Prospect ParaSinus Penta 500 mg/25 mg/5 mg/20 mg/38 mg comprimate
Producator: HALEON ROMÂNIA S.R.L.
Clasa ATC: alte analgezice şi antipiretice, anilide, paracetamol, combinaţii, exclusiv
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 1755/2009/01-02-03 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
ParaSinus Penta 500 mg/25 mg/5 mg/20 mg/38 mg comprimate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat conţine paracetamol 500 mg, cafeină 25 mg, clorhidrat de fenilefrină 5 mg,
terpinhidrat 20 mg şi acid ascorbic 38 mg.
Excipient cu efect cunoscut: Eurocol galben amurg (E 110) 0,4 mg pe comprimat.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat.
Comprimate în formă de capsulă, colorate în două straturi, de culoare albă pe o parte şi de culoare
portocalie şi ştanţate cu „PSp” pe cealaltă parte.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Ameliorarea simptomelor de răceală şi gripă, incluzând febră, cefalee, dureri musculare, congestie
nazală, durere faringiană, precum şi a simptomelor asociate sinuzitei: dureri sinusale şi rinoree.
4.2 Doze şi mod de administrare
ParaSinus Penta se administrează numai pe cale orală.
Pentru a obţine efectul, se va utiliza cea mai mică doză eficientă recomandată.Adulţi, vârstnici şi
adolescenţi (copii cu vârsta de 12 ani şi peste)
Doza uzuală este de 1-2 comprimate (500 mg paracetamol/25 mg cafeină/5 mg clorhidrat de
fenilefrină/20 mg terpinhidrat/38 mg acid ascorbic până la 1000 mg paracetamol/50 mg cafeină/10 mg
clorhidrat de fenilefrină/40 mg terpinhidrat/76 mg acid ascorbic) administrate la fiecare 4-6 ore, în
funcţie de necesităţi, fără a se depăşi 8 comprimate (4000 mg paracetamol/200 mg cafeină/40 mg
clorhidrat de fenilefrină/160 mg terpinhidrat/304 mg acid ascorbic) în 24 de ore.
Intervalul minim între administrări trebuie să fie de 4 ore.
Nu se continuă tratamentul mai mult de 7 zile, fără sfatul medicului.
Copii cu vârsta sub 12 ani
ParaSinus Penta nu se administrează copiilor cu vârsta sub 12 ani.
Dacă simptomele nu se ameliorează sau se agravează după 3 zile de tratament, situaţia clinică trebuie
reevaluată.
A nu se depăşi doza recomandată.
Grupe speciale de pacienţi
Copii
Medicamentele care conţin cafeină nu trebuie administrate fără prescripţie medicală la copiii cu vârsta
sub 12 ani.
Insuficienţă renală
Pacienţii cu insuficienţă renală necesită sfatul medicului înainte de a lua acest medicament. Restricţiile
legate de folosirea produselor care conţin paracetamol/acid ascorbic/ cafeină/ terpin hidrat/fenilefrină
la pacienţii cu insuficienţă renală se datorează în primul rând conţinutului în paracetamol al
produsului.
Insuficienţă hepatică
Pacienţii cu insuficienţă hepatică necesită sfatul medicului înainte de a lua acest medicament.
Restricţiile legate de folosirea produselor care conţin paracetamol/ acid ascorbic/ cafeină/ terpin
hidrat/fenilefrină la pacienţii cu insuficienţă hepatică se datorează în primul rând conţinutului în
paracetamol al produsului.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la paracetamol, cafeină, clorhidrat de fenilefrină, terpinhidrat, acid ascorbic sau la
oricare dintre excipienţii medicamentului enumerați la pct. 6.1.
Insuficienţa renală sau hepatică severă
Deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază
Hipertensiune arterială
Hipertiroidism
Diabet zaharat
Administrarea concomitentă cu antidepresive triciclice, cu inhibitori de monoaminoxidază – IMAO
(inclusiv în următoarele 2 săptămâni de la încetarea tratamentului cu aceştia), cu beta blocante
Glaucom cu unghi închis
Feocromocitom
Administrarea concomitentă cu alte decongestionante simpatomimetice
Copii cu vârsta sub 12 ani
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Conține paracetamol. A nu se folosi cu alte produse care conțin paracetamol, decongestionante sau
medicamente pentru răceală şi gripă. Utilizarea concomitentă cu alte produse care conțin paracetamol
poate duce la supradozaj. Supradozajul paracetamolului poate provoca insuficiență hepatică, care
poate conduce la transplant de ficat sau deces.
Cazuri de disfuncție/insuficienţă hepatică au fost raportate la pacienții cu niveluri scăzute de glutation,
cum ar fi cei care sunt grav subnutriţi, anorexici, cei cu un indice de masă corporală scăzut sau care
sunt consumatori cronici de alcool.
Trebuie evitată utilizarea concomitentă a altor medicamente pentru răceală şi gripă, a altor
medicamente care conţin paracetamol, a altor simpatomimetice (cum ar fi decongestionante, inhibitori
ai apetitului şi psihostimulante asemănătoare cu amfetaminele), betablocante sau altor
antihipertensive.
Pacienţii care suferă de următoarele afecţiuni trebuie să consulte medicul înainte de folosi acest
medicament:
- mărirea volumului prostatei
- afecţiuni cardiovasculare
- afecţiuni vasculare ocluzive (de exemplu sindromul Raynaud)
- insuficienţă renală sau hepatică. Antecedentele de boală hepatică cresc riscul afectării hepatice
datorate paracetamolului.
În cazurile cu deficit de glutation, cum ar fi sepsisul, utilizarea paracetamolului ar putea duce la
creşterea riscului de acidoză metabolică.
Riscul de supradozaj este mai mare la pacienţii cu boală hepatică alcoolică non cirotică.
Trebuie evitat consumul excesiv de cafea, ceai sau băuturi energizante care conţin cafeină, în timpul
tratamentului cu acest medicament.
Acest medicament conţine colorantul Eurocol galben amurg (E 110) care poate provoca reacţii
alergice.
Dacă simptomele persistă, pacienții trebuie să ceară sfatul medicului.
A nu se lăsa la vederea şi îndemâna copiilor.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Legate de paracetamol
În cazul utilizării concomitente cu medicamente cu efect inductor asupra enzimelor hepatice, de
exemplu anumite hipnotice, antiepileptice (printre altele glutetimidă, fenobarbital, fenitoină,
carbamazepină), rifampicină, dozele terapeutice de paracetamol, pot determina tulburări hepatice.
Acelaşi lucru este valabil şi pentru abuzul de alcool etilic.
Paracetamol creşte timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare a cloramfenicolului.
În cazul administrării cronice concomitente de warfarină sau de derivaţi de cumarină cu paracetamol
în doze mari (peste 2 g pe zi), a fost raportată o creştere a efectului anticoagulant, cu manifestări
hemoragice. Prin urmare, este de preferat să se monitorizeze mai frecvent timpul de protrombină în
cazul tratamentului concomitent.
În cazul utilizării concomitente de medicamente care conduc la încetinirea evacuării gastrice, de
exemplu propantelină, absorbţia poate fi încetinită şi debutul efectului paracetamolului poate fi
întârziat.
În cazul administrării concomitente de paracetamol cu lamotrigină, s-a raportat reducerea eficacităţii
lamotriginei, datorită creşterii clearance-ului său hepatic.
Contraceptivele orale pot creşte clearance-ul paracetamolului.
Viteza de absorbţie a paracetamolului poate fi crescută de metoclopramidă sau domperidonă şi poate fi
redusă de colestiramină.
În cazul utilizării concomitente de paracetamol şi zidovudină a fost raportată o accentuare a tendinţei
de apariţie a neutropeniei şi hepatotoxicităţii. Prin urmare, acest medicament trebuie utilizat
concomitent cu zidovudina numai după o evaluare atentă a raportului risc/beneficiu.
Administrarea concomitentă pe termen lung de paracetamol şi AINS (în principal acid acetilsalicilic)
în doze mari creşte riscul de nefropatie analgezică şi de alte reacţii adverse renale.
Asocierea paracetamol-salicilaţi trebuie administrată pe termen scurt; diflunisalul creşte cu 50%
concentraţia plasmatică a paracetamolului şi măreşte astfel riscul hepatotoxicităţii acestuia.
Interacţiuni cu testele de laborator
Pot să apară valori fals scăzute ale glicemiei determinate prin metoda oxidaze/peroxidaze sau o
creştere falsă a valorilor serice ale acidului uric determinat prin testul fosfotungstic.
Creşterile timpului de protrombină şi ale valorilor serice ale bilirubinei, lactatdehidrogenazei şi
transaminazelor serice evidenţiază afectarea toxică hepatică.
Legate de cafeină
Cafeina este un antagonist al multor sedative, cum sunt barbituricele sau antihistaminicele. Cafeina
agravează tahicardia determinată de către simpatomimetice, tiroxină etc. Pentru medicamentele cu o
gamă largă de acţiuni (de exemplu benzodiazepinele), interacţiunile se pot manifesta sub diferite
forme şi nu pot fi prevăzute. Contraceptivele orale, cimetidina şi disulfiramul întârzie metabolizarea
cafeinei, iar barbituricele şi fumatul o accelerează. Cafeina diminuează potenţialul de producere a
dependenţei al unor substanţe precum efedrina. Administrarea concomitentă a unor inhibitori ai girazei
poate prelungi perioada de eliminare a cafeinei şi a metabolitului său paraxantina.
Enoxacina determină creşteri importante ale concentraţiilor plasmatice ale cafeinei în organism,
datorită diminuării metabolismului hepatic al cafeinei, putând duce la agitaţii şi halucinaţii.
De asemenea, ciprofloxacina şi norfloxacina determină creşteri importante ale concentraţiilor
plasmatice ale cafeinei în organism datorită diminuării metabolismului hepatic al cafeinei.
Cafeina potenţează efectul antimigrenos al ergotaminei favorizându-i absorbţia intestinală.
Legate de acidul ascorbic
Acidul ascorbic creşte absorbţia aluminiului din tractul gastro-intestinal.
Acidul ascorbic administrat concomitent cu deferoxamina creşte toxicitatea tisulară a fierului. De
aceea, nu se recomandă administrarea concomitentă a acidului ascorbic cu deferoxamina la pacienţii
cu tulburări cardiace.
Legate de clorhidratul de fenilefrină
Între aminele simpatomimetice ca fenilefrina şi inhibitorii de monoaminooxidază apar interacţiuni care
determină crize hipertensive. Fenilefrina poate scădea eficacitatea medicamentelor beta blocante (vezi
pct. 4.3) şi a altor medicamente antihipertensive (inclusiv debrisochina, guanetidina, rezerpina,
metildopa). Administrarea concomitentă cu antidepresive triciclice (de exemplu amitriptilina) poate
scădea eficacitatea fenilefrinei şi poate creşte riscul efectelor secundare cardiovasculare.
Digoxina şi cardioglicozidele pot creşte riscul bătăilor neregulate ale inimii sau al infarctului, la
asocierea cu fenilefrina.
Este necesar consult medical înainte de administrarea combinaţiei paracetamol/ cafeină/ fenilefrină/
terpin hidrat/ acid ascorbic cu următoarele medicamente:
Inhibitori de monoaminoxidază Între aminele simpatomimetice ca fenilefrina şi inhibitorii de
monoaminoxidază apar interacţiuni care determină crize
hipertensive.
Amine simpatomimetice Administrarea concomitentă a fenilefrinei cu alte amine
simpatomimetice poate creşte riscul efectelor secundare
cardiovasculare.
Beta blocante şi alte medicamente Fenilefrina poate scădea eficacitatea medicamentelor beta
antihipertensive (inclusiv blocante şi medicamentelor antihipertensive. Riscul de
debrisochina, guanetidina, hipertensiune şi de alte efecte secundare cardiovasculare poate fi
rezerpina, metildopa) crescut.
Antidepresive triciclice (de În asociere cu fenilefrina pot creşte riscul efectelor secundare
exemplu amitriptilina) cardiovasculare.
Digoxina şi cardioglicozidele Administrarea concomitentă a fenilefrinei cu digoxină sau
cardioglicozide poate creşte riscul bătăilor neregulate ale inimii
sau al infarctului.
Warfarină şi alţi derivaţi de Tratamentul zilnic cu paracetamol pe o perioadă prelungită
cumarină poate creşte efectul anticoagulant al warfarinei şi al altor
cumarinice, asociindu-se cu un risc crescut de sângerare; dozele
ocazionale nu au efect semnificativ.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Acest medicament nu este recomandat în timpul sarcinii.
Paracetamol
Studiile epidemiologice în timpul sarcinii la om nu au evidenţiat nicio reacţie adversă determinată de
utilizarea paracetamolului în dozele recomandate, dar pacientele trebuie să respecte recomandările
medicului lor în ceea ce priveşte utilizarea sa. Paracetamolul este excretat în lapte, dar nu într-o
cantitate semnificativă din punct de vedere clinic. Cu toate acestea, se recomandă prudenţă în
administrarea paracetamolului în perioada de alăptare.
Acid ascorbic
Pentru acidul ascorbic a fost stabilită o limită maximă admisă de 2000 mg/zi, în timpul sarcinii,
această limită fiind considerată lipsită de riscul de a provoca reacţii adverse.
Fenilefrina
Fenilefrina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii deoarece în doze mari poate provoca hipoxie fetală.
Cafeina
Acest medicament nu este recomandat în timpul sarcinii din cauza posibilităţii de a creşte riscul de
avort spontan, asociat cu consumul de cafeină.
Prin urmare, ParaSinus Penta nu trebuie utilizat în timpul sarcinii din cauza posibilităţii de a creşte
riscul de avort spontan, asociat cu consumul de cafeină.
Alăptare
Paracetamol
Studiile pe subiecţi umani, cu paracetamol la dozele recomandate, nu au relevat nici un risc asupra
fenomenului lactaţiei sau alăptării sugarilor.
Acid ascorbic
Pentru acidul ascorbic a fost stabilită o limită maximă admisă de 2000 mg/zi, în timpul alăptării,
această limită fiind considerată lipsită de riscul de a provoca reacţii adverse.
Cafeina
Cafeina din laptele matern poate avea un efect de stimulare la copiii alăptaţi la sân dar nu s-a observat
o toxicitate semnificativă.
Fenilefrina
Fenilefrina poate fi excretată în laptele matern.
ParaSinus Penta comprimate nu trebuie utilizat în timpul alăptării fără sfatul medicului.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Pacienţii trebuie avertizaţi să nu conducă vehicule şi să nu folosească utilaje dacă sunt afectaţi de
ameţeală în timpul tratamentului cu acest medicament.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt prezentate conform frecvenţei de apariţie. Frecvenţa este definită utilizând
următoarea convenţie: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (≥
1/1000 şi <1/100), rare (≥ 1/10000 şi <1/1000), foarte rare (< /10000), cu frecvenţă necunoscută (care
nu poate fi estimată din datele disponibile).
Frecvenţa reacţiilor adverse asociate cu paracetamolul a fost estimată din raportările spontane după
punerea pe piaţă şi este prezentată în tabelul de mai jos.
Clasificarea pe aparate, sisteme şi Reacţii adverse Frecvenţă
organe
Tulburări hematologice şi limfatice Trombocitopenie, Foarte rare
Tulburări ale sistemului imunitar Anafilaxie Foarte rare
Hipersensibilitate cutanată, inclusiv
erupţie cutanată, edem angioneurotic şi
sindrom Stevens Johnson
Tulburări respiratorii, toracice şi Bronhospasm la pacienţii alergici la Foarte rare
mediastinale acid acetilsalicilic sau alte
antiinflamatoare nesteroidiene
Tulburări hepatobiliare Tulburări hepatice Foarte rare
Frecvenţa reacţiilor adverse asociate cu clorhidratul de fenilefrină este prezentată în tabelul de mai jos.
Clasificarea pe aparate, sisteme şi Reacţii adverse Frecvenţă
organe
Tulburări psihice Nervozitate Cu frecvenţă necunoscută
Tulburări ale sistemului nervos Cefalee, ameţeli, insomnie Cu frecvenţă necunoscută
Tulburări cardiace Palpitaţii Cu frecvenţă necunoscută
Tulburări vasculare Creştere a tensiunii arteriale Cu frecvenţă necunoscută
Tulburări gastro-intestinale Vărsături, diaree Cu frecvenţă necunoscută
Cafeina
Din informaţiile obţinute după punerea pe piaţă, raportat la cafeină, s-au observat următoarele reacţii
adverse, cu frecvenţă necunoscută.
Clasificarea pe aparate, sisteme şi Reacţii adverse Frecvenţă
organe
Tulburări ale sistemului nervos Nervozitate şi anxietate Necunoscută
central
Iritabilitate,nelinişte şi excitabilitate
Ameţeală
La administrarea concomitentă de paracetamol /cafeină, în dozele recomandate, cu băuturi care conţin
cafeină, supradozajul de cafeină rezultat poate creşte riscul de reacţii adverse datorate cafeinei
(insomnie, agitaţie, anxietate, iritabilitate, cefalee, tulburări gastro-intestinale şi palpitaţii).
Pacientul trebuie avertizat să întrerupă administrarea medicamentului la primele semne de reacţii de
hipersensibilitate, cutanate sau reacţii adverse hepatice şi să se prezinte imediat la medic.
Reacţiile adverse listate mai jos au fost identificate după punerea pe piaţă a medicamentului, frecvenţa
lor fiind necunoscută dar comparabilă cu cea a reacţiilor cu frecvenţă rară.
Clasificarea pe aparate, sisteme şi Reacţii adverse Frecvenţă
organe
Tulburări oculare Midriază, glaucom acut cu unghi închis, cel Rare
mai probabil în cazul pacienţilor cu glaucom
cu unghi închis
Tulburări cardiace Tahicardie, palpitaţii Rare
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului Reacţii alergice (de exemplu iritaţii, Rare
subcutanat urticarie, dermatită alergică)
Tulburări renale şi ale căilor urinare Disurie, retenţie urinară, cel mai probabil la Rare
pacienţii cu obstrucţie a vezicii urinare, ca în
cazul hipertrofiei de prostată
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului Reacţii cutanate grave Foarte rare
subcutanat
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului
naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Paracetamol
Simptomatologie
Supradozajul paracetamolului poate determina insuficienţă hepatică, care poate necesita, în unele
cazuri, transplant de ficat sau poate conduce la deces.
Manifestările intoxicaţiei după utilizarea de doze excesiv de mari de paracetamol apar cu o latenţă de
24-48 de ore. Poate apărea o tulburare a funcţiei hepatice ca urmare a necrozei hepatice până la comă
hepatică cu posibil deces. Independent de aceste tulburări, a fost descrisă, de asemenea, afectarea
rinichilor datorită necrozei tubulare.
În stadiul 1 (ziua 1) de intoxicaţie cu paracetamol au fost raportate semne precum greaţă, vărsături,
hipersudoraţie, somnolenţă şi o senzaţie generală de rău; în stadiul 2 (ziua 2) starea subiectivă se
ameliorează, cu toate acestea s-au raportat uşoară durere abdominală, hepatomegalie, creşterea
valorilor serice ale transaminazelor şi bilirubinemie, scurtarea timpului de tromboplastină (scăderea
timpului Quick), scăderea eliminării de urină; în stadiul 3 (începând din ziua 3) au fost înregistrate
valori serice mari ale transaminazelor, icter, tulburări de coagulare, hipoglicemie şi evoluţie spre comă
hepatică.
Tratament
În cazul unui supradozaj sunt necesare măsuri medicale imediate chiar dacă nu sunt prezente
manifestări clinice ale supradozajului.
Tratamentul supradozajului se instituie urgent, chiar dacă manifestările sunt minore:
– în primele şase ore se recomandă adoptarea de măsuri generale, de exemplu administrarea de
cărbune activat, lavaj gastric;
- se recomandă determinarea repetată a concentraţiei plasmatice de paracetamol şi analize hepatice
repetate;
- dializa poate duce la scăderea concentraţiilor plasmatice de paracetamol;
- administrarea de N-acetilcisteină sau metionină poate fi necesară;
- administrarea intravenoasă de donori de grupări SH, de exemplu mercaptamină sau N-acetilcisteină,
pe cât posibil în primele 8 ore după intoxicaţie, poate lega metaboliţii citotoxici.
Alte opţiuni pentru tratamentul intoxicaţiei cu paracetamol se bazează în funcţie de amploare, stadiu şi
simptome clinice pe măsurile uzuale de terapie intensivă.
Cafeină
Simptomatologie
Simptomele se caracterizează prin stimularea SNC (insomnie, nelinişte, agitaţie, excitare, anxietate,
tremor fin al extremităţilor, convulsii, tulburări de vedere şi auz), palpitaţii, tahicardie sau aritmii
cardiace, disconfort şi durere la nivel epigastric şi pirozis, vărsături, diureză, vertij, cefalee.
Trebuie menţionat că în cazul simptomelor semnificative clinic ale supradozajului cu cafeină,
cantitatea ingerată ar putea fi corelată cu afectarea toxică hepatică severă dată de paracetamol.
Tratament:
- lavaj gastric şi administrare de cărbune activat;
- tratament simptomatic şi de susţinere a funcţiilor vitale.
Nu există un antidot specific dar pot fi luate măsuri de susţinere a funcţiilor vitale.
Clorhidrat de fenilefrină
Simptomatologie
Supradozajul fenilefrinei poate determina efecte asemănătoare cu cele listate la secţiunea reacţiilor
adverse. În plus simptomele mai pot include iritabilitate, nelinişte, creşterea tensiunii arteriale şi
posibilă bradicardie reflexă. În cazuri grave pot apărea confuzie, halucinaţii, convulsii şi aritmii.
Tratament
Se va institui tratament adecvat în funcţie de situaţia clinică. Hipertensiunea arterială severă trebuie
tratată cu un antagonist α adrenergic, de exemplu un alfa blocant ca fentolamina administrată
intravenos, iar bradicardia cu atropină.
Acid ascorbic
Simptomatologie
Administrarea de doze zilnice foarte mari (>3 grame) de vitamina C poate determina diaree osmotică
tranzitorie şi simptome gastro-intestinale cum ar fi greaţa şi disconfortul abdominal. Foarte rar (în
cazul ingestiei, la doze extrem de mari) poate apărea anemie hemolitică, litiază urinară oxalică şi
insuficienţă renală.
Efectele supradozajului se pot cumula cu toxicitatea hepatică gravă cauzată de supradozajul cu
paracetamol.
Tratament
Nu există tratament specific. Se recomandă tratament simptomatic.
Terpinhidrat
Simptomatologie
Supradozajul cu terpinhidrat poate provoca efecte gastro-intestinale cum ar fi greaţa, vărsăturile şi
durerile abdominale.
5 PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: alte analgezice şi antipiretice, anilide, paracetamol, combinaţii, exclusiv
psiholeptice, codul ATC: N02BE51.
Paracetamolul este un medicament cu acţiune analgezică şi antipiretică. Mecanismul de acţiune nu este
complet elucidat. S-a demonstrat faptul că paracetamolul duce la o inhibare mult mai marcată a
sintezei centrale de prostaglandine faţă de cea periferică. Ca urmare, paracetamolul este recomandat
mai ales pacienţilor cu antecedente de boală sau celor care iau concomitent altă medicaţie, caz în care
inhibarea periferică a prostaglandinelor ar fi nedorită (de exemplu pacienţii cu antecedente de
sângerare gastrointestinală sau vârstnici). Alt efect constă în scăderea efectelor pirogenilor endogeni
asupra centrului termoreglării de la nivelul hipotalamusului, în sensul corelării cu efectul antipiretic.
Cafeina este un alcaloid cu structură metilxantinică. Are proprietăţi stimulante psihomotorii moderate,
stimulante respiratorii, inotrop pozitive, produce vasoconstricţie în teritoriul cerebral, stimulează
secreţia gastrică, are efect diuretic slab şi relaxează musculatura netedă bronşică. Mecanismul de
acţiune al cafeinei nu este bine cunoscut. Se presupune că inhibă fosfodiesteraza şi antagonizează
acţiunile adenozinei. Cafeina potenţează efectul analgezic al paracetamolului, mărindu-i eficacitatea.
Date clinice au demonstrat că paracetamol/cafeină ameliorează într-o măsură mai mare durerea faţă
de paracetamol comprimate obişnuite (p≤0,05).
Clorhidratul de fenilefrină este un decongestionant simpatomimetic care acţionează direct asupra
receptorilor α adrenergici determinând vasoconstricţie. Este folosit ca decongestionant nazal pentru
ameliorarea simptomelor de congestie nazală asociate simptomelor de răceală şi gripă.
Terpinhidratul are efect expectorant, crescând secreţia bronşică.
Acidul ascorbic este o vitamină hidrosolubilă esenţială, despre care se ştie că are un consum crescut în
organism în stadiile iniţiale ale infecţiilor virale acute.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Paracetamol
Absorbţie
Absorbţia paracetamolului pe cale orală este rapidă şi completă. Concentraţia plasmatică maximă este
realizată în 30-60 de minute după ingestie.
Distribuţie
Paracetamolul se distribuie rapid în toate ţesuturile. Concentraţiile în sânge, salivă şi plasmă sunt
comparabile. Legarea de proteinele plasmatice este slabă.
Metabolizare
Paracetamolul este metabolizat, în principal, în ficat. Cele două căi principale de metabolizare sunt
glucuronoconjugarea şi sulfoconjugarea. Ultima cale de metabolizare este rapid saturabilă la
administrarea de doze mai mari decât cele terapeutice. O cale metabolică minoră, catalizată de
citocromul P450, conduce la formarea unui produs intermediar (N-acetil benzochinonimina) care, la
dozele uzuale, este rapid detoxifiat de către glutationul redus şi eliminat în urină după conjugarea cu
cisteină şi acid mercaptopurinic. Totuşi, în supradozajul sever, formarea acestui metabolit toxic este
crescută.
Eliminare
Eliminarea este, în principal, urinară. 90% din doza ingerată este eliminată renal în decurs de 24 ore,
în principal, sub formă de glucuronoconjugaţi (60-80%) şi sulfoconjugaţi (20-30%). Mai puţin de 5%
din doză se excretă nemodificată.
Timpul de înjumătăţire plasmatică este de aproximativ 2 ore.
Grupe speciale de pacienţi
Insuficienţă renală: în caz de insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei sub 10 ml/min),
eliminarea paracetamolului şi a metaboliţilor este întârziată.
Vârstnici: capacitatea de conjugare hepatică nu este modificată.
Cafeină
Absorbţie
Cafeina este rapid şi complet absorbită din intestin.
Distribuţie
Se distribuie în tot organismul şi realizează concentraţii mari în creier.
Metabolizare
Cafeina se metabolizează aproape complet în ficat, prin oxidare şi demetilare.
Eliminare
Timpul de înjumătăţire plasmatică la adult este de aproximativ 3,5 ore. Principalii produşi de
metabolism – acidul 1-metiluric şi 1- metilxantina se elimină urinar. Excreţia de acid uric nu este
crescută.
Clorhidrat de fenilefrină
Absorbţie
Clorhidratul de fenilefrină este absorbit în mod neregulat din tractul gastro-intestinal.
Metabolizare
Clorhidratul de fenilefrină suferă un efect de metabolizare de prim pasaj, prin intermediul
monoaminooxidazelor de la nivelul intestinului şi ficatului; fenilefrina administrată pe cale orală
prezintă biodisponibilitate redusă.
Eliminare
Clorhidratul de fenilefrină se excretă în urină aproape complet sub formă de sulfoconjugaţi.
Terpinhidrat
Nu există date farmacocinetice pentru terpinhidrat.
Acid ascorbic
Absorbţie
Acidul ascorbic se absoarbe rapid din tractul gastro-intestinal.
Distribuţie
Acidul ascorbic se distribuie larg în ţesuturile organismului, 25% fiind legat de proteinele plasmatice.
Eliminare
Acidul ascorbic în exces faţă de nevoile organismului este eliminat în urină sub formă de metaboliţi.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Nu s-au efectuat studii preclinice cu ParaSinus Penta.
Studiile de teratogenitate efectuate la animale nu au relevat un efect teratogen al paracetamolului. Nu
au fost semnalate efecte carcinogene şi genotoxice la doze echivalente cu cele utilizate terapeutic la
om.
Studiile de toxicitate la animale au evidenţiat că dozele mari determină atrofie testiculară şi inhibarea
spermatogenezei. Relevanţa unor asemenea efecte nu este cunoscută la om.
Pentru cafeină, clorhidrat de fenilefrină, terpinhidrat şi acid ascorbic nu sunt disponibile date.
6 PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Amidon pregelatinizat
Amidon de porumb
Povidonă
Sorbat de potasiu
Laurilsulfat de sodiu
Eurocol galben amurg (E 110)
Acid stearic
Talc
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
4 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 1 blister din PVC/Al a 12 comprimate
Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 12 comprimate.
Cutie din carton/PVC tip portofel cu 1 blister din PVC/Al a 12 comprimate.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
HALEON ROMÂNIA S.R.L.
Str. Costache Negri, Nr. 1-5, Opera Center One (Zona 2), Etaj 6
Sectorul 5, Bucureşti, România
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
1755/2009/01-02-03
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNOIRII AUTORIZAŢIEI
Reînnoirea autorizaţiei-Iunie 2009
10. DATA REVIZUIRII A TEXTULUI
Martie, 2024