Prospect RIFAMPICINĂ ARENA 150 mg capsule
Producator: Arena Group S.A.
Clasa ATC: medicamente pentru tratamentul tuberculozei, antibiotice
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 4354/2004/01-02 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTOS
RIFAMPICINĂ ARENA 150 mg capsule
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
O capsulă conţine rifampicină 150 mg.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Capsule.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tratamentul tuberculozei pulmonare şi extrapulmonare. Este de ales în boala extensivă sau
cavitară, în care se asociază cu cel puțin un antituberculos major, de regulă izoniazida.
Infecţii cu M. avium complex (micobacterii necromogene din grupa a III-a Runyon) şi M kansasii,
sub toate formele lor existente.
Trebuie folosită numai în asociere cu alte chimioterapice antituberculoase conform Programului
naţional antituberculos.
Rifampicină este un antibiotic rezervat tratamentului tuberculozei.
În situaţii de excepţie poate fi folosită curativ în:
- infecţii determinate de microorganisme sensibile, cum sunt stafilococul auriu sau S. epidermidis,
inclusiv germenii rezistenţi la meticilină.
- lepră, forma lepromatoasă sau tuberculoidă, în asociaţie cu un alt medicament antilepros.
- infecții determinate de enterococi, pneumonia cu Legionella ( se asociază cu eritromicină).
Este de asemenea, indicată pentru profilaxia meningitei meningococice pentru sterilizarea
purtătorilor asimptomatici.
4.2 Doze şi mod de administrare
Tratamentul tuberculozei se face conform Programului naţional antituberculos.
Rifampicina se foloseşte numai în asociere cu alte chimioterapice antituberculoase.
Adulţi şi copii: 10 mg rifampicină/kg (cel mult 600 mg rifampicină) zilnic sau 3 zile/săptămână,
într-o singură priză, de preferinţă la distanţă de mese.
Infecţii determinate de microorganisme sensibile: 15-20 mg rifampicină/kg și zi repartizate în 2
prize. Se asociază cu un alt agent antibacterian pentru a preveni dezvoltarea tulpinilor rezistente.
Dozele mari trebuie reduse la bolnavii cu insuficienţă hepatică preexistentă sau cu insuficienţă
renală severă.
Profilaxia infecţiilor meningococice:
Adulţi: 600 mg rifampicină la intervale de 12 ore, timp de 2 zile;
Copii: 10 mg rifampicină/kg de două ori pe zi la intervale de 12 ore, timp de două zile.
Rifampicina se administrează cu 30 de minute înainte sau 2 ore după mese.
Lepră: 600 mg o dată pe lună (în cadrul tratamentului cu dapsonă și, eventual, clofazimină).
În insuficienţa hepatită doza se va reduce la 5 mg rifampicină/kg şi zi.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la rifampicină sau la oricare dintre excipienţii produsului.
Porfirie.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale
Se recomandă prudenţă la pacienţii cu insuficienţă hepatică preexistentă (este necesară
monitorizarea atentă a funcţiilor hepatice în special a transaminazelor, eventual reducerea dozelor);
în cazul apariţiei semnelor de afectare hepatocelulară în timpul tratamentului se întrerupe
administrarea produsului.
În insuficienţa renală severă este necesară reducerea dozelor mari sau mărirea intervalului dintre
administrări.
Reluarea tratamentului după o pauză îndelungată se face cu doze mici care se cresc treptat.
În această situaţie este necesară supravegherea funcţiei hepatice şi renale.
4.5 Interacţiuni cu alte produse medicamentoase, alte interacţiuni
Rifampicină prezintă numeroase interacţiuni medicamentoase, îndeosebi datorită acţiunii
sale inductoare enzimatice, având drept consecinţă grăbirea metabolizării unor medicamente cu
scăderea concentraţiei lor plasmatice şi, eventual, micşorarea eficacităţii.
Este contraindicată asocierea cu saquinavir şi ritonavir (antiretrovirale). În cazul utilizării de
asociaţii estro-progestative se recomandă asocierea altor mijloace contraceptive.
Asocierea cu următoarele medicamente obligă la prrudență şi, eventual, la reajustarea dozelor:
anticoagulante, digitalice, antiaritmice din grupa I, unele antihipertensive (blocante beta-adrenergice
- propranolol, metoprolol, alprenolol, blocante ale canalelor de calciu), teofilină, unele
anticonvulsivante (fenobarbital, fenitoină), psihotrope (benzodiazepine, haloperidol, amitriptilină,
nortriptilină), tolbutamidă, corticosteroizi, levotiroxină, ciclosporină, cloramfenicol, claritromicină,
zidovudină, indinavir, dapsonă.
Administrarea concomitentă de rifampicină şi antiacide gastrice trebuie evitată deoarece scade
absorbţia intestinală a rifampicinei.
Rifampicină poate inhiba competitiv excreţia bromsulftaleinei, determinând rezultate fals pozitive
ale acestui test. Metodele microbiologice de determinare a concentrațiilor plasmatice ale acidului
folic și ale vitaminei B nu se pot utiliza în timpul tratamentului cu rifampicină.
4.6 Sarcina şi alăptarea
Studiile efectuate la animale au evidențiat un efect teratogen la șobolan și șoarece în cazul utilizării
dozelor mari. La om, utilizarea rifampicinei în ultimile săptămâni de sarcină a fost urmată de apariţia
hemoragiilor la mamă şi nou-născut. Deoarece nu este exclus riscul malformaţiilor fetale şi există
posibilitatea accidentelor hemoragice, antibioticul se va administra in timpul sarcinii numai dacă
este absolut necesar.
Deoarece rifampicina se excretă în laptele matern, în timpul tratamentului trebuie întreruptă
alăptarea.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Rifampicina, prin reacţiile adverse pe care le produce, poate afecta capacitatea de a conduce
vehicule sau de a folosi utilaje. Acest efect este agravat de consumul concomitent de băuturi
alcoolice.
4.8 Reacţii adverse
Rifampicina administrată cronic provoacă frecvent creșterea enzimelor hepatice. La mai puțin de 1%
din pacienți au apărut hepatită și icter, de regulă ușoară și reversibilă la oprirea tratamentului.
Afecțiunile hepatice preexistente, alcoolismul, vârsta înaintată, asocierea cu alte medicamente cu
potenţial hepatotoxic poate creşte riscul afectării ficatului.
Nu se recomanda asocierea cu izoniazidă la pacienţi cu afecţiuni hepatice.
Alte reacţii adverse constau în tulburări digestive (greaţă, vărsături, dureri abdominale, diaree),
erupţii alergice, prurit, febră, leucopenie, tulburări ale sistemului nervos central (oboseală,
somnolenţă, cefalee, ameţeli, confuzie).
Sunt posibile reacţii de hipersensibilitate, mai frecvente în condiţiile folosirii intermitente, sindrom
asemănător infecţiei cu virus gripal, rareori nefrită intestinală, trombocitopenie, anemie hemolitică,
şoc.
Au fost semnalate câteva cazuri de insuficienţă renală acută, datorată unei necroze tubulare sau unei
nefrite interstiţiale.
S-au semnalat şi cazuri de trombocitopenie cu sau fără purpură, reversibilă dacă oprirea
tratamentului se face imediat după apariţia purpurei.
Rifampicina colorează în roşu urina, sputa şi saliva. De asemenea, poate colora lentilele de contact.
4.9 Supradozaj
La scurt timp de la ingestia unor doze foarte mari pot să apară: greaţă, vărsături, transpiraţii,
colorarea roşie a tegumentelor, urinii, transpiraţiei, salivei şi a lacrimilor, creşterea uşoară a
transaminazelor şi a fosfatazei alcaline.
Deşi nu s-a demonstrat niciodată apariţia ei la om, studiile efectuate la animale au arătat o posibilă
acţiune neurodeprimantă a rifampicinei la doze mari.
În caz de supradozaj se recomandă lavaj gastric, administrarea de cărbune medicinal, antiemetice şi
diuretice. Dacă este necesar se instituie măsuri de susţinere a funcţiilor vitale. Rifampicina nu poate
fi eliminată prin hemodializă sau dializă peritoneală.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: medicamente pentru tratamentul tuberculozei, antibiotice
Cod ATC: J04A B02.
Rifampicina este un chimioterapie antituberculos major, derivat semisintetic al rifamicinei B
(antibiotic produs de Streptomyces mediterranei).
Spectrul de acţiune cuprinde micobacterii, coci gram-pozitiv şi gram-negativ, bacterii enterice,
chlamidii şi poxvirusuri. Microorganismele sensibile la acţiunea rifampicinei sunt: M. tuberculosis,
M. kansasii, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.
CMI în µg/ml
Mycobacterium tuberculosis 0,005 – 0,2
Mycobacterium kansasii 0,1 – 1
Staphylococcus aureus 0,0005 – 0,001
Staphylococcus epidermidis 0,003 – 0,005
Antibioticul este activ şi faţă de tulpinile polirezistente-stafilococi rezistenţi la benzilpenicilină şi la
meticilină şi/sau vancomicină. Alţi germeni sensibili la concentraţii mici de rifampicină:
Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, Enterococcus, Neisseria gonorrhoeae şi N. meningitidis,
Haemophilus influenzae, Clostridium difficile, Legionella pneumoniae. Unele tulpini de Klebsiella,
E. coli şi Shigella sunt sensibile la concentraţii mai mari de antibiotic.
Alte specii sensibile: Corynebacterium diphteriae, Haemophilus ducreyi, brucella.
Rifampicina are acţiune bactericidă, fiind eficace îndeosebi faţă de germenii în diviziune rapidă. De
asemenea, este activă faţă de germenii extracelulari şi asupra celor cuprinşi în fagocite; pătrunde în
cazeumul tuberculos şi în abcesele stafilococice.
Efectul bactericid se datorează inhibării sintezei proteice. Antibioticul formează un complex stabil
cu subnunitatea ß a ARN polimerazei dependentă de ADN, blocând consecutiv iniţierea procesului
de formare a ARN (polimeraza ARN umană nu este afectată).
Rezistenţa la rifampicină se dezvoltă rapid atât in vitro, cât şi in vivo, fiind mediată cromozomial. În
tuberculoză rezistenţa primară este foarte rară, dar administrarea rifampicinei ca medicaţie unică
selecţionează germenii rezistenţi, antibioticul devenind ineficace la aproximativ 25% din bolnavii cu
tuberculoză după 45 de zile de tratament. Asocierea cu izoniazidă întârzie mult şi micşorează
frecvenţa dezvoltării rezistenței.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Se absoarbe în întregime după administrare orală. Alimentele şi administrarea concomitentă de
acid aminosalicilic îi scad disponibilitatea pentru absorbţie.
Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 89%.
Timpul de înjumătăţire plasmatică variază între 2-3 ore.
Se distribuie larg în ţesuturi şi în lichidele organismului.
Realizează concentraţii superioare celor plasmatice în plămâni, ficat, bilă şi urină.
Trece în lichidul cefalorahidian la bolnavii cu meningită. Pătrunde în cazeumul tuberculos şi în
abcesele stafilococice.
Rifampicina este metabolizată în ficat prin dezacetilare, metabolitul păstrând activitatea
antituberculoasă. Se elimină prin bilă, intrând în circuitul enterohepatic.
Se elimină prin urină 30%, aproximativ 7% sub formă neschimbată, restul ca metabolit dezacetilat.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Conţinutul capsulei: lactoză monohidrat (200 mesh), stearat de magneziu.
Capsula: gelatină, dioxid de titan (E 171), eritrozină (E 127), tartrazină (E 102), brilliant blue FCF
(E 133), amaranth (E 123).
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu un blister Al/PVC a 10 capsule
Cutie cu 100 blistere Al/PVC a câte 10 capsule
6.6 Instrucţiuni privind pregătirea produsului medicamentos în vederea administrării
şi manipularea sa
Nu sunt necesare.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Arena Group S.A.
Str. Ştefan Mihăileanu Nr. 31, Sector 2, Bucureşti, 024022, România
8. NUMĂRUL DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE
4354/2004/01-02
9. DATA AUTORIZĂRII SAU A ULTIMEI REAUTORIZĂRI
Reautorizare, 10 Mai 2004
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Septembrie 2013