Scandonest 3% Plain soluţie injectabilă

Prospect Scandonest 3% Plain soluţie injectabilă

Producator: SEPTODONT

Clasa ATC: Sistem nervos/Anestezice/Anestezice locale/Amide/Mepivacaină, codul

AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 9866/2017/01-02 Anexa 2

Rezumatul caracteristicilor produsului

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Scandonest 3% Plain soluţie injectabilă

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

1 ml soluție injectabilă conține clorhidrat de mepivacaină 30 mg.

Fiecare cartuș de 1,7 ml soluție conţine clorhidrat de mepivacaină 51 mg.

Fiecare cartuș de 2,2 ml soluție conţine clorhidrat de mepivacaină 66 mg.

Excipient(ți) cu efect cunoscut

Fiecare ml conține sodiu 0,11 mmol (2,467 mg/ml)

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Soluţie injectabilă

Soluţie limpede şi incoloră

pH: 6.0-6.8

4. DATE CLINICE

4.1 Indicaţii terapeutice

Scandonest 3% Plain, soluție injectabilă este un anestezic local indicat pentru anestezia locală și loco-

regională în chirurgia dentară la adulți, adolescenți și copii cu vârsta peste 4 ani (cu o greutate corporală

de 20 kg).

4.2 Doze şi mod de administrare

Acest medicament trebuie utilizat numai de către sau sub supravegherea dentiștilor, medicilor

stomatologi sau a altor clinicieni instruiți și familiarizați cu diagnosticul și tratamentul toxicității

sistemice. Este recomandată disponibilitatea echipamentului adecvat de resuscitare, a medicației și a

personalului instruit corespunzător înainte de inducerea anesteziei regionale cu anestezice locale pentru

a permite tratamentul prompt al oricăror urgențe respiratorii și cardiovasculare. Starea de conștiență a

pacientului trebuie monitorizată după fiecare injecție anestezică locală.

Doze

Deoarece absența durerii este legată de sensibilitatea individuală a pacientului, trebuie utilizată cea mai

mică doză de anestezic care conduce la anestezie eficientă.

Pentru proceduri mai extinse, pot fi necesare unul sau mai multe cartușe, fără a depăși doza maximă

recomandată.

Pentru adulți, doza maximă recomandată este de 4,4 mg/kg corp, cu o doză maximă absolută

recomandată de 300 mg pentru persoanele cu greutate corporală mai mare de 70 kg, corespunzând la 10

ml soluție.

De notat, cantitatea maximă trebuie să țină cont de greutatea corporală a pacientului. Deoarece pacienții

au greutăți corporale diferite, fiecare pacient are o cantitate maximă diferită de mepivacaină pe care o

poate tolera. În plus, există variații individuale importante în ceea ce privește debutul și durata acțiunii.

În tabelul următor sunt enumerate dozele maxime admise la adulți pentru tehnicile anestezice utilizate

în mod obișnuit și echivalentul numărului de cartușe:

Greutate Doză de clorhidrat de Volum Număr echivalent* de Număr echivalent* de

(kg) mepivacaine (mg) (ml) cartușe (1,7 ml) cartușe (2,2 ml)

50 220 7,3 4,0 3,0

60 264 8,8 5,0 4,0

≥70 300 10,0 5,5 4,5

* Rotunjit la cea mai apropiată jumătate de cartuș

Copii și adolescenți

Scandonest 3% Plain, soluție injectabilă este contraindicat la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 4 ani

(aproximativ 20 kg corp) (vezi pct. 4.3).

Doza terapeutică recomandată:

Cantitatea care trebuie injectată trebuie să fie determinată în funcție de vârsta și greutatea copilului și

de amploarea operației. Doza medie este de 0,75 mg/kg = 0,025 ml soluție mepivacaină pe kg corp: ~

¼ cartuș (15 mg clorhidrat de mepivacaină) pentru un copil cu greutatea de 20 kg.

Doza maximă recomandată:

Doza maximă recomandată la copii și adolescenți este de 3 mg mepivacaină/kg (0,1 ml mepivacaină/kg).

Următorul tabel enumeră doza maximă permisă la copii și numărul echivalent de cartușe:

Greutate Doză de clorhidrat de Volum Număr echivalent* de Număr echivalent* de

(kg) mepivacaine (mg) (ml) cartușe (1,7 ml) cartușe (2,2 ml)

20 60 2 1,2 0,9

35 105 3,5 2,0 1,5

45 135 4,5 2,5 2,0

* Rotunjit la cea mai apropiată jumătate de cartuș

Grupe speciale de pacienți

Din cauza lipsei datelor clinice, trebuie luate măsuri speciale de precauție pentru a administra cea mai

mică doză care conduce la o anestezie eficientă la:

• persoane vârstnice,
• pacienții cu insuficiență renală sau hepatică.

Mepivacaina este metabolizată la nivel hepatic și poate conduce la creșterea valorilor plasmatice la

pacienții cu insuficiență hepatică, în special după administrare repetată. În cazul în care este necesară

reinjectarea, pacientul trebuie monitorizat pentru a identifica orice semn de supradozaj relativ.

Utilizarea concomitentă de sedative pentru a reduce anxietatea pacientului:

Dacă se administrează medicație sedativă, doza maximă sigură de mepivacaină poate fi redusă pe baza

efectului aditiv al asocierii asupra deprimării sistemului nervos central (vezi pct. 4.5).

Mod de administrare

Infiltrație și administrare perineurală

Pentru o singură utilizare

Precauții care trebuie luate înainte de administrarea medicamentului

Medicamentul nu trebuie utilizat dacă este tulbure și prezintă modificări de culoare.Viteza de injectare

nu trebuie să depășească 1 ml soluție pe minut.

Anestezicele locale trebuie injectate cu precauție atunci când există inflamație și/sau infecție la locul

injectării. Viteza de injectare trebuie să fie foarte lentă (1 ml/min).

Riscul asociat cu o injecție intravasculară accidentală

Injecția intravasculară accidentală (de exemplu, injectarea intravenoasă involuntară în circulația

sistemică, injectarea intravenoasă sau intraarterială inadecvată în zona capului și zona gâtului) poate fi

asociată cu reacții adverse grave, cum ar fi convulsii, urmate de deprimarea sistemului nervos central

sau de cardiopatie și comă, progresând în cele din urmă la stop respirator, din cauza concentrației de

mepivacaină crescute brusc în circulația sistemică.

Astfel, pentru a se asigura că acul nu penetrează un vas de sânge în timpul injectării, trebuie efectuată

aspirație, înainte ca anestezicul local să fie injectat. Cu toate acestea, absența sângelui în seringă nu

garantează că injectarea intravasculară a fost evitată.

Riscul asociat injecției intranerale

Injecția intraneurală accidentală poate determina ca medicamentul să se miște în mod retrograd de-a

lungul nervului.

Pentru a evita injectarea intraneurală și prevenirea leziunilor nervoase asociate cu blocadele nervoase,

acul trebuie întotdeauna retras ușor dacă pacientul simte senzația de șoc electric în timpul injecției sau

dacă injecția este deosebit de dureroasă. Dacă acul lezează nervul, efectul neurotoxic ar putea fi agravat

de neurotoxicitatea chimică potențială a mepivacainei, deoarece poate fi afectat aportul de sânge

perineural și poate fi afectată eliminarea locală a mepivacainei.

4.3 Contraindicaţii

 Hipersensibilitate la substanța activă (sau la orice anestezicele locale de tip amidic) sau la oricare

dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1,

 Copii cu vârsta sub 4 ani (cu greutate de aproximativ 20 kg),

 Tulburări severe ale conducerii atrioventriculare care nu sunt compensate de stimulatorul cardiac,

 Pacient cu epilepsie insuficient controlată.

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

Atenționări speciale

Dacă există riscul unei reacții alergice, se va alege alt medicament pentru anestezie (vezi pct. 4.3).

Mepivacaina trebuie utilizată în condiții de siguranță și în condiții adecvate:

Efectele anestezice locale pot fi reduse atunci când se injectează Scandonest 3% Plain într-o zonă

inflamată sau infectată.

Există riscul traumei (buze, obraji, mucoasă și limbă), mai ales la copii; pacientului trebuie să i se spună

să evite guma de mestecat sau să mănânce până când senzația normală este restabilită.

Mepivacaina trebuie utilizată cu prudență la:

Pacienți cu afecțiuni cardiovasculare:

• Boală vasculară periferică,
• Aritmii, în special de etiologie ventriculară,
• Tulburări de conducere atrio-ventriculare,
• Insuficiență cardiacă,
• Hipotensiune arterială.

Mepivacaina trebuie administrată cu prudență la pacienții cu insuficiență cardiacă, deoarece aceștia pot

fi mai puțin capabili să compenseze modificările determinate de prelungirea conducerii atrio-

ventriculare sau aceste modificări pot fi agravate.

Pacienți cu epilepsie:

Din cauza acțiunilor lor convulsivante, toate anestezicele locale trebuie utilizate cu precauție.

Pentru pacienții cu epilepsie insuficient controlată, vezi pct. 4.3.

Pacienți cu boală hepatică:

Trebuie utilizată cea mai mică doză care conduce la o anestezie eficientă.

Pacienți cu boală renală:

Trebuie utilizată cea mai mică doză care conduce la o anestezie eficientă.

Pacienți cu porfirie

Scandonest 3% Plain trebuie utilizat numai la pacienții cu porfirie acută, dacă nu există o alternativă

mai sigură. Se recomandă precauție la toți pacienții cu porfirie, deoarece acest medicament poate

declanșa porfiria.

Pacienți cu acidoză

Se recomandă prudență în cazul acidozelor, cum ar fi înrăutățirea insuficienței renale sau controlul

insuficient al diabetului zaharat de tip 1.

Pacienți vârstnici:

Dozele trebuie reduse la pacienții vârstnici (din cauza lipsei datelor clinice).

Mepivacaina trebuie administrată cu prudență la pacienții care utilizează medicamente

antiplachetare/anticoagulante sau cu tulburare de coagulare din cauza riscului crescut de sângerare.

Riscul crescut de sângerare este mai mult asociat cu procedura, decât cu medicamentul.

Precauții pentru utilizare

Anestezicele locale trebuie să fie utilizate numai de către profesioniștii din domeniul sănătății care sunt

bine pregătiți în diagnosticarea și abordarea toxicității asociate dozei și a altor urgențe acute care ar

putea apărea din blocul care trebuie utilizat. Trebuie luată în considerare disponibilitatea imediată a

oxigenului, a altor medicamente de resuscitare, a echipamentului de resuscitare cardiopulmonară și a

resurselor de personal necesare pentru abordarea corectă a reacțiilor toxice și a situațiilor de urgență

asociate (vezi pct. 4.2). Întârzierea abordării adecvate a toxicității asociate dozei, sub-ventilația din orice

cauză și/sau sensibilitatea modificată pot duce la apariția acidozei, stop cardiac și, eventual, deces.

Hipoxemia și acidoza metabolică pot potența toxicitatea cardiovasculară. Controlul precoce al

convulsiilor și menținerea imperioasă a permeabilității căilor respiratorii pentru tratarea hipoxemiei și

acidozelor poate împiedica stopul cardiac.

Utilizarea concomitentă a celorlalte medicamente poate necesita o monitorizare atentă (vezi pct. 4.5).

Acest medicament conține sodiu 24,67 mg per 10 ml (doza maximă recomandată), echivalentul a 1,23%

din doza zilnică recomandată de OMS de 2 g sodiu pentru un adult.

4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Interacțiuni cumulative cu alte anestezice locale

Toxicitatea anestezicelor locale este cumulativă. Doza totală de mepivacaină administrată nu trebuie să

depășească doza maximă recomandată.

Antihistaminice H2 (cimetidina)

La administrarea concomitentă de cimetidină au fost raportate creșteri ale concentrațiilor serice ale

anestezicelor amidice. Cimetidina reduce clearance-ul mepivacainei.

Sedative (deprimante ale sistemului nervos central)

Dacă se utilizaeză sedative pentru a reduce teama pacientului, trebuie utilizate doze reduse de anestezice,

deoarece agenții anestezici locali, cum ar fi sedativele, sunt deprimante ale sistemului nervos central și,

în combinație, pot avea un efect aditiv.

Medicamente antiaritmice

Pacienții tratați cu medicamente antiaritmice (cum este clasa I de medicamente, adică lidocaina) pot

prezenta o acumulare a reacțiilor adverse după administrarea de mepivacaină, din cauza similarității

profilului substanțelor active.

Inhibitorii CYP1A2

Mepivacaina este metabolizată în principal prin enzima CYP1A2. Inhibitorii acestui citocrom (de

exemplu, ciprofloxacina, enoxacina, fluvoxamina) pot scădea metabolizarea, pot crește riscul de reacții

adverse și pot contribui la apariția de concentrații prelungite sau toxice ale substanței active în sânge.

La administrarea concomitentă de cimetidină au fost raportate, de asemenea, concentrații serice crescute

ale anestezicelor amidice, probabil din cauza efectului inhibitor al cimetidinei asupra CYP1A2. Se

recomandă prudență atunci când se administrează medicamentul în cauză cu aceste medicamente,

deoarece amețelile pot dura mai mult (vezi pct. 4.7).

Propranolol

Clearance-ul mepivacainei poate fi redus în cazul administrării concomitente cu propranolol și pot să

apară concentrații serice crescute ale anestezicului. Se recomandă prudență atunci când se administrează

mepivacaină concomitent cu propranolol.

4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea

Fertilitatea

Nu au fost raportate efecte toxice asupra fertilității la animale la administrarea de mepivacaină. Până în

prezent, nu există date disponibile la om.

Sarcina

Nu s-au efectuat studii clinice la femeile gravide și nu au fost raportate cazuri de femei gravide tcărora

li s-a administrat mepivacaină 30 mg/ml în literatura de specialitate. Studiile la animale nu indică efecte

nocive directe sau indirecte în ceea ce privește toxicitatea asupra funcției de reproducere. Prin urmare,

ca măsură de precauție, este de preferat să se evite utilizarea mepivacainei în timpul sarcinii, dacă nu

este absolut necesar.

Alăptarea

Nu au fost incluse mame care alăptează în studiile clinice cu Scandonest 3% Plain. Cu toate acestea,

având în vedere lipsa datelor privind mepivacaina, nu poate fi exclus un risc pentru nou-născuți/sugari.

Prin urmare, mamele care alăptează sunt sfătuite să nu alăpteze în următoarele 10 ore de la anestezia cu

Scandonest 3% Plain.

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Scandonest 3% Plain are influenţă mică asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Amețeala (inclusiv vertij, tulburări de vedere și oboseală) poate să apară după administrarea de

mepivacaină (vezi pct. 4.8). Ca urmare, pacienții nu trebuie să părăsească cabinetul stomatologic până

când își recapătă abilitățile (în general în decurs de 30 de minute) după procedura stomatologică.

4.8 Reacţii adverse

Rezumatul profilului de siguranță

Reacțiile adverse apărute după administrarea Scandonest 3% Plain sunt similare cu cele observate în

cazul altor anestezice amidice locale. Aceste reacții adverse sunt, în general, dependente de doză și pot

apărea ca urmare a concentrațiilor plasmatice mari cauzate de supradozaj, absorbție rapidă sau injectare

intra-vasculară neintenționată. De asemenea, acestea pot apărea ca urmare a hipersensibilității,

idiosincraziei sau toleranței reduse a pacientului.

Reacțiile adverse grave sunt, în general, sistemice.

Lista tabelară a reacțiilor adverse

Reacțiile adverse raportate provin din raportarea spontană și din literatura de specialitate.

Clasificarea frecvențelor urmează convenția: Foarte frecvente (≥1/10), Frecvente (≥1/100 şi <1>

puţin frecvente (≥1/1000 şi <1>

necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

Baza de date MedDRA pe Frecvență Reacții adverse

aparate, sisteme şi organe

Tulburări ale sistemului Rare Hipersensibilitate

imunitar Reacții anafilactice / anafilactoide

Angioedem (față / limbă / buză / gât /

laringe1 / edem periorbital)

Bronhospasm / astm bronșic2

Urticarie

Tulburări psihice Cu frecvenţă Stare euforică

necunoscută Anxietate/Nervozitate3

Tulburări ale sistemului nervos Frecvente Cefalee

Rare Neuropatie4:

Nevralgie (durere neuropată)

Parestezie (de exemplu, arsură,

înțepătură, mâncărime, furnicături,

senzație locală de căldură sau frig, fără

nicio cauză fizică aparentă) a structurilor

orale și periorale

Hipoestezie / amorțeală (orală și

periorală)

Disestezie (orală și periorală), incluzând

disgeuzie (de exemplu, gust metalic,

distorsionare a gustului), ageuzie

Amețeli (senzație de leșin)

Tremor3

Deprimare marcată a SNC:

Pierdere a conștienței

Comă

Convulsii (inclusiv convulsii tonico-

clonice)

Presincopă, sincopă;

Stare confuzională, dezorientare

Tulburări de vorbire3 (de exemplu,

dizartrie, logoree)

Neliniște / agitație3

Tulburare de echilibru (dezechilibru)

Somnolenţă

Cu frecvenţă Nistagmus

necunoscută

Tulburări oculare Rare Tulburări de acomodare

Tulburări de vedere

Vedere neclară

Cu frecvenţă Sindromul Horner

necunoscută Ptoză a pleoapelor

Enoftalmos

Diplopie (paralizie a mușchilor

oculomotori)

Amauroză (orbire)

Midriază

Mioză

Tulburări acustice şi vestibulare Rare Vertij

Cu frecvenţă Disconfort la nivelul urechilor

necunoscută Tinitus

Hiperacuzie

Tulburări cardiace Rare Stop cardiac

Bradiaritmie

Bradicardie

Tahiaritmie (inclusiv extrasistole

ventriculare și fibrilație ventriculară)5

Angină pectorală 6

Tulburări de conducere (bloc

atrioventricular)

Tahicardie

Palpitaţii

Cu frecvenţă Deprimare a funcției miocardice

necunoscută

Tulburări vasculare Rare Hipotensiune arterială (cu posibil colaps

circulator)

Foarte rare Hipertensiune arterială

Cu frecvenţă Vasodilatație

necunoscută Hiperemie locală / regională

Tulburări respiratorii, toracice Rare Deprimare respiratorie

şi mediastinale Bradipnee

Apnee (stop respirator)

Căscat

Dispnee2

Tahipnee

Cu frecvenţă Hipoxie7 (inclusiv cerebrală)

necunoscută Hipercapnie7

Disfonie (Răgușeală1)

Tulburări gastro-intestinale Rare Greaţă

Vărsături

Exfoliere la nivelul gingiilor / mucoaselor

orale (descuamare) / ulcerație

Umflare8 a limbii, buzelor, gingiilor

Cu frecvenţă Stomatită, glosită, gingivită

necunoscută Hipersecreție salivară

Afecţiuni cutanate şi ale Rare Erupție cutanată tranzitorie

ţesutului subcutanat Eritem

Prurit

Edem facial

Hiperhidroză (transpirație sau

perspirație)

Tulburări musculo-scheletice şi Rare Contracții musculare spasmodice

ale ţesutului conjunctiv Frisoane (tremurături)

Tulburări generale şi la nivelul Rare Edem local

locului de administrare Tumefiere la locul injecției

Cu frecvenţă Durere toracică

necunoscută Oboseală, astenie (slăbiciune)

Senzație de căldură

Durere la locul de injectare

Leziuni, intoxicaţii şi Cu frecvenţă Leziuni nervoase

complicaţii legate de necunoscută

procedurile utilizate

Descrierea reacțiilor adverse selectate

1 edemul laringo-faringian poate apărea în mod caracteristic cu răgușeală și/sau disfagie;

2 bronhospasmul (bronhoconstricția) poate apărea în mod caracteristic cu dispnee;

3 mai multe evenimente adverse, cum ar fi agitația, tremorul de anxietate/nervozitate, tulburările de

vorbire pot fi semne de avertizare înainte de deprimarea SNC. În prezența acestor semne, pacienților ar

trebui să li se solicite să hiperventileze și trebuie instituită supravegherea (vezi pct. 4.9).

4 patologii neuronale care pot apărea cu diferite simptome de senzații anormale (de exemplu, parestezie,

hipoestezie, disestezie, hiperestezie etc.) la nivelul buzelor, limbii și țesuturilor cavității bucale. Aceste

date au provenit din raportările după punerea pe piață, în special ca urmare a blocurilor nervoase la nivel

mandibular, implicând diferite ramuri ale nervului trigemen;

5 mai ales la pacienții cu boală cardiacă sau la cei tratați cu anumite medicamente;

6 la pacienții predispuși sau la cei cu factori de risc de boală cardiacă ischemică;

7 hipoxia și hipercapnia sunt secundare deprimării respiratorii și / sau convulsiilor și efortului muscular

susținut;

8 la nivelul buzelor sau limbii din cauza mușcăturilor accidentale sau mestecării în timp ce anestezia

persistă.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după punerea pe piaţă a medicamentului este importantă.

Aceasta permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din

domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului

naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului

şi a Dispozitivelor Medicale din Româna http://www.anm.ro.

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1

Bucuresti 011478- RO

Tel: + 4 0757 117 259

Fax: +4 0213 163 497

e-mail: [email protected].

4.9 Supradozaj

Tipuri de supradozaj

Supradozajul cu anestezice locale poate fi absolut, rezultat din injectarea de doze excesive sau relativ,

rezultat din injectarea unei doze uzuale netoxice, în anumite circumstanțe. Acestea includ injectarea

intravasculară accidentală sau absorbția rapidă anormală în circulația sistemică sau metabolizarea și

eliminarea întârziată a medicamentului.

Simptome

În caz de supradozaj relativ, pacienții prezintă în general simptome în decurs de 1-3 minute. În timp ce,

în caz de supradozaj absolut, semnele de toxicitate, în funcție de locul injectării, apar în aproximativ 20-

30 de minute după injectare.

Efectele toxice sunt dependente de doză, incluzând manifestări neurologice progresive mai severe,

urmate de semne vasculare, respiratorii și în cele din urmă cardiovasculare cum ar fi hipotensiune

arterială, bradicardie, aritmie și stop cardiac.

Toxicitatea la nivelul SNC are loc treptat, cu simptome și reacții de creștere severă progresivă.

Simptomele inițiale includ agitație, senzație de intoxicație, senzație de amorțeală la nivelul buzelor și

limbii, parestezie în jurul gurii, amețeli, tulburări de vedere și de auz și zumzet în urechi. Manifestarea

acestor efecte în timpul injectării medicamentului este un semnal de avertizare și injectarea trebuie oprită

imediat.

Simptomele cardiovasculare apar la concentrații plasmatice mai mari decât cele care induc toxicitatea

SNC și sunt, prin urmare, precedate în general de semne de toxicitate la nivelul SNC, cu excepția cazului

în care pacientul este sub anestezie generală sau este puternic sedat (de exemplu, printr-o benzodiazepină

sau barbiturată). Pierderea conștienței și apariția convulsiilor generalizate pot fi precedate de simptome

prevestitoare, cum ar fi rigiditatea articulațiilor și a mușchilor sau spasme musculare. Convulsiile pot

dura de la câteva secunde până la câteva minute și pot duce rapid la hipoxie și hipercapnie, ca urmare a

creșterii activității musculare și a ventilației insuficiente. În cazuri severe, poate apărea stop respirator.

Pot apărea efecte toxice nedorite la concentrații plasmatice mai mari de 5 mg/l, iar convulsiile ar putea

apărea la 10 mg/l sau mai mult. Datele despre supradozaj sunt limitate.

Acidoza exacerbează efectele toxice ale anestezicelor locale.

Dacă se administrează o injecție intravasculară rapidă, o concentrație mare de mepivacaină în sângele

din arterele coronare poate duce la insuficiență miocardică, eventual urmată de stop cardiac, înainte de

afectarea SNC. Datele privind acest efect rămân controversate (vezi pct. 4.4 și 5.1).

Abordare terapeutică

Dacă apar semne de toxicitate sistemică acută, injectarea anestezicului local trebuie oprită imediat.

Simptomele SNC (convulsii, deprimare SNC) trebuie să fie tratate prompt cu un suport respirator

adecvat și prin administrarea de medicamente anticonvulsivante.

Optimizarea oxigenării și ventilației și a suportului circulator, precum și tratamentul acidozei sunt de o

importanță vitală.

Dacă apare deprimarea cardiovasculară (hipotensiune arterială, bradicardie), trebuie avut în vedere

tratamentul adecvat prin administrarea de soluții intravenoase, vasopresor și/sau agenți inotropici.

Copiilor trebuie să li se administreze doze proporționale cu vârsta și greutatea.

Dacă apare stop cardiac, pentru un rezultat reușit poate fi necesar efort resuscitativ prelungit.

Dializa nu este eficientă în tratarea unui supradozaj cu mepivacaină. Eliminarea poate fi accelerată prin

acidificarea urinei.

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: Sistem nervos/Anestezice/Anestezice locale/Amide/Mepivacaină, codul

ATC: N01 BB 03

Mecanism de acțiune

Mepivacaina este un anestezic local de sinteză cu structură amidică.

Mepivacaina inhibă reversibil conducerea impulsurilor nervoase prin scăderea sau blocarea fluxului de

sodiu (Na +) în timpul propagării potențialului de acțiune al nervului. Deoarece acțiunea anestezică se

dezvoltă progresiv în nerv, pragul excitabilității electrice crește treptat, rata de creștere a potențialului

de acțiune scade și conducerea impulsului încetinește. Mepivacaina are un debut rapid, o potență mare

de anestezie și o toxicitate scăzută.

Mepivacaina prezintă proprietăți vasoconstrictive ușoare care conduc la o durată mai lungă de acțiune

decât la majoritatea altor anestezice locale atunci când sunt administrate fără un vasoconstrictor. Studiile

au arătat că mepivacaina are proprietăți vasoconstrictive. Această proprietate ar putea fi benefică atunci

când utilizarea vasoconstrictorului este contraindicată. Mai mulți factori, cum ar fi pH-ul țesutului, pKa,

solubilitatea lipidică, concentrația anestezică locală, difuzia anestezicului local în nerv etc. pot influența

debutul și durata anestezicului local.

Debutul acțiunii

Când se efectuează un bloc nervos periferic, efectul mepivacainei apare rapid (în general, în 3 până la 5

minute).

Durata analgeziei

Anestezia pulpară durează, în general, aproximativ 25 de minute după administrarea la nivelul

maxilarului și aproximativ 40 de minute după blocul alveolar inferior, în timp ce anestezia țesuturilor

moi a fost menținută în jur de 90 de minute după administrarea la nivelul maxilarului și aproximativ 165

de minute după blocul nervos alveolar inferior.

Biodisponibilitatea

Biodisponibilitatea este de 100% la locul de acțiune.

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţie

În diferite studii clinice, după injecții periorale cu mepivacaină soluție 30 mg/ml în timpul procedurilor

obișnuite dentare s-au determinat concentrațiile plasmatice maxime de mepivacaină . Concentrația

plasmatică maximă de mepivacaină se obține după aproximativ 30-60 de minute. Concentrațiile

plasmatice maxime de mepivacaină au fost raportate între 0,4 – 1,2 μg/ml la aproximativ 30 de minute

după injectarea intraorală cu un cartuș și între 0,95-1,70 μg/ml cu două cartușe. Raportul dintre

concentrațiile plasmatice medii după administrarea unui cartuș sau a două cartușe a fost de aproximativ

50%, evidențiind proporționalitatea cu doza administrată. Aceste concentrații plasmatice sunt cu mult

sub pragul toxicității SNC și CVS, respectiv de 10 până la 25 de ori mai mici.

Distribuție

Distribuția de mepivacaină acoperă toate țesuturile organismului. Concentrații mai mari se regăsesc în

țesuturile foarte perfuzate, cum ar fi ficatul, plămânii, inima și creierul. Mepivacaina se leagă de

proteinele plasmatice până la aproximativ 75% și poate traversa bariera placentară prin difuzie simplă.

Metabolizare

Ca toate anestezicele locale de tip amidă, mepivacaina este în mare măsură metabolizată în ficat de către

enzimele microzomale (citocromul P450 1A2 (CYP1A2)). Având în vedere acest lucru, inhibitorii

izoenzimelor P450 pot scădea metabolizarea și pot crește riscul de reacții adverse (vezi pct. 4.5). Peste

50% dintr-o doză este excretată sub formă de metaboliți în bilă, dar aceștia prezintă probabil circulație

entero-hepatică, deoarece în materiile fecale apar doar mici cantități.

Eliminare

Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 2 ore la adulți. Clearance-ul amidelor depinde

de fluxul sanguin hepatic. Timpul de înjumătățire plasmatică este prelungit dacă pacientul are

insuficiență hepatică și renală. Durata efectului anestezic local nu are nicio legătură cu timpul de

înjumătățire plasmatică, deoarece acțiunea sa este întreruptă atunci când medicamentul este îndepărtat

de receptor. Metaboliții sunt excretați în urină cu mai puțin de 10% mepivacaină nemodificată.

Eliminarea poate fi accelerată prin acidificarea urinei (vezi pct. 4.9).

5.3 Date preclinice de siguranţă

Au fost efectuate studii de toxicitate generală (toxicitate la doză unică, toxicitate după doză repetată) cu

mepivacaină care demonstrează o marjă de siguranță bună. Testarea in vitro și in vivo efectuată cu

clorhidrat de mepivacaină nu a evidențiat niciun efect genotoxic al acestui medicament.

Niciun studiu relevant privind toxicitatea asupra funcției de reproducere și dezvoltării nu a demonstrat

efecte teratogene ale mepivacainei.

Nu s-au efectuat studii specifice de carcinogenitate.

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienţilor

Clorură de sodiu

Hidroxid de sodiu (pentru ajustarea pH-ului)

Apă pentru preparate injectabile

6.2 Incompatibilităţi

În absența studiilor de compatibilitate, acest medicament nu trebuie amestecat cu alte medicamente.

6.3 Perioada de valabilitate

3 ani.

6.4 Precauţii speciale pentru păstrare

A nu se congela.

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului

Cartuș de sticlă de unică folosință de tip I, etanșat la bază printr-un cauciuc sintetic mobil de tip I și în

partea superioară cu un sigiliu din cauciuc sintetic de tip I, fixat de un capac din aluminiu.

Cartușe de 1,7 ml sau 2,2 ml.

Cutie cu 50 de cartușe.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Cartușele sunt destinate unei singure utilizări. Administrarea medicamentului către pacient trebuie să

aibă loc imediat după deschiderea cartușului.

Ca și în cazul oricărui cartuș, diafragma trebuie dezinfectată înainte de utilizare. Ar trebui să fie

tamponat cu grijă fie cu alcool etilic 70%, fie cu alcool izopropilic pur 90% pentru uz farmaceutic.

În niciun caz, cartușele nu trebuie introduse în nicio soluție.

Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările

locale.

7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

SEPTODONT

58, rue du Pont de Créteil

94100 Saint-Maur-Des-Fossés, Franța

8. NUMĂRULAUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

9866/2017/01-02

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Data primei autorizări: 18/10/1995

Data ultimei reînnoiri a autorizației: Aprilie 2017

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Octombrie 2021