Sotagamma 80 mg comprimate

Prospect Sotagamma 80 mg comprimate

Producator: 

Clasa ATC: beta-blocante neselective, codul ATC: C07A A07.

AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 11885/2019/01-02 Anexa 2

Rezumatul caracteristicilor produsului

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Sotagamma 80 mg comprimate

2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ

Un comprimat conţine clorhidrat de sotalol 80 mg.

Pentru lista tuturor excipienților, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimat

Comprimate rotunde, biplane, de culoare albă, cu șanț median pe una din fețe (nu are rol de divizare în

două doze egale), cu diametrul de aprox. 8,1 mm.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicații terapeutice

Aritmii ventriculare:

• Tratamentul taharitmiilor ventriculare care pot pune viața în pericol
• Tratamentul tahiaritmiei ventriculare ne-susținute simptomatic.

Aritmii supraventriculare:

• Profilaxia tahicardiei atriale paroxistice, fibrilarea atrială paroxistică, tahicardia paroxistică A-V prin

reintrare nodală, tahicardie paroxistică A-V prin reintrare nodală folosind căi adiacente și tahicardie

supraventriculară paroxistică după chirurgie cardiacă

• Menținerea ritmului sinusal normal după conversia fibrilării atriale sau a flutterului atrial.

4.2 Doze și mod de administrare

Doze

Populația pediatrică

Nu există date relevante privind utilizarea Sotagamma la copii.

Inițierea tratamentului sau modificarea dozelor de Sotagamma ar trebui să urmeze unei evaluări

medicale adecvate, inclusiv controlul ECG cu măsurarea intervalului QT corectat și evaluarea funcției

renale, a echilibrului electroliților și a medicamentelor administrate concomitent (vezi pct. 4.4).

Ca și în cazul altor antiaritmice, se recomandă ca inițierea tratamentului cu Sotagamma și creșterea

dozelor să se efectueze într-un spațiu dotat cu echipament pentru monitorizarea și evaluarea ritmului

cardiac. Dozele trebuie ajustate în funcție de răspunsul pacientului. Evenimentele pro-aritmogene pot

apărea nu numai la inițierea terapiei, ci și la fiecare ajustare a dozelor.

Având în vedere proprietățile sale de blocare β-adrenergice, tratamentul cu Sotagamma nu trebuie

întrerupt brusc, în special la pacienții cu cardiopatie ischemică (angină pectorală, infarct miocardic acut

anterior) sau hipertensiune, pentru a preveni exacerbarea bolii (vezi pct. 4.4).

Mod de administrare

Se poate recomanda următorul program de dozare:

Doza inițială este de 80 mg, administrată fie individual, fie fracționat în două doze.

Doza orală de Sotagamma trebuie ajustată treptat, permițând 2-3 zile între creșterile de doze pentru a

obține starea de echilibru și pentru a permite monitorizarea intervalelor QT. Majoritatea pacienților

răspund la o doză zilnică de 160 mg până la 320 mg administrată în două doze divizate la intervale de

aproximativ 12 ore. Unii pacienți cu aritmii ventriculare refractare cu potențial letal pot necesita doze

de până la 480 – 640 mg/zi. Aceste doze trebuie administrate sub supraveghere specializată și trebuie

prescrise numai atunci dacă beneficiile potenţiale depăşesc riscul crescut de reacţii adverse severe, în

special efectul pro-aritmogen (vezi pct. 4.4).

Pacienţi cu disfuncţii renale

Deoarece Sotagamma este excretat în principal în urină, doza trebuie redusă atunci când clearance-ul

creatininei este mai mic de 60 ml/min conform tabelului următor:

Clearace cretinină (ml/min)

Doze

> 60 Doza Sotagamma recomandată

30 – 60 ½ Doza Sotagamma recomandată

10 – 30 ¼ Doza Sotagamma recomandată

< 10 A se evita administrarea

Clearance-ul creatininei poate fi estimat din creatinina serică prin formula Cockroft și Gault:

Bărbați: (140 de ani) x greutate (kg)

72 x creatinină serică (mg / dl)

Femei: idem x 0,85

Când creatinina serică este exprimată în µmol/l, divizați valoarea cu 88,4 (l mg mg/dl = 88,4 µmol/l).

Pacienți cu insuficiență hepatică

Deoarece Sotagamma nu este supus metabolizării first-pass, pacienții cu insuficiență hepatică nu arată

nicio modificare a clearance-ului cu Sotagamma. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu

insuficiență hepatică.

4.3 Contraindicații

Hipersensibilitate la clorhidrat de sotalol sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.

Sotalolul nu trebuie administrat la pacienţi cu:

• boală de nod sinusal
• bloc atrioventricular de gradul II sau III doar în prezența unu pacemaker
• interval QT alungit pre-existent sau dobândit
• torsada vârfurilor
• bradicardie sinusală simptomatică
• insuficiență cardiacă congestivă necontrolată, șoc cardiogen, anestezie care produce depresie

miocardică, feocromocitom netratat

• hipotensiune arterială (cu excepția celei provocate de aritmie); fenomenul Raynaud și tulburări

circulatorii periferice severe

• istoric de boli cronice obstructive ale căilor respiratorii sau astm bronșic
• hipersensibilitate la oricare dintre componentele formulării
• acidoză metabolică
• insuficiență renală (clearance-ul creatininei <10 ml/min).

4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare

Întrerupere bruscă

La pacienţii la care terapia cu beta-blocante a fost întreruptă brusc s-a observat hipersensibilitatea la

catecolamine. Cazuri ocazionale de exacerbare a anginei pectorale, aritmii și, în unele cazuri, infarct

miocardic au fost raportate după întreruperea bruscă a terapiei beta-blocante. Pacienții trebuie

monitorizați cu atenție la întreruperea administrării cronice de Sotagamma, în special a celor cu boală

cardiacă ischemică. Dacă este posibil, doza trebuie redusă treptat pe o perioadă de la una la două

săptămâni. Deoarece boala coronariană este frecventă și poate fi nerecunoscută la pacienții care primesc

Sotagamma, întreruperea bruscă la pacienții cu aritmii poate masca insuficiență coronariană latentă. În

plus, se poate dezvolta hipertensiune.

Efect pro-aritmogen

Cel mai periculos efect advers al medicamentelor antiaritmice de clasă I și III (precum sotalolul) este

agravarea aritmiilor preexistente sau provocarea unor noi aritmii. Medicamentele care prelungesc

intervalul QT pot provoca torsada vârfurilor, o tahicardie ventriculară polimorfă asociată cu prelungirea

intervalului QT. Experiența de până acum indică faptul că riscul de torsada vârfurilor este asociat cu

prelungirea intervalului QT, cu reducerea ritmului cardiac, cu reducerea potasiului și magneziului seric,

cu concentrații ridicate de sotalol plasmatic și cu utilizarea concomitentă de sotalol și alte medicamente

care au fost asociate cu torsada vârfurilor (vezi pct. 4.5). Femeile pot avea un risc crescut de a dezvolta

torsada vârfurilor.

Incidența torsadei vârfurilor depinde de doză. Torsada vârfurilor apare de obicei în decurs de 7 zile de

la inițierea terapiei sau creșterea dozei și poate progresa până la fibrilația ventriculară.

În studiile clinice la pacienții cu TV/FV susținută, incidența tulburărilor de ritm severe (torsada

vârfurilor sau TV/FV nou susținute) a fost de < 2% la doze de până la 320 mg. Incidența a fost mai mult

decât dublă la doze mai mari.

Alți factori de risc pentru torsada vârfurilor au fost prelungirea excesivă a QT și istoricul cardiomegaliei

sau insuficienței cardiace congestive. Pacienții cu tahicardie ventriculară susținută și istoric de

insuficiență cardiacă congestivă au cel mai mare risc de tulburări de ritm severe (7%).

Evenimentele pro-aritmogene trebuie să fie anticipate nu numai la inițierea terapiei, dar cu fiecare

ajustare a dozei. Inițierea terapiei la 80 mg cu titrare ascendentă după aceea reduce riscul de tulburări de

ritm. La pacienții care au primit deja Sotagamma, acesta trebuie utilizat cu precauție dacă QT depășește

500 msec în timpul terapiei și trebuie luată în considerare serioasă reducerea dozei sau întreruperea

terapiei atunci când intervalul QT depășește 550 msec. Datorită multiplilor factori de risc asociați cu

torsada vârfurilor, toate acestea trebuie să se facă cu precauție indiferent de intervalul QT.

Electroliți

Sotagamma nu trebuie utilizat la pacienții cu hipokaliemie sau hipomagnezemie înainte de corectarea

dezechilibrului; aceste condiții pot exagera gradul de prelungire a QT și pot crește potențialul de risc de

apariție a torsadei vârfurilor. O atenție deosebită trebuie acordată electroliților și echilibrului acido-bazic

la pacienții care se confruntă cu diaree severă sau prelungită sau la pacienții care primesc medicamente

concomitente cu consum de magneziu și/sau potasiu.

Insuficiență cardiacă congestivă

Beta-blocada poate deprima și mai mult contractilitatea miocardului și poate precipita insuficiența

cardiacă mai severă. Se recomandă prudență la inițierea terapiei la pacienții cu disfuncție ventriculară

stângă controlată prin terapie (adică Inhibitori ACE, diuretice, digitalice etc); este adecvată o doză

inițială mică și o titrare atentă a dozei.

IM recent

La pacienții post-infarct cu funcție ventriculară stângă afectată, trebuie luat în considerare riscul versus

beneficiul administrării de sotalol. Monitorizarea atentă și titrarea dozei sunt esențiale în timpul inițierii

și urmăririi terapiei. Rezultatele adverse ale studiilor clinice care implică medicamente antiaritmice

(adică creșterea aparentă a mortalității) sugerează că Sotagamma trebuie evitată la pacienții cu fracții de

ejecție a ventriculului stâng <40% fără aritmii ventriculare grave.

Modificări electrocardiografice

Prelungirea excesivă a intervalului QT > 500 msec, poate fi un semn de toxicitate și ar trebui evitată

(vezi Efect pro-aritmogen de mai sus). Bradicardia sinusală a fost observată foarte frecvent la pacienții

cu aritmie care au primit sotalol în studiile clinice. Bradicardia crește riscul de torsada vârfurilor. Pauza

sinusală, stop sinusal și disfuncție a nodului sinusal apar la mai puțin de 1% dintre pacienți. Incidența

blocului AV de gradul II sau III este de aproximativ 1%.

Reacție anafilactică

Pacienții cu antecedente de reacție anafilactică la o varietate de alergeni pot avea o reacție mai severă la

provocarea repetată în timp ce iau beta-blocante. Acești pacienți nu pot răspunde la dozele obișnuite de

adrenalină utilizate pentru a trata reacția alergică.

Anestezie

Ca și în cazul altor beta-blocanți, Sotagamma trebuie utilizat cu precauție la pacienții supuși unei

intervenții chirurgicale și în asociere cu anestezice care provoacă depresia miocardică, cum ar fi

ciclopropanul sau tricloretilena.

Diabet zaharat

Sotagamma trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu diabet zaharat (în special diabet labil) sau cu

antecedente de episoade de hipoglicemie spontană, deoarece beta-blocada poate masca unele semne

importante ale debutului hipoglicemiei acute, de ex. tahicardie.

Tireotoxicoză

Beta-blocada poate masca anumite semne clinice de hipertiroidie (de exemplu, tahicardie). Pacienții

suspectați de a dezvolta tireotoxicoză trebuie gestionați cu atenție pentru a evita retragerea bruscă a beta-

blocadei care ar putea fi urmată de o exacerbare a simptomelor de hipertiroidie, inclusiv furtuna

tiroidiană.

Insuficiență renală

Întrucât sotalolul este eliminat în principal prin rinichi, doza trebuie ajustată la pacienții cu insuficiență

renală (vezi pct. 4.2).

Psoriazis

Au fost raportate rar cazuri de medicamente beta-blocante ce determină exacerbarea simptomelor

psoriazisului.

4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune

Antiaritmice

Nu sunt recomandate medicamente antiaritmice de clasă Ia, cum ar fi disopiramida, chinidina și

procainamida și alte medicamente antiaritmice de clasa III, cum ar fi amiodarona și bepridil, ca terapie

concomitentă cu Sotagamma, din cauza potențialului lor de a prelungi rezistența la tratament (vezi pct.

4.4).

Utilizarea concomitentă a altor beta-blocante cu Sotagamma poate duce la efecte aditive de clasă II.

Alte medicamente care prelungesc intervalul QT

Sotagamma trebuie administrat cu extremă precauție în asociere cu alte medicamente cunoscute pentru

a prelungi intervalul QT cum ar fi fenotiazine, antidepresive triciclice, terfenadină și astemizol. Alte

medicamente care au fost asociate cu un risc crescut de torsada vârfurilor includ eritromicina IV,

halofantrină, pentamidină și antibiotice chinolone.

Floctafenină

Agenții de blocare beta-adrenergici pot împiedica reacțiile cardiovasculare compensatorii asociate cu

hipotensiunea sau șocul care pot fi induse de floctafenină.

Blocante ale canalelor de calciu

Administrarea concomitentă de beta-blocante și blocante ale canalelor de calciu a dus la hipotensiune,

bradicardie, defecte de conducere și insuficiență cardiacă. Beta-blocantele trebuie evitate în combinație

cu blocantele canalelor de calciu cardiodepresivi, cum ar fi verapamil și diltiazem, din cauza efectelor

aditive asupra conducerii atrioventriculare și a funcției ventriculare.

Diuretice ce consumă potasiu

Pot apărea hipokalemie și hipomagneziemie, crescând riscul de torsada vârfurilor (vezi pct. 4.4).

Alte medicamente ce consumă potasiu

Amfotericina B (calea IV), corticosteroizi (administrare sistemică) și unele laxative pot fi, de asemenea,

asociate cu hipokaliemie. Nivelurile de potasiu trebuie monitorizate și corectate corespunzător în timpul

administrării concomitente cu Sotagamma.

Clonidină

Medicamentele beta-blocante pot potența hipertensiunea recuperată observată uneori după întreruperea

clonidinei; de aceea, beta-blocantul trebuie întrerupt lent cu câteva zile înainte de întreruperea treptată

a clonidinei.

Glicozide Digitalice

Dozele unice și multiple de Sotagamma nu afectează în mod semnificativ nivelul seric de digoxină.

Evenimentele pro-aritmogene au fost mai frecvente la pacienții tratati cu sotalol care au primit și

glicozide digitalice; cu toate acestea, acest lucru poate fi legat de prezența CHF, un factor de risc

cunoscut pentru tulburările de ritm, la pacienții care primesc glicozide digitale. Asocierea glicozidelor

digitale cu beta-blocante poate crește timpul de conducere atrio-ventriculară.

Agenți ce consumă catecolamina

Utilizarea concomitentă a medicamentelor care consumă catecolamină, cum ar fi reserpina, guanetidina

sau alfa metildopa cu un beta-blocant poate produce o reducere excesivă a tonului nervos simpatic în

repaus. Pacienții trebuie monitorizați îndeaproape dacă există dovezi de hipotensiune arterială și/sau

bradicardie marcată care poate produce sincopă.

Insulina și antidiabeticele orale

Poate apărea hiperglicemie, iar dozarea medicamentelor antidiabetice poate necesita ajustare.

Simptomele hipoglicemiei (tahicardie) pot fi mascate de beta-blocante.

Agenți de blocare neuromusculară precum tubocurarină

Blocajul neuromuscular este prelungit de beta-blocante.

Stimulante ai receptorilor beta-2

Pacienții care au nevoie de beta-agoniști nu ar trebui să primească în mod normal Sotagamma. Cu toate

acestea, dacă este necesară terapia concomitentă, beta-agoniștii pot fi necesari în doze crescute.

Teste de laborator

Prezența de sotalol în urină poate duce la niveluri fals ridicate de metanefrină urinară atunci când este

măsurată prin metode fotometrice. Pacienții bănuiți cu feocromocitom și care sunt tratați cu sotalol ar

trebui să-și analizeze urina utilizând testul HPLC cu extracție în fază solidă.

4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea

Sarcina

Studiile cu clorhidrat de sotalol efectuate pe animale nu au arătat nicio dovadă de teratogenitate sau alte

efecte dăunătoare asupra fătului. Deși nu există studii adecvate și bine controlate la gravide, s-a dovedit

că clorhidratul de sotalol traversează placenta și se găsește în lichidul amniotic. Beta-blocantele reduc

perfuzia placentară, ceea ce poate duce la moartea fetală intrauterină, precum și livrări imature și

premature. În plus, pot apărea efecte adverse (în special hipoglicemie și bradicardie) la făt și la nou-

născut. Există un risc crescut de complicații cardiace și pulmonare la nou-născut în perioada postnatală.

Prin urmare, Sotagamma trebuie utilizat în sarcină numai dacă beneficiile potențiale depășesc riscul

posibil pentru făt. Nou-născutul trebuie monitorizat foarte atent timp de 48-72 de ore după naștere, dacă

nu a fost posibilă întreruperea terapiei materne cu Sotagamma cu 2-3 zile înainte de data nașterii.

Alăptarea

Majoritatea beta-blocantelor, în special compușii lipofili, vor trece în laptele matern, deși într-o măsură

variabilă. Prin urmare, nu se recomandă alăptarea în timpul administrării acestor compuși.

4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Nu există date disponibile, dar trebuie să se țină seama de apariția ocazională a unor reacții adverse, cum

ar fi amețelile și oboseala (vezi pct. 4.8 Reacții adverse).

4.8 Reacții adverse

Sotagamma este bine tolerată de majoritatea pacienților, iar cele mai frecvente reacții adverse rezultă

din proprietățile sale beta-blocant. Reacțiile adverse sunt de obicei tranzitorii și necesită rareori

întreruperea sau stoparea tratamentului. Acestea includ dispnee, oboseală, amețeli, cefalee, febră,

bradicardie excesivă și/sau hipotensiune arterială. Dacă apar, de obicei dispar atunci când doza este

redusă. Cele mai semnificative efecte adverse sunt însă cele datorate tulburărilor de ritm, inclusiv torsada

vârfurilor (vezi pct. 4.4).

Clasificarea reacțiilor adverse se face utilizând următoarea convenție:

Foarte frecvente (≥1/10)

Frecvente (≥1/100 la <1>

Mai puţin frecvente (≥1/1000 la <1>

Rare (≥1/10000 la <1>

Foarte rare (<1>

Cu frecvenţă necunoscută (nu poate fi estimată din datele disponibile)

Reacţiile adverse posibile cu Sotagamma sunt:

Clasa de sisteme și organe Frecvente Cu frecvență

necunoscută

Tulburări cardiace Bradicardie

Dispnee

Dureri în piept

Palpitaţii

Edem

Electrocardiogramă

anormală

Hipotensiune

Aritmie

Sincopă

Presincopă

Infarct

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului Eritem Alopecie

subcutanat Hiperhidroză

Tulburări hematologice și limfatice Trombocitopenie

Tulburări gastro-intestinale Greaţă

Vărsături

Diaree

Dispepsie

Durere abdominală

Flatulență

Tulburări musculo-scheletice şi ale Spasme musculare

ţesutului conjunctiv

Tulburări ale sistemului nervos Durere de cap

Ameţeală

Oboseală

Astenie

Stări confuzionale

Parestezie

Disgeuzie

Tulburări psihiatrice Probleme cu somnul

Stare de spirit modificată

Depresie

Anxietate

Tulburări ale sistemului de reproducere și Disfuncție sexuală

ale sânului

Tulburări oftalmologice Tulburări vizuale

Tulburări ale urechii și sistemului auditiv Tulburări de auz

Tulburări generale și ale locului de Febră

administrare

În studiile clinice, 3256 de pacienți cu aritmii cardiace (1363 cu tahicardie ventriculară susținută) au

primit sotalol oral, dintre care 2451 au primit medicamentul care conține sotalol timp de cel puțin două

săptămâni. Cele mai semnificative evenimente adverse au fost torsada vârfurilor și alte noi aritmii

ventriculare grave (vezi pct. 4.4), care au avut loc la următoarele viteze:

Grupuri de pacienți

TV/FV TVNS / CVP ASV

N=1363 N = 946 (n = 947)

Torsada vârfurilor 4,1% 1,0% 1,4%

TV/FV susținută 1,2% 0,7% 0,3%

TV = tahicardie ventriculară; FV = fibrilație ventriculară; TVNS = tahicardie ventriculară nesusținută;

CVP = contracție ventriculară prematură; ASV = aritmie supraventriculară

În general, întreruperea terapiei din cauza evenimentelor adverse inacceptabile a fost necesară la 18%

din toți pacienții în studiile de aritmie cardiacă. Cele mai frecvente reacții adverse care duc la

întreruperea administrării sotalolului sunt enumerate în tabelul de mai jos:

• oboseală 4%
• bradicardie (< 50 bpm) 3%
• dispnee 3%
• proaritmie 2%
• astenie 2%
• amețeală 2%

Extremitățile reci și cianotice, fenomenul Raynaud, creșterea claudicației intermitente existente și ochii

uscați au fost raportați în asociere cu alte beta-blocante.

Raportarea reacțiilor adverse suspectate

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru

permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din

domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucuresti 011478- RO

Tel: + 4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497

e-mail: [email protected].

4.9 Supradozaj

Supradozajul intenționat sau accidental cu Sotagamma a avut rareori ca rezultat decesul. Hemodializa

duce la o reducere mare a nivelului plasmatic de sotalol.

Simptomele și tratamentul supradozajului:

Cele mai frecvente semne de așteptat sunt bradicardie, insuficiență cardiacă congestivă, hipotensiune

arterială, bronhospasm și hipoglicemie. În cazurile de supradozaj masiv intenționat (2 – 16 g) de

Sotagamma, au fost observate următoarele concluzii clinice: hipotensiune arterială, bradicardie,

prelungirea intervalului QT, complexe ventriculare premature, tahicardie ventriculară, torsada

vârfurilor.

Dacă apare supradozaj, terapia cu Sotagamma trebuie întreruptă și pacientul trebuie observat

îndeaproape. În plus, dacă este necesar, sunt sugerate următoarele măsuri terapeutice:

Bradicardie: Atropină (0,5 până la 2 mg i.v.), un alt medicament anticolinergic, un agonist beta-

adenergic (izoprenalină, 5 micrograme pe minut, până la 25 micrograme, prin injecție lentă i.v.) sau

ritm cardiac transvenos.

Bloc cardiac (gradul doi și trei): ritm cardiac transvenos.

Hipotensiune arterială: Adrenalina și nu izoprenalina sau noradrenalina pot fi utile, în funcție de

factorii asociați.

Bronhospasm: stimulant al receptorului beta-2 al aerosolului.

Torsada vârfurilor: cardioversie în continuu, ritm cardiac transvenos, adrenalină și/sau sulfat de

magneziu.

5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăți farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: beta-blocante neselective, codul ATC: C07A A07.

D, l sotalolul este un agent hidrofil neselectiv, de blocare a receptorului β-adrenergic, lipsit de activitate

simpatomimetică intrinsecă sau activitate de stabilizare a membranei.

Sotagamma are atât proprietăți antiaritmice de blocare beta-adrenoreceptor (Vaughan Williams Class

II) cât și acțiune cardiacă (Vaughan Williams Class III). Sotalolul nu are niciun efect cunoscut asupra

vitezei de urcare și, prin urmare, nu are niciun efect asupra fazei de depolarizare.

Sotalolul prelungește uniform durata potențială de acțiune în țesuturile cardiace prin întârzierea fazei de

repolarizare. Efectele sale majore sunt prelungirea căii atriale, ventriculare și accesorii pe perioade

refractare eficace.

Proprietățile clasei II și III pot fi reflectate pe electrocardiograma de suprafață printr-o prelungire a

intervalelor de PR, QT și QTc (QT corectate pentru frecvența cardiacă), fără o modificare semnificativă

în durata QRS.

Izomerii d și l ai sotalolului au efecte antiaritmice similare de clasa a III-a, în timp ce izomerul l este

responsabil pentru aproape toată activitatea de instalare. Deși pot apărea un blocaj beta semnificativ la

doze orale cu o valoare mai mică de 25 mg, efectele din clasa III sunt de obicei observate la doze zilnice

mai mari de 160 mg.

Activitatea sa de blocare β-adrenergică determină o reducere a ritmului cardiac (efect cronotrop negativ)

și o reducere limitată a forței de contracție (efect inotrop negativ). Aceste modificări cardiace reduc

consumul de oxigen miocardic și activitatea cardiacă. Ca și alți blocanți β, sotalolul inhibă eliberarea de

renină. Efectul supresor al reninei al sotalolului este semnificativ atât în repaus cât și în timpul

exercițiului fizic. La fel ca și alți agenți de blocare beta-adrenergici, Sotagamma produce o reducere

treptată, dar semnificativă, atât a presiunii sistolice, cât și a diastolice la pacienții hipertensivi. Controlul

tensiunii arteriale de douăzeci și patru de ore este menținut atât în poziția supină, cât și în poziție verticală

cu o singură doză zilnică.

5.2 Proprietăți farmacocinetice

Biodisponibilitatea sotalolului administrat pe cale orală este în esență completă (mai mare de 90%).

După administrarea orală, nivelurile maxime sunt atinse în 2,5 până la 4 ore, iar nivelurile plasmatice

în stare constantă sunt atinse în 2-3 zile. Absorbția este redusă cu aproximativ 20% atunci când se

administrează cu o masă standard, în comparație cu condițiile de post. În intervalul de dozare 40-640

mg / zi Sotagamma afișează proporționalitatea dozei în ceea ce privește nivelurile plasmatice.

Distribuția are loc într-un compartiment central (plasmatic) și un periferic, cu un timp de înjumătățire

plasmatică de eliminare de 10-20 ore. Sotalol nu se leagă de proteinele plasmatice și nu este

metabolizat. Există o foarte mică variabilitate între subiecți a nivelului plasmatic. Sotalolul traversează

slab bariera creierului sângelui, concentrațiile de lichid cefalorahidian doar 10% din cele din plasmă.

Principala cale de eliminare este excreția renală. Aproximativ 80 – 90% din doză este excretată

neschimbată în urină, în timp ce restul este excretat în materiile fecale. Dozele mai mici sunt necesare

în condiții de insuficiență renală (vezi pct. 4.2). Vârsta nu modifică în mod semnificativ

farmacocinetica, deși funcția renală afectată la pacienții geriatrici poate scădea rata de excreție, ceea ce

duce la creșterea acumulării de medicamente.

5.3 Date preclinice de siguranță

Nu este cazul.

6. PROPRIETĂȚI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienților

Celuloză microcristalină

Dioxid de siliciu coloidal anhidru

Stearat de magneziu

6.2 Incompatibilități

Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate

2 ani

6.4 Precauții speciale pentru păstrare

Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare.

6.5 Natura și conținutul ambalajului

Cutie cu 2 blistere din Al/PVC-PVDC a câte 10 comprimate

Cutii cu 10 blistere din Al/PVC-PVDC a câte 10 comprimate

6.6 Precauții speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fără cerințe speciale.

7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ

Wörwag Pharma GmbH & Co. KG

Flugfeld-Allee 24, 71034 Boblingen, Germania

8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ

11885/2019/01-02

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAȚIEI

Data ultimei reînnoiri a autorizației: Mai 2019

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Iulie 2023

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.