Prospect Vinpocetină Vim Spectrum 5 mg capsule
Producator: S.C. Vim Spectrum S.R.L.
Clasa ATC: psihoanaleptice, alte psihostimulante şi nootrope, codul ATC: N06BX18.
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 4594/2012/01-02 Anexa 2
Rezumatul Caracteristicilor Produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Vinpocetină Vim Spectrum 5 mg capsule
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare capsulă conţine vinpocetină 5 mg.
Excipienţi: lactoză monohidrat 94 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Capsulă
Capsule cu cap de culoare mov opac şi corp de culoare mov opac, conţinând o pulbere omogenă, de
culoare albă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Neurologie: pentru tratamentul diferitelor forme de tulburări circulatorii cerebrale: stări post-accident
vascular cerebral, demenţă vasculară, arterioscleroză cerebrală, encefalopatie post-traumatică sau
hipertensivă, insuficienţă vertebrobazilară. Ameliorarea simptomelor psihice şi neurologice datorate
tulburărilor circulatorii cerebrale.
Oftalmologie: în tratamentul tulburărilor vasculare cronice ale coroidei şi retinei.
ORL: în tratamentul presbiacuziei de percepţie, boala Menière şi tinitus.
4.2 Doze şi mod de administrare
Vinpocetina se administrează pe cale orală.
Adulţi
Doza iniţială recomandată (pentru primele câteva zile) este de două capsule de 3 ori pe zi.
Doza de întreţinere este de o capsulă de 3 ori pe zi.
În cazuri speciale, doza totală zilnică poate fi crescută treptat până la maxim 1 mg/kg.
Administrarea medicamentului în timpul meselor sau imediat după acestea îi măreşte
biodisponibilitatea.
Acţiunea terapeutică începe după aproximativ o săptămână, efectul terapeutic maxim este atins în
aproximativ 3 luni, iar îmbunătăţirea stării clinice a pacientului poate fi observată după 6-12 luni de
tratament.
Copii şi adolescenţi
Nu se recomandă administrarea Vinpocetină Vim Spectrum 5 mg la copii şi adolescenţi, datorită lipsei
datelor privind siguranţa şi eficacitatea administrării la acest grup de vârstă.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la vinpocetină sau la oricare dintre excipienţi.
Hemoragie cerebrală în fază acută, ischemie coronariană severă, aritmie severă.
Sarcină şi alăptare.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
La pacienţii cu insuficienţă renală severă doza trebuie scăzută.
În caz de hipotensiune arterială sau aritmie cardiacă, se recomandă întreruperea administrării
vinpocetinei.
În sindrom QT prelungit sau la administrarea altui medicament care poate determina prelungirea
intervalului QT, se recomandă controlul ECG.
Administrarea vinpocetinei la pacienţii cu epilepsie impune prudenţă (supraveghere medicală, control
EEG, ajustarea eventuală a dozelor de antiepileptice).
În administrare de lungă durată, este necesar controlul periodic al hemogramei.
Nu există suficiente date privind utilizarea acestui medicament la copii şi adolescenţi.
Vinpocetină Vim Spectrum 5 mg conţine lactoză monohidrat. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de
intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu
trebuie să utilizeze acest medicament.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
În timpul studiilor clinice, atunci când vinpocetina a fost administrată în asociere cu beta-blocante
precum cloranolol sau pindolol, cu clopamidă, glibenclamidă, digoxină, acenocumarol sau
hidroclorotiazidă, nu au fost observate interacţiuni.
În cazuri rare, a fost raportat un efect uşor aditiv la administrarea concomitentă de alfa-metildopa şi
vinpocetină, de aceea, în cazul acestei asocieri medicamentoase se recomandă controlul periodic al
tensiunii arteriale.
Deşi în urma desfăşurării studiilor clinice nu s-au obţinut date relevante, se recomandă precauţie în
cazul administrării vinpocetinei în asociere cu medicamente cu acţiune asupra sistemului nervos
central, cu antiaritmice sau cu anticoagulante.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Este contraindicată utilizarea vinpocetinei în timpul sarcinii şi alăptării.
Sarcina
Vinpocetina traversează bariera feto-placentară, dar atinge concentraţii mai mici în placentă şi în sânge
la făt, comparativ cu concentraţia plasmatică la mamă.
Nu au fost observate efecte teratogene.
În câteva cazuri în care au fost administrate doze mari, s-au observat sângerări placentare şi pierderi de
sarcină, datorate probabil fluxului placentar crescut.
Alăptarea
Studii utilizând substanţe radio-marcate au demonstrat că vinpocetina se excretă în laptele matern şi
atinge o radioactivitate de 10 ori mai mare în laptele mamei decât în sângele acesteia. 0,25% din doza
de medicament este excretată în lapte într-o oră de la administrare. Deoarece vinpocetina se excretă în
lapte şi deoarece nu există date certe privind efectele la nou-născut, acest medicament nu se
administrează la femeile care alăptează.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu s-au efectuat studii privind efectele asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse au fost raportate în funcţie de aparate, sisteme şi organe şi în funcţie de frecvenţă.
Frecvenţa este definită utilizând următoarea convenţie: Foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 şi
< 1/10); mai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi < 1/100); rare (≥ 1/10000 şi <1>
1/10000); cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile). În cadrul fiecărei
grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.
Tulburări cardiace (≥ 1/100 şi < 1/10): reducerea intervalului ST, prelungirea intervalului QT,
tahicardie şi extrasistole. Relaţia cu terapia cu vinpocetină este incertă, deoarece aceste reacţii apar
idiosincrazic.
Tulburări ale sistemului nervos (≥ 1/1000 şi < 1/100): tulburări ale somnului (insomnie, somnolenţă),
vertij, cefalee, stare de slăbiciune, acestea putând fi şi simptome ale afecţiunii de bază.
Tulburări gastro-intestinale (≥ 1/1000 şi < 1/100): greaţă, dispespsie, xerostomie.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat (≥ 1/1000 şi < 1/100): reacţii alergice cutanate.
Tulburări vasculare (≥ 1/1000 şi < 1/100): modificări ale tensiunii arteriale (cel mai frecvent scăderea
acesteia), hiperemie facială.
4.9 Supradozaj
Nu apar reacţii adverse, nici chiar la administrarea de doze de 10 ori mai mari decât doza recomandată
(aproximativ 360 mg).
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: psihoanaleptice, alte psihostimulante şi nootrope, codul ATC: N06BX18.
Vinpocetina este un compus cu acţiune complexă care are efecte favorabile asupra metabolismului
cerebral şi a fluxului sanguin, cât şi asupra proprietăţilor reologice ale sângelui.
Vinpocetina are efecte neuroprotective: ea moderează efectele nocive ale reacţiilor citotoxice
determinate de aminoacizii cu rol excitant. Are un efect inhibitor atât asupra canalelor de Na+ şi de
Ca2+ voltaj-dependente, cât şi asupra receptorilor NMDA şi AMPA. Potenţează efectul neuroprotector
al adenozinei.
Vinpocetina stimulează metabolismul cerebral: creşte captarea şi utilizarea glucozei şi oxigenului la
nivelul ţesutului cerebral. Ameliorează toleranţa cerebrală la hipoxie; creşte transportul glucozei – care
este sursa exclusivă de energie pentru creier – la nivelul barierei hemato-encefalice; comută
metabolismul glucozei către calea aerobă mai avantajoasă din punct de vedere energetic; inhibă
selectiv fosfodiesteraza guanozinmonofosfatului ciclic (GMPc) Ca2+- calmodulin dependentă; creşte
concentraţiile cerebrale de AMPc şi GMPc. Creşte concentraţia ATP şi raportul ATP/AMP; creşte
turnover-ul cerebral al noradrenalinei şi serotoninei; stimulează sistemul noradrenergic ascendent; are
acţiune antioxidantă; datorită tuturor acestor efecte vinpocetina are efect cerebroprotector.
Vinpocetina ameliorează microcirculaţia cerebrală: inhibă agregarea plachetară, reduce vâscozitatea
sanguină crescută patologic; creşte capacitatea de deformare a eritrocitelor şi inhibă captarea
adenozinei la nivelul lor; favorizează transportul oxigenului în ţesutul cerebral prin reducerea afinităţii
eritrocitelor pentru oxigen.
Vinpocetina creşte selectiv fluxul sanguin cerebral, reduce rezistenţa vasculară cerebrală fără să
afecteze parametrii circulaţiei sistemice (tensiunea arterială, debitul cardiac, frecvenţa cardiacă,
rezistenţa periferică totală); nu determină fenomen de furt. Dimpotrivă, în timpul administrării sale,
ameliorează fluxul sanguin în ariile ischemice lezate (dar încă nenecrozate), care sunt slab perfuzate
(fenomen de furt inversat).
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
După administrarea orală, biodisponibilitatea vinpocetinei este cuprinsă între 45% şi 70% şi creşte
atunci când medicamentul este luat în timpul unei mese moderate sau imediat după o asemenea masă.
Vinpocetina este metabolizată complet şi rapid, formând compuşi polari, metabolitul principal fiind
acidul apovincaminic, care este rapid excretat prin urină. Vinpocetina se leagă în proporţie de 100% de
proteinele plasmatice, neexistând sub formă liberă. După administrare orală, timpul de înjumătăţire
plasmatică prin eliminare este de 4,8 ore. Volumul mediu de distribuţie (V ) de 2,87 l/kg indică faptul
d
că medicamentul pătrunde în mod extensiv în ţesuturi.
Datorită turnover-ului metabolic rapid al vinpocetinei, parametrii farmacocinetici ai medicamentului
sunt evaluaţi pe baza măsurătorilor concentraţiilor plasmatice ale acidului apovincaminic.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Toxicitatea acută:
Toxicitatea acută după 72 de ore:
Şoareci: DL p.o. 534 mg/kg; DL i.p. 240 mg/kg; DL i.v. 58.,7 mg/kg
50 50 50
Şobolani: DL p.o. 503 mg/kg; DL i.p. 133,8 mg/kg; DL i.v. 42,6 mg/kg
50 50 50
După administrarea intraperitoneală de vinpocetină la şoareci şi şobolani în doze cuprinse între 0,5 şi 4
mg/kg, nu au fost observate efecte toxice.
Toxicitate subcronică la şobolan
Studiu de toxicitate cu durata de 4 săptămâni în administrare orală
Şobolanii masculi de tip Charles River, în număr de 10 în fiecare grup au fost trataţi timp de 4
săptămâni cu doze de 25 mg/kg şi 100 mg/kg vinpocetină dizolvată în soluţie de acid ascorbic. Doza
de acid ascorbic administrată a fost egală cu dublul dozei zilnice de vinpocetină (50 mg/kg, respectiv
200 mg/kg).
Nu s-au înregistrat cazuri de mortalitate sau simptome de toxicitate, cu excepţia salivaţiei care a apărut
la doze mari în grupul testat. Nu s-au înregistrat modificări ale greutăţii corporale la animalele
studiate.
Nu s-au observat modificări ale parametrilor hematologici, biochimici şi parametrilor urinari care să
fie atribuite unor efecte toxice. La examenul anatomopatologic macroscopic, s-a observat creşterea în
volum a ficatului şi a greutăţii tiroidei, fără alte modificări histopatologice.
Doza la care au apărut efecte toxice minime a fost de 100 mg/kg.
Toxicitate cronică la şobolan şi câine
Toxicitate cronică la şobolani trataţi pe cale orală timp de 6 luni
Vinpocetina a fost administrată oral la grupuri a câte 10 şobolani de ambele sexe, cu doze de 25
mg/kg, 50 mg/kg şi 100 mg/kg de 5 ori pe săptămână.
Nu s-a înregistrat mortalitate datorată efectului toxic al vinpocetinei. (Nouă animale au murit datorită
administrării paragastrice).
Nu s-au înregistrat cazuri de creştere a greutăţii corporale şi nici alte modificări legate de doza
administrată. Nu au fost afectate eritropoieza, leucopoieza sau trombocitopoieza.
Metabolismul glucozei şi funcţiile ficatului şi ale rinichilor au fost normale, greutatea organelor
studiate a fost similară la toate grupurile tratate.
Toate celelalte modificări au fost independente de tratament.
La doza de 100 mg/kg nu s-au observat efecte toxice.
Studiu de toxicitate orală la câine timp de 6 luni
A fost administrată vinpocetină la un grup de câini Beagle de ambele sexe în doze de 5 mg/kg şi 25
mg/kg timp de şase luni, de 6 ori pe săptămână.
Nu s-au înregistrat cazuri de mortalitate. Nu s-au observat simptome toxice. Dezvoltarea animalelor a
fost normală. Parametrii hematologici, biochimici şi parametrii urinari nu au fost afectaţi de
vinpocetină. Rezultatele histopatologice nu au evidenţiat efecte toxice sistemice.
La doza de 25 mg/kg nu s-au observat efecte toxice.
Studii asupra funcţiei de reproducere
Fertilitate
Vinpocetina administrată în doze orale de 10 mg/kg şi 50 mg/kg nu a afectat fertilitatea masculilor şi
femelelor.
Teratogeneză
S-au efectuat multiple studii de teratogeneză la şobolan de diferite rase şi la iepure, la care s-a
administrat vinpocetină pe cale orală şi intravenoasă în doze cuprinse între 13,3 şi 150 mg/kg. În
studiile efectuate la şobolan, s-au înregistrat unele manifestări toxice ale vinpocetinei: sângerare
uterină, avort şi incidenţă crescută a mortalităţii fetale. În majoritatea cazurilor, aceste efecte toxice,
precum şi mortalitatea maternă s-au manifestat la dozele toxice materne. Nu s-au evidenţiat
malformaţii congenitale. La iepure, s-au observat reacţii adverse semnificative în ceea ce priveşte
dimensiunea şi greutatea nou-născuţilor.
Toxicitate peri- şi post-natală
Studiile de toxicitate peri- şi post-natală la şobolan au fost efectuate cu doze orale de 15 mg/kg, 45
mg/kg şi 135 mg/kg vinpocetină. Nu s-au observat reacţii adverse la femelele aflate în ultima perioadă
de sarcină la grupurile tratate cu doze mici şi medii. În grupul la care s-au administrat doze mari, la
nivelul toxicităţii materne şi în cazuri de mortalitate maternă, toţi nou-născuţii au fost morţi şi s-a
înregistrat sângerare uterină. La grupurile tratate cu doze mici, nu s-au observat efecte toxice asupra
puilor vii şi nici modificări de creştere ponderală.
Carcinogenitate
Studiul de carcinogenitate cu vinpocetină administrată oral a fost efectuat la şoarece, cu doze de 25
mg/kg, 200 mg/kg şi 1200 mg/kg introduse în dietă, calculându-se doza pe baza consumului specific
de hrană al animalelor.
Nu s-au observat modificări semnificative datorate efectului vinpocetinei în ceea ce priveşte
supravieţuirea şi incidenţa tumorilor la animalele tratate.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Conţinutul capsulei
Lactoză monohidrat
Stearat de magneziu
Cap
Oxid negru fer(E 172)
Eritrozină (E 127)
Indigotină (E 132)
Dioxid de titan (E 171)
Gelatină
Corp
Oxid negru fer (E 172)
Eritrozină (E 127)
Indigotină (E 132)
Dioxid de titan (E 171)
Gelatină
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25ºC, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 10 capsule
Cutie cu 5 blistere din PVC/Al a câte 10 capsule
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
S.C. Vim Spectrum S.R.L.
Corunca nr.409, Jud. Mures, cod.547367,
România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
4594/2012/01-02
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Reînnoirea autorizaţiei-Aprilie 2012
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Aprilie 2012