Prospect Thiopental Sodium E.I.P.I.C.O. 500 mg pulbere pentru soluție injectabilă
Producator: E.I.P.I.CO MED S.R.L.
Clasa ATC: anestezice generale; barbiturice, codul ATC: N01AF03
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 7703/2015/01 Anexa 2
7704/2015/01
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Thiopental Sodium E.I.P.I.C.O. 500 mg pulbere pentru soluție injectabilă
Thiopental Sodium E.I.P.I.C.O. 1 g pulbere pentru soluție injectabilă
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Thiopental Sodium E.I.P.I.C.O. 500 mg pulbere pentru soluție injectabilă
Un flacon cu pulbere pentru soluție injectabilă conține tiopental sodic 500 mg.
Thiopental Sodium E.I.P.I.C.O. 1 g pulbere pentru soluție injectabilă
Un flacon cu pulbere pentru soluție injectabilă conține tiopental sodic 1 g.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Pulbere pentru soluție injectabilă
Pulbere de culoare albă până la slab gălbuie
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
- Inducția anesteziei generale și îintreținerea anesteziei in procedurile de lungă durată
- Anestezie de scurtă durată
- Pentru a produce hipnoza în timpul anesteziei cu alți agenți anestezici inclusiv analgezice sau
relaxante musculare
- Adjuvant pentru controlul stărilor convulsive de diferite etiologii, inclusiv cele determinate de
anestezice locale
- Scăderea presiunii intracraniene, in condiții de ventilație controlată.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doza de tiopental trebuie individualizată.
In practică, trebuie utilizată doza minimă eficace pentru fiecare pacient in parte, ceea ce necesită
administrarea lentă. La pacienți cu rezistență nu este de preferat creșterea dozelor pentru a obține
anestezia, ci asocierea în continuare a unui anestezic volatil sau gazos.
Obișnuit tiopentalul se administrează intravenos sub forma de soluție injectabil 2,5% (500 mg in 20
ml) după reconstituire cu apa pentru preparate injectabile; ocazional poate fi administrată și sub
forma de soluție 5% (500 mg in 10 ml). Trebuie evitată utilizarea de soluții (în apa pentru preparate
injectabile) cu concentrații mai mici de 2% deoarece pot determina hemoliza.
In general, dozele se stabilesc de către medic pentru fiecare pacient în parte; următoarele
recomandări sunt prezentate ca ghid:
Este necesară administrarea unei doze test de 25-75 mg (1-3 ml soluție 2,5%) pentru a determina
tolerabilitatea sau o sensibilitate neobișnuită la tiopental. Pacienții trebuie observați timp de cel
puțin 60 secunde. La copii se utilizează o doză test de 0,5 mg/kg.
Anestezie generală
Adulți:
- inducție: 3-5 mg tiopental sodic/kg, cu posibilitatea administrării repetate a 50-100 mg, la
fiecare 30 secunde pentru obținerea anesteziei. Doza totală medie este de 0,3-1 g.
- intreținere: se administrează doze descrescătoare, in funcție de necesități. Doza totală
poate varia intre 0,75 – 1 g pentru o anestezie cu durata de 40-60 minute. In general doza de 1
g nu trebuie depășită pentru a evita o trezire întârziată din anestezie.
Copii:
- inducție: 4-5 mg tiopental sodic/kg, în soluție cu concentrația de 2,5%, se administrează lent
la intervale de 30 secunde. Doza totală este in medie 0,1 – 0,5 g.
- întreținere: se administrează în continuare doze descrescătoare, în funcție de necesități. De
exemplu, doza de întreținere pentru un copil de 30-50 kg este de 25 – 50 mg, în funcție de
necesități.
Vârstnici:
Se recomandă scăderea dozelor.
Ca orice alt anestezic intravenos, tiopentalul trebuie administrat de persoane specializate.
Este necesară existența unui echipament de resuscitare in cazul apariției unor efecte nedorite.
Stări convulsive : 75-125 mg (2-5 ml soluție 2,5%) intravenos, imediat ce este posibil după debutul
convulsiilor.
-administrarea se oprește înainte ca acesta să adoarmă
Hipertensiune intracraniana: se recomandă administrarea intravenos (intermitent) a 1,5-3,5 mg/kg.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la tiopental și alte barbiturice sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
Obstrucție respiratorie.
Astm bronșic sever.
Status astmaticus.
Porfirie.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Administrarea tiopentalului trebuie efectuată doar în servicii specializate, având la dispoziție personal
medical calificat și aparatură adecvată.
Tiopentalul determină o scădere tranzitorie a tensiunii arteriale și scădere a debitului cardiac.
Aceasta modificare hemodinamică determină în special vasodilatație periferică și nu deprimare miocardica
directa. Modificările hemodinamice pot fi exacerbate le pacientii cu rezerva cardiaca limitata (de exemplu,
pericardită constrictivă) sau la pacienți hipovolemici.
De asemenea, tiopentalul poate determina deprimare respiratorie.
Tiopental trebuie utilizat cu prudență la paciențti cu boli cardiovasculare, hipotensiune arterială, stări de șoc,
hipovolemie, hemoragii severe, arsuri, deshidratare, anemie severă, insuficiență adrenocorticală (chiar
corectată prin administrare de cortizonice), tireotoxicoza, mixedem, diabet zaharat, insuficiență hepatică sau
renală (clearance al creatininei < 80 ml/min), miastenie, afecțiuni neuromusculare, astm bronșic, cașexie.
Este necesară utilizarea de doze mai mici. Doze mai mici sunt, de asemenea, indicate în cazul premendicației
cu analgezice narcotice.
In cazul dependenței de alcool sau medicamentoase pot fi necesare doze mai mari. Se recomandă utilizarea
suplimentară de analgezice.
Administrarea trebuie efectuată strict intravenos. Extravazarea poate produce necroză tisulară. In acest caz,
tratamentul constă în administrarea de soluție de procaina 1% și aplicarea de comprese calde.
Administrarea intraarterială a acestui medicament poate determina spasm sever manifestat prin durere cu
caracter de arsură, paloare a brațului distal de locul de puncție, putând evolua până la gangrenă. In acest caz,
acul trebuie lăsat in situ, pentru a putea administra imediat un antispastic de tipul papaverinei.
De asemenea, trebuie inițiată terapia anticoagulantă pentru a reduce riscul de tromboză.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Nu se recomandă asocierea cu deprimante SNC (antipsihotice, anxiolitice, antihistaminice sau alcool etilic)
deoarece poate apărea fenomenul de potențare al efectului sedativ.
In plus față de posibila creștere a efectului deprimant SNC, utilizarea fenotiazinelor în preanestezie poate
potența efectul hipotensor și excitator asupra SNC al anestezicelor barbiturice.
Administrarea concomitentă cu diuretice, beta blocante și blocante ale canalelor de calciu poate determina
scăderea marcată a tensiunii arteriale. În plus, utilizarea antihipertensivelor cu efect deprimant asupra SNC
cum sunt clonidina, metildopa, guanfacina, etc poate crește efectul deprimant SNC al anestezicelor
barbiturice.
S-a demonstrat ca tiopentalul interacționează cu sulfafurazolul. Pot fi necesare doze inițiale mai mici pentru
obținerea anesteziei.
Administrarea concomitentă cu ketamina poate crește riscul hipotensiunii arteriale și/sau deprimării
respiratorii.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Tiopentalul traversează rapid bariera placentară. In cazul utilizării în timpul sarcinii poate determina
deprimare SNC la făt.
Până în prezent nu există studii adecvate și bine controlate pentru a determina potentialul teratogen al
tiopentalului. Ca măsura de precauție, nu se recomandă utilizarea tiopentalului în timpul sarcinii.
Tiopentalul se excretă în laptele matern. Alăptarea trebuie întreruptă temporar dacă se dorește utilizarea
tiopentalului pentru anestezie.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Administrarea tiopentalului este incompatibilă cu conducerea de vehicule sau folosirea de utilaje. Deoarece
vertijul post-operator, dezorientarea, sedarea pot fi prelungite, pacientii externati imediat după administrarea
de tiopental trebuie sfătuiți să nu conducă vehicule sau să folosească utilaje timp de 24 – 36 ore.
4.8 Reacţii adverse
In timpul inducției pot apărea tuse, strănut, sughiț, laringospasm, bronhospasm.
Injectarea intravenoasă de soluții concentrate (5%) poate determina durere la administrare și tromboflebita.
Extravazarea poate determina necroza tisulară.
Dacă inducția se obține rapid sau in caz de supradozaj, poate apărea bronhospasm, deprimare respiratorie și
apnee.
Pot să apară deprimare miocardică, aritmii, hipotensiune arterială.
Rareori au fost raportate reacții de hipersensibilitate, erupții cutanate.
De asemenea, postoperator pot să apară vărsături, cefalee, anxietate, nervozitate, halucinații, vertij, stare
confuzională, amnezie.
Au fost raportate cazuri de anemie hemolitică și insuficiență renală.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul
sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de
raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a
Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
In caz de supradozaj apar: hipotensiune arterială, insuficiență circulatorie, deprimare respiratorie până la
apnee, hipotermie.
Tratamentul constă în: întreruperea administrării anestezicului, așezarea pacientului cu capul mai jos decât
restul trunchiului, ventilație asistată, administrarea de lichide, restabilirea temperaturii normale.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: anestezice generale; barbiturice, codul ATC: N01AF03
Tiopentalul este un anestezic barbituric cu acțiune ultrascurtă cu administrare intravenoasă. Este mai
liposolubil decât alte barbiturice. Tiopentalul deprimă reversibil excitabilitatea la nivelul tuturor țesuturilor.
Sistemul nervos central este în principal implicat. Mecanismul exact prin care determina anestezie generală
nu este cunoscut. Tiopentalul determină hipnoza și anestezie fără efect analgezic. Relaxarea musculara apare
numai după obținerea unei anestezii profunde.
Cele mai multe teorii atribuie efectul tiopentalului unei reduceri a transmisiei neuronale.
Locul principal de acțiune este la nivelul talamusului, prin inhibarea sistemuluiu reticulat ascendent
activator, blocând propagarea impulsurilor la nivelul cortexului cerebral.
Reducerea presiunii intracraniene apare datorită acțiunii anestezice, cu creșterea rezistenței vasculare
cerebrale, scăderea fluxului și a volumului sanguin cerebral și scăderea ratei metabolizării oxigenului.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Având o mare liposolubilitate, după administrare intravenoasă, tiopentalul determină inducerea
foarte rapidă a anesteziei (30-40 secunde). Efectul anestezic durează 5-10 minute fiind urmat de
somn postanestezic de 10-30 minute. Perioada optimă a anesteziei este între minutele 5 și 8 de la
administrare. Tiopentalul se leagă în proporție de până la 84% de proteinele plasmatice.
Distribuția se face inițial la nivelul organelor cu flux sanguin crescut, apoi se redistribuie rapid la
nivelul mușchilor.
Metabolizarea se face in principal hepatic pe măsură ce este eliminat lent din depozitele adipoase, o
mică parte fiind metabolizată renal. O mică parte este desulfurată la pentobarbital care are, de
asemenea, efect anestezic.
După administrarea unei doze unice de tiopental, timpul de înjumătățire plasmatica este de 3-8 ore.
Administrarea repetată sau continua, poate duce la acumulare în țesutul adipos, ce poate determina
prelungirea anesteziei.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Nu sunt disponibile.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Nu conține excipienți.
6.2 Incompatibilităţi
Soluțiile de tiopental sunt incompatibile cu substanțe acide, oxidante, incluzând antibiotice, analgezice și
blocante neuromusculare (amikacina sulfat, benzilpenicilina sodică, cefapirina, codeină, efedrina, fentanil
citrat, morfina, pentazocina, suxametoniu).
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
La temperaturi sub 25ºC, in ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Thiopental Sodium 500 mg
Cutie cu 50 flacoane din sticlă incoloră incoloră tip II, prevăzute cu dop din cauciuc butilic, sigilate cu o
capsă din aluminiu, conținând 500 mg pulbere pentru soluţie injectabilă
Thiopental Sodium 1 g
Cutie cu 50 flacoane din sticlă incoloră tip II, prevăzute cu dop din cauciuc butilic, sigilate cu o capsă din
aluminiu, conținând 1 g pulbere pentru soluţie injectabilă
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
A nu se utiliza decât soluțiile limpezi fără particule.
Soluțiile se utilizează imediat după preparare; orice cantitate rămasă neutilizată se aruncă.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
E.I.P.I.CO MED S.R.L.
B-dul Unirii Nr. 6, Bloc 8C, Scara 1, Etaj 3, Ap. 9
Sector 4, Bucureşti, România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
7703/2015/01
7704/2015/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Mai 2015
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Mai 2015
Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro .