT

Ofloxacina, similar altor fluorochinolone, trebuie utilizată cu precauţie la pacienţii cărora li se

administrează medicamente cunoscute că prelungesc intervalul QT (de exemplu antiaritmice clasa IA

şi III, antidepresive triciclice, macrolide, antipsihotice) (vezi pct.4.4).

Antiacide, sucralfat, cationi de metale

Administrarea concomitentă a antiacidelor care conţin aluminiu şi magneziu, sucralfat, zinc sau fier

poate să scadă absorbţia ofloxacinei. De aceea ofloxacina trebuie administrată la aproximativ 2 ore

distanţă de antiacide.

Anticoagulante

Prelungirea timpului de sângerare a fost raportată în cazul administrării concomitente de ofloxacină cu

anticoagulante.

Teofilina, fenbufen, alte antiinflamatoare nesteroidiene

Din studii clinice, ofloxacina, spre deosebire de alte fluorochinolone, nu pare să determine interacţiuni

farmacocinetice cu teofilina. Cu toate acestea, o scădere pronunţată a pragului convulsivant cerebral

poate să apară atunci când chinolonele sunt administrate concomitent cu teofilină, medicamente

antiinflamatoare nesteroidiene, sau cu alte medicamente care reduc acest prag.

Glibenclamida

Ofloxacina poate determina o uşoară creştere a concentraţiilor serice ale glibenclamidei administrată

concomitent. Prin urmare, este recomandat ca pacienţii trataţi concomitent cu ofloxacină şi

glibenclamidă să fie monitorizaţi deosebit de atent.

Probenecid, cimetidină, furosemid sau metotrexat

Probenecidul scade clearance-ul total de ofloxacină cu 24% şi creşte ASC cu 16%. Mecanismul

propus este o competiţie sau o inhibare a transportului activ ȋn excreția tubulară renală. Este necesară

prudență atunci când ofloxacina este administrată concomitent cu medicamente care afectează secreția

tubulară renală, cum sunt probenecid, cimetidină, furosemid şi metotrexat.

Interacţiuni cu testele de laborator

Determinarea de opiacee sau porfirine în urină poate da rezultate fals-pozitive în timpul tratamentului

cu ofloxacină. Ar putea fi necesare metode mai specifice pentru a confirma testele pozitive pentru

opiacee sau porfirină.

Antagonişti ai vitaminei K

Creşterea valorilor testelor de coagulare (PT/INR) şi/sau sângerare, care pot fi severe, au fost raportate

la pacienţii trataţi cu ofloxacină în combinaţie cu un antagonist al vitaminei K (de exemplu warfarina).

De aceea, trebuie monitorizate testele de coagulare la pacienţii trataţi cu antagonişti de vitamina K

(vezi pct. 4.4).

4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea

Sarcina

Utilizarea fluorochinolonelor în primul trimestru de sarcină nu a fost asociată cu un risc crescut de

malformaţii majore sau alte efecte adverse asupra rezultatului sarcinii, bazat pe un număr limitat de

date la om. Studiile la animale au arătat deteriorarea cartilajului articular la animalele imature, dar nu

au arătat efecte teratogene. Prin urmare, ofloxacina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii (vezi pct. 4.3)

Alăptarea

Ofloxacina se excretă în laptele matern în cantităţi mici. Datorită potenţialului de apariţie a artropatiei

sau a unor reacţii adverse grave de toxicitate la copii, alăptarea trebuie întreruptă în timpul

tratamentului cu ofloxacină (vezi pct. 4.3).

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Unele recţii adverse (de exemplu ameţeli/vertij, stări de somnolenţă, tulburări de vedere) pot scădea

capacitatea de concentrare şi de reacţie a pacientului, şi, ca urmare, pot constitui un risc în situaţiile în

care aceste abilităţi sunt de importanţă deosebită (de exemplu conducerea vehiculelor şi folosirea

utilajelor).

4.8 Reacţii adverse

Următoarele reacţii adverse au fost identificate din studiile clinice şi din experienţa de după punerea

pe piaţă a medicamentului.

Clasificarea pe Frecve Mai puţin Rare Foarte rare Cu frecvenţă

aparate, sisteme şi nte frecvente (≥1/10000 şi (< 1/10000) necunoscută

o rgane (≥1/100 (≥1/1000 şi <1>

şi <1>

<1>

d isponibile)*

I nfecţii şi infestări Infecţii

fungice,

rezistenţa

patogenilor

Tulburări Anemie, Agranulocitoză,

hematologice şi anemie hemolitică, d epresie medulară

l imfatice leucopenie,

eozinofilie,

trombocitopenie

Tulburări ale Reacţii Şoc anafilactic* şi

s istemului imunitar anafilactice* a nafilactoid*

şi

anafilactoide*

, angioedem*

Tulburări Anorexie Hipoglicemie la

metabolice şi de pacienţii diabetici

n utriţie trataţi cu

medicamente

hipoglicemiante*

(vezi pct. 4.4)

Hiperglicemie

Comă

hipoglicemică

Tulburări psihice Agitaţie, Tulburări Tulburări

* * tulburări de psihotice (de psihotice şi

somn, exemplu depresie cu un

i nsomnie halucinaţii), comportament de

anxietate, autovătămare

stare inclusiv ideaţie

confuzională, suicidară sau

coşmaruri, tentativă de suicid

d epresie (vezi pct. 4.4),

nervozitate

Tulburări ale Ameţeli, Somnolenţă, Neuropatie periferică Tremor,

sistemului nervos c efalee paraestezii, senzorială*, diskinezie,

* * disgeuzie, neuropatie periferică ageuzie,

parosmie senzorială şi sincopă

motorie*, convulsii*,

simptome

extrapiramidale sau

alte tulburări de

coordonare musculară

Tulburări oculare Iritarea Tulburări de Uveită

** ochilor vedere

Tulburări acustice Vertij Tinitus, Afectarea auzului

şi vestibulare ** pierderea auzului

Tulburări cardiace Tahicardie Aritmii

* ** ventriculare,

torsada vârfurilor

(raportată în

special la pacienţii

cu factori de risc

pentru prelungirea

intervalului QT),

prelungirea

intervalului QT pe

ECG (vezi pct. 4.4

şi 4.9)

Tulburări vasculare Hipotensiune

*** arterială

Tulburări Tuse, Dispnee, Pneumonită

respiratorii, r inofaringite b ronhospasm alergică, dispnee

toracice şi s everă

mediastinale

Tulburări Dureri Enterocolită, Colită Dispepsie,

g astrointestinale abdominale, uneori p seudomembranoasă* Flatulenţă,

Diaree, h emoragică Constipaţie,

Greaţă, Pancreatită

vărsături

Tulburări Creşterea I cter colestatic Hepatită, care

h epatobiliare valorilor poate fi severă* ,

serice ale Afectare hepatică

enzimelor severă, inclusiv

hepatice cazuri cu

(ALAT, insuficiență

ASAT, LDH, hepatică acută,

gama-GT uneori fatale, au

şi/sau fost raportate cu

fosfatazei ofloxacină, în

alcaline), principal la

Creşterea pacienţii cu

bilirubinei din afecțiuni hepatice

sânge subiacente (vezi

p ct 4.4).

Afecţiuni cutanate Prurit, Urticarie, Eritem polimorf, Sindrom Stevens-

şi ale ţesutului erupţie bufeuri, necroliză epidermică Johnson,

s ubcutanat cutanată hiperhidroză, toxică, pustuloză

t ranzitorie erupţii reacţii de exantematică

cutanate fotosensibilitate*, acută generalizată,

p ustuloase erupţie cutanată erupţie cutanată

medicamentoasă, tranzitorie

purpură vasculară, medicamentoasă,

vasculite, care în Stomatită,

condiţii excepţionale, dermatită

pot determina necroze exfoliativă

cutanate

Tulburări T endinită Artralgii, mialgii, Rabdomioliză

musculoscheletice ruptură de tendon (de şi/sau miopatie,

şi ale ţesutului exemplu, tendonul lui slăbiciune

c onjunctiv ** Achile), care poate să musculară,

apară în decurs de 48 întindere

ore de la începerea musculară,

tratamentului şi poate ruptură musculară,

fi bilaterală Ruptură

ligamentară,

Artrită

Tulburări renale şi Creşterea Insuficienţă renală Nefrită acută

a le căilor urinare concentraţiei a cută i nterstiţială

plasmatice a

creatininei

Afecţiuni Atacuri de porfirie

congenitale, la pacienţii cu

familiale şi porfirie

genetice

Tulburări generale Astenie,

şi la nivelul locului Pirexie,

de administrare ** Durere (inclusiv

durere ȋn spate,

toracică şi ȋn

extremităţi)

*Din experienţa de după punerea pe piaţă

**Au fost raportate cazuri foarte rare de reacții adverse grave la medicament, prelungite (până la luni

sau ani), invalidante și posibil ireversibile, care afectează câteva, uneori mai multe aparate, sisteme și

organe și simțuri, (inclusiv reacții precum tendinită, ruptură de tendon, artralgie, durere la nivelul

extremităților, tulburări ale mersului, neuropatii asociate cu parestezie, depresie, oboseală, afectare a

memoriei, tulburări ale somnului și afectare a auzului, vederii, gustului și mirosului), în asociere cu

utilizarea chinolonelor și fluorochinolonelor, în unele cazuri indiferent de factorii de risc preexistenți

(vezi pct. 4.4).

*** S-au raportat cazuri de disecție și anevrisme de aortă, uneori complicate de ruptură (inclusiv

cazuri letale), precum și cazuri de regurgitare la nivelul unei valve cardiace /incompetență a uneia

dintre valvele cardiace la pacienții cărora li s-au administrat fluorochinolone (vezi pct. 4.4).

Raportarea reacțiilor adverse suspectate

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru

permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din

domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucuresti 011478- RO

Tel: + 4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497

e-mail: [email protected].

4.9 Supradozaj

Semnele cele mai importante care pot fi aşteptate în urma supradozajului acut sunt simptomele SNC,

cum sunt confuzie, ameţeli, tulburări de conştienţă, convulsii, prelungirea intervalului QT precum şi

reacţii gastrointestinale cum sunt greaţă şi eroziuni ale mucoasei.

Simptomele la nivelul sistemului nervos central, inclusiv confuzie, convulsii, halucinaţii şi tremor, au

fost observate ȋn experienţa de după punerea pe piaţă.

Dacă supradozajul este depistat în primele 30 minute de la producere, îndepărtarea ofloxacinei se

poate face prin lavaj gastric, absorbanți și sulfat de sodiu. În cazul supradozajului, se instituie

tratament simptomatic. Pacientul trebuie monitorizat ECG, datorită posibilităţii de prelungire a

intervalului QT.

Este recomandată, de asemenea, administrarea de antiacide pentru a preveni eroziunile mucoasei

gastrice.

O fracțiune a ofloxacinei poate fi eliminată din organism prin hemodializă. Dializa peritoneală și

CAPD nu sunt eficiente în îndepărtarea ofloxacinei din organism. Nu există nici un antidot specific.

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: chinolone antibacteriene, fluorochinolone, codul ATC: J01MA01.

Ofloxacina este un derivat de acid carboxilic-chinolonă, cu un spectru larg de activitate antibacteriană

împotriva organismelor gram-pozitive şi gram negative. Este activă după administrare orală. Aceasta

inhibă replicarea ADN-ului bacterian prin blocarea ADN topoizomerazelor, în special a ADN-girazei.

Dozele terapeutice ale ofloxacinei sunt lipsite de efecte farmacologice asupra sistemului nervos

autonom sau voluntar.

Rezultatele microbiologice indică faptul că următorii patogeni pot fi consideraţi ca fiind sensibili:

Staphylococcus aureus (inclusiv tulpini meticilin – rezistente)

Staphylococcus epidermidis

Neisseria specii

Escherichia coli

Citrobacter

Klebsiella

Enterobacter

Hafnia

Proteus (tulpini indol-negative şi indol-pozitive)

Salmonella

Shigella

Acinetobacter

Yersinia enterocolitica

Campylobacter jejuni

Aeromonas

Plesiomonas

Vibrio cholera

Vibrio parahaemolyticus

Haemophilus influenzae

Chlamydia

Legionella

Gardnerella

Sensibilitate variabilă este prezentată de Streptococci, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa,

Clostridium specii şi Mycoplasma.

Bacteriile anaerobe (de exemplu Fusobacterium specii, Bacteroides specii, Eubacterium specii,

Peptococci, Peptostreptococci sunt în mod obişnuit rezistente la ofloxacină.

Ofloxacina nu este activă împotriva Treponema pallidum.

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

După administrare orală, ofloxacina se absoarbe aproape complet.

După administrarea unei doze orale concentraţiile plasmatice maxime au fost atinse la 1-3 ore de la

administrare.

Legarea ofloxacinei de proteinele plasmatice este de aproximativ 31% şi timpul de înjumătăţire

plasmatică prin eliminare este de aproximativ 4-6 ore. Ofloxacina se distribuie larg în ţesuturile şi

fluidele organismului cum sunt: plămân, piele, cervix, lichidul din leziuni pustuloase, ovare, lichidul

prostatic, ţesutul prostatic şi sputa.

Ofloxacina se elimină în principal prin rinichi. Aproximativ 65–80 % din doza orală se excretă

nemodificată în urina şi mai puţin de 55 % sub formă de metaboliţi: metabolit demetil sau N-oxid.

La pacienţii cu insuficienţă renală (clearance-ul creatininei ≤ 50 ml/minut), clearance-ul plasmatic al

ofloxacinei este scăzut şi este necesară ajustarea dozelor.

5.3 Date preclinice de siguranţă

Carcinogenitate

Nu au fost efectuate studii pe termen lung privind efectul carcinogen al ofloxacinei.

Mutagenitate

Ofloxacina a produs efecte mutagene în testele efectuate.

Teratogenitate

În cazul administrării orale, DL50 este de 5290 mg/kg pentru şoarece, 3590 mg/kg pentru şobolan şi

500 mg/kg pentru maimuţă. După administrarea orală a unor doze de 810 mg/kg şi zi la femele

gestante de şobolan şi a unor doze de 160 mg/kg şi zi la femele gestante de iepure, ofloxacina nu a

prezentat efecte teratogene. În studii complementare efectuate pe femele de şobolan, la care s-au

administrat doze de până la 360 mg/kg şi zi, nu s-au observat efecte nedorite asupra dezvoltării

ulterioare a fătului, naşterii, alăptării, viabilităţii şi creşterii descendenţilor. În cazul administrării la

femele de şobolan şi iepure a unor doze de 50, respectiv de 10 ori mai mari decât dozele maxime

recomandate la om, s-au observat efecte toxice asupra fătului (inhibarea creşterii în greutate şi

creşterea mortalităţii fetale). Modificări minore ale scheletului au fost observate la şobolani la care s-

au administrat doze de 810 mg/kg şi zi.

În experimentele pe animale, s-a observat o afectare a dezvoltării cartilajelor la făt; acest mecanism nu

a fost demonstrat încă la om.

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienţilor

Lactoză anhidră

Celuloză microcristalină

Amidon de porumb

Hidroxipropilceluloză 6-10 cp

Polisorbat 80

Amidonglicolat de sodiu (tip A)

Dioxid de siliciu coloidal anhidru

Stearat de magneziu

Talc

Opadry OY-S 58910 white

6.2 Incompatibilităţi

Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate

3 ani

6.4 Precauţii speciale pentru păstrare

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului

Cutie cu un blister din PVC/Al a câte 10 comprimate filmate.

6.6 Instrucţiuni privind pregătirea medicamentului în vederea administrării şi eliminării

reziduurilor

Nu există cerinţe speciale.

7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

TERAPIA S.A.

Str. Fabricii, Nr. 124, Cluj Napoca, Jud. Cluj, România

8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

6230/2014/01

9. DATA REAUTORIZARII

Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei – Martie 2014

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Noiembrie 2021

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro.