Ubistesin Forte soluţie injectabilă

Prospect Ubistesin Forte soluţie injectabilă

Producator: 

Clasa ATC: anestezice locale, amide.Codul ATC: N01BB58.

AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 12102/2019/01 Anexa 2

Rezumatul caracteristicilor produsului

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Ubistesin Forte soluţie injectabilă

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

1 ml soluție injectabilă conține 1 cartuș conține 1,7 ml soluție

injectabilă

Clorhidrat de articaină 40 mg 68 mg

Epinefrină (adrenalină) sub 10 mcg 17 mcg

formă de epinefrină clorhidrat

Excipienți cu efect cunoscut

Sulfit de sodiu (E 221) 0,6 mg 1,02 mg

Sodiu* 0,663 mg 1,123 mg

* Conținutul de sodiu din sulfit de sodiu și clorură de sodiu

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Soluţie injectabilă

Soluția este neopalescentă, limpede, incoloră, cu o valoare a pH-ului cuprinsă între 3,6-4,4.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicaţii terapeutice

Anestezie locală (prin infiltraţie şi prin blocarea traiectului nervos) în stomatologie.

Ubistesin Forte este indicat în special pentru proceduri complexe, care necesită anestezie prelungită.

Ubistesin Forte este indicat la adulți, adolescenți și copii cu vârsta de 4 ani (circa 20 kg greutate

corporală) și mai mari.

4.2 Doze şi mod de administrare

Ubistesin Forte este recomandat în mod exclusiv pentru utilizare în stomatologie.

Echipamente de resuscitare trebuie sa fie disponibile pentru utilizare imediată.

Doze

Trebuie folosit cel mai mic volum posibil de soluţie care determină o anestezie eficace.

Adulţi

Pentru extracţia dinţilor de pe arcada maxilară este suficientă, în majoritatea cazurilor, cantitatea de

1,7 ml Ubistesin Forte pentru fiecare dinte, injecțiile dureroase palatinale pot fi astfel evitate. În cazul

unor extracții multiple ale unor dinți vecini, o reducere a volumului de injecție este adesea posibil.

Dacă este necesară realizarea unor incizii sau suturi în zona palatinală este indicată injectarea unei

cantităţi de aproximativ 0,1 ml/aplicaţie (puncţie).

Pentru extracţii mai puțin laborioase ale premolarilor mandibulari este suficientă infiltrarea a 1,7 ml

Ubistesin Forte; în anumite situaţii poate fi necesară reinjectarea a 1–1,7 ml soluţie. În cazuri rare

poate fi indicată injectarea în foramenul mandibular.

Injectarea în zona vesibulară a 0,5-1,7 ml Ubistesin Forte per dinte permite prepararea cavităţilor şi a

bonturilor în vederea aplicării coroanelor de acoperire.

În tratamentul molarilor mandibulari trebuie utilizată anestezia tronculară.

Pentru proceduri chirurgicale, Ubistesin Forte trebuie să fie dozat în mod individual, în funcție de

gravitatea și durata procedurii și circumstanțele date ale pacientului.

Grupe speciale de pacienți

Vârstnici În cazul pacienţilor vârstnici este posibilă o creştere a concentraţiei plasmatice de Ubistesin,

datorită diminuării metabolizării şi micşorării volumului de distribuţie.

Creşterea concentraţiei plasmatice de articaină apare în particular după injectări repetate.

Dozele trebuie reduse la recomandări pentru adulți, luând în considerare orice boală cardiacă sau

hepatică (vezi pct 4.4).

Pacienți cu insuficiență hepatică: articaina este de asemenea metabolizată în ficat.Pot fi necesare doze

mai mici de articaină la pacienții cu disfuncție hepatică, datorită efectelor prelungite și a acumulării

sistemice (vezi pct 4.4).

Pacienți cu insuficiență renală: articaina și metaboliții săi sunt eliminați în principal în urină. Dozele

mai mici de articaină pot fi necesare la pacienții cu disfuncție renală severă, datorită efectelor

prelungite și a acumulării sistemice (vezi pct 4.4).

Pacienții cu genotip: La pacienții care au o deficiență înnăscută sau dobândită în activitatea

colinesterazei plasmatice utilizarea Ubistesin Forte este contraindicată (vezi pct 4.3).

Alte populații speciale relevante:

Doza trebuie redusă similar la pacienții cu anumite boli pre-existente (angină pectorală, arterioscleroză

– a se vedea cap. 4.3 și 4.4) și pacienți care administrează concomitent medicație cunoscută a avea

interacțiuni cu articaina și/sau epinefrina – a se vedea cap. 4.4 și 4.5).

Recomandarea de doză pentru grupe speciale de pacienți: O dozare mai mica este astfel recomandată

în toate aceste cazuri (adică un volum minim de Ubistesin Forte pentru un efect anestezic suficient).

Copii și adolescenți:

Ubistesin Forte este contraindicat la copii cu vârsta sub 4 ani (vezi pct 4.3).

Doza terapeutică recomandată pentru copii cu vârsta mai mare de 4 ani (aproximativ cu 20 kg greutate

corporală.):

Cantitatea care trebuie injectată trebuie să fie determinată în funcție de vârsta și greutatea copilului și

amploarea operațiunii.

Doza recomandata pentru copii cu vârsta ≥ 4 ani și adolescenți:

Greutate corporala (kg) Doza recomandata

Articaină/mg/copil Anestezic/ml/copil

20 – <30 10 - 40 mg 0,25 ml – 1 ml

30- < 50 20 - 80 mg 0,5 ml – 2 ml

≥ 50 kg Vă rugăm să consultați posologia pentru adulți

Din cauza faptului că articaina difuzează rapid în țesuturi și densitatea osoasă este mai mică la copii

decât la adulți, anestezia prin infiltrație poate fi utilizată în locul anesteziei prin conducție la copii si

adolescenți.

Doza Maximă recomandată:

Adulţi:

În cazul adulţilor sănătoşi, doza maximă este de 7 mg/kg articaină (500 mg pentru un pacient de 70 kg

echivalent cu 12,5 ml Ubistesin Forte).

Doza maximă reprezintă 0,175 ml soluţie pe kg.

Copii:

Cantitatea care trebuie injectată trebuie să fie determinată în funcție de vârsta și greutatea copilului și

amploarea operațiunii să nu depășească echivalentul a 7 mg articaină / kg (0,175 ml Forte / kg) din

greutatea corporală.

Doza maximă recomandată de Ubistesin Forte la copii cu vârsta ≥ 4 ani și adolescenți:

Greutatea corporală (kg) Doza maxima permisa pe 7mg/kg greutate corporala

(corespunzătoare grupelor de Articaină/mg/copil Anestezic/ml/copil

vârstă pediatrică în funcție de ±

limitele de tabele de creștere)

20 – < 30 140 mg 3,5 ml

30- < 40 210 mg 5,25 ml

40 – < 45 280 mg 7,0 ml

45 – < 50 315 mg 7,9 ml

50 – < 60 350 mg 8,7 ml

60 – < 70 420 mg 10,5 ml

70 – < 80 490 mg 12,2 ml

Ubistesin este de asemenea disponibil; în particular este potrivit pentru procedurile de rutină și/sau

tratamente unde controlul sângerărilor în câmpul de operație este de importanță minoră (informații

suplimentare despre durata analgeziei: a se vedea cap.5.1)

Mod de administrare

Destinat exclusiv utilizării în stomatologie.

Pentru a se evita injectarea intravasculară, întotdeauna trebuie realizată aspirarea în cel puţin două

planuri (se roteşte acul 180°); cu toate acestea, chiar dacă rezultatul aspirării este negativ, aceasta nu

exclude complet injectarea intravasculară care iniţial poate trece neobservată.

Rata de injectare nu trebuie să depășească 0,5 ml în 15 secunde, adică 1 cartuș pe minut.

Reacțiile sistemice majore ca urmare a injectării intravasculare accidentale pot fi evitate, în majoritatea

cazurilor printr-o tehnică de injectare – după aspirare, injecție lentă de 0,1 – 0,2 ml și aplicarea lentă a

restului solutiei -după un interval de cel puțin 20 – 30 de secunde .

Cartușele deschise nu trebuie să fie utilizate la alți pacienți. Reziduurile trebuie să fie eliminate (vezi

pct 6.6).

4.3 Contraindicații

Ubistesin Forte nu trebuie să fie utilizat

• La copiii sub vârsta de 4 ani (circa 20 kg greutate corporală)
• În caz de hipersensibilitate la substanțele active, sulfit de sodiu (E221) sau la oricare dintre

excipienții enumerați la pct. 6.1

Din cauza substanței active, articaina, Ubistesin Forte nu trebuie utilizat în caz de

• Alergie cunoscută sau de hipersensibilitate la anestezice locale de tip amidic
• Deficit cunoscut în activitatea colinesterazei plasmatice, de asemenea, forme induse de

medicamente

• stare de excitație severă,necontrolată sau netratată și tulburări de conducție ale inimii (de exemplu,

l bloc AV de gradul II și III, bradicardie pronunțată)

• Insuficiență cardiacă decompensată acută
• Hipotensiune arterială severă

Din cauza conținutului de epinefrină ca amestec vasoconstrictor, Ubistesin Forte nu trebuie utilizat în

caz de

• Boli de inima, cum ar fi:
• angină pectorală instabilă
• infarct miocardic recent
• intervenție chirurgicală recentă de by-pass coronarian
• aritmie refractară și tahicardie paroxistică sau aritmie continuă de înaltă frecvență
• hipertensiune severă netratată sau necontrolată
• insuficiență cardiacă congestivă netratată sau necontrolată
• Tratamentul concomitent cu inhibitori de monoaminoxidază (IMAO), inhibitori sau antidepresive

triciclice (vezi pct 4.5)

• Ubistesin Forte nu trebuie utilizat în Acra extremităților

Din cauza conținutului de sulfit ca excipient, Ubistesin Forte nu trebuie utilizat în caz de:

• Alergie sau hipersensibilitate la sulfit
• Astm bronșic sever

Ubistesin Forte poate provoca reacții alergice acute cu simptome anafilactice (de exemplu,

bronhospasm).

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

Ubistesin Forte trebuie utilizat cu deosebită prudență în cazul

• insuficienței renale și hepatice severe
• anginei pectorale (vezi pct 4.2 și 4.3)
• arteriosclerozei
• afectarii considerabile a coagulării sângelui sau tratamentul concomitent cu anticoagulante sau

inhibitori ai agregării plachetare. Riscul global de sângerare este crescut.

• pacienții cu diateză hemoragică – creșterea riscului de sângerare în special cu bloc de anestezie a

nervului

• hipertiroidism necontrolat sau netratat
• afectarea funcției cardiovasculare, datorită capacității de a compensa scăderea prelungită a

conducției A-V

• glaucom cu unghi îngust
• diabetului zaharat
• bolilor pulmonare – in special astm bronșic alergic
• feocromocitom
• epilepsie (Evitați dozele mari!)
• testelor antidoping asupra sportivilor deoarece Ubistesin Forte poate prezenta rezultate pozitive.

Articaina nu este listată în lista WADA curentă. Epinefrina poate fi folosită ca un vasoconstrictor în

anestezice locale.

Acest medicament conține mai puțin de 1 mmol de sodiu (1.123 mg) per 1,7 ml, adică practic „nu

conține sodiu”.

Precauții pentru utilizare:

• Informații pentru pacienți: Pacientul trebuie sfătuit să fie precaut pentru a evita traumele

involuntare la nivelul buzelor, limbii, mucoasei obrazului sau a palatului moale, în timp ce aceste

structuri sunt anesteziate. Prin urmare, pacientul trebuie sa evite mâncatul până când efectul

anestezicului trece

• Fluxul sanguin inferior în țesutul pulpă, din cauza conținutului de epinefrină și, prin urmare, riscul

de a trece în pulpa deschisă trebuie să fie luate în considerare în ceea ce privește spațiul gol sau

preparate de tip coroana.

• Trebuie evitată injectarea într-o zonă inflamată. Gradul de penetrare redus al articainei în țesutul

inflamat poate duce la diminuarea anesteziei.

• Aplicarea intravasculară accidentală trebuie evitată (vezi pct 4.2). Injectarea intravasculară

accidentală sau supradoza accidentală potfi asociate cu convulsii, urmate de depresie a sistemului

nervos central sau stop cardio-respirator (vezi pct 4.9).

• Medicii dentiști care administrează agenți de anestezie locală trebuie să fie bine pregătiți în

diagnostic și gestionarea situațiilor de urgență care pot apărea prin utilizarea lor.

• De fiecare dată când un anestezic local se utilizează următoarele medicamente / terapii precum și

un set de fixare a unei canule venoase ar trebui să fie disponibile:

• Medicamente anticonvulsivante (benzodiazepine exemplu diazepam), miorelaxante,

glucocorticoizi, atropină si vasopresoare sau adrenalină, antihistaminice precum și o soluție de

electrolit pentru o reacție alergică sau anafilactică severă.

• Echipamente de resuscitare (în special, o sursă de oxigen) care permite ventilația artificială,

dacă este necesar.

• Semnele vitale respiratorii și cardiovasculare (furnizarea adecvată de oxigen), și starea de

conștiență a pacientului trebuie monitorizate cu atenție și în mod constant după fiecare injectare de

anestezic local. Neliniștea, anxietatea, tinitusul, amețelile, tulburările de vedere, tremorul, depresia

sau somnolența pot fi semne de avertizare timpurie a toxicității sistemului nervos central (a se

vedea punctul 4.9).

4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Interacțiuni care afectează utilizarea acestui medicament:

• Contraindicații ale administrării concomitente:

Pacienții care iau inhibitori IMAO sau antidepresive triciclice

Efectul simpatomimetic al adrenalinei poate fi intensificat prin aportul simultan de inhibitori IMAO

sau antidepresive triciclice. (vezi pct. 4.3)

• Administrarea concomitentă nu este recomandată la:

Pacienții care iau beta-blocante non-selective

Administrarea concomitentă de ß-blocante non-cardioselective poate duce la o creștere a tensiunii

arteriale, din cauza epinefrinei din Ubistesin Forte

Pacienții care iau fenotiazine

Fenotiazinele pot reduce sau inversa efectul presor al adrenalinei. Utilizarea concomitentă a acestor

medicamente trebuie evitata. În situațiile în care terapia concurentă este necesară monitorizarea

atentă a pacientului este esențială.

Anestezice inhalatorii

Anumite anestezice inhalatorii, cum ar fi halotanul, pot sensibiliza inima la catecolamine și, prin

urmare, ar trebui să fie evitate, în cazul în care induce aritmii după administrarea de Ubistesin

Forte. Utilizarea Ubstesin Forte în timpul sau după tratamentul cu anestezie generală administrată

prin inhalare trebuie evitată pe cât posibil.

• Măsuri de precauție, inclusiv ajustarea dozei

Anestezice locale

Se recomandă precauție în cazul în care articaina în combinație cu epinefrina este utilizată

concomitent cu alte anestezice locale. Efectele toxice ale anestezicelor locale sunt aditive.

Carbonat de litiu

Durata efectului anestezic local al articainei poate fi prelungită la pacienții care iau carbonat de

litiu. Litiul poate interacționa cu canalele de sodiu prin înlocuirea sodiului extracelular.

Interacțiuni care conduc la modificări clinice relevante în cazul utilizării altor medicamente:

• Administrarea concomitentă nu este recomandată la:

Pacienții care iau antidiabeticele orale

Epinefrina poate inhiba eliberarea de insulină in pancreas si, astfel, diminuează efectul

antidiabeticelor orale.

Copii și adolescenți

Nu există diferențe semnificative între adulți și copii în ceea ce privește interacțiunile medicamentoase

4.6 Sarcina şi alaptarea

Sarcina

Nu există sau există date limitate in utilizarea Ubistesin Forte la femeile gravide. Studiile pe animale

cu articaină nu indică efecte dăunătoare direct sau indirect, în ceea ce privește toxicitatea asupra

funcției de reproducere (vezi pct 5.3). Studiile la animale efectuate cu epinefrină au evidențiat efecte

toxice asupra funcției de reproducere (vezi pct 5.3). Riscul potențial pentru om este necunoscut.

Este necesară prudență atunci când medicamentul este prescris femeilor gravide. Ubistesin Forte

trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiul potențial justifică riscul potențial pentru făt.

Alăptarea

Nu se cunoaște dacă articaina sau metaboliții acesteia sunt distribuite în laptele matern. Nu se cunoaște

dacă epinefrina este excretată în laptele uman. Excreția articainei și a epinefrinei nu a fost studiată pe

animale.

Ar trebui luată o decizie privind continuarea / întreruperea alăptării sau de a continua / întrerupe

tratamentul cu Ubistesin Forte, luând în considerare beneficiul alăptării pentru copil și beneficiul

tratamentului cu Ubistesin Forte le femei. Prin urmare, după anestezie cu Ubistesin Forte, mamele

care alăptează trebuie să arunce prima cantitate de lapte înainte de reluarea alăptării.

Fertilitatea

Studiile pe animale cu articaină nu indică efecte dăunătoare directe sau indirecte asupra funcției de

reproducere (vezi pct 5.3).

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

La pacienții sensibili, injectarea de Ubistesin Forte poate duce la o depreciere tranzitorie de reacție, de

exemplu, în cazul conducerii unui vehicul. Medicul trebuie să decidă în mod individual, dacă pacientul

poate conduce vehicule sau poate folosi utilaje. Pacientul nu trebuie să părăsească cabinetul

stomatologic mai devreme de 30 de minute de la administrarea anestezicului.

4.8 Reacţii adverse

a) Rezumatul profilului de siguranță:

În general, utilizarea terapeutică a Ubistesin Forte pot fi considerată ca fiind foarte sigură. Evaluarea

de cauzalitate, în cazul apariției unor evenimente adverse este dificilă, deoarece acestea pot fi din

cauza bolii dentare care stau la bază, procedura dentară sau anestezicul local și o diferențiere clară nu

este posibilă.

Descrierea profilului de siguranță al Ubistesin Forte se bazează pe datele identificate în studiile clinice

publicate și pe datele de supraveghere după punerea pe piață de către deținătorul de autorizație de

punere pe piată..

În studiile clinice, evenimentele adverse cel mai frecvent observate au fost și durerea procedurală

(4%), precum și sensibilitate, dureri de cap si umflarea (1-1,3%). Tulburările nervoase au fost în

studiile clinice mai puțin frecvente sau evenimente adverse rare.

Datele de supraveghere de după punerea pe piață confirmă modelul descris în studiile clinice

publicate, în general, dar a indicat o incidență mai scăzută a evenimentelor globale adverse. Cu toate

acestea, trebuie să se considere că sistemele de raportare spontană nu permit calcularea incidenței.

În cazul reacțiilor de hipersensibilitate suspectate, se recomandă testarea alergiei inclusiv testarea

componentelor individuale.

b) Rezumat tabelar al reacțiilor adverse:

Rezumatul tabelar se bazează pe datele din studiile clinice controlate publicate (N = 4.862 de pacienți)

și completat cu datele de supraveghere de după punerea pe piață (adunate într-un interval de peste 11

ani).

Foarte frecvente (≥1/10)

Frecvente (≥1/100 și <1>

Mai puțin frecvente (≥1/1,000 și <1>

Rare (≥1/10,000 și <1>

Foarte rare (<1>

Cu frecvență necunoscută (nu pot fi estimate din datele disponibile)

Clasă de organe și sisteme

Tulburări ale sistemului imunitar Cu frecvență necunoscută

Șoc anafilactic, hipersensibilitate de tip I,

hipersensibilitate, reacție de hipersensibilitate de

tip IV

Tulburări psihice Mai puțin frecvente

Neliniște

Cu frecvență necunoscută

Anxietate

Tulburari ale sistemului nervos Frecvente

Dureri de cap

Mai puțin frecvente

Parestezii, amețeli, hipoestezie

Rare

Disgeuzie, neuropatie periferică, somnolență,

sincopă

Cu frecvență necunoscută

Convulsie, scăderea nivelului de conștiență,

pierderea conștienței, ageuzie, convulsii grand

mal, hypergeusia, hipoestezie facială, hipotonie,

paralizia nervului VI, paralizia nervului IV,

presincope, tremor, tulburări senzoriale

Tulburări oculare Rare

Blefarospasm

Cu frecvență necunoscută

Diplopie, acuitate vizuală redusă, dureri oculare,

midriază

Tulburări acustice și vestibulare Mai puțin frecvente

Vertij, dureri de ureche

Cu frecvență necunoscută

Tinitus

Tulburări cardiace Rare

Palpitații, tahicardie

Cu frecvență necunoscută

Aritmie, bradicardie, stop cardiac

Tulburări vasculare Rare

Hemoragie, paloare

Cu frecvență necunoscută

Hipotensiune

Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale Rare

Congestie a sinusurilor

Cu frecvență necunoscută

Apnee, disfagie, dispnee, edem laringian, edem

faringian, edem pulmonar

Tulburări gastro-intestinale Mai puțin frecvente

Gingivită, greață, vărsături

Rare

Diaree, dureri abdominale, cheilită, constipație,

uscăciune a gurii, dispepsie, ulcerații bucale,

greață / vărsături, hipersecreție salivară,

sensibilitatea dinților, stomatită

Cu frecvență necunoscută

Hipoestezie orală, edem al cavității bucale,

parestezie orală

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat Mai puțin frecvente

Hiperhidroză, prurit, erupții cutanate

Cu frecvență necunoscută

Angioedem, urticarie, eritem

Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului Rare

conjunctiv Dureri de spate, încordare musculară, trismus

Cu frecvență necunoscută

Osteonecroză

Tulburări generale și la nivelul locului de Frecvente

administrare Durere, sensibilitate, umflare

Mai puțin frecvente

Edem facial, edem la locul injectării, durere la

locul injectării, hematom la locul injectării

Rare

Astenie, frisoane, oboseală, stare generală de rău,

sete

Necunoscute*

Necroză la nivelul locului de injectare, inflamația

mucoaselor, edem la nivelul mucoasei, pirexie,

fierbințeală

Investigații Mai puțin frecvente

Scaderea tensiunii arteriale, creșterea frecvenței

cardiace, creșterea tensiunii arteriale

Rare

Semne la EKG de ischemie miocardică, funcții

vitale anormale, test de alergie pozitiv

Cu frecvență necunoscută

Tensiune arterială nemăsurabilă, ritm cardiac

scăzut

Leziuni, intoxicații și complicații legate de Frecvente

procedură Durere procedurală

Rare

Răni in gură, cale greșită de administrare, leziuni

ale nervilor

Necunoscute*

Răni ale gingiilor, complicații ale rănilor, leziuni

ale nervilor V

* Toate evenimentele adverse compilate ca necunoscute sunt observate în timpul supravegherii după

punerea pe piață.

Observația indică faptul că riscul de evenimente adverse din cauza anesteziei locale dentare cu

Ubistesin Forte este foarte scăzută.

c) Descrierea reacțiilor adverse selectate:

Două tipuri de evenimente adverse sunt de interes clinic deosebit, dar nu și cele mai frecvent raportate

evenimente adverse. Prezentarea se bazează în principal datelor de supraveghere de după punerea pe

piață.

Tulburări ale nervilor

Tulburările nervoase în domeniul medicinei dentare pot avea diferite motive, cauzate de afecțiuni

dentare care stau la bază, prin procedura dentară, dar, de asemenea, din cauza evenimentelor adverse

directe ale anestezicelor locale dentare. Cu o frecvență de observare a două evenimente (1,15 dintre ele

nu sunt grave) la 10 milioane de cartușe vândute riscul unor astfel de perturbări este scăzut. Discuția

datelor se concentrează pe evenimente adverse grave, din cauza relevanței clinice a acestor evenimente

adverse cu riscul de leziuni permanente.

Majoritatea acestor evenimente adverse au fost reversibile.

Reacţii de hipersensibilitate

Reacțiile de hipersensibilitate au fost doar rareori identificate în cadrul supravegherii după punerea pe

piață (2,86 evenimente pe 10 milioane de cartușe de vândute). În general reacțiile nu au fost grave, dar

nu pot fi complet excluse reacțiile care pun în pericol viața.

În cazul absenței unei reacții de hipersensibilitate suspectate, se recomandă testarea alergiei inclusiv

testarea componentelor individuale ale medicamentului.

Sulfit de sodiu (E221): Poate provoca rar reacții de hipersensibilitate severe și bronhospasm.

d) Copii și adolescenți

Observația în timpul supravegherii după punerea pe piață nu relevă diferențe în profilul de siguranță la

copii, comparativ cu cel de la adulți.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru

permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din

domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului

naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.

4.9 Supradozaj

Urgențele acute de la anestezice locale sunt în general legate de nivelurile plasmatice ridicate întâlnite

în timpul utilizării terapeutice sau administrare intravasculară involuntară și rapidă a anestezicelor

locale. Simptomele de supradozaj pot să apară fie imediat, cauzate prin injectare intravasculară

accidentală sau condiții anormale de absorbție, de exemplu în țesutul inflamat sau bine vascularizat,

sau mai târziu, cauzate de supradozare în urma injectării unei cantități excesive de soluție de anestezic,

și se manifestă ca nervos central și / sau simptome vasculare.

Nici un caz de supradozaj nu a fost raportat în timpul supravegherii după punerea pe piață.

Simptomele probabil cauzate de articaină:

Simptome cardiovasculare (tulburări cardiace, tulburări vasculare): scăderea tensiunii arteriale,

bradicardie, stop cardiac, tulburări de conducere.

Simptome ale sistemului nervos central (tulburări psihice, tulburări ale sistemului nervos, tulburări

acustice și vestibulare, tulburări gastro-intestinale, musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv):

anxietate, comă, stare de confuzie, amețeli, disgeuzie, convulsii de tip grand mal, spasme musculare,

greață, respiratorii paralizie, creșterea frecvenței respiratorii, agitație, somnolență, tinitus, tremor,

vărsături.

Simptomele cele mai periculoase cu privire la rezultatul unui astfel de eveniment sunt:

scăderea tensiunii arteriale, stop cardiac, tulburări de conducere, convulsii de tip grand mal, paralizie

respiratorie, și somnolență / comă.

Simptomele probabil cauzate de epinefrină (adrenalină):

Simptomele de presiune (tulburări vasculare): tensiune arterială sistolică crescută, creșterea tensiunii

arteriale diastolice, presiune venoasă crescută, presiunea arterială pulmonară crescută, hipotensiune

arterială

Simptome cardiace (tulburări cardiace): bradicardie, tahicardie, aritmie (de exemplu, tahicardie atrială,

bloc atrioventricular, tahicardie ventriculară, contracții ventriculare premature).

Aceste simptome pot avea ca rezultat punerea vieții in pericol precum și edem pulmonar, stop cardiac,

insuficiență renală și acidoză metabolică.

Terapie

Dacă apar reacții adverse la aplicarea anestezicului local tratamentul trebuie să fie oprit.

Măsuri de bază generale:

Diagnostice (respirație, circulație, conștiență), resuscitare și / sau de întreținere a funcțiilor vitale

(respirație și circulație), administrarea oxigenului, accesul intravenos.

Masuri speciale:

Hipertensiune: Elevație a părtii superioare a corpului, dacă este necesar, nifedipina administrată

sublingual

Convulsii: Protejarea pacienților de la leziuni concomitente, în cazul în care este necesar se

administreaza benzodiazepine (de exemplu, diazepam i.v)

Hipotensiune: poziție orizontală, dacă este necesar perfuzie intravasculară a unei soluții de

electrolit fiziologic, vasopresoare (de exemplu, etilefrina i.v)

Bradicardie: Atropina i.v

Șoc anafilactic: Contactați de urgență un medic, între timp se aplica poziționarea șoc, infuzie

generoasă dintr-o soluție de electrolit fiziologic, dacă este necesar, epinefrina

i.v, antihistaminice (de exemplu, dimetinden i.v.), cortizon i.v

Stop cardiovascular: resuscitare cardio-pulmonară imediată, contactarea de urgență a medicului

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: anestezice locale, amide.Codul ATC: N01BB58.

Mecanism de acțiune:

Ubistesin Forte conține articaină un anestezic local de tip amidic utilizat în stomatologie și conduce la

o inhibare reversibilă a iritabilității vegetative, fibrelor nervoase senzoriale și motorii. Blocarea

canalelor dependente de voltaj de Na + de pe membrana fibrei nervoase este considerată a fi

mecanismul de acțiune al articainei.

Epinefrina duce la nivel local la vasoconstricție și reducerea aportului de sânge, prin care absorbția

articainei este întârziată. Rezultatul este o concentrare mai mare a anestezicului local la locul de

acțiune pe o perioadă mai lungă, precum și reducerea efectelor adverse sistemice adverse. În caz de

proceduri chirurgicale, tendință de sângerare este redusă.

Efecte farmacodinamice:

Debutul efectelor anestezice locale de Ubistesin Forte are loc după o perioadă de latență scurtă de 1-3

minute cu infiltrare și după o perioadă mai lungă de latență oarecum după injectarea cu anestezie nerv-

bloc (până la aproximativ 9 minute după injectare). Durata anesteziei complete cu Ubistesin Forte în

anestezie pulpară durează cel puțin 75 de minute, iar în anestezia țesuturilor moi de la 120 până la 240

de minute.

Eficacitate și siguranță clinică:

Ratele de succes ale anesteziei cu Ubistesin Forte diferă în funcție de tipul de anestezie și factorii

menționați mai sus. În general, rata de succes de aproximativ 90% sau mai mare poate fi de așteptat

după utilizare unică, în cazul în care medicamentul este administrat conform indicațiilor.

Blocul inferior nervului alveolar are cea mai mare rată de eșec. Injecții repetate sau suplimentare pot fi

necesare în cazul anesteziei eșuate sau în cazul unor proceduri dentare prelungite si chirurgie.

Circumstanțe particulare, de exemplu pulpita ireversibilă acută a molarilor mandibulari poate necesita

tehnici speciale sau alternative anestezice.

Cu toate că Ubistesin Forte este de obicei bine tolerat, reacțiile adverse nu pot fi total excluse (vezi pct

4.8), în special în caz de supradozaj (vezi pct 4.9) .

Copii și adolescenți:

Utilizarea de Ubistesin Forte în populația pediatrică cu vârsta de 4 ani și mai mult este luată în

considerare dacă se dorește anestezia prelungită și reducerea circulației sanguine, de exemplu în

timpul procedurilor chirurgicale stomatologice. Din moment ce Ubistesin cu epinefrină cu concentrație

scazută este comercializat (Ubistesin), acest anestezic local este preferat în populația pediatrică,

împreună cu măsuri complexe, pentru a preveni o experiență dureroasă și pentru a reduce anxietatea,

inclusiv sedarea.

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

Absorbție:

Articaina este rapid și aproape complet absorbită. Nivelul plasmatic maxim al articainei se realizează

după aproximativ 10 – 15 minute.

Distribuție:

Articaina este legată de până la 95% de proteinele plasmatice. Volumul de distribuție este de 1,67 l /

kg; timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 20 de minute.

Biotransformare și eliminare:

Articaina este hidrolizată rapid prin colinesteraze tisulare și plasmatice la metabolitul său primar

inactiv al acidului articainic, care este în continuare metabolizat în glucuronid de acid articainic.

Studiile in vitro arată că sistemul microzomul P450 al izoenzimelor metabolizează aproximativ 5%

până la 10% din articaina disponibilă cu conversie aproape cantitativă la acid articainic. Articaina și

metaboliții săi sunt eliminați în principal în urină. Articaina traverseaza bariera hemato-encefalică și

bariera placentară.

Epinefrina este catabolizată rapid în ficat si alte țesuturi. Metaboliții se excretă pe cale renală.

Grupe speciale de pacienți:

Efectul vârstei: Nu există studii efectuate pentru a evalua farmacocinetica Ubistesin Forte la subiecți

copii și adolescenți. Datele din literatură obținute la copii cu vârsta cuprinsă între 3 și 12 ani de

infiltrare a anesteziei administrată (articaina 4% cu epinefrina 1/200 000), în vestibulul inferior sau

maxilarului superior pentru procedurile dentare au demonstrat concentrații serice comparabile cu cele

observate la adulți. T a fost mai mic decât în cazul unor studii comparabile efectuate la adulți, în

max

timp ce clearance-ul plasmatic a fost crescut. Nu este nevoie de a stabili o limita de doza mg / kg mai

mică a articainei pentru copii, din cauza diferențelor legate de vârstă în farmacocinetică.

Farmacocinetica articainei nu este modificată semnificativ odată cu vârsta. Diferențe față de subiecții

mai tineri sunt mici și nu sunt semnificative.

Insuficiența renală și hepatică: Nu s-au efectuat studii cu Ubistesin Forte la pacienții cu insuficiența

renală sau hepatică. Articaina este metabolizată în principal inițial de esteraze serice la metabolitul

inactiv de acid articainic. Insuficiența hepatică nu a schimbat în mod semnificativ metabolismul

articainei. La pacienții cu insuficiență renală timpul de înjumătățire plasmatică al acidului articainic

inactiv poate fi prelungit.

5.3 Date preclinice de siguranta

Simptomele toxicităţii articainei au fost independente de calea de administrare (i.v., i.m., s.c. si orală)

şi specia la care s-a administrat; ele includ tremurături, ameţeli, convulsii tonico-clonice. Durata şi

intensitatea acestor simptome au fost dependente de doză; la doze mari (doză unică de aproximativ 50-

100 mg/kg) convulsiile au condus la deces, iar în cazul dozelor mici toate simptomele au disparut în 5

până la 10 minute.

Dozele letale de articaină au dus la edem pulmonar la șoareci (i.v. și s.c.) și la șobolani (i.v., i.m., s.c.,

și p.o).

Într-un studiu privind fertilitatea și dezvoltarea embrionară timpurie la șobolani nu s-au observat

efecte adverse asupra fertilității masculine sau feminine la doze care cauzează toxicitate parentală.

La şobolani, iepuri şi pisici, articaina nu a avut nici un efect asupra embrionului sau dezvoltării fetale

intrauterine şi nu a avut urmări negative asupra scheletului sau organogenezei.

Puii de şobolan expuşi la articaina din laptele matern în condiţii de maternotoxicitate (80 mg/kg şi zi)

au prezentat o întârziere a deschiderii ochilor şi o incidenţă mai mare de eşec la testul de evitare

pasivă.

Epinefrina a fost potenţial teratogenă la şobolani la doze de 25 de ori mai mari decât doza terapeutică.

Prezenţa epinefrinei 1:100.000 în administrarea i.v. determină creşterea toxicităţii articainei la

şobolani şi soareci, dar nu şi la iepuri.

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienţilor:

Sulfit de sodiu anhidru (E221)

Clorură de sodiu

Acid clorhidric soluţie 14%, (pentru ajustarea pH-ului)

Hidroxid de sodiu soluţie 9%, pentru ajustarea pH-ului)

Apă pentru preparate injectabile

6.2 Incompatibilităţii

În absența studiilor privind compatibilitatea acest medicament nu trebuie amestecat cu alte

medicamente.

6.3 Perioada de valabilitate

24 luni

6.4 Precauţii speciale pentru păstrare

A se păstra la temperaturi sub 25 ° C. A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de lumină.

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului

Cutie cu 50 cartuşe din sticlă incoloră care conţin 1,7 ml soluţie injectabilă.

6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Înainte de administrare, produsul trebuie inspectat vizual pentru a observa particulele de materie,

modificări de culoare sau de deteriorare a containerului. Produsul nu trebuie utilizat în cazul în care se

observă astfel de defecte.

Produsul este numai de unică folosință. Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat

imediat după prima utilizare, în conformitate cu reglementările locale.

7. DETINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

PIERREL S.p.A.

Strada Statale Appia 7 bis, 46/48

81043-Capua (CE), Italia

8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

12102/2019/01

9. DATA AUTORIZARII SAU A ULTIMEI REAUTORIZARI

Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Iunie 2019

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Februarie, 2024

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro .