Prospect Suxametonium clorură Aguettant 10 mg/ml soluție injectabilă în seringă preumplută
Producator:
Clasa ATC: sistemul musculo-scheletic; relaxante musculare, agenți cu acțiune
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 15275/2024/01-02 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Suxametonium clorură Aguettant 10 mg/ml soluție injectabilă în seringă preumplută
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare ml de soluție injectabilă conține clorură de suxametoniu anhidră 10 mg (echivalent cu
suxametoniu dihidrat 11 mg).
Fiecare seringă preumplută de 10 ml conține clorură de suxametoniu anhidră 100 mg (echivalent cu
clorură de suxametoniu dihidrat 110 mg).
Excipient cu efect cunoscut:
Fiecare ml de soluție injectabilă conține 2,79 mg echivalent cu 0,12 mmol de sodiu.
Fiecare seringă preumplută de 10 ml conține 27,9 mg echivalent cu 1,2 mmol de sodiu.
Pentru lista tuturor excipienților, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Soluție injectabilă (injecție).
Soluție limpede și incoloră.
pH: 3,0 – 4,5
Osmolalitate: 250-350 mOsm/kg
4. DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
Suxametonium clorură Aguettant este indicat ca relaxant muscular pentru a facilita intubația
endotraheală în timpul inducerii anesteziei generale sau în situații de urgență în calitate de relaxant
muscular pentru a facilita intubația endotraheală, la adulți, copii și adolescenți cu vârsta de peste
12 ani.
4.2 Doze și mod de administrare
Suxametoniul trebuie să fie administrat numai de către sau sub atenta supraveghere a unui clinician cu
experiență (anestezist, specialist în terapia intensivă, medic de medicină de urgență) familiarizat cu
acțiunea, caracteristicile și pericolele sale, care este calificat în managementul intubației și al respirației
artificiale și numai în cazul în care există dotări adecvate pentru intubarea endotraheală imediată cu
administrarea de oxigen prin ventilație cu presiune pozitivă intermitentă. Se administrează intravenos
după ce a fost indusă anestezia și nu trebuie administrat pacientului conștient.
Doze
Adulți
Pentru a realiza intubarea endotraheală, clorura de suxametoniu se administrează, de obicei, prin
injectare intravenoasă în bolus în doză de 1 mg/kg greutate corporală. Această doză produce, de
obicei, relaxarea musculară în aproximativ 30-60 de secunde și are o durată de acțiune de aproximativ
2-6 minute. Dozele mai mari vor produce o relaxare musculară prelungită, însă dublarea dozei nu va
dubla neapărat durata relaxării.
Suxametonium clorură Aguettant este limitat la o singură administrare.
Utilizarea de doze mici de relaxante musculare nedepolarizante administrate cu câteva minute înainte
de administrarea de suxametoniu a fost recomandată pentru reducerea incidenței și severității durerii
musculare asociate cu suxametoniu. Aceasta tehnică poate necesita utilizarea unor doze suplimentare de
1 mg/kg de clorură de suxametoniu pentru a obține condiții satisfăcătoare pentru intubația endotraheală
(vezi pct. 4.4).
Grupe speciale de pacienți
Vârstnici
Dozele de suxametoniu la vârstnici sunt comparabile cu cele pentru adulți.
Insuficiență renală
O singură doză de suxametoniu poate fi administrată pacienților cu insuficiență renală în absența
hiperkaliemiei. Dozele multiple sau mai mari pot determina creșteri semnificative clinice ale nivelului
de potasiu seric și nu trebuie folosite.
Insuficiență hepatică
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică. Întreruperea acțiunii
suxametoniului este dependentă de colinesteraza plasmatică, care este sintetizată la nivel hepatic. Deși
la pacienții cu boli hepatice nivelurile colinesterazei plasmatice de multe ori scad, ele sunt rareori
suficient de scăzute pentru a prelungi în mod semnificativ apneea indusă de suxametoniu (vezi pct. 4.4).
Copii și adolescenți
Adolescenți cu vârsta de peste 12 ani: doza este similară cu cea pentru adulți.
Suxametonium clorură Aguettant nu este recomandat copiilor cu vârsta sub 12 ani, deoarece sub-
gradarea seringii preumplute nu permite o administrare exactă a medicamentului la această populație.
Mod de administrare
Suxametonium clorură Aguettant este destinat utilizării intravenoase. Seringa preumplută nu este
indicată pentru utilizare în injectomat.
4.3 Contraindicații
• Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
• Suxametoniul nu are efect asupra stării de conștiență și nu trebuie administrat la pacienții care nu
se află sub anestezie generală (vezi pct. 4.2).
• Antecedente personale sau familiale de hipertermie malignă. Suxametoniul poate declanșa
contracții miofibrilare prelungite la persoanele sensibile (vezi pct. 4.4).
• Pacienții cunoscuți ca având o activitate atipică ereditară a colinesterazei plasmatice
(butirilcolinesterazei) (istoric al răspunsului anterior prelungit și/sau intensificat – vezi pct. 4.4)
• Pacienți cu hiperkaliemie sau care sunt predispuși la aceasta (vezi pct. 4.4). Suxametoniul este
contraindicat la pacienții:
o cu hiperkaliemie preexistentă. În absența hiperkaliemiei și neuropatiei, insuficiența renală
nu constituie o contraindicație pentru administrarea unei doze unice normale de
suxametoniu injectabil, însă dozele multiple sau mari pot determina creșteri semnificative
clinic ale nivelului de potasiu seric și nu trebuie utilizate.
o În perioada de recuperare după traume majore sau arsuri severe. Perioada cu cel mai mare
risc de hiperkaliemie poate fi prelungită dacă există o infecție persistentă cu vindecare
întârziată.
o Cu deficite neurologice acute și pierderi importante ale masei musculare (de exemplu,
leziuni ale neuronilor motori superiori și/sau inferiori); potențialul de eliberare de potasiu
apare în primele 6 luni după debutul acut al deficitului neurologic și se corelează cu gradul
de extindere a paraliziei musculare. Pacienții imobilizați pentru perioade prelungite de timp
pot prezenta un risc similar.
• Pacienții cu miopatii musculare scheletice (de exemplu, distrofia musculară Duchenne), întrucât
administrarea de suxametoniu se poate asocia cu hipertermie malignă, aritmii ventriculare și stop
cardiac secundar rabdomiolizei acute asociate cu hiperkaliemie.
• Antecedente personale sau familiale de boli miotonice congenitale, cum ar fi miotonia congenitală
și distrofia miotonică (risc de spasme miotonice severe și rigiditate).
• Suxametoniul determină o creștere tranzitorie semnificativă a tensiunii intraoculare și prin
urmare, nu trebuie utilizat în prezența leziunilor oculare deschise sau în cazul în care o creștere a
tensiunii intraoculare este nedorită, cu excepția cazului în care beneficiul potențial al utilizării
sale depășește riscul potențial pentru ochi.
4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
Suxametoniul paralizează mușchii respiratori, precum și alți mușchi scheletici, dar nu are niciun
efect asupra conștienței.
Se recomandă utilizarea unei tehnici adecvate de monitorizare neuromusculară pentru evaluarea blocului
neuromuscular și a recuperării.
Reacție anafilactică
În timpul inducției anestezice sunt raportate uneori reacții anafilactice alergice sau nealergice, la
pacienții care nu au fost niciodată expuși la curara. Cele mai frecvente manifestări sunt erupția cutanată
(de tip eritem) sau erupția cutanată tranzitorie, generalizată sau limitată la locul injectării, care poate
evolua la șoc anafilactic și/sau bronhospasm. În anumite cazuri, bronhospasmul și/sau șocul anafilactic
nu sunt asociate cu manifestări cutanate. De asemenea a fost raportat și edemul Quincke.
Apariția primului semn impune întreruperea definitivă a Suxametonium clorură Aguettant, dacă
administrarea nu a fost complet efectuată ca și administrarea de tratament simptomatic.
În caz de reacție alergică, trebuie administrat tratament simptomatic. De asemenea, trebuie efectuate
testele alergologice (proba imediată, apoi testul cutanat) (vezi pct. 4.8).
Sensibilitate încrucișată
Au fost raportate rate mari de sensibilitate încrucișată (mai mare de 50 %) între medicamentele blocante
neuromusculare. De aceea, dacă este posibil, înainte de administrarea suxametoniului, trebuie exclusă
hipersensibilitatea la alte medicamente blocante neuromusculare. La pacienții susceptibili, suxametoniul
trebuie utilizat numai atunci când este absolut necesar. Pacienții care prezintă o reacție de
hipersensibilitate sub anestezie generală trebuie testați ulterior pentru hipersensibilitate la alte blocante
neuromusculare.
Reducerea activității sau deficit de colinesterază plasmatică
Suxametoniul este hidrolizat rapid de colinesteraza plasmatică, ceea ce limitează intensitatea și durata
blocajului neuromuscular. Persoanele cu activitate scăzută a colinesterazei plasmatice prezintă un
răspuns prelungit la suxametoniu. Aproximativ 0,05 % din populație are o cauză ereditară a activității
reduse a colinesterazei, determinând o durată prelungită de acțiune a suxametoniului cu mai mult de
1 oră. În cazul curarizării prelungite, trebuie continuată ventilația controlată până la apariția respirației
spontane și normalizarea funcției musculare.
Blocajul neuromuscular prelungit și intensificat după injectarea suxametoniului poate apărea ca urmare
a reducerii activității colinesterazei plasmatice în următoarele stări sau afecțiuni patologice:
• variație fiziologică, așa cum este în timpul sarcinii și în perioada post-natală (vezi pct. 4.6);
• colinesterază plasmatică anormală determinată genetic (vezi pct. 4.3);
• tetanos generalizat sever, tuberculoză, alte infecții severe sau cronice;
• arsuri severe (vezi pct. 4.3);
• afecțiuni debilitante cronice, tumori maligne, anemie cronică și malnutriție;
• insuficiență hepatică în stadiu final, insuficiență renală acută sau cronică (vezi pct. 4.2);
• boli autoimune: mixedem;
• boli de colagen;
• iatrogene: după schimbul de plasmă, plasmafereză, bypass cardio-pulmonar și ca urmare a terapiei
concomitente cu medicamente (vezi pct. 4.5).
Hipertermie malignă
Deoarece suxametoniul poate fi utilizat concomitent cu alte medicamente anestezice (halogenate) și
întrucât hipertermia malignă poate apărea în timpul anesteziei, chiar și în absența factorului declanșator
cunoscut, medicii trebuie să fie familiarizați cu semnele precoce, cu diagnosticarea și cu tratamentul
hipertermiei maligne. Spasmul izolat al maseterului poate apărea și poate împiedica intubarea în timp
ce alți mușchi sunt relaxați, dar acesta ar putea fi, de asemenea, un semn precoce de hipertermie malignă,
astfel încât trebuie să fie căutate alte semne de criză hipertermică malignă.
Dacă apare hipertermie malignă, toate medicamentele anestezice despre care se știe că sunt asociate cu
aceasta (inclusiv suxametoniul) trebuie să fie întrerupte și trebuie puse imediat în aplicare măsuri
complete de susținere a funcțiilor vitale. Principalul medicament terapeutic specific este dantrolen sodic
cu administrare intravenoasă, care trebuie administrat cât mai curând posibil după stabilirea
diagnosticului.
Dureri musculare
După administrarea de suxametoniu apar deseori dureri musculare; acestea se întâlnesc cel mai
frecvent la pacienții ambulatorii supuși unor proceduri chirurgicale de scurtă durată sub anestezie
generală (vezi pct. 4.8). Se pare că nu există nicio legătură directă între gradul de fasciculație
musculară vizibilă după administrarea suxametoniului și incidența sau severitatea durerii.
Suxametoniul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu fracturi sau spasme musculare, întrucât
fasciculațiile musculare inițiale pot provoca traumatisme suplimentare.
Hiperkaliemie
O creștere bruscă tranzitorie a potasiului seric apare adesea după administrarea suxametoniului la
persoanele sănătoase; amploarea acestei creșteri este de ordinul a 0,5 mmol/litru. În anumite stări sau
afecțiuni patologice, această creștere a potasiului seric după administrarea de suxametoniu poate fi
excesivă și poate determina aritmii cardiace grave și stop cardiac. La pacienții cu sepsis sever,
potențialul de hiperkaliemie pare să fie legat de severitatea și durata infecției.
Miastenia gravis și alte sindroame miastenice
Nu se recomandă administrarea de suxametoniu pacienților cu miastenia gravis în stadiu avansat. Cu
toate că acești pacienți sunt rezistenți la suxametoniu, ei dezvoltă o stare de bloc de fază II care poate
duce la o recuperare întârziată. Pacienții cu sindromul miastenic Lambert-Eaton sunt mai sensibili la
suxametoniu decât persoanele sănătoase, necesitând reducerea dozei.
Bradicardie și alte tulburări de ritm cardiac
Suxametoniul nu are efect direct asupra miocardului, dar atât prin stimularea ganglionilor autonomi, cât
și a receptorilor muscarinici suxametoniul poate determina modificări ale ritmului cardiac, inclusiv stop
cardiac.
La adulții sănătoși, suxametoniul determină ocazional o ușoară încetinire tranzitorie a frecvenței
cardiace la administrarea inițială. Bradicardia se observă mai frecvent la copii și la administrarea
repetată de suxametoniu atât la copii, cât și la adulți. De asemenea, suxametoniul poate potența
bradicardia determinată de halotan sau de alte medicamente. Acest lucru trebuie avut în vedere atunci
când în timpul procedurilor anestezice sunt utilizate ambele medicamente. Tratamentul anterior cu
atropină sau glicopirolat intravenos reduce semnificativ incidența și severitatea bradicardiei asociate cu
suxametoniul.
În absența hiperkaliemiei preexistente sau determinate, rareori se observă aritmii ventriculare în urma
administrării de suxametoniu. Cu toate acestea, pacienții care iau medicamente digitalice sunt mai
predispuși la astfel de aritmii.
Efecte muscarinice
Efectele muscarinice ale suxametoniului, de exemplu creșterea secrețiilor bronșice și salivare, pot fi
prevenite prin administrarea profilactică de atropină.
Creșterea tensiunii intraoculare
Administrarea de suxametoniu nu este recomandată la pacienții supuși unei intervenții chirurgicale
deschise pe globul ocular.
Conținutul în sodiu
Acest medicament conține 27,9 mg de sodiu per 10 ml, echivalent cu 1,4 % din doza zilnică maximă
recomandată de OMS de 2 g sodiu pentru un adult.
Copii și adolescenți
Acest medicament nu este recomandat copiilor cu vârsta sub 12 ani, deoarece sub-gradarea seringii
preumplute nu permite o administrare exactă a medicamentului la această populație. În cazul utilizării
la populația cu vârsta de peste 12 ani, este necesară prudență, întrucât pacienții mai tineri sunt mult mai
susceptibili de a avea o miopatie nediagnosticată sau o predispoziție necunoscută la hipertermia malignă
și rabdomioliză, care îi plasează în grupul de risc crescut de reacții adverse grave în urma administrării
de suxametoniu (vezi punctele 4.3 și 4.8).
4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Anumite medicamente sau substanțe chimice sunt cunoscute pentru reducerea activității normale a
colinesterazei plasmatice și prin urmare, pot prelungi efectele blocante neuromusculare ale
suxametoniului:
• Antipsihotice: fenelzină, promazină
• Citotoxice: ciclofosfamidă, tiotepa, irinotecan
• Medicamente anestezice generale: ketamină
• Antagoniști ai histaminei: concentrațiile mari de cimetidină pot inhiba pseudocolinesteraza
• Anestezice locale și/sau antiaritmice: procaină, cloroprocaină, lidocaină și procainamidă
• Metoclopramid
• Parasimpatice: donepezil, galantamină, neostigmină, piridostigmină, rivastigmină, edrofoniu,
clorhidrat de tacrin
• Simpatomimetice (beta-agoniste): bambuterol și terbutalină
• Substanțe organofosforice: diazinon, malation, clorpirifos, diclorvos, propetamfos, dimpilat
• Picături oftalmice ecotiopate
• Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS)
• Alte medicamente cu efect potențial dăunător asupra activității colinesterazei plasmatice: aprotinină,
clorpromazină, estrogeni și contraceptive orale care conțin estrogeni, oxitocină, steroizi în doză mare.
Anumite medicamente sau substanțe pot intensifica sau prelungi efectele blocante neuromusculare ale
suxametoniului prin mecanisme care nu au legătură cu activitatea colinesterazei plasmatice:
• Antiaritmice: chinidină, verapamil
• Antibacteriene (efecte intensificate ale suxametoniului): aminoglicozide, lincosamide (cum ar fi
clindamicina și lincomicina), polimixine (cum ar fi colistina și polimixina B) și vancomicina
• Anticonvulsivante: carbamazepină, fenitoină
• Beta-blocante (bloc neuromuscular intensificat/prelungit): esmolol
• Imunomodulatoare (bloc neuromuscular prelungit): azatioprină
• Carbonat de litiu
• Chinină și clorochină
• Magneziu: magneziu parenteral (bloc neuromuscular intensificat)
• Medicamente inhalatorii volatile: halotanul, enfluranul, desfluranul, izofluranul, eterul dietilic și
metoxifluranul au efect redus asupra fazei I de blocare a injecției de suxametoniu, dar vor accelera
debutul și vor spori intensitatea fazei II a blocului indus de suxametoniu
Anumite medicamente sau substanțe pot exacerba unele reacții adverse ale suxametoniului:
• Glicozide cardiotonice: pacienții cărora li se administrează medicamente de tip digitalice sunt mai
predispuși la efectele hiperkaliemiei exacerbate de suxametoniu.
• Medicamente anestezice generale: propofol (risc crescut de depresie miocardică și bradicardie)
Alte interacțiuni
• Blocante neuromusculare competitive: asocierea blocantelor neuromusculare competitive poate avea
efecte adiționale sau sinergice. Cu toate acestea, succesiunea de administrare, de asemenea, poate afecta
interacțiunea. Utilizarea anterioară a unei doze mici de blocant neuromuscular competitiv (de exemplu
vecuroniu), în general, reduce efectele suxametoniului, dar dacă suxametoniul este administrat în timpul
recuperării după un blocant neuromuscular competitiv, pot să apară antagonism, amplificare sau o
combinație a acestor două efecte. Efectele unui blocant competitiv pot crește dacă acesta este administrat
după suxametoniu.
4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Sarcina
Suxametoniul nu are acțiune directă asupra uterului sau a altor structuri musculare netede. În doze
terapeutice normale, acesta nu traversează bariera placentară în cantități suficiente pentru a afecta
mișcările respiratorii fetale.
Beneficiile utilizării suxametoniului ca parte a unei secvențe rapide de inducție a anesteziei generale
depășesc în mod normal riscul posibil pentru făt.
Nivelurile de colinesterază plasmatică se încadrează în timpul primului trimestru de sarcină la
aproximativ 70 – 80% din valorile anterioare sarcinii; o scădere ulterioară la aproximativ 60-70 % din
valorile anterioare sarcinii se produce în termen de la 2 până la 4 zile după naștere. Nivelurile de
colinesterază plasmatică cresc apoi pentru a atinge valoarea normală în următoarele 6 săptămâni. În
consecință, o proporție mare de paciente gravide și puerperale poate prezenta un bloc neuromuscular
ușor prelungit după injectarea de suxametoniu (vezi pct. 4.4). Suxametoniul nu este embriotoxic sau
teratogen la două specii de animale. Dacă este necesar, se poate lua în considerare utilizarea de
suxametoniu în timpul sarcinii. Cu toate acestea, este necesară prudență în urma administrării
suxametoniului la pacientele gravide și în perioada post-natală.
Alăptarea
Nu se cunoaște dacă suxametoniul sau metaboliții săi sunt excretați în laptele uman. Cu toate acestea,
întrucât suxametoniul este hidrolizat de către colinesteraza plasmatică (pseudocolinesteraza) într-un
metabolit inactiv, nu se anticipează efecte asupra nou-născuților/sugarilor alăptați la sân.
Fertilitatea
Nu există date privind efectul utilizării suxametoniului asupra fertilității. Cu toate acestea, deoarece
suxametoniul este hidrolizat rapid de colinesteraza plasmatică (pseudocolinesteraza) într-un metabolit
inactiv, nu se anticipează efecte asupra fertilității după încetarea efectului farmacologic.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Suxametonium clorură Aguettant are influență majoră asupra capacității de a conduce vehicule și de a
folosi utilaje.
Suxametoniul va fi utilizat întotdeauna în asociere cu un anestezic general și prin urmare, se aplică
precauțiile obișnuite legate de îndeplinirea sarcinilor după anestezia generală.
4.8 Reacții adverse
Reacțiile adverse sunt enumerate mai jos în funcție de clasele de sisteme, organe și de frecvență.
Frecvențele estimate au fost determinate pe baza datelor publicate. Frecvențele sunt definite după cum
urmează: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 și <1>
1/100), rare (≥1/10000 și < 1/1000), foarte rare (<1>
Tulburări ale sistemului imunitar
Frecvente Reacții anafilactice alergice sau nealergice (eliberare
nespecifică de histamină), prurit, tulburări
cardiovasculare, bronhospasm, șoc anafilactic grav (ar
putea fi letal) (vezi pct. 4.4).
Cu frecvență necunoscută Edem Quincke
Tulburări ale sistemului nervos
Frecvente Creșterea tranzitorie a presiunii intracraniene*
Tulburări oculare
Frecvente Creșterea tensiunii intraoculare*
Tulburări cardiace
Frecvente Aritmii (inclusiv aritmii ventriculare), bradicardie,
tahicardie.
Cu frecvență necunoscută Stop cardiac.
Tulburări vasculare
Frecvente Înroșirea pielii, hipotensiune arterială
Cu frecvență necunoscută Hipertensiune arterială
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale
Rare Bronhospasm, deprimare respiratorie prelungită
Cu frecvență necunoscută Secreție bronșică excesivă, apnee
Tulburări gastrointestinale
Frecvente Creșterea presiunii intragastrice*
Cu frecvență necunoscută Secreție gastrică excesivă
Mărirea glandei salivare
De asemenea, a fost raportată hipersalivație.
Tulburări cutanate și ale țesutului subcutanat
Frecvente Erupții cutanate tranzitorii
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv
Foarte frecvente Fasciculații musculare, dureri musculare postoperatorii
(vezi pct. 4.4)
Frecvente Mioglobinemie, mioglobinurie
Rare Trismus
Cu frecvență necunoscută Rabdomioliză (vezi punctele 4.3 și 4.4)
Tulburări generale și la nivelul locului de administrare
Frecvente Eritem la nivelul locului de injectare
Rare Hipertermie malignă (vezi pct. 4.4)
Investigații diagnostice
Frecvente Creșterea tranzitorie a nivelului de potasiu în sânge
*Creșterea inițială a presiunii intracraniene, intraoculare și intragastrice se normalizează în câteva
minute.
Descrierea reacțiilor adverse selectate
Există raportări de cazuri de stop cardiac legate de hiperkaliemie în urma administrării suxametoniului
la pacienții cu paralizie cerebrală congenitală, tetanos, leziuni ale măduvei spinării, distrofie musculară
și leziuni închise la nivelul capului. Astfel de evenimente au fost raportate rar la copiii cu tulburări
musculare nediagnosticate anterior.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la
Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
Bucureşti 011478- RO
e-mail: [email protected]
Website: www.anm.ro
4.9 Supradozaj
Apneea și paralizia musculară prelungită reprezintă principalele efecte grave ale supradozajului. Prin
urmare, este esențial să se mențină căile respiratorii și ventilația adecvată până la apariția respirației
spontane.
Neostigmina și alte medicamente anticolinesterazice nu sunt antidoturi pentru suxametoniu, dar în mod
normal ar intensifica efectul de depolarizare. Cu toate acestea, în unele cazuri, atunci când acțiunea
suxametoniului este prelungită, blocul caracteristic de depolarizare (faza I) se poate schimba într-un bloc
cu caracteristici de nedepolarizare (faza II). Decizia de a utiliza neostigmină pentru a inversa un bloc
indus de suxametoniu de fază II depinde de raționamentele clinicianului în funcție de cazul individual.
Informații valoroase cu privire la această decizie vor fi obținute prin monitorizarea funcției
neuromusculare. Dacă se utilizează neostigmină, administrarea sa trebuie însoțită de doze adecvate de
medicament anticolinergic, cum ar fi atropina.
5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: sistemul musculo-scheletic; relaxante musculare, agenți cu acțiune
periferică; derivați de colină, codul ATC: M03AB01
Mecanism de acțiune
Suxametoniul este o substanță depolarizantă de blocare neuromusculară cu acțiune ultra-scurtă.
Efecte farmacodinamice
Structura suxametoniului este strâns legată de acetilcolină. Similar cu acetilcolina, suxametoniul
acționează asupra plăcii motorii a musculaturii scheletice, determinând paralizia flască (bloc de fază I).
Suxametoniul difuzează încet până la placa motorie și concentrația la nivelul plăcii motorii persistă
suficient de mult pentru a cauza pierderea excitabilității electrice. Depolarizarea plăcii motorii
musculare stabilește un gradient de tensiune, ceea ce determină deschiderea canalelor ionice voltaj-
dependente ale mușchiului, ducând la contracții tranzitorii ale mușchiului. Deși placa motorie rămâne
depolarizată, membrana musculară ia în considerare această depolarizare și rămâne flască.
Dacă suxametoniul este perfuzat continuu, membrana joncțională își recapătă lent potențialul de repaus
cu revenirea transmisiei neuromusculare (tahifilaxie); prin urmare, pentru a menține efectul, este
necesară o rată de perfuzare mai mare. Odată cu continuarea perfuziei, transmisia neuromusculară va
eșua din nou (bloc de fază II), chiar dacă potențialul membranar al plăcii rămâne relativ neschimbat. Un
bloc de fază II prezintă caracteristicile clinice ale unui bloc nedepolarizant. Un bloc de fază II poate fi
asociat cu bloc neuromuscular prelungit și apnee. Mecanismul acestui bloc nu este cunoscut, dar la
blocarea canalelor prin pătrunderea suxametoniului în citoplasma de sub placa motorie contribuie
acumularea intracelulară de calciu și sodiu, pierderea de potasiu intracelular și activarea ATP-azei de
Na/K.
Se consideră că durata scurtă de acțiune a suxametoniului se datorează metabolizării sale rapide în sânge.
Suxametoniul este hidrolizat rapid de către colinesteraza plasmatică în succinilmonocolină, care are
proprietăți depolarizante relaxante nesemnificative clinic.
5.2 Proprietăți farmacocinetice
După injectarea intravenoasă, suxametoniul acționează în termen de la 30 până la 60 de secunde și are
o durată de acțiune de la 2 la 6 minute, fiind hidrolizat de colinesteraza plasmatică
(pseudocolinesterază). O moleculă de colină se desprinde rapid pentru a forma succinilmonocolină (un
relaxant muscular slab), care este apoi hidrolizată lent în acid succinic și colină. Doar o mică parte din
suxametoniu este excretat nemodificat în urină.
Gena care controlează expresia colinesterazei plasmatice prezintă polimorfism și activitatea enzimatică
variază în funcție de individ. S-a raportat că pacienți ocazionali prezintă apnee prelungită după
administrarea suxametoniului. Majoritatea acestor pacienți prezentau deficit atipic de colinesterază
plasmatică sau colinesterază din cauza variațiilor alelice, a afecțiunilor hepatice sau renale sau a
tulburărilor nutriționale care afectează clearance-ul substanței active. Unele medicamente pot inhiba
sinteza enzimelor sau pot altera activitatea (vezi pct. 4.5).
5.3 Date preclinice de siguranță
Nu există date preclinice relevante pentru medicul curant care să fie suplimentare față de cele deja
incluse în alte secțiuni ale Rezumatului caracteristicilor produsului.
6. PROPRIETĂȚI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienților
Clorură de sodiu,
Acid succinic,
Hidroxid de sodiu sau acid clorhidric (pentru ajustarea pH-ului),
Apă pentru preparate injectabile.
6.2 Incompatibilități
În absența studiilor de compatibilitate, acest medicament nu trebuie amestecat cu alte medicamente.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani.
După deschidere, medicamentul trebuie utilizat imediat.
Acest medicament poate fi păstrat pentru o perioadă scurtă de timp la temperaturi care nu depășesc
25 °C. În toate cazurile, odată scos din frigider, medicamentul trebuie aruncat după 30 de zile.
6.4 Precauții speciale pentru păstrare
A se păstra la frigider (2° C – 8° C). A nu se congela.
A se păstra seringa preumplută în blisterul nedeschis până la momentul utilizării.
Pentru condițiile de păstrare după prima deschidere a medicamentului, vezi pct. 6.3.
6.5 Natura și conținutul ambalajului
10 ml soluție injectabilă în seringă preumplută (din polipropilenă), cu piston cu dop (din clorobutil),
fără ac, cu etichetă transparentă autoadezivă gradată (gradații intermediare de 0,5 ml de la 0 până la
10 ml). Un capac de protecție (din polipropilenă) protejează vârful seringii.
Seringa preumplută este ambalată individual într-un blister transparent.
Disponibil în cutii de carton cu 1 sau 10 seringi preumplute.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauții speciale pentru eliminarea reziduurilor și alte instrucțiuni de manipulare
Instrucțiuni de utilizare:
Pregătiți seringa cu atenție, după cum urmează:
Seringa preumplută este destinată doar unui singur pacient. Aruncați seringa după utilizare. Nu o
reutilizați.
Înainte de administrare, medicamentul trebuie examinat vizual pentru detectarea eventualelor particule
sau modificări de culoare. Trebuie utilizate numai soluțiile limpezi, incolore, fără particule sau
precipitate.
Medicamentul nu trebuie utilizat dacă sigiliul de siguranță de pe seringă este rupt.
Până la deschiderea blisterului suprafața externă a seringii este sterilă. Blisterul nu trebuie să fie
deschis până la utilizare.
Când este manipulat utilizând o metodă aseptică, acest medicament poate fi plasat pe un câmp steril
după ce a fost scos din blister.
1) Scoateți seringa preumplută sterilă din blister.
2) Apăsați pistonul pentru a elibera dopul. Este posibil ca procesul
de sterilizare să fi cauzat aderența dopului la corpul seringii.
3) Răsuciți capacul de protecție pentru a rupe sigiliile. Pentru a evita
contaminarea, nu atingeți conectorul luer expus.
4) Verificați ca vârful de sigilare al seringii să fi fost complet
îndepărtat. Dacă nu este complet îndepărtat, puneți la loc capacul și
răsuciți din nou.
5) Scoateți aerul apăsând lent pe piston.
6) Conectați seringa la un dispozitiv de acces sau la ac. Apăsați pistonul încet pentru a injecta volumul
necesar.
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările
locale.
7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Laboratoire Aguettant
1, rue Alexander Fleming
69007, Lyon
Franţa
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
15275/2024/01-02
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAȚIEI
Data primei autorizări : Septembrie 2019
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Ianuarie 2024