Prospect SEPTANEST CU ADRENALINĂ 1/200000 40 mg/0,005 mg/ml soluţie injectabilă
Producator: SEPTODONT
Clasa ATC: Anestezice ale sistemului nervos/locale / Anestezice, locale / Amide /
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 14386/2022/01-02-03-04 Anexa 2
Rezumatul Caracteristicilor Produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
SEPTANEST CU ADRENALINĂ 1/200000 40 mg/0,005 mg/ml soluţie injectabilă
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
1 ml de soluție injectabilă conține clorhidrat de articaină 40 mg și adrenalină 5 micrograme (sub formă
de tartrat de adrenalină).
Fiecare cartuș de 1,7 ml de soluție injectabilă conține clorhidrat de articaină 68 mg și adrenalină 8,5
micrograme (sub formă de tartrat de adrenalină).
Excipienți cu efect cunoscut: metabisulfit de sodiu (E 223), clorură de sodiu, hidroxid de sodiu.
SEPTANEST CU ADRENALINĂ 1/200000 40 mg/0,005 mg/ml soluţie injectabilă conține sodiu
0,76 mg per 1 ml de soluție, adică 1,29 mg/1,7 ml.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Soluţie injectabilă
Soluţie limpede, incoloră.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Anestezie locală și loco-regională în intervențiile stomatologice.
SEPTANEST CU ADRENALINĂ 1/200000 40 mg/0,005 mg/ml soluţie injectabilă este indicat la
adulți, adolescenți și copii cu vârsta peste 4 ani (sau cu greutate corporală începând de la 20 kg ).
4.2 Doze şi mod de administrare
Doar pentru utilizare profesională de către medici sau medici stomatologi.
Doze
Pentru toate grupele de pacienți, trebuie utilizată cea mai mică doză care duce la anestezie eficace.
Dozele necesare trebuie determinate în mod individual.
Pentru o procedură de rutină, doza normală pentru pacienții adulți este de 1 cartuș, dar o cantitate mai
mică decât conținutul unui cartuș poate fi suficientă pentru anestezia eficace. Conform deciziei
medicului stomatolog, pot fi necesare mai multe cartușe pentru proceduri mai extinse, fără a se depăși
doza maximă recomandată.
Pentru majoritatea intervențiilor stomatologice, se preferă utilizarea SEPTANEST CU
ADRENALINĂ 1/200000 40 mg/0,005 mg/ml.
Pentru intervenții stomatologice mai complexe, cum sunt cele care necesită hemostază pronunțată, se
preferă utilizarea SEPTANEST CU ADRENALINĂ 1/100000 40 mg/0,01 mg/ml.
Utilizarea concomitentă a sedativelor pentru a se reduce anxietatea pacientului:
Doza maximă sigură a anestezicelor locale poate fi redusă la pacienții sedați, din cauza unui efect
adițional asupra deprimării sistemului nervos central (vezi pct. 4.5).
● Adulți și adolescenți (cu vârsta cuprinsă între 12 și 18 ani)
La adulți și adolescenți, doza maximă de articaină este de 7 mg/kg, cu o doză maximă absolută de
articaină de 500 mg. Doza maximă de articaină de 500 mg corespunde dozei recomandate la un adult
sănătos, cu o greutate corporală de peste 70 kg.
Tabelul de mai jos prezintă doza maximă recomandată:
Greutatea
Doza maximă de Doza de Volumul total (ml) și
corporală a
clorhidrat de adrenalină numărul echivalent de
pacientului
articaină (mg) (mg) cartușe (1,7 ml)
(kg)
40 280 0,035 7,0
(4,1 cartușe)
50 350 0,044 8,8
(5,2 cartușe)
60 420 0,053 10,5
(6,2 cartușe)
70 sau peste 490 0,061 12,3
(7,0 cartușe)
● Copii (cu vârsta cuprinsă între 4 și 11 ani)
Siguranța SEPTANEST CU ADRENALINĂ1/200000 40 mg/0,005 mg/ml soluţie injectabilă la copii
cu vârsta de 4 ani și mai mică nu a fost stabilită. Nu sunt disponibile date.
Cantitatea injectabilă trebuie determinată în funcție de vârsta și greutatea corporală a copilului și de
magnitudinea intervenției chirurgicale. Doza medie eficace de articaină este de 2 mg/kg pentru
intervenții simple și de 4 mg/kg pentru intervenții complexe. Trebuie utilizată doza cea mai mică care
oferă anestezie dentară eficace. La copiii cu vârsta de 4 ani (sau începând cu o greutate corporală de
20 kg) și peste, doza maximă de articaină este de 7 mg/kg, cu o doză maximă absolută de articaină de
385 mg pentru un copil sănătos cu greutate corporală de 55 kg.
Tabelul de mai jos prezintă doza maximă recomandată:
Greutatea
Doza maximă de Doza de Volumul total (ml) și
corporală a
clorhidrat de adrenalină numărul echivalent de
pacientului
articaină (mg) (mg) cartușe (1.7 ml)
(kg)
20 140 0,018 3,5
(2,1 cartușe)
30 210 0,026 5,3
(3,1 cartușe)
40 280 0,035 7,0
(4,1 cartușe)
55 385 0,048 9,6
(5,6 cartușe)
● Grupe speciale de pacienți
Vârstnici și pacienți cu tulburări renale
Din cauza lipsei datelor clinice, trebuie luate măsuri de precauție speciale pentru a se administra cea
mai mică doză care duce la anestezie eficace la vârstnici și pacienți cu tulburări renale (vezi pct. 4.4
și 5.2).
Pot să apară concentrații plasmatice crescute de medicament la acești pacienți, în special după
utilizarea repetată. În caz de necesitate a reinjectării, pacientul trebuie monitorizat cu strictețe, pentru a
se identifica orice semn de supradozaj relativ (vezi pct. 4.9).
Pacienți cu insuficiență hepatică
Trebuie luate măsuri de precauție speciale pentru a se administra cea mai mică doză care duce la
anestezie eficace la pacienții cu insuficiență hepatică, în special după utilizarea repetată, deși 90% din
articaină este inițial inactivată de esteraze plasmatice nespecifice la nivelul țesutului și în sânge.
Pacienți cu deficit de colinesterază plasmatică
Pot apărea concentrații plasmatice crescute de medicament la pacienții cu deficit de colinesterază sau
aflați în tratament cu inhibitori ai acetilcolinesterazei, întrucât medicamentul este inactivat în proporție
de 90% de către esterazele plasmatice, vezi pct. 4.4 și 5.2. Prin urmare, trebuie utilizată doza cea mai
mică care duce la anestezie eficace.
Mod de administrare
Infiltrare și administrare perineurală în cavitatea bucală.
Anestezicele locale trebuie injectate cu precauție atunci când există o inflamație și/sau infecție la
nivelul locului de injectare. Viteza de injectare trebuie să fie foarte scăzută (1 ml/minut).
Precauții care trebuie luate înaintea manipulării sau administrării medicamentului
Acest medicament trebuie utilizat doar de către sau sub supravegherea medicilor sau medicilor
stomatologi instruiți suficient și familiarizați cu diagnosticul și tratamentul toxicității sistemice.
Disponibilitatea echipamentului adecvat de resuscitare și medicației adecvate trebuie să fie asigurate
înainte de inducerea anesteziei regionale cu anestezice locale, pentru a se permite tratamentul rapid al
oricăror urgențe respiratorii și cardiovasculare. Starea conștienței pacientului trebuie monitorizată
după fiecare injecție cu anestezic local.
Atunci când SEPTANEST CU ADRENALINĂ 1/200000 40 mg/0,005 mg/ml soluţie injectabilă este
utilizat pentru infiltrații sau anestezie regională în bloc, injecția trebuie efectuată întotdeauna lent și cu
aspirație prealabilă.
Pentru instrucțiuni privind manipularea medicamentului înainte de administrare, vezi pct. 6.6.
4.3 Contraindicaţii
• Hipersensibilitate la articaină (sau la orice agent anestezic local de tip amidic), la adrenalină sau la
oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
• Pacienți cu epilepsie necontrolată de tratament.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Înainte de a utiliza acest medicament, este important:
- să vă interesați de terapiile actuale și de antecedentele pacientului;
- să mențineți contactul verbal cu pacientul;
- să aveți la îndemână echipament de resuscitare (vezi pct. 4.9).
Atenționări speciale
Acest medicament trebuie utilizat cu precauție deosebită la pacienții cu următoarele afecțiuni și trebuie
luată în considerare amânarea intervenției chirurgicale stomatologice dacă afecțiunea este severă și/sau
instabilă.
Pacienți cu afecțiuni cardiovasculare:
Trebuie utilizată cea mai mică doză care duce la anestezie eficace în caz de:
• tulburări ale formării și conducerii impulsurilor cardiace (de exemplu, bloc atrioventricular de
grad 2 sau 3, bradicardie pronunțată)
• insuficiență cardiacă acută decompensată (insuficiență cardiacă acută congestivă)
• hipotensiune arterială
• pacienți cu tahicardie paroxistică sau aritmii absolute cu ritm cardiac rapid
• pacienți cu angină pectorală instabilă sau antecedente de infarct miocardic recent (mai puțin de 6
luni)
• pacienți cu intervenție chirurgicală recentă (3 luni) de bypass al arterei coronare
• pacienți care utilizează betablocante non-cardioselective (de exemplu, propranolol) (risc de criză
hipertensivă sau bradicardie severă) (vezi pct. 4.5)
• pacienți cu hipertensiune arterială necontrolată
• tratament concomitent cu antidepresive triciclice, întrucât aceste substanțe active pot intensifica
efectele cardiovasculare ale adrenalinei (vezi pct. 4.5)
Acest medicament trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu următoarele afecțiuni:
Pacienți cu boală epileptică:
Din cauza acțiunii convulsivante, toate anestezicele locale trebuie utilizate cu foarte mare prudență.
Pacienți cu deficit de colinesterază plasmatică:
Un deficit de colinesterază plasmatică poate fi suspicionat atunci când apar semne clinice de
supradozaj la doza uzuală pentru anestezie și când a fost exclusă o injecție vasculară. În acest caz,
trebuie exercitată prudență pentru următoarea injecție și trebuie aplicată reducerea dozei.
Pacienți cu boală renală:
Trebuie utilizată doza cea mai mică care duce la anestezie eficace.
Pacienți cu boală hepatică severă:
Acest medicament trebuie utilizat cu prudență, din cauza prezenței bolii hepatice, deși 90% din
articaină este inițial inactivată de esteraze plasmatice nespecifice la nivelul țesutului și în sânge.
Pacienți cu miastenia gravis tratați cu inhibitori ai acetilcolinesterazei:
Trebuie utilizată cea mai mică doză care duce la anestezie eficace.
Pacienți cu porfirie:
SEPTANEST CU ADRENALINĂ 1/200000 40 mg/0,005 mg/ml soluţie injectabilă trebuie utilizat la
pacienții cu porfirie acută doar atunci când nu există alternative mai sigure. Trebuie luate măsurile de
precauție adecvate la toți pacienții cu porfirie, întrucât acest medicament poate declanșa porfiria.
Pacienți cu tratament concomitent cu anestezice halogenate inhalatorii:
Trebuie utilizată cea mai mică doză care duce la anestezie eficace (vezi pct. 4.5).
Pacienți cărora li se administrează tratament cu antiagregante plachetare/anticoagulante:
SEPTANEST CU ADRENALINĂ 1/200000 40 mg/0,005 mg/ml soluţie injectabilă trebuie
administrat cu precauție la pacienții care utilizează medicamente antiagregante
plachetare/anticoagulante sau diagnosticați cu tulburări de coagulare, din cauza riscului crescut de
sângerare. Riscul crescut de sângerare este mai degrabă asociat cu intervenția decât cu medicamentul.
Pacienți vârstnici:
Pot să apară concentrații plasmatice crescute de medicament la pacienții vârstnici, în special după
utilizarea repetată. În caz de necesitate a reinjectării, pacientul trebuie monitorizat cu strictețe, pentru a
se identifica orice semn de supradozaj relativ (vezi pct. 4.9).
Prin urmare, trebuie utilizată doza cea mai mică care duce la anestezie eficace.
Datorită conținutului mai scăzut de adrenalină, de 5 micrograme/ml, trebuie luată în considerare
utilizarea de SEPTANEST CU ADRENALINĂ 1/200000 40 mg/0,005 mg/ml, soluţie injectabilă, în
loc de SEPTANEST CU ADRENALINĂ 1/100000 40 mg/0,01 mg/ml, soluţie injectabilă, la:
• Pacienți cu boli cardiovasculare (de exemplu, insuficiență cardiacă, boală cardiacă coronariană,
istoric de infarct miocardic, aritmie cardiacă, hipertensiune arterială)
• Pacienți cu tulburări ale circulației cerebrale, antecedente de accidente vasculare cerebrale:
Se recomandă ca tratamentul dentar cu articaină/adrenalină să fie amânat timp de șase luni după un
accident vascular cerebral, din cauza riscului crescut de accidente vasculare cerebrale recurente.
• Pacienți cu diabet zaharat necontrolat:
Acest medicament trebuie utilizat cu precauție, din cauza efectului hiperglicemic al adrenalinei.
• Pacienți cu tireotoxicoză:
Acest medicament trebuie utilizat cu precauție, din cauza prezenței adrenalinei.
• Pacienți cu feocromocitom:
Acest medicament trebuie utilizat cu precauție, din cauza prezenței adrenalinei.
• Pacienți cu suspiciune de glaucom acut cu unghi închis:
Acest medicament trebuie utilizat cu precauție, din cauza prezenței adrenalinei.
Trebuie utilizată doza cea mai mică care duce la anestezie eficace.
Acest medicament trebuie utilizat în mod sigur și eficace, în condițiile corespunzătoare:
Adrenalina afectează circulația sanguină de la nivelul gingiilor, putând să cauzeze necroza țesutului
local.
Au fost raportate cazuri foarte rare de vătămare nervoasă prelungită sau ireversibilă și pierdere a
simțului gustativ după analgezia blocului mandibular.
Efectele anestezice locale pot fi reduse atunci când acest medicament este injectat într-o zonă
inflamată sau infectată.
Doza poate fi de asemenea redusă în caz de hipoxie, hiperkaliemie și acidoză metabolică.
Riscul de traumatism prin mușcare (buze, obraji, mucoase și limbă) există, în special la copii;
pacientul trebuie informat să evite guma de mestecat sau consumul de alimente, până la reinstalarea
sensibilității normale.
Acest medicament conține metabisulfit de sodiu, un sulfit care poate provoca rar reacții de
hipersensibilitate grave și bronhospasm.
Acest medicament conține sodiu mai puțin de 1 mmol (23 mg) per cartuș, adică practic „nu conține
sodiu”.
Dacă există orice risc de reacție alergică, alegeți un alt medicament pentru anestezie (vezi pct. 4.3).
Precauții pentru utilizare
Risc asociat cu injecția intravasculară accidentală:
Injecția intravasculară accidentală poate cauza creșterea subită a concentrațiilor de adrenalină și
articaină în circulația sistemică. Aceasta poate fi asociată cu reacții adverse severe, cum sunt convulsii,
urmate de deprimare a sistemului nervos central și cardiorespiratorie și comă, progresând spre stop
respirator și circulator.
Astfel, pentru a vă asigura că acul nu penetrează un vas de sânge în timpul injecției, trebuie efectuată
aspirația înainte de injectarea medicamentului anestezic local. Cu toate acestea, absența sângelui în
seringă nu garantează evitarea injecției intravasculare.
Risc asociat cu injecția intraneurală:
Injecția intraneurală accidentală poate duce la deplasarea anterogradă a medicamentului de-a lungul
nervului.
Pentru a se evita injecția intraneurală și a se preveni leziunile nervoase în legătură cu blocadele
nervoase, acul trebuie să fie întotdeauna retras ușor dacă pacientul simte o senzație de șoc electric în
timpul injecției sau dacă injecția este deosebit de dureroasă. În caz de leziuni nervoase prin înțeparea
cu acul, efectul neurotoxic poate fi agravat de potențialul de neurotoxicitate chimică al articainei și de
prezența adrenalinei, întrucât poate afecta irigarea sanguină perineurală și preveni eliminarea locală a
articainei.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Interacțiuni cu articaina
Interacțiuni ce necesită precauții de utilizare:
Alte anestezice locale
Toxicitatea anestezicelor locale este de tip aditiv.
Doza totală a tuturor anestezicelor locale administrate nu trebuie să depășească doza maximă
recomandată a medicamentelor utilizate.
Sedative (deprimante ale sistemului nervos central, de exemplu, benzodiazepine, opioide):
Dacă sunt utilizate sedative pentru a se reduce neliniștea pacientului, trebuie utilizate doze reduse de
anestezice, întrucât agenții anestezici locali, cum sunt sedativele, sunt deprimante ale sistemului
nervos central, care, în asociere, pot avea un efect aditiv (vezi pct. 4.2).
Interacțiuni cu adrenalina
Interacțiuni ce necesită precauții de utilizare:
Anestezice halogenate volatile (de exemplu, halotan):
Trebuie utilizate doze reduse ale acestui medicament, din cauza sensibilizării inimii la efectele
aritmogene ale catecolaminelor: risc de aritmie ventriculară severă.
Se recomandă discuția cu medicul anestezist înainte de administrarea anestezicului local în timpul
anesteziei generale.
Agenți blocanți adrenergici postganglionari (de exemplu, guanadrel, guanetidină și alcaloizi din
rauwolfia):
Trebuie utilizate doze reduse ale acestui medicament, sub supraveghere medicală strictă și cu aspirație
atentă, din cauza posibilității de creștere a răspunsului la vasoconstrictoare adrenergice: risc de
hipertensiune arterială și alte efecte cardiovasculare.
Blocanți beta-adrenergici neselectivi (de exemplu, propranolol, nadolol):
Trebuie utilizate doze reduse ale acestui medicament, din cauza posibilității de creștere a tensiunii
arteriale și riscului crescut de bradicardie.
Antidepresive triciclice (ADT) (de exemplu, amitriptilină, desipramină, imipramină,
nortriptilină, maprotilină și protriptilină):
Doza și viteza de administrare ale acestui medicament trebuie reduse, din cauza unui risc crescut de
hipertensiune arterială severă.
Inhibitori COMT (inhibitori ai catecol-O-metil transferazei) (de exemplu, entacaponă,
tolcaponă):
Pot să apară aritmii, creșterea frecvenței cardiace și variații ale tensiunii arteriale.
La pacienții aflați în tratament cu inhibitori COMT trebuie să fie administrată o cantitate redusă de
adrenalină în cadrul anesteziei dentare.
Inhibitori MAO (atât A-selectivi [de exemplu, moclobemidă], cât și neselectivi [de exemplu,
fenelzină, tranilcipromină, linezolid]):
Dacă nu poate fi evitată administrarea concomitentă a acestor substanțe, doza și viteza de administrare
a acestui medicament trebuie reduse, iar medicamentul trebuie utilizat sub supraveghere medicală
strictă, din cauza posibilității de potențare a efectelor adrenalinei, care duce la risc de criză
hipertensivă.
Medicamente care cauzează aritmii (de exemplu, antiaritmice cum sunt digitalicele, chinidina):
Doza de administrare a acestui medicament trebuie redusă din cauza riscului crescut de aritmie, atunci
când se administrează concomitent pacienților adrenalină și glucozide digitalice. Se recomandă
aspirarea atentă înaintea administrării.
Medicamente ocitotice de tipul alcaloizilor din ergot (de exemplu, metisergidă, ergotamină,
ergonovină):
Utilizați acest medicament sub strictă supraveghere medicală, din cauza creșterilor aditive sau
sinergice ale tensiunii arteriale și/sau răspunsului ischemic.
Vasopresoare simpatomimetice (de exemplu, în principal cocaină, dar și amfetamine, fenilefrină,
pseudoefedrină și oximetazolină):
Există un risc de toxicitate adrenergică.
Dacă a fost utilizat orice vasopresor simpatomimetic în timpul ultimelor 24 ore, tratamentul dentar
planificat trebuie amânat.
Fenotiazine (și alte neuroleptice):
A se utiliza cu precauție la pacienții care iau fenotiazine, luându-se în considerare riscul de
hipotensiune arterială din cauza posibilității de inhibare a efectului adrenalinei.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Studiile la animale, efectuate cu articaină 40 mg/ml + adrenalină 10 micrograme/ml, precum și cu
articaină în monoterapie, nu au evidențiat efecte dăunătoare asupra sarcinii, dezvoltării
embrionare/fetale, nașterii sau dezvoltării postnatale (vezi pct. 5.3).
Studiile la animale au evidențiat că adrenalina are efecte toxice asupra funcției de reproducere, în doze
mai mari decât doza maximă recomandată (vezi pct. 5.3).
Nu există experiență privind utilizarea articainei la femeile gravide, mai puțin în timpul travaliului.
Adrenalina și articaina traversează bariera placentară, deși articaina face acest lucru într-o proporție
mai scăzută decât alte anestezice locale. Concentrațiile serice ale articainei, măsurate la sugarii nou-
născuți, au fost de aproximativ 30% din concentrațiile materne. În cazul administrării intravasculare
accidentale la mamă, adrenalina poate reduce perfuzia uterină.
În timpul sarcinii, SEPTANEST CU ADRENALINĂ 1/100000 40 mg/0,01 mg/ml trebuie administrat
doar după analiza atentă a raportului beneficiu/risc.
Datorită conținutului scăzut de adrenalină, trebuie preferată utilizarea de SEPTANEST CU
ADRENALINĂ 1/200000 40 mg/0,005 mg/ml, soluție injectabilă, față de SEPTANEST CU
ADRENALINĂ 1/100000 40 mg/0,01 mg/ml, soluție injectabilă.
Alăptarea
Ca rezultat al scăderii rapide a concentrațiilor serice și al eliminării rapide, nu au fost găsite cantități
de articaină relevante din punct de vedere clinic în laptele uman. Adrenalina trece în laptele uman, dar
are de asemenea un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare scurt.
De obicei nu este necesară întreruperea alăptării în cazul utilizării pe termen scurt, începând cu 5 ore
după anestezie.
Fertilitatea
Studiile la animale cu articaină 40 mg/ml + adrenalină 10 micrograme/ml nu au evidențiat efecte
asupra fertilității (vezi pct. 5.3). Nu se așteaptă efecte dăunătoare asupra fertilității umane la dozele
terapeutice.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Asocierea de clorhidrat de articaină și tartrat de adrenalină, soluție injectabilă, poate avea o influență
minoră asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Amețeala (inclusiv vertij,
tulburări de vedere și oboseală) poate să apară ca urmare a administrării SEPTANEST CU
ADRENALINĂ 1/200000 40 mg/0,005 mg/ml soluţie injectabilă (vezi pct. 4.8 al RCP). Astfel,
pacienții nu trebuie să părăsească cabinetul stomatologic până când nu își recuperează capacitățile (în
general în decurs de 30 de minute) în urma intervenției stomatologice.
4.8 Reacţii adverse
a) Rezumatul profilului de siguranță
Reacțiile adverse în urma administrării articainei/adrenalinei sunt similare celor observate cu alte
anestezice/vasoconstrictoare amidice locale. Aceste reacții adverse sunt, în general, asociate cu doza.
Acestea pot fi, de asemenea, determinate de hipersensibilitatea, idiosincrazia sau toleranța diminuată a
pacientului. Tulburările sistemului nervos, reacțiile la nivelul locului de injectare, hipersensibilitatea,
tulburările cardiace și tulburările vasculare sunt reacțiile adverse care apar cel mai frecvent.
Reacțiile adverse grave sunt în general sistemice.
b) Lista reacțiilor adverse sub formă de tabel
Reacțiile adverse raportate provin din raportarea spontană, din studiile clinice și din literatură.
Clasificarea frecvențelor respectă următoarea convenție: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 și
<1>
cu frecvență necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
Clasificarea MedDRA pe Frecvență Reacții adverse
aparate, sisteme și organe
Infecții și infestări Frecvente Gingivită
Tulburări ale sistemului Rare Reacții alergice1,
imunitar anafilactice/anafilactoide
Tulburări psihice Rare Nervozitate/anxietate4
Frecvență necunoscută Dispoziție euforică
Tulburări ale sistemului Frecvente Neuropatie:
nervos Nevralgie (durere
neuropatică)
Hipoestezie/amorțeală
(orală și periorală)4
Hiperestezie
Disestezie (orală și
periorală), inclusiv
Disgeuzie (de exemplu,
gust metalic, tulburări
ale gustului)
Ageuzie
Alodinie
Termohiperestezie
Cefalee
Mai puțin frecvente Senzație de arsură
Rare Tulburare a nervului
facial2 (paralizie și
pareză)
Sindrom Horner (ptoză a
pleoapei, enoftalmoză,
mioză)
Somnolență
Nistagmus
Foarte rare Parestezie3 (hipoestezie
persistentă și pierdere a
simțului gustativ) după
blocarea nervului
mandibular sau alveolar
inferior
Clasificarea MedDRA pe Frecvență Reacții adverse
aparate, sisteme și organe
Tulburări oculare Rare Diplopie (paralizia
mușchilor oculomotori)4
Tulburări ale vederii
(orbire temporară)4
Ptoză
Mioză
Enoftalmoză
Tulburări acustice și Rare Hiperacuzie
vestibulare Tinitus4
Tulburări cardiace Frecvente Bradicardie
Tahicardie
Rare Palpitații
Frecvență necunoscută Tulburări de conducere
(bloc atrioventricular)
Tulburări vasculare Frecvente Hipotensiune arterială
(cu posibil colaps
circulator)
Mai puțin frecvente Hipertensiune arterială
Rare Hiperemie facială
Frecvență necunoscută Hiperemie
locală/regională
Vasodilatație
Vasoconstricție
Tulburări respiratorii, Rare Bronhospasm/astm
toracice și mediastinale bronșic
Dispnee2
Frecvență necunoscută Disfonie (răgușeală)1
Tulburări gastro-intestinale Frecvente Inflamație a limbii,
buzelor, gingiilor
Mai puțin frecvente Stomatită, glosită
Greață, vărsături, diaree
Rare Exfoliere
(desprindere)/ulcerație/a
mucoasei gingivale/orale
Frecvență necunoscută Disfagie
Inflamație la nivelul
obrajilor
Glosodinie
Afecțiuni cutanate și ale Mai puțin frecvente Erupție cutanată
țesutului subcutanat tranzitorie
Prurit
Rare Angioedem (edem
facial/lingual/labial/trahe
al/ laringian/periorbital)
Urticarie
Frecvență necunoscută Eritem
Hiperhidroză
Tulburări musculo-scheletice Mai puțin frecvente Durere cervicală
și ale țesutului conjunctiv Rare Contracții musculare4
Clasificarea MedDRA pe Frecvență Reacții adverse
aparate, sisteme și organe
Frecvență necunoscută Agravare a
manifestărilor
neuromusculare ale
sindromului Kearns-
Sayre
Trismus
Tulburări generale și la Mai puțin frecvente Durere la nivelul locului
nivelul locului de de injectare
administrare Rare Exfoliere/necroză la
nivelul locului de
injectare
Fatigabilitate, astenie
(slăbiciune)/Frisoane
Frecvență necunoscută Inflamație locală
Senzație de căldură
Senzație de frig
c) Descrierea reacțiilor adverse selectate
1 Reacțiile alergice nu trebuie confundate cu episoade de sincopă (palpitații cardiace din cauza
adrenalinei).
2 În urma administrării articainei în asociere cu adrenalină, a fost descrisă instalarea paraliziei faciale
cu debut tardiv, după 2 săptămâni a, iar afecțiunea a fost neschimbată 6 luni mai târziu.
3 Aceste patologii nervoase pot să apară cu simptome variate de senzații anormale. Parestezia poate fi
definită ca o senzație anormală spontană, de obicei nedureroasă (de exemplu, arsură, înțepături,
furnicături sau prurit), cu mult peste durata estimată a anesteziei. Cele mai multe cazuri de parestezie
raportate în urma tratamentului dentar sunt trecătoare și se rezolvă în decurs de zile, săptămâni sau
luni.
Parestezia persistentă, în principal ca urmare a blocării nervilor de la nivelul mandibulei, este
caracterizată de recuperare lentă, incompletă sau absența recuperării.
4 Mai multe reacții adverse, cum sunt agitația, anxietatea/nervozitatea, tremorul, tulburările de vorbire,
pot reprezenta semne de avertizare înainte de deprimarea SNC. În abordarea terapeutică a acestor
semne, pacienților trebuie să li se ceară să hiperventileze și trebuie instituită supravegherea (vezi
pct. 4.9 al RCP).
d) Copii și adolescenți
Profilul de siguranță a fost similar la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 4 și 18 ani,
comparativ cu adulții. Cu toate acestea, lezarea accidentală a țesuturilor moi a fost observată mai
frecvent, în special la copiii cu vârsta cuprinsă între 3 și 7 ani, din cauza anesteziei prelungite a
țesuturilor moi.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă.
Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului.
Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată
prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul
Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România:
Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
București 011478- RO
e-mail: [email protected].
Website: www.anm.ro
4.9 Supradozaj
Tipuri de supradozaj
Termenul „supradozaj cu anestezic local”, în sensul cel mai larg, este utilizat deseori pentru a descrie:
• supradozaj absolut,
• supradozaj relativ, de exemplu:
- injectarea accidentală într-un vas de sânge sau
- absorbția anormal de rapidă în circulația sistemică sau
- întârzierea metabolizării și eliminării medicamentului.
În cazul unui supradozaj relativ, pacienții prezintă în general simptome în intervalul primelor minute.
În schimb, în cazul supradozajului absolut, semnele de toxicitate, în funcție de locul de injectare, apar
ulterior, după injecție.
Simptome
Din cauza unui supradozaj (absolut sau relativ), având în vedere că excitarea poate fi tranzitorie sau
absentă, primele manifestări pot fi somnolența care duce la inconștiență și stop respirator.
Din cauza articainei:
Simptomele sunt dependente de doză și au o severitate progresivă în ceea ce privește manifestările
neurologice (presincopă, sincopă, cefalee, neliniște, agitație, stare confuzională, dezorientare, amețeală
(senzație de leșin), tremor, stupoare, deprimare profundă a SNC, pierdere a conștienței, comă,
convulsii (inclusiv criză convulsivă tonico-clonică), tulburare de vorbire (de exemplu, dizartrie,
logoree), vertij, tulburare de echilibru [dezechilibrare]), manifestări oculare (midriază, vedere
încețoșată, tulburări de acomodare), urmate de toxicitate vasculară (paloare [locală, regională,
generală]), respiratorie (apnee [stop respirator], bradipnee, tahipnee, căscat, deprimare respiratorie) și
în final cardiacă (stop cardiac, deprimare miocardică).
Acidoza exacerbează efectele toxice ale anestezicelor locale.
Din cauza adrenalinei:
Simptomele sunt dependente de doză și au o severitate progresivă în ceea ce privește manifestările
neurologice (neliniște, agitație, presincopă, sincopă), urmate de toxicitate vasculară (paloare [locală,
regională, generală]), respiratorie (apnee [stop respirator], bradipnee, tahipnee, deprimare respiratorie)
și în final cardiacă (stop cardiac, deprimare miocardică).
Tratamentul supradozajului
Disponibilitatea echipamentului de resuscitare și medicației respective trebuie să fie asigurate înainte
de administrarea anesteziei regionale cu anestezice locale, pentru a se permite tratamentul rapid al
oricăror urgențe respiratorii și cardiovasculare.
Gravitatea simptomelor supradozajului trebuie să determine implementarea de către medici/medicii
stomatologi a unor protocoale care anticipează necesitatea securizării la timp a căii respiratorii și
furnizarea ventilației asistate.
Starea conștienței pacientului trebuie monitorizată după fiecare injecție cu anestezic local.
Dacă apar semne de toxicitate sistemică acută, injectarea anestezicului local trebuie oprită imediat.
Schimbați poziția pacientului la decubit dorsal, dacă este necesar.
Simptomele la nivelul SNC (convulsii, deprimarea SNC) trebuie tratate rapid, cu susținerea
corespunzătoare a permeabilității căilor respiratorii/respirației și administrarea de medicamente
anticonvulsivante.
Oxigenarea și ventilarea optime și susținerea circulatorie, precum și tratamentul acidozei, pot preveni
stopul cardiac.
Dacă apare deprimarea cardiovasculară (hipotensiune arterială, bradicardie), trebuie luat în considerare
tratamentul corespunzător cu fluide intravenoase, vasopresoare și/sau agenți inotropi. În cazul copiilor,
trebuie administrate doze proporționale cu vârsta și greutatea corporală.
În cazul unui stop cardiac, trebuie inițiată imediat resuscitarea cardiopulmonară.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: Anestezice ale sistemului nervos/locale / Anestezice, locale / Amide /
Articaină, combinații , codul ATC: N01BB58
Mecanism de acțiune și efecte farmacodinamice:
Articaina, un anestezic amidic local, blochează reversibil conducerea nervoasă prin intermediul unui
mecanism binecunoscut, observat frecvent la alte anestezice amidice locale. Acesta constă în
diminuarea sau prevenirea creșterii tranzitorii mari a permeabilității membranelor excitabile la sodiu
(Na+), care este produsă în mod normal de ușoara depolarizare a membranei. Aceste acțiuni duc la
acțiunea anestezică. Pe măsură ce acțiunea anestezică se dezvoltă progresiv la nivelul nervului, pragul
excitabilității electrice crește treptat, rata de creștere a potențialului de acțiune scade și conducerea
impulsurilor este încetinită. Valoarea pKa a articainei a fost estimată la 7,8.
Adrenalina, ca vasoconstrictor, acționează direct atât asupra receptorilor α-, cât și asupra celor β-
adrenergici; efectele β-adrenergice predomină. Adrenalina prelungește durata efectului articainei și
reduce riscul de absorbție excesivă a articainei în circulația sistemică.
Eficacitate și siguranță clinică:
SEPTANEST CU ADRENALINĂ 1/200000 40 mg/0,005 mg/ml soluţie injectabilă are o durată de
instalare a efectului de 1,5-1,8 minute pentru infiltrație și de 1,4-3,6 minute pentru blocarea nervoasă.
Durata anestezică a articainei 40 mg/ml cu adrenalină 1:200000 este de 45 până la 60 minute pentru
anestezia la nivelul pulpei și de 120 până la 300 minute pentru anestezia la nivelul țesuturilor moi.
Nu a fost observată nicio diferență în ceea ce privește proprietățile farmacodinamice între adulți și
copii și adolescenți.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
• Articaină
Absorbție: În trei studii clinice publicate, care descriu profilul farmacocinetic al asocierii dintre
clorhidrat de articaină 40 mg/ml și adrenalină 10 sau 5 micrograme/ml, valorile T au fost cuprinse
max
între 10 și 12 minute, valorile C variind între 400 și 2100 ng/ml.
max
În studiile clinice efectuate la copii, C a fost de 1382 ng/ml și T , de 7,78 minute în urma infiltrării
max max
unei doze de 2 mg/kg greutate corporală.
Distribuție: a fost observată legarea în proporție mare a articainei de proteinele plasmatice – legare de
albumină serică umană (68,5-80,8%) și legare de /-globuline (62,5-73,4%). Legarea de -globulină
(8,6-23,7%) a fost mult mai scăzută. Adrenalina este un vasoconstrictor adăugat articainei cu rolul de a
încetini absorbția articainei în circulația sistemică și a prelungi astfel menținerea concentrației tisulare
de articaină activă. Volumul de distribuție plasmatică a fost de aproximativ 4 l/kg.
Metabolizare: Articaina este supusă hidrolizei grupului său carboxilic de către esteraze nespecifice la
nivelul țesutului și în sânge. Deoarece această hidroliză este foarte rapidă, aproximativ 90% din
articaină este inactivată prin această cale. Articaina este metabolizată suplimentar la
nivelul microzomilor hepatici. Acidul articainic este produsul major al metabolizării articainei indusă
de citocromul P450, acesta fiind metabolizat suplimentar pentru a forma glucuronoconjugatul de acid
articainic.
Eliminare: Ca urmare a injectării dentare, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al articainei
a fost de aproximativ 20-40 minute. Într-un studiu clinic, s-a evidențiat că concentrațiile plasmatice de
articaină și acid articainic au scăzut rapid în urma injectării submucoase. O cantitate foarte scăzută de
articaină a fost detectată în plasmă după 12 până la 24 ore de la injecție. Mai mult de 50% din doză a
fost eliminată în urină, 95% sub formă de acid articainic, în interval de 8 ore de la administrare. În
interval de 24 ore, aproximativ 57% (68 mg) și 53% (204 mg) din doză a fost eliminată în urină.
Eliminarea renală a articainei nemodificate a reprezentat numai aproximativ 2% din eliminarea totală.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele preclinice nu au evidențiat niciun risc special pentru om la dozele terapeutice pe baza studiilor
convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței, toxicitatea cronică, toxicitatea asupra
funcției de reproducere și genotoxicitatea.
La doze supraterapeutice, articaina a avut proprietăți cardiodeprimante și poate exercita efecte
vasodilatatoare.
Adrenalina manifestă efecte simpatomimetice.
Injecțiile subcutanate cu articaină asociată cu adrenalină au indus reacții adverse începând cu dozele
de 50 mg/kg și zi la șobolani și 80 mg/kg și zi la câini, după administrări zilnice repetate, timp de 4
săptămâni. Cu toate acestea, aceste descoperiri au o relevanță foarte scăzută pentru utilizarea clinică în
administrarea acută.
În studiile privind embriotoxicitatea articainei, nu a fost observată nicio creștere a ratei mortalității
fetale sau malformațiilor la doze zilnice, administrate pe cale intravenoasă, de până la 20 mg/kg la
șobolani și 12,5 mg/kg la iepuri.
Teratogenitatea a fost observată la animalele tratate cu adrenalină doar la expuneri considerate ca fiind
mult mai mari decât expunerea maximă la om, ceea ce indică o relevanță scăzută pentru utilizarea
clinică.
Studiile privind toxicitatea asupra funcției de reproducere, efectuate cu articaină 40 mg/ml +
adrenalină 10 micrograme/ml administrate pe cale subcutanată, în doze de până la 80 mg/kg și zi, nu
au evidențiat efecte dăunătoare asupra fertilității, dezvoltării embrionare/fetale sau dezvoltării pre- și
postnatale.
Nu a fost observat niciun efect genotoxic în timpul studiilor in vitro și in vivo desfășurate cu articaină
în monoterapie sau într-un studiu in vivo desfășurat cu articaină în asociere cu adrenalină.
În urma studiilor in vitro și in vivo privind genotoxicitatea adrenalinei observațiile au fost
contradictorii.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Clorură de sodiu
Metabisulfit de sodiu (E 223)
Hidroxid de sodiu (pentru ajustarea pH-ului)
Apă pentru preparate injectabile
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 30°C.
A nu se congela.
A se ține cartușele în cutie, pentru a fi protejate de lumină.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cartuș cilindric de unică folosință, din sticlă clasa I, pentru o singură administrare, sigilat la bază de un
piston mobil din cauciuc și la vârf de un sigiliu din cauciuc menținut pe loc de un capac din aluminiu.
Cutie ce conține cartușe din sticlă 50 x 1,7 ml.
Cutie ce conține cartușe din sticlă, cu autoaspirație 50 x 1,7 ml.
Ambalaj cu 4 cutii ce conțin cartușe din sticlă 50 x 1,7 ml.
Ambalaj cu 8 cutii ce conțin cartușe din sticlă 50 x 1,7 ml.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Pentru a se evita riscul unei infecții (de exemplu, transmiterea hepatitei), seringa și acele utilizate
pentru extragerea soluției trebuie să fie întotdeauna noi și sterile.
Acest medicament nu trebuie utilizat dacă soluția este tulbure sau decolorată.
Cartușele sunt pentru o singură administrare. Dacă este utilizată doar o parte a cartușului, cantitatea
rămasă trebuie eliminată.
A se utiliza imediat după deschiderea cartușului.
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările
locale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
SEPTODONT
58, rue du Pont de Créteil
94100 Saint-Maur-des-Fossés
Franţa
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
14386/2022/01-04
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data primei autorizări: 31 Decembrie 2001
Data ultimei reînnoiri a autorizației: Aprilie 2022
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iulie 2022