Prospect TISALGIN 300 mg supozitoare
Producator:
Clasa ATC: analgezice şi antipiretice, derivaţi de pirazolonă, codul ATC: N02BB02.
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 8814/2016/01-02 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
TISALGIN 300 mg supozitoare
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare supozitor conţine metamizol sodic 300 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Supozitor
Supozitoare în formă de torpilă, cu suprafaţă netedă, onctuoasă, omogene în secţiune, de culoare albă până la
alb-gălbuie, fără miros.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Dureri acute severe postlezionale sau postoperatorii; colici; dureri de cauză tumorală; alte dureri severe acute
sau cronice, atunci când alte mijloace terapeutice nu sunt indicate.
Combaterea febrei, atunci când aceasta este refractară la alt tratament.
4.2 Doze şi mod de administrare
Copii cu vârsta peste 4 ani până la 15 ani
Doza uzuală este de un supozitor TISALGIN 300 mg la nevoie, administrat rectal. Dacă este necesar doza se
poate repeta după cel puţin 6 ore, fără a depăşi 4 supozitoare TISALGIN 300 mg pe zi.
Pacienţi cu insuficienţă renală sau hepatică
Deoarece la pacienţii cu insuficienţă renală sau hepatică eliminarea metamizolului este întârziată, nu trebuie
administrate doze mari. În cazul unei administrări de scurtă durată nu este nevoie să se reducă doza. În ceea
ce priveşte administrarea de lungă durată, nu există suficientă experienţă.
4.3 Contraindicaţii
● Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1
● Antecedente de alergie la derivaţii de pirazol, intoleranţă la antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS)
● Afecţiuni ale măduvei hematopoietice
● Antecedente de agranulocitoză
● Deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază, porfirie hepatică acută.
● În primul şi ultimul trimestru de sarcină
4.4 Atenţionări speciale şi precauţii speciale pentru utilizare
Acest medicament poate determina fenomene alergice de tip anafilactic, de exemplu agranulocitoză sau şoc
anafilactic.
Deoarece agranulocitoza apare în mod neaşteptat şi este independentă de doză şi de durata tratamentului, în
cazul apariţiei febrei şi/sau anginei şi/sau ulceraţiilor bucale se impun întreruperea imediată a tratamentului
şi efectuarea urgentă a hemogramei. Continuarea administrării creşte riscul de deces.
În cazul tratamentului de lungă durată trebuie controlată periodic hemograma.
Pentru următoarele afecţiuni riscul de şoc anafilactic este mai mare:
- astm bronşic alergic, rinită alergică;
- urticarie;
- intoleranţă la alcool (după ingestia unor cantităţi mici apar: strănut, lăcrimare, înroşire pronunţată a feţei;
intoleranţa la alcool poate evidenţia existenţa unui astm la AINS).
Înaintea începerii tratamentului este necesară o anamneză atentă privind eventualele afecţiuni alergice,
precum şi antecedentele de alergie la derivaţii de pirazol sau la salicilaţi.
În cazul pacienţilor cu risc crescut de şoc anafilactic, medicamentul se va administra numai dacă este absolut
necesar, după evaluarea atentă a raportului risc potenţial/beneficiu terapeutic şi sub strictă supraveghere
medicală.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Asocierea metamizolului cu alte medicamente cunoscute ca mielotoxice nu este recomandabilă.
Derivaţii de pirazolonă pot interacţiona cu captopril, litiu, metotrexat şi triamteren. Metamizolul poate să
modifice eficacitatea antihipertensivelor şi diureticelor (cu excepţia furosemidului).
Deoarece metamizolul poate să scadă concentraţia plasmatică a ciclosporinei, aceasta trebuie supravegheată
în cazul utilizării concomitente a celor două medicamente.
Asocierea cu alcoolul, AINS poate creşte riscul alergic şi cel ulcerogen, mai ales în cazul antecedentelor
ulceroase.
4.6 Sarcina şi alăptarea
Studiile preclinice efectuate la animale cu doze mari de metamizol au pus în evidenţă efecte teratogene. La
făt există riscul afectării hematologice. Administrarea metamizolului într-un moment apropiat de cel al
naşterii poate determina închiderea prematură a canalului arterial. Ca urmare a datelor prezentate,
administrarea metamizolului este contraindicată în primul şi în ultimul trimestru de sarcină; în trimestrul al
doilea se poate utiliza numai dacă este absolut necesar, în doze cât mai mici şi pe o perioadă cât mai scurtă.
Metaboliţii medicamentului sunt eliminaţi în laptele matern; datorită riscului mielotoxic, în următoarele 48
ore după administrare se întrerupe alăptarea.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Administrat în dozele recomandate metamizolul nu are efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a
folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt clasificate în funcţie de frecvenţă, folosind următoarea convenţie: foarte frecvente
(≥1/10), frecvente (≥1/100, <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000, <1/100), rare (≥1/10000, <1/1000); foarte
rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
Clasificarea MedDRA pe organe şi Frecvenţă
Reacţii adverse
sisteme
Tulburări hematologice şi limfatice rare leucopenie
foarte rare agranulocitoză**,
trombocitopenie
Tulburări ale sistemului imunitar rare reacţii anafilactice şi
anafilactoide *
Tulburări respiratorii, toracice şi necunoscută crize de astm (crizele de
mediastinale astm au fost observate la
pacienţii cu astm la AINS)
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului necunoscută pot apare urticarie şi erupţii
subcutanat maculopapuloase, precum
şi cazuri izolate de sindrom
Lyell sau de sindrom
Stevens-Johnson.
Tulburări renale şi ale căilor urinare foarte rare insuficienţă renală acută sau
nefrită interstiţială (uneori
însoţită de sindrom nefrotic
şi proteinurie)
Tulburări generale şi la nivelul locului de necunoscută iritaţia mucoasei rectale
administrare (administrarea dozelor mari
şi cu o frecvenţă mare pe zi)
*Metamizolul poate rareori să producă reacţii anafilactice şi anafilactoide, cu o evoluţie severă. Ele pot apare
imediat după administrarea pe cale orală, dar şi la câteva ore după administrare (în general ele apar în prima
oră după administrare). Reacţiile anafilactice se manifestă prin dispnee acută, chiar apnee prin bronhospasm
şi edem laringian, hipotensiune arterială şi colaps, urticarie, etc. Evoluţia poate fi rapid letală dacă nu se
administrează tratament adecvat în timp util: se injectează imediat adrenalină, preferabil administrată
intravenos lent, (0,1 – 0,25 mg de adrenalină, diluată în 10 ml de soluţie perfuzabilă compatibilă), în 5 – 15
minute; de asemenea trebuie administrate 200-500 mg de hemisuccinat de hidrocortizon, prin injectare
intravenoasă lentă sau în perfuzie.
Reacţiile anafilactoide constau în apnee (prin spasm bronşic şi edem laringian) şi/sau colaps.
** Principalele manifestări ale agranulocitozei sunt febra, durerile faringiene, ulceraţii bucale dureroase,
ulceraţii anale, scăderea răspunsului imun, predispoziţie la infecţii bacteriene.
Hemograma prezintă dispariţia aproape completă a granulocitelor, iar în măduvă se constată blocarea
maturării la nivelul promielocitelor. Apariţia acestor manifestări impune întreruperea imediată a
tratamentului cu metamizol sodic.
Riscul de apariţie a agranulocitozei este foarte scăzut.
Foarte rar, poate apare decesul, în principal ca urmare a infecţiei severe.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul
sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de
raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a
Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Semnele şi simptomele intoxicaţiei
Există puţine cazuri de intoxicaţii acute cu metamizol. În caz de supradozaj acut s-au semnalat: greaţă, dureri
abdominale, afectarea funcţiei renale şi rar simptome la nivelul SNC (vertij, somnolenţă, comă, convulsii),
scăderea tensiunii arteriale pâna la şoc şi tulburări de ritm (tahicardie).
După administrarea de doze foarte mari, eliminarea unui metabolit netoxic (acid rubazonic) poate determina
colorarea în roşu a urinei.
Tratamentul
Dacă administrarea de metamizol este recentă se pot lua măsurile uzuale de micşorare a absorbţiei (lavaj
gastric, respectiv administrare de cărbune medicinal). Metabolitul principal (4-N-metilaminoantipirina) poate
fi îndepărtat prin hemodializă, hemofiltrare, hemoperfuzie sau filtrare plasmatică.
Atât tratamentul intoxicaţiei cât şi prevenirea complicaţiilor necesită internarea într-o unitate de terapie
intensivă.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: analgezice şi antipiretice, derivaţi de pirazolonă, codul ATC: N02BB02.
Metamizolul este un derivat de pirazolonă cu proprietăţi analgezice, antipiretice şi slab antiinflamatorii.
Mecanismul de acţiune nu este pe deplin cunoscut. Rezultatele anumitor cercetări indică faptul că atât
metamizolul cât şi metabolitul său principal (4-N-metilaminoantipirina) au atât un mecanism central de
acţiune cât şi unul periferic.
Calmarea durerii, scăderea temperaturii crescute în sindromul febril şi efectul antiinflamator sunt atribuite
diminuării sintezei prostaglandinelor prin inhibarea ciclooxigenazei.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţia metamizolului sodic pe cale rectală este lentă, dar eficientă. Calea rectală este recomandată mai
ales în cazul bolnavilor cu leziuni ale mucoasei gastrointestinale (gastrită, ulcer) deoarece se evită contactul
direct, realizând astfel o protecţie gastrică. După absorţie se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de
50-60 %. Metamizolul este metabolizat hepatic în 4-N-metilaminofenazonă şi apoi în 4-N aminofenazonă şi
4-formilaminofenazonă.
Difuzează rapid la nivel tisular. Timpul de înjumătăţire este de aproximativ 1,8–4,6 ore. Eliminarea din
organism se face în majoritate prin urină şi o mică cantitate pe cale biliară.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Vezi pct. 4.6.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Parafină lichidă
Gliceride de semisinteză
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25oC, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere din PVC/PE a câte 3 supozitoare.
Cutie cu 2 blistere din PVC/PE a câte 5 supozitoare.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINATORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
TIS FARMACEUTIC S.A.
Str. Industriilor nr. 16, sector 3, București, România
8. NUMARUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE
8814/2016/01-02
9. DATA AUTORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI
Data primei autorizări: Aprilie 2007
Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Aprilie 2016
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Martie, 2019
Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro .