Prospect Postinor-1 1500 micrograme comprimate orodispersabile
Producator: Gedeon Richter România S.A.
Clasa ATC: hormoni sexuali şi modulatori ai sistemului genital, contraceptive de
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 14054/2021/01 Anexa 2
Rezumatul Caracteristicilor Produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Postinor-1 1500 micrograme comprimate orodispersabile
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat orodispersabil conţine levonorgestrel 1500 micrograme.
Excipienți cu efect cunoscut: aspartam 0,800 mg (E951) și Galben amurg FCF 0,1754 mg (E110) în
fiecare comprimat.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat orodispersabil.
Comprimate rotunde, biconvexe, de culoare slab portocaliu, cu pete mai închise la culoare, având
G
C3
diametrul de 6 mm, marcate pe o față cu „ ” și nemarcate pe cealaltă față, cu miros slab de
portocale.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Contracepţia de urgenţă în primele 72 ore după un contact sexual neprotejat sau eşecul unei metode
contraceptive.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doze
Trebuie administrat un comprimat cât mai curând posibil, de preferat în primele 12 ore, şi nu mai
târziu de 72 ore după un contact sexual neprotejat (vezi pct. 5.1).
Pentru femeile care au utilizat medicamente cu efect inductor asupra enzimelor hepatice în ultimele
4 săptămâni și au nevoie de contracepție de urgență se recomandă utilizarea unei metode contraceptive
de urgență non-hormonale, adică DIU cu Cupru iar la femeile care nu pot sau nu doresc să utilizeze
DIU cu Cupru se recomandă administrarea unei doze duble de levonorgestrel (adică 2 comprimate
administrate odată), (vezi pct. 4.5).
Dacă apar vărsături în primele 3 ore de la administrarea comprimatului, trebuie utilizat imediat un alt
comprimat.
Postinor-1 1500 micrograme comprimate orodispersabile poate fi utilizat în orice moment al ciclului
menstrual, cu excepţia cazului în care a întârziat sângerarea menstruală.
După utilizarea metodei contraceptive de urgenţă se recomandă utilizarea unei metode contraceptive
de barieră locale (de exemplu: prezervativ, diafragmă, spermicide, cupolă cervicală) până la începerea
următorului ciclu menstrual. Utilizarea Postinor-1 1500 micrograme comprimate orodispersabile nu
constituie o contraindicaţie pentru continuarea contracepţiei hormonale regulate.
Copii şi adolescenţi
Nu se justifică administrarea Postinor-1 1500 micrograme comprimate orodispersabile la copii cu
vârsta prepubertală în indicația contracepție de urgență.
Mod de administrare
Administrare orală.
Comprimatul orodispersabil trebuie scos din blister prin apăsare cu mâinile uscate și trebuie așezat pe
limbă, unde se va dizolva și va putea fi înghițit cu salivă.
Comprimatul orodispersabil poate fi administrat chiar și în situații în care nu sunt lichide disponibile.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Contracepţia de urgenţă este o metodă ocazională. Nu trebuie să înlocuiască în niciun caz o metodă
contraceptivă cu utilizare regulată.
Contracepţia de urgenţă nu previne sarcina în toate cazurile. Dacă nu se ştie cu siguranţă perioada de
timp scursă după ce a avut loc contactul sexual neprotejat sau dacă femeia a avut un contact sexual
neprotejat cu peste 72 ore mai devreme în cadrul aceluiaşi ciclu menstrual, este posibil să fi avut loc
concepţia. De aceea, administrarea de Postinor-1 1500 micrograme comprimate orodispersabile după
un al doilea contact sexual poate fi ineficientă în prevenirea sarcinii. Dacă apariţia sângerării mestruale
a întârziat cu mai mult de 5 zile sau apare o sângerare anormală la data estimată de apariţie a
sângerării menstruale sau dacă, din orice alt motiv, este suspectată prezenţa sarcinii, trebuie exclusă
existenţa acesteia.
Dacă apare sarcina după tratamentul cu Postinor-1 1500 micrograme comprimate
orodispersabile, trebuie avută în vedere posibilitatea existenţei unei sarcini ectopice. Riscul
absolut de a prezenta o sarcină ectopică este probabil mic, deoarece levonorgestrelul previne ovulaţia
şi fertilizarea. Sarcina ectopică poate evolua în continuare, chiar dacă apare sângerare uterină.
Ca urmare, nu se recomandă utilizarea de levonorgestrel la pacientele care prezintă risc de apariţie a
sarcinii ectopice (antecedente de salpingită sau de sarcină ectopică).
Nu se recomandă utilizarea de levonorgestrel la paciente cu disfuncţie hepatică severă.
Sindroamele de malabsorbţie severe, cum este boala Crohn, pot diminua eficacitatea Postinor-1
1500 micrograme comprimate orodispersabile.
În general, după administrarea Postinor-1 1500 micrograme comprimate orodispersabile, sângerările
menstruale sunt normale şi apar la data estimată. Acestea pot să apară, uneori, cu câteva zile mai
devreme sau mai târziu decât se estimează. Femeile trebuie sfătuite să-și programeze un consult
medical pentru a începe sau accepta o metodă de contracepţie cu utilizare regulată. În cazul în care nu
apare sângerarea de întrerupere în următoarea perioadă de șapte zile fără comprimate contraceptive,
după administrarea Postinor-1 1500 micrograme comprimate orodispersabile în urma contracepţiei
hormonale cu utilizare regulată , trebuie exclusă existenţa sarcinii.
Nu se recomandă administrarea repetată în cadrul unui ciclu menstrual din cauza posibilităţii apariţiei
tulburărilor ciclului menstrual.
Date limitate şi neconcludente sugerează că eficacitatea Postinor-1 1500 micrograme comprimate
orodispersabile poate fi redusă odată cu creşterea greutăţii corporale sau a indicelui de masă corporală
(IMC), (vezi pct. 5.1 și 5.2). La toate femeile, contracepţia de urgenţă trebuie administrată cât mai
curând posibil după contactul sexual neprotejat, indiferent de greutatea corporală sau IMC ale femeii.
Postinor-1 1500 micrograme comprimate orodispersabile nu este la fel de eficace ca o metodă
obişnuită de contracepţie cu utilizare regulată şi administrarea sa este adecvată doar ca o măsură de
urgenţă. Femeilor care se prezintă la medic pentru contracepţia de urgenţă cu utilizare regulată trebuie
să li se recomande să utilizeze metode de contracepţie pe termen lung.
Utilizarea contracepţiei de urgenţă nu înlocuieşte măsurile necesare de prevenire a bolilor cu
transmitere sexuală.
Acest medicament conţine Galben amurg FCF (E 110), care poate provoca reacții alergice.
Acest medicament conţine aspartam (E 951) 0,80 mg în fiecare comprimat orodispersabil. În cazul
administrării orale, aspartamul este hidrolizat la nivelul tractului gastrointestinal. Unul dintre cei mai
importanți produși ai hidrolizei este fenilalanina. Poate fi dăunător la persoanele cu fenilcetonurie.
Acest medicament conţine sodiu mai puţin de 1 mmol (23 mg) în fiecare comprimat orodispersabil,
adică practic „nu conţine sodiu”.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Metabolizarea levonorgestrelului este accelerată de către administrarea concomitentă a
medicamentelor cu efect inductor asupra enzimelor hepatice, în principal inductori ai izoenzimelor
CYP3A4. S-a demonstrat că administrarea concomitentă de efavirenz cauzează scăderea
concentrațiilor plasmatice de levonorgestrel (ASC) cu aproximativ 50%.
Medicamentele despre care se crede că au capacitate similară de a reduce concentrațiile plasmatice de
levonorgestrel includ barbituricele (inclusiv primidona), fenitoina, carbamazepina, medicamentele pe
bază de plante care conţin Hypericum perforatum (sunătoare), rifampicina, ritonavirul, rifabutina și
griseofulvina.
Pentru femeile care au utilizat medicamente cu efect inductor asupra enzimelor hepatice în ultimele
4 săptămâni și au nevoie de contracepție de urgență trebuie luată în considerare utilizarea unei metode
contraceptive de urgență non-hormonale (adică DIU cu Cupru). Administrarea unei doze duble de
levonorgestrel (adică 3000 micrograme în interval de 72 de ore de la contactul sexual neprotejat) este
o opțiune la femeile care nu pot sau nu doresc să utilizeze DIU cu Cupru, deși nu au fost efectuate
studii privind în mod special această administrare concomitentă (utilizarea unei doze duble de
levonorgestrel în timpul administrării concomitente a unui medicament cu efect inductor asupra
enzimelor hepatice).
Medicamentele care conţin levonorgestrel pot creşte riscul de toxicitate a ciclosporinei din cauza
posibilei inhibări a metabolizării ciclosporinei.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Postinor-1 1500 micrograme comprimate orodispersabile nu trebuie administrat femeilor gravide. Nu
determină întreruperea sarcinii. În cazul în care sarcina continuă să evolueze, datele epidemiologice
limitate nu au evidenţiat nicio reacţie adversă la făt, dar nu există date clinice privind consecinţele
posibile dacă sunt administrate doze de levonorgestrel mai mari de 1,5 mg (vezi pct. 5.3).
Alăptarea
Levonorgestrelul este excretat în laptele matern. Expunerea potenţială a sugarului la levonorgestrel
poate fi redusă dacă femeia care alăptează utilizează comprimatul imediat după alăptare şi nu mai
alăptează timp de cel puțin 8 ore după administrarea Postinor-1 1500 micrograme comprimate
orodispersabile.
Fertilitatea
Levonorgestrelul creşte posibilitatea tulburărilor de ciclu menstrual care pot grăbi sau întârzia uneori
ziua ovulaţiei, având ca rezultat modificarea datei fertilităţii. Deși nu există date privind fertilitatea pe
termen lung, este de așteptat revenirea rapidă a fertilității după administrarea Postinor-1
1500 micrograme comprimate orodispersabile și, prin urmare, trebuie continuată sau inițiată o metodă
contraceptivă cu utilizare regulată cât mai curând posibil după administrarea Postinor-1
1500 micrograme comprimate orodispersabile.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu s-au efectuat studii privind efectele asupra capacităţii de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţia adversă raportată cel mai frecvent a fost greaţa.
Clasificarea pe aparate, Frecvenţa reacţiilor adverse
sisteme şi organe MedDRA Foarte frecvente Frecvente
(≥1/10) (≥1/100până la <1>
Tulburări ale sistemului Cefalee Ameţeli
nervos
Tulburări gastro-intestinale Greaţă Diaree
Dureri în etajul abdominal inferior Vărsături
Tulburări ale aparatului Hemoragie vaginală* Întârziere a sângerărilor
genital şi sânului menstruale**
Sângerare menstruală neregulată
Mastodinie
Tulburări generale şi la Fatigabilitate
nivelul locului de
administrare
* sângerări menstruale neregulate
**cu mai mult de 7 zile
Tiparele sângerării menstruale pot fi modificate temporar, dar, la majoritatea femeilor, următoarea
sângerare menstruală va apărea în decurs de 5-7 zile de la data aşteptată.
Dacă următoarea sângerare menstruală întârzie cu mai mult de 5 zile, trebuie exclusă prezenţa sarcinii.
Următoarele reacţii adverse au fost raportate suplimentar, din supravegherea după punerea pe piaţă:
Tulburări gastro-intestinale
Foarte rare (<1>
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Foarte rare (<1>
Tulburări ale aparatului genital şi sânului
Foarte rare (<1>
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare
Foarte rare (<1>
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniștii din
domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacție adversă suspectată prin intermediul sistemului
național de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenției Naționale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro.
Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
București 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497
e-mail: [email protected].
4.9 Supradozaj
Nu s-au raportat reacţii adverse grave după ingestia acută a unor doze mari de contraceptive orale.
Supradozajul poate determina greaţă şi poate să apară sângerarea de întrerupere. Nu există antidoturi
specifice, iar tratamentul trebuie să fie simptomatic.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: hormoni sexuali şi modulatori ai sistemului genital, contraceptive de
urgenţă, codul ATC: G03AD01.
Mecanism de acțiune
În cazul utilizării conform recomandărilor, se presupune că levonorgestrelul acţionează, în principal,
prin împiedicarea ovulaţiei şi a fertilizării dacă a avut loc un contact sexual în faza preovulatorie, în
care probabilitatea de producere a fertilizării este cea mai mare. Levonorgestrelul nu este eficace dacă
procesul de nidare a început.
Eficacitate şi siguranţă clinică
Rezultatele unui studiu clinic randomizat, în dublu-orb, desfăşurat în anul 2001 (Lancet 2002; 360:
1803-1810) au arătat că utilizarea unei doze unice de 1500 micrograme levonorgestrel (administrată în
interval de 72 de ore de la contactul sexual neprotejat) a prevenit 84% dintre sarcinile posibile
(comparativ cu 79% în cazul administrării separat a două comprimate a 750 micrograme, la interval de
12 ore).
Datele privind efectul greutăţii corporale mari/IMC mari asupra eficacităţii contraceptive sunt limitate
sau neconcludente. În cadrul a trei studii defăşurate de OMS nu a fost observată o tendinţă de reducere
a eficacităţii odată cu creşterea greutăţii corporale/IMC (Tabelul 1), în timp ce în cadrul celorlalte
două studii (Creinin et al., 2006 şi Glasier et al., 2010) a fost observată o eficacitate contraceptivă
redusă odată cu creşterea greutăţii corporale sau a IMC (Tabelul 2). Ambele metaanalize au exclus
administrarea la un interval mai mare de 72 ore de la contactul sexual neprotejat (adică utilizarea
necorespunzătoare de levonorgestrel) şi femeile care au avut ulterior contacte sexuale neprotejate
(pentru studii farmacocinetice efectuate la femeile obeze, vezi pct. 5.2).
Tabelul 1: Meta-analiza a trei studii OMS (Von Hertzen et al., 1998 şi 2002; Dada et al., 2010)
Subponderabilitate Normal Supraponderabilitate Obezitate
IMC (kg/m2)
0-18,5 18,5-25 25-30 ≥30
N total 600 3952 1051 256
N sarcini 11 39 6 3
Incidenţa sarcinii 1,83% 0,99% 0,57% 1,17%
Interval de Încredere 0,92-3,26 0,70-1,35 0,21-1,24 0,24-3,39
Tabelul 2: Meta-analiza studiilor desfăşurate de Creinin et al., 2006 şi Glasier et al., 2010
Subponderabilitate Normal Supraponderabilitate Obezitate
IMC (kg/m2)
0-18,5 18,5-25 25-30 ≥30
N total 64 933 339 212
N sarcini 1 9 8 11
Incidenţa sarcinii 1,56% 0,96% 2,36% 5,19%
Interval de Încredere 0,04 – 8,40 0,44 – 1,82 1,02 – 4,60 2,62 – 9,09
În cazul utilizării conform recomandărilor, nu este de aşteptat ca levonorgestrelul să determine
modificări semnificative ale factorilor de coagulare şi ale metabolismului lipidelor şi glucidelor.
Copii și adolescenți
Un studiu observațional, prospectiv, a demonstrat că 7 femei din 305 cazuri cărora li s-au administrat
comprimate cu levonorgestrel pentru contracepția de urgență au rămas gravide, având ca rezultat o rată
globală a eșecului de 2,3%. Rata eșecului la femeile cu vârsta sub 18 ani (2,6% sau 4/153) a fost
comparabilă cu rata eșecului la femeile cu vârsta de 18 ani și peste (2% sau 3/152).
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
După administrare orală, levonorgestrelul este absorbit rapid şi aproape complet.
Biodisponibilitatea absolută a levonorgestrelului a fost determinată ca fiind aproape 100% din doza
administrată.
Rezultatele unui studiu privind proprietăţile farmacocinetice, efectuat la 16 femei sănătoase, au arătat
că, la 2 ore după administrarea unei doze unice de levonorgestrel 1,5 mg, au fost atinse concentrațiile
plasmatice maxime ale medicamentului de 18,5 ng/ml.
Distribuţie
Levonorgestrelul este legat de albuminele plasmatice şi de globulina de legare a hormonilor sexuali
(SHBG). Doar aproximativ 1,5% din concentraţia plasmatică totală se prezintă sub formă de hormon
steroidian liber, iar 65% este legat specific de SHBG.
Aproximativ 0,1% din doza administrată la mamă poate fi transmisă sugarului prin intermediul
laptelui matern.
Metabolizare
Metabolizarea se desfăşoară pe căile cunoscute ale metabolizării hormonilor steroidieni,
levonorgestrelul fiind hidroxilat de către enzime hepatice, în special CYP3A4, iar metaboliții sunt
excretaţi după glucuronidare de către glucuronidazele hepatice (vezi pct. 4.5). Nu se cunosc metaboliţi
cu activitate farmacologică.
Eliminare
După atingerea concentrațiilor plasmatice maxime, concentrația levonorgestrelului a scăzut cu un timp
mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 26 ore.
Levonorgestrelul nu este excretat sub formă nemetabolizată, ci sub formă de metaboliţi. Metaboliţii
levonorgestrelului sunt excretaţi în proporţii aproximativ egale în urină şi materiile fecale.
Farmacocinetica la femeile obeze
Un studiu farmacocinetic a demonstrat că la femeile obeze (IMC ≥30 kg/m²) concentrațiile de
levonorgestrel sunt reduse (scădere cu aproximativ 50% a C și ASC ), comparativ cu femeile cu
max 0-24
IMC normal (< 25 kg/m²), (Praditpan et al., 2017). De asemenea, un alt studiu a raportat o scădere a
C a levonorgestrelului cu aproximativ 50% între femeile obeze și cele cu IMC normal, în timp ce se
max
pare că dublarea dozei (3 mg) la femeile obeze a furnizat valori ale concentrației plasmatice similare
celor observate la femeile normale la care s-a administrat levonorgestrel 1,5 mg (Edelman et al.,
2016). Nu este clară relevanța clinică a acestor date.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Studiile efectuate cu levonorgestrel la animale au arătat virilizarea fetuşilor de sex feminin la
administrarea de doze mari. Datele non-clinice nu au evidenţiat niciun risc deosebit la om pe baza
studiilor convenţionale privind siguranţa farmacologică, toxicitatea după doze repetate,
genotoxicitatea, potenţialul carcinogen, în afara informaţiilor incluse în alte capitole ale RCP-ului.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Manitol (E 421)
Amidon de porumb pregelatinizat
Hidroxipropilceluloză de joasă substituție
Crospovidonă tip B
Stearilfumarat de sodiu
Opadry orange 03A230010
Hipromeloză 2910,
Dioxid de titan (E 171),
Galben amurg FCF lac de aluminiu (E 110),
Oxid de fer galben (E 172),
Indigo carmin lac de aluminiu (E 132))
Dioxid de siliciu coloidal anhidru
Aspartam (E 951)
Aromă de portocale (maltodextrină de porumb, componente pentru aromă, alfa-tocoferol (E 307)).
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de umiditate. Acest medicament nu necesită
condiţii de temperatură speciale de păstrare.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Postinor-1 comprimate orodispersabile sunt ambalate în blistere din PVC/Al. Fiecare blister este
ambalat într-un plic din folie triplu laminată PET/ALU/PE. Blisterele în plicuri sunt ambalate în cutii
din carton împreună cu Prospectul.
Mărimi de ambalaj:
Postinor-1 este disponibil în cutii care conțin câte 1 comprimat orodispersabil.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările
locale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Gedeon Richter România S.A.
Str. Cuza Vodă Nr. 99-105
540306 Târgu-Mureş, România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
14054/2021/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data primei autorizări: Iulie 2021
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iulie 2021