Prospect Protecardin 75 mg comprimate gastrorezistente
Producator: BIOFARM S.A.
Clasa ATC:
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 12832/2019/01-02 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Protecardin 75 mg comprimate gastrorezistente
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat gastrorezistent conţine acid acetilsalicilic 75 mg.
Excipient cu efect cunoscut: lactoză monohidrat
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat gastrorezistent
Comprimate de formă discoidală şi culoare albă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Indicat pacienţilor adulţi pentru:
- prevenţia secundară a infarctului miocardic;
- reducerea riscului de infarct miocardic la pacienţii cu angină pectorală sau factori de risc multipli,
cum sunt: hipertensiune arterială, hipercolesterolemie, fumat, diabet zaharat şi antecedente familiale;
- pentru menţinerea revascularizării după angioplastie şi by-pass coronarian (PTCA, CABG);
- prevenţia secundară a accidentelor cerebrale ischemice tranzitorii (AIT) şi infarctului cerebral.
Comprimatele care conţin doze mici de acid acetilsalicilic nu sunt adecvate pentru utilizare în scop
analgezic, antipiretic şi antiinflamator (aceste acţiuni apar la doze mai mari).
4.2 Doze şi mod de administrare
Adulţi: pentru tratamentul de lungă durată, doza uzuală este de 75 mg–150 mg (1–2 comprimate
gastrorezistente Protecardin 75 mg), o dată pe zi.
În tratamentul de scurtă durată, la recomandarea medicului curant, în sindromul coronarian acut sau
accident vascular cerebral ischemic poate fi adecvată administrarea de doze mai mari, de până la 300
mg acid acetilsalicilic. Ulterior, tratamentul va continua cu doza recomandată pentru tratamentul de
lungă durată.
Copii şi adolescenţi
Protecardin 75 mg nu se administrează la copii şi adolescenţi.
Mod de administrare
Comprimatele gastrorezistente trebuie înghiţite întregi, cu suficient lichid, preferabil după masă.
Comprimatele nu trebuie divizate, sfărâmate sau mestecate.
Durata tratamentului
Medicamentul este destinat tratamentului de lungă durată, cu doza minimă eficace
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic, la alte antiinflamatoare nesteroidiene, la alţi salicilaţi sau la
oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1;
Ulcer gastric sau duodenal activ;
Diateză hemoragică, trombocitopenie, hemofilie;
Antecedente de astm bronşic indus de administrarea salicilaţilor sau a substanţelor cu acţiune similară,
în special antiinflamatoare nesteroidiene;
Fenilcetonurie;
Administrare concomitentă cu metotrexat în doze ≥ 15 mg/săptămână;
Ultimul trimestru de sarcină.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Acidul acetilsalicilic nu trebuie administrat la copii şi adolescenţi, datorită riscului de apariţie a
sindromului Reye (manifestat prin: vărsături persistente, deshidratare, afectarea stării de conştienţă şi
convulsii, care necesită terapie intensivă).
Trebuie evitată administrarea suplimentară a altor salicilaţi sau a altor antiinflamatoare nesteroidiene.
Acidul acetilsalicilic poate determina ocazional hemoragie gastro-intestinală.
Pacienţii cu hipertensiune arterială vor fi atent monitorizaţi.
Acidul acetilsalicilic poate fi administrat în următoarele cazuri numai după evaluarea atentă a
raportului risc potenţial/beneficiu terapeutic:
- la pacienţi cu teren alergic; în caz de astm bronşic şi alte bronhopneumopatii obstructive cronice,
alergie la polen, rinită alergică, polipi nazali, reacţii alergice la alte medicamente sau alergii alimentare
tratamentul se face sub supraveghere medicală, deoarece aceştia pot reacţiona la analgezicele
nesteroidiene prin crize de astm bronşic, inflamaţii localizate ale pielii sau mucoaselor (edem
Quincke) sau prin urticarie mai frecvent decât alţi pacienţi.
- antecedente de ulcer gastric sau duodenal, incluzând ulcer cronic sau recurent sau antecedente de
hemoragii gastro-intestinale;
- afecţiuni inflamatorii ale tractului gastro-intestinal, incluzând colita ulceroasă, boala Crohn;
- tulburări severe ale funcţiei hepatice sau renale;
- insuficienţă cardiacă decompensată;
- primul şi al doilea trimestru de sarcină;
- alăptare;
- afecţiuni cu tendinţă la retenţie hidrosalină;
- discrazii sanguine – creşte riscul de sângerare;
- deficit congenital de glucozo-6-fosfat-dehidrogenază;
- intervenţii chirurgicale sau alte intervenţii cu risc crescut de hemoragii; se recomandă întreruperea
administrării acidului acetilsalicilic cu minim 5 zile înainte de intervenţia chirurgicală.
În cazul tratamentului prelungit este necesar controlul funcţiilor hepatice şi renale.
Deoarece conţine lactoză monohidrat, pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză,
deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze
acest medicament.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Administrarea acidului acetilsalicilic concomitent cu alte medicamente poate să crească sau să scadă
efectul acestora.
Efectele următoarelor medicamente sunt intensificate:
- alte antiinflamatoare nesteroidiene, glucocorticoizi, anticoagulante orale, heparină, ticlopidină şi alte
antiagregante plachetare, trombolitice (alteplază, streptokinază) – risc hemoragic crescut;
- metotrexat – creşte toxicitatea hematologică; asocierea este contraindicată absolut pentru doze ≥15
mg/săptămână şi se face cu prudenţă pentru doze < 15 mg/săptămână;
- acid valproic – creşte efectul acestora;
- litiu, barbiturice, digoxină – creşte concentraţia plasmatică a acestora, risc toxic;
- inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei – risc de insuficienţă renală acută;
- ciclosporină, săruri de aur, aminoglicozide, alte medicamente nefrotoxice – creşte concentraţia
plasmatică a acestora şi riscul efectelor nefrotoxice;
- antidiabetice orale (sulfonamide) – creşte riscul hipoglicemiant al antidiabeticelor orale – se
recomandă monitorizarea mai frecventă glicemiei.
Acidul acetilsalicilic poate creşte riscul de hemoragie gastro-intestinală la administrarea simultană cu
alcool etilic.
Administrarea concomitentă cu inhibitori ai anhidrazei carbonice (acetazolamidă) poate determina
acidoză severă şi creşterea toxicităţii la nivelul sistemului nervos.
Efectele următoarelor medicamente sunt reduse:
- uricozurice (de exemplu probenecid) – scade efectul uricozuric (competiţie pentru eliminarea acidului
uric la nivelul tubilor renali) şi poate declanşa criza de gută;
- antihipertensive;
- antagonişti aldosteronici şi diuretice de ansă;
- interferon alfa.
Se recomandă un interval de 1 – 3 ore între administrarea acidului acetilsalicilic şi tetraciclinelor
(administrarea concomitentă produce complecşi neresorbabili).
Alte asocieri medicamentoase pot afecta utilizarea acidului acetilsalicilic:
- medicamentele antiacide, blocante ale receptorilor H şi medicamentele anticolinergice pot scădea
eficacitatea acidului acetilsalicilic;
- tetraciclinele pot determina o creştere a riscului de sângerare; se recomandă un interval de 1 – 3 ore
între administrarea acidului acetilsalicilic şi tetraciclinelor;
Datele experimentale sugerează că ibuprofenul poate inhiba efectul dozelor mici de acid acetilsalicilic
asupra agregării plachetare atunci când aceste medicamente sunt administrate concomitent. Cu toate
acestea, deoarece informaţiile sunt limitate iar extrapolările datelor ex vivo la situaţiile clinice sunt
nesigure nu poate fi formulată o concluzie definitivă în cazul utilizării regulate a ibuprofenului şi este
puţin probabil să apară un efect relevant clinic în cazul utilizării ocazionale a ibuprofenului (vezi pct.
5.1).
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
În studii la animal, administrarea de doze mari de acid acetilsalicilic (8 g pe zi) în timpul sarcinii a fost
asociată cu un risc crescut de malformaţii congenitale.
În ultimele trei luni de sarcină administrarea cronică de salicilaţi poate provoca prelungirea perioadei
de gestaţie, închiderea prematură a canalului arterial, inhibarea contracţiilor uterine, hemoragii
materne şi fetale. Administrarea acidului acetilsalicilic în doze mai mari de 300 mg cu puţin timp
înaintea naşterii poate provoca hemoragii intracraniene, în special la prematuri.
Acidul acetilsalicilic nu trebuie administrat în timpul sarcinii, cu excepţia cazurilor în care este absolut
necesar, numai după o strictă evaluare a raportului beneficiu terapeutic pentru mamă/risc potenţial
fetal.
Alăptarea
Salicilaţii şi metaboliţii lor trec în laptele matern în cantităţi mici. Administrarea în timpul alăptării nu
este recomandată decât la indicaţia strictă a medicului, dacă este absolut necesar.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Medicamentul nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt clasificate în funcţie de severitate şi frecvenţă, astfel:
Foarte frecvente: ≥ 1/10
Frecvente: ≥1/100 şi <1/10
Mai puţin frecvente: ≥1/1000 şi <1/100
Rare: ≥1/10000 şi <1/1000
Foarte rare: <1/10000, inclusiv cazurile izolate.
Tulburări hematologice şi limfatice
Rare: prelungirea timpului de sângerare, trombocitopenie.
Tulburări ale sistemului imunitar
Mai puţin frecvente: erupţii cutanate tranzitorii.
Rare: urticarie, edem Quincke, bronhospasm.
Tulburări acustice şi vestibulare
Rare: vertij şi tinitus.
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale
Mai puţin frecvente: dispnee, declanşarea crizelor de astm bronşic.
Tulburări gastro-intestinale
Frecvente: greaţă.
Mai puţin frecvente: vărsături, diaree, ulcer gastric, duodenal sau ulceraţii intestinale, hemoragii
gastro-intestinale.
Rare: perforaţii gastro-intestinale.
Tulburări hepatobiliare
Foarte rare: creşteri ale valorilor serice ale enzimelor hepatice.
Tulburări renale şi ale căilor urinare
Foarte rare: administrarea de doze mari timp îndelungat poate determina afectare renală.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului
naţional de raportare, Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale:
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
Bucureşti 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497
4.9 Supradozaj
Riscul de supradozaj (terapeutic sau, mai frecvent, accidental) cu potenţial letal există în special la
vârstnici şi copiii.
Supradozajul cronic este cunoscut sub denumirea de salicism şi are ca manifestări principale: ameţeli,
tinitus, cefalee, hiperhidroză, greaţă, vărsături, confuzie, tahicardie şi tahipnee. Aceste simptome se
remit prin scăderea dozei zilnice.
Intoxicaţia acută are ca principală caracteristică dezechilibrul acido-bazic şi electrolitic.
Pot apărea următoarele manifestări: hipoglicemie, hiperventilaţie, tinitus, greaţă, vărsături, tulburări de
vedere şi de auz, cefalee, vertij, confuzie, delir, tremor, hipertermie, şoc cardiovascular, insuficienţă
respiratorie, comă.
În intoxicaţiile letale, decesul apare de obicei prin stop cardio-respirator.
Tratamentul necesită:
- transfer imediat în secţia de terapie intensivă;
- efectuarea de lavaj gastric;
- administrarea de cărbune medicinal activat;
- monitorizarea echilibrului acido-bazic;
- diureză alcalină pentru a obţine un pH urinar între 7,5 – 8, având în vedere o diureză alcalină forţată
atunci când concentraţia plasmatică a salicilaţilor este mai mare de 500 mg/l (3,6 mmol/l) la adulţi sau
300 mg/l (2,2 mmol/l) la copii;
- posibilitatea realizării hemodializei în caz de supradozaj sever;
- substituţie lichidiană;
- tratament simptomatic şi de susţinere a funcţiilor vitale.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeu.tică: antitrombotice, inhibitori ai agregării plachetare, cu excepţia heparinei, ,
codul ATC: B01AC06
Acidul acetilsalicilic este un analgezic, antiinflamator şi antipiretic din grupa salicilaţilor. La doze
mici are acţiune antiagregantă plachetară de lungă durată. Inactivează ireversibil, prin acetilare
ciclooxigenaza cu blocarea consecutivă a sintezei tromboxanului A (eicosanoid agregant plachetar
fiziologic). Inhibarea ciclooxigenazei determină inhibarea agregării plachetare pe întreaga durată de
viaţă a trombocitelor aflate în circulaţie la momentul administrării dozei de acid acetilsalicilic
deoarece trombocitele nu pot resintetiza ciclooxigenaza.
Administrat oral, în doză mică, acidul acetilsalicilic prelungeşte timpul de sângerare câteva zile. Nu
afectează procesul de adeziune plachetară şi nu prelungeşte durata de viaţă a plachetelor.
Datele experimentale sugerează că ibuprofenul poate inhiba efectul dozelor mici de acid acetilsalicilic
asupra agregării plachetare atunci când aceste medicamente sunt administrate concomitent. Într-unul
din studii, atunci când o singură doză de ibuprofen 400 mg a fost administrată cu 8 ore înainte de sau
la 30 de minute după administrarea de acid acetilsalicilic (81 mg) într-o formă farmaceutică cu
eliberarea imediată, a apărut o scădere a efectului acidului acetilsalicilic asupra formării
tromboxanului sau a agregării plachetare. Cu toate acestea, deoarece informaţiile sunt limitate iar
extrapolările datelor ex vivo la situaţiile clinice sunt nesigure nu poate fi formulată o concluzie
definitivă în cazul utilizării regulate a ibuprofenului şi este puţin probabil să apară un efect relevant
clinic în cazul utilizării ocazionale a ibuprofenului.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
După administrare orală, acidul acetilsalicilic se absoarbe rapid. Se absoarbe la nivelul stomacului şi
duodenului.
Distribuţie
Concentraţiile plasmatice maxime sunt atinse după 10-20 de minute pentru acidul acetilsalicilic şi
după 0,3-2 ore pentru acidul salicilic. Concentraţiile plasmatice realizate de dozele mici de acid
acetilsalicilic (forma activă ca antiagregant plachetar) sunt < 20 μg/ml. Volumul de distribuţie este de
0,15 l/kg.
Metabolizare
Acidul acetilsalicilic este transformat în metabolitul său principal în timpul absorbţiei şi după
absorbţie. Grupul acetil al acidului acetilsalicilic începe să se scindeze electrolitic chiar în timpul
trecerii prin mucoasa gastro-intestinală, dar acest proces are loc în principal în ficat.
La om, legarea de proteinele plasmatice depinde de concentraţie, variind între 66 – 98% (pentru acidul
salicilic).
După administrarea în doze mari, acidul acetilsalicilic este detectabil în lichidul cefalorahidian şi
sinovial. Acidul salicilic traversează bariera feto-placentară şi se excretă în laptele matern.
Cinetica eliminării acidului salicilic depinde de doză, metabolizarea sa fiind limitată de capacitatea
enzimelor hepatice. Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare variază între 2 şi 3 ore după doze
mici până la aproximativ 12 ore după dozele analgezice uzuale.
Metaboliţii principali sunt conjugatul glicinic al acidului salicilic (acidul saliciluric), glucuronizii
eterici şi esterici ai acidului salicilic (glucuronid de salicilfenol şi glucuronid de salicilacetil), acidul
gentizic şi conjugatul său glicinic.
Eliminare
Eliminarea acidului salicilic şi a metaboliţilor săi se realizează mai ales pe cale renală (prin filtrare
glomerulară) dar lent şi prin reabsorbţie tubulară. Alcalinizarea urinei grăbeşte eliminarea.
Timpul de înjumătăţire plasmatică este de 3 – 6 ore pentru doze de circa 0,5 g şi de 20 – 30 ore pentru
doze de peste 4 g pe zi.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Nu sunt disponibile.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Celuloză microcristalină PH 102
Dioxid de siliciu coloidal anhidru
Laurilsulfat de sodiu
Croscarmeloză sodică
Acid stearic
Film de acoperire
Opadry II OY-LS 28911White
Hipromeloză 2910 15 cP
Lactoză monohidrat
Dioxid de titan (E 171)
Macrogol 4000
Acid citric monohidrat (E 330)
Acryl-Eze 93 O18359
Copolimerul C al acidului metacrilic
Talc
Dioxid de titan (E 171)
Trietilcitrat (E 1505)
Dioxid de siliciu coloidal anhidru
Hidrogenocarbonat de sodiu (E 500)
Laurilsulfat de sodiu
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 250C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 20 comprimate gastrorezistente.
Cutie cu 2 blistere din PVC-PVDC/Al a câte 20 comprimate gastrorezistente.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
BIOFARM S.A.
Str. Logofătul Tăutu nr. 99, Sector 3, Bucureşti, România
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
12832/2019/01-02
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Autorizare – Ianuarie 2011
Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Decembrie 2019
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Februarie, 2021