Prospect Salofalk 250 mg supozitoare
Producator: DR. FALK PHARMA GmbH
Clasa ATC: antiinflamatoare intestinale, acid aminosalicilic şi similare, codul ATC:
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 11534/2019/01-02 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Salofalk 250 mg supozitoare
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare supozitor conţine mesalazină 250 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Supozitor
Supozitoare de culoare albă până la crem, în formă de torpilă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tratamentul episoadelor acute şi prevenirea recurenţelor colitei ulcerative în care există doar afectare
rectală.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doze
Adulţi și vârstnici:
Pentru tratamentul episoadelor acute de colită ulcerativă:
În funcţie de necesităţile clinice individuale, se recomandă 2 supozitoare de Salofalk 250 mg
supozitoare care vor fi introdus în rect, de trei ori pe zi (echivalent la 1500 mg mesalazină pe zi).
Pentru prevenirea recurenţelor de colită ulcerativă
1 supozitor de Salofalk 250 mg supozitoare, de trei ori pe zi (echivalent 1a 750 mg mesalazină pe zi).
Copii și adolescenti
Există date limitate privind administrarea la copii şi adolescenţi.
Mod de administrare:
Dacă Salofalk 250 mg supozitoare sunt utilizate de trei ori pe zi, acestea trebuie introduse în rect
dimineaţa, la prânz şi seara.
Tratamentul cu Salofalk 250 mg supozitoare trebuie administrat regulat şi consecvent, deoarece numai
în acest fel poate fi obţinută cu succes vindecarea.
Durata utilizării este stabilită de către medic.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la substanţa activă, salicilaţi sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1;
Insuficienţă hepatică sau renală severă.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Evaluarea biologică (hemoleucograma cu formulă leucocitară, ALAT, ASAT, creatinina serică) şi
testele de urină (teste rapide) vor fi efectuate înainte de începerea tratamentului și pe parcursul
acestuia, ori de câte ori consideră necesar clinicianul. Se recomandă efectuarea acestor teste la 14 zile
de la debutul tratamentului și apoi 2-3 teste la intervale de 4 săptămâni.
Dacă totul decurge normal, testele pot fi efectuate ulterior la intervale de 3 luni. În cazul în care apar
modificări sau simptome, acestea vor fi repetate imediat.
Se recomandă precauție la pacienții cu funcție hepatică afectată.
Salofalk nu trebuie utilizat la pacienții cu disfuncție renală. În cazul în care, pe durata tratamentului
apare deteriorarea funcției renale, trebuie avut în vedere că aceasta poate fi indusă de mesalazină.
Au fost raportate cazuri de nefrolitiază la utilizarea mesalazinei, inclusiv calculi cu un conținut de
mesalazină în proporție de 100%. Se recomandă asigurarea unui aport adecvat de lichide în timpul
tratamentului.
Mesalazina poate provoca colorarea în roșu-maroniu a urinei după contactul cu înălbitor cu hipoclorit
de sodiu (de exemplu, în toaletele curățate cu hipoclorit de sodiu prezent în anumiți înălbitori).
Pacienții cu afecţiuni respiratorii, în special cei cu astm bronşic, trebuie monitorizați cu atenție pe
durata tratamentului cu Salofalk supozitoare.
Reacții adverse cutanate severe
În asociere cu tratamentul cu mesalazină au fost raportate reacții adverse cutanate severe (RACS),
printre care reacție medicamentoasă cu eozinofilie și simptome sistemice (sindrom DRESS), sindrom
Stevens-Johnson (SSJ) și necroliză epidermică toxică (NET).
Tratamentul cu mesalazină trebuie întrerupt la prima apariție a semnelor și simptomelor de reacții
cutanate severe, cum ar fi erupții cutanate, leziuni ale mucoaselor sau orice alt semn de
hipersensibilitate.
Pacienții cu antecedente de reacţii adverse la medicamentele care conțin sulfasalazină trebuie să fie
atent monitorizați pe durata tratamentului cu Salofalk supozitoare. În cazul în care apar reacții de
intoleranță acută precum crampe abdominale, durere abdominală acută, febră, cefalee puternică și
erupții cutanate, tratamentul trebuie întrerupt imediat.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamenteşi alte forme de interacţiune
Nu s-au efectuat studii specifice privind interacţiunile.
La pacienţii care sunt trataţi concomitent cu azatioprină, 6-mercaptopurină sau tioguanină, trebuie
avută în vedere posibila amplificare a efectelor mielosupresive ale azatioprinei,6-mercaptopurinei sau
tioguaninei.
Există dovezi reduse că mesalazina ar putea reduce efectul anticoagulant al warfarinei.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Nu există date adecvate privind utilizarea Salofalk 250 mg supozitoare la gravide. Cu toate acestea,
datele de la un număr limitat de gravide tratate nu indică efecte negative ale mesalazinei asupra
sarcinii sau asupra sănătăţii fătului/nou-născutului. Până acum nu sunt disponibile alte date
epidemiologice relevante.
A fost raportat un singur caz izolat de insuficienţă renală apărută la un nou-născut al unei femei tratate
pe termen lung cu doză mare de mesalazină în timpul sarcinii (2-4 g/zi, pe cale orală).
Studiile la animale cărora li s-a administrat mesalazină pe cale orală nu indică efecte dăunătoare
directe sau indirecte asupra gestaţiei, dezvoltării embrionare/fetale, naşterii sau dezvoltării postnatale.
Salofalk 250 mg supozitoare trebuie utilizat în timpul sarcinii doar dacă beneficiul potenţial depăşeşte
riscul potenţial.
Alăptarea
Acidul N-acetil-5-aminosalicilic şi, într-o măsură mai redusă, mesalazina, sunt eliminate în laptele
matern. Până acum este disponibilă doar o experienţă limitată în timpul alăptării. Reacţiile de
hipersensibilitate, cum ar fi diareea la sugari, nu pot fi excluse. De aceea, Salofalk 250 mg supozitoare
trebuie folosit în timpul alăptării doar dacă beneficiul potenţial depăşeşte riscul potenţial. Dacă sugarul
prezintă diaree, alăptarea trebuie întreruptă.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu au fost observate efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt clasificate în funcţie de frecvenţă, folosind următoarea convenţie: foarte frecvente
(≥1/10), frecvente (≥1/100, <1>
foarte rare (<1>
Clasificare pe aparate, Frecvența conform convenţiei MedRA
sisteme și organe
rare foarte rare Cu frecvență
(≥ 1/10,000; <1>
poate fi estimate din
datele disponibile)
Tulburări hematologice Modificări ale
și limfatice numărului de celule
sanguine (anemie
aplastică,
agranulocitoză,
pancitopenie,
neutropenie,
leucopenie,
trombocitopenie).
Tulburări ale sistemului Cefalee, amețeli Neuropatie periferică
nervos
Tulburări cardiace Miocardită, pericardită
Tulburări respiratorii, Reacții alergice și
toracice și mediastinale fibrotice pulmonare
(inclusiv dispnee,
bronhospasm, tuse,
alveolită, eozinofilie
pulmonară, infiltrat
pulmonar, pneumonită)
Tulburări gastro- Durere abdominală, Pancreatită acută
intestinale diaree, flatulență,
greață, vărsătură
Tulburări renale și ale Disfuncție renală, Nefrolitiază*
căilor urinare inclusiv nefrită
interstițială acută și
cronică, insuficiență
renală.
Afecțiuni cutanate și ale Fotosensibilitate Alopecie Reacție
țesutului cutanat medicamentoasă cu
eozinofilie și simptome
sistemice (sindrom
DRESS), Sindrom
Stevens-Johnson (SJS),
necroliză epidermică
toxică (NET)
Tulburări musculo- Mialgii, artralgii
scheletice și ale
țesutului conjunctiv
Tulburări ale sistemului Reacții de
imun hipersensibilitate cum
sunt exantem, febră
medicamentoasă,
sindrom tip lupus
eritematos, pancolită
Tulburări hepatobiliare Modificarea
parametrilor funcției
hepatice: creșterea
nivelului
transaminazelor și a
parametrilor de
colestază; hepatită și
hepatită colestatică
Tulburări ale aparatului Oligospermia
genital și sânului (reversiblă)
* Pentru informații suplimentare, vezi pct. 4.4
Fotosensibilitate
S-au raportat reacții mai severe la pacienții cu afecțiuni cutanate preexistente, cum ar fi dermatită atopică
și eczemă atopică.
În asociere cu tratamentul cu mesalazină au fost raportate reacții adverse cutanate severe (RACS),
printre care reacție medicamentoasă cu eozinofilie și simptome sistemice (sindrom DRESS), sindrom
Stevens-Johnson (SSJ) și necroliză epidermică toxică (NET) (vezi pct. 4.4).
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la
Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
Bucureşti 011478- RO
e-mail: [email protected]
Website: www.anm.ro
4.9 Supradozaj
Sunt rare datele referitoare la supradozaj (de exemplu, intenţia de suicid cu doze înalte de mesalazină
administrate oral) şi care nu indică toxicitate renală sau hepatică. Nu se cunosc antidoturi specifice, iar
tratamentul este simptomatic şi de susţinere.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antiinflamatoare intestinale, acid aminosalicilic şi similare, codul ATC:
A07EC02.
Mecanism de acţiune
Mecanismul efectului antiinflamator al mesalazinei este necunoscut. Studiile in vitro au demonstrat că
inhibarea lipoxigenazei poate avea un rol în acest proces.
Suplimentar, a fost demonstrat un efect asupra cantităţii de prostaglandine din mucoasa intestinală.
Mesalazina (acidul 5-aminosalicilic/5-ASA) poate, de asemenea, funcţiona ca un epurator al
radicalilor liberi de oxigen.
Efecte farmacodinamice
Când ajunge în lumenul intestinal, mesalazina administrată rectal are efecte locale extinse asupra
mucoasei intestinale şi ţesutului submucos.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Aspecte generale ale mesalazinei:
Absorbţie
Cea mai mare absorbţie a mesalazinei este în regiunile proximale ale intestinului, iar cea mai mică
absorbţie a mesalazinei este în regiunile distale ale intestinului.
Metabolizare
Mesalazina este metabolizată pre-sistemic, atât în mucoasa intestinală cât şi în ficat, la acid N-acetil-5-
aminosalicilic (N-Ac-5-ASA), inactiv farmacologic. Acetilarea pare să fie independentă de fenotipul
acetilator al pacientului. O parte de mesalazină este de asemenea acetilată de către bacteriile
intestinale. 43% din mesalazină şi 78% din acidul N-acetil-5-aminosalicilic se leagă de proteinele
plasmatice.
Eliminare
Mesalazina şi metabolitul său N-Ac-5-ASA sunt eliminaţi în materiile fecale (cea mai mare proporţie),
pe cale renală (cantitatea variază între 20% şi 50%, în funcţie de metoda de administrare, tipul formei
farmaceutice şi de modul asociat de eliberare a mesalazinei) şi prin bilă (o proporţie mică). Eliminarea
renală are loc în special sub formă de N-Ac-5-ASA. Aproximativ 1% din mesalazina administrată oral
se elimină în laptele uman, sub formă de N-Ac-5-ASA.
Aspecte specifice pentru Salofalk supozitoare:
Distribuţie
Studiile scintigrafice cu Salofalk 250 mg supozitoare radiomarcate cu tecneţiu au demonstrat maximul
distribuției supozitorului, care s-a topit datorită temperaturii corpului după 2–3 ore. Răspândirea este
limitată în special în rect şi în joncţiunea rectosigmoidă. De aceea, Salofalk supozitoare sunt în mod
particular adecvate pentru tratarea proctitei (colită ulcerativă a rectului).
Absorbţie
Concentraţiile plasmatice maxime de acid 5-ASA după o singura doză, cât şi după câteva săptămâni de
doze repetate de 250 mg mesalazină de 3 ori pe zi sub formă de Salofalk supozitoare au fost situate
între 0,1-1,0 μg/ml, în timp ce acelea ale metabolitului principal N-Ac-5-ASA au fost situate între
0,3-1,6 μg/ml. În unele cazuri, concentraţiile plasmatice maxime de 5-ASA au fost obţinute în decurs
de o oră de la administrare.
Eliminare
După o singură doză de 250 mg mesalazină sub formă de Salofalk supozitoare, aproximativ 11% din
doza administrată de 5-ASA a fost regăsită în urină (în decurs de 72 de ore), iar după câteva săptamâni
de doze repetate de 250 mg mesalazină de trei ori pe zi sub formă de Salofalk supozitoare, aproximativ
13% din doza administrată de acid 5-ASA a fost regăsită în urină. Aproximativ 10% din doza
administrată a fost eliminată pe cale biliară.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele non-clinice din studiile convenţionale farmacologice privind evaluarea siguranţei,
genotoxicitatea, carcinogenitatea (la şobolan) sau toxicitatea asupra funcţiei de reproducere nu au
evidenţiat nici un risc special pentru om.
Toxicitatea renală (necroză papilară renală şi leziuni ale epiteliului tubului contort proximal sau al
întregului nefron) a fost observată în studiile de toxicitate după administrarea repetată a dozelor orale
foarte mari de mesalazină. Semnificaţia clinică a acestor rezultate nu este clară.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Gliceride de semisinteză solide (Witepsol W 45).
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 folii din PVC/PE a câte 5 supozitoare.
Cutie cu 6 folii din PVC/PE a câte 5 supozitoare.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările
locale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
DR. FALK PHARMA GmbH
Leinenweberstr. 5
79108 Freiburg
Germania
Tel.: +49 761-1514-0
Fax: +49 761-1514-321
e-mail: [email protected]
8. NUMĂRUL(ELE) DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE
11534/2019/01-02
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data ultimei reînnoiri a autorizației: Martie 2019
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Ianuarie 2023
Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro.