Prospect Pamecil 500 mg pulbere pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă
Producator:
Clasa ATC: antibiotice beta-lactamice, peniciline cu spectru larg, codul ATC: J01CA01
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 13027/2020/01-02-03 Anexa 2
13028/2020/01-02-03
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Pamecil 500 mg pulbere pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă
Pamecil 1 g pulbere pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Pamecil 500 mg
Fiecare flacon cu pulbere pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă conţine ampicilină 500 mg sub formă
de ampicilină sare de sodiu.
Pamecil 1 g
Fiecare flacon cu pulbere pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă conţine ampicilină 1 g sub formă de
ampicilină sare de sodiu.
Pentru lista tuturor excipienților, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Pulbere pentru soluţie injectabilă/perfuzabilă.
Pulbere de culoare albă sau aproape albă.
Soluţia reconstituită: lichid incolor, fără particule vizibile
4. DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
Ampicilina este o penicilină cu spectru larg, indicată în infecţii cu germeni sensibili, cu următoarele
localizări:
- infecţii ale tractului respirator superior, inclusiv infecţii rinofaringiene, şi infecţii otice: otită medie
acută, sinuzită acută, epiglotite, faringite bacteriene;
- infecţii ale aparatului respirator inferior: pneumonii bacteriene, bronşite acute, bronşite cronice
acutizate;
- infecţii uro-genitale: infecţii urinare (cistite, pielonefrite), uretrite acute gonococice, infecţii
ginecologice (anexite, salpingite, endometrite, parametrite, avort septic, febră puerperală), prostatite;
- infecţii ale aparatului digestiv: gastroenterite bacteriene, dizenterie, infecţii biliare, ca alternativă
terapeutică în febra tifoidă şi paratifoidă;
- alte infecţii cu germeni sensibili: septicemii, endocardite bacteriene, meningite bacteriene,
leptospiroză, listerioză, peritonite.
4.2 Doze și mod de administrare
În funcţie de gravitatea infecţiei se recomandă următoarele doze:
Adulţi
- 2 g ampicilină pe zi, administrate intramuscular, fracţionat la intervale de 6-12 ore;
- 2-12 g ampicilină pe zi, administrate intravenos, fracţionat în prize egale.
Copii şi adolescenţi
Copii şi sugari
- 50 mg ampicilină/kg şi zi, administrate intramuscular, fracţionat la intervale de 12 ore;
- 100 – 300 mg ampicilină/kg şi zi, administrate intravenos, fracţionat în 3 – 4 prize egale.
Nou-născuţi
- 100 – 300 mg ampicilină/kg şi zi, administrate intravenos, fracţionat în 3 – 4 prize egale.
În meningite, la adulţi administrarea se face la intervale de 4 ore, iar la copii la intervale de 3 – 4 ore.
În septicemii şi endocardite, administrarea se face în 3 – 4 prize egale. Se recomandă iniţierea
tratamentului sub formă de perfuzie intravenoasă, pentru minim 3 zile, urmată de administrarea
intramusculară.
Insuficienţă renală
Doza se ajustează în funcţie de clearance-ul creatininei:
- 30 – 60 ml/min: 2 – 4 g ampicilină pe zi (doza maximă este de 4 g ampicilină pe zi, administrată în 2
prize);
- 10 – 30 ml/min: 1 g ampicilină iniţial, ulterior 500 mg ampicilină la intervale de 12 ore;
- <10 ml/min: 1 g ampicilină iniţial, ulterior 500 mg ampicilină la intervale de 24 ore.
Mod de administrare
Administrarea se poate face intramuscular sau intravenos.
După reconstituire, soluţia injectabilă intravenos se va administra lent, în decurs de 3 – 5 minute,
pentru doza de 500 mg.
După reconstituire şi diluare, soluţia perfuzabilă se administrează în decurs de 15 – 20 minute.
Pentru instrucţiuni privind reconstituirea medicamentului înainte de administrare, vezi pct. 6.6.
4.3 Contraindicații
- Hipersensibilitate la substanţa activă, alte peniciline sau la oricare dintre excipienții enumerați la
pct. 6.1.
- Reacţii de hipersensibilitate încrucişată cu alte beta-lactamine cum sunt cefalosporinele;
- Mononucleoză infecţioasă (risc crescut de erupţii cutanate);
- Infecţie cu virus citomegalic.
4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
Înaintea iniţierii tratamentului cu ampicilină, este obligatorie o anamneză completă privind reacţiile
anterioare de hipersensibilitate la antibioticele beta-lactamice. Apariţia oricăror manifestări alergice
impune întreruperea tratamentului şi instituirea tratamentului specific. Se recomandă prudenţă la
pacienţii cu teren atopic. Pacienţii alergici la peniciline pot prezenta reactivitate încrucişată pentru
cefalosporine.
Pentru tratamentul colangitei şi colecistitei, antibioterapia trebuie completată cu tratament specific, cu
excepţia formelor uşoare, fără colestază majoră. La pacienţii cu tratament prelungit cu doze mari
trebuie monitorizată funcţia hepatică.
Se recomandă prudenţă în administrare la pacienţii cu diateze alergice sau cu astm bronşic precum şi
la cei cu afecţiuni micotice.
În timpul tratamentului îndelungat există riscul suprainfecţiilor bacteriene sau fungice cu germeni
rezistenţi.
Dacă în timpul tratamentului apare diaree severă şi persistentă, trebuie suspectată apariţia colitei
pseudomembranoase (diaree apoasă mucoidă cu striuri sanguinolente, dureri abdominale difuze sau
colicative, febră şi, ocazional, tenesme), care este potenţial letală. În acest caz, tratamentul cu
ampicilină trebuie întrerupt imediat şi instituit tratament specific (de exemplu, vancomicină).
Administrarea medicamentelor antiperistaltice este contraindicată.
La bolnavii cu insuficienţă renală, doza se ajustează în funcţie de clearance-ul creatininei (vezi pct.
4.2); la aceşti pacienţi se recomandă supravegherea funcţiei renale pe durata tratamentului.
4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Deoarece penicilinele au acţiune bactericidă, nu se asociază cu antibiotice bacteriostatice.
Nu se recomandă administrarea concomitentă cu alopurinol (creşte riscul erupţiilor cutanate).
Ampicilina poate reduce eficacitatea contraceptivelor orale care conţin estrogeni.
În unele cazuri, medicamentul poate prelungi timpul de protrombină, de aceea administrarea
concomitentă a anticoagulantelor orale cu ampicilină trebuie făcută cu precauţie.
Administrarea concomitentă de probenecid determină concentraţii plasmatice crescute şi prelungite de
antibiotic, prin reducerea eliminării renale.
La doze mari, ampicilina poate modifica rezultatele dozării glicemiei şi glicozuriei, precum şi a
proteinelor serice totale, în cazul utilizării metodelor colorimetrice. Metodele enzimatice de dozare a
glucozei nu sunt influenţate.
4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Ampicilina traversează bariera feto-placentară. Studii efectuate la animale nu au evidenţiat potenţial
embriotoxic sau fetotoxic. Deoarece nu există studii controlate la om, care să evidenţieze eventualele
efecte teratogene, ampicilina se va administra în timpul sarcinii numai dacă este absolut necesar.
Deoarece ampicilina se excretă în laptele matern şi poate produce reacţii de hipersensibilizare la sugar,
se vor lua în considerare fie întreruperea alăptării, fie întreruperea tratamentului.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Ampicilina nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
4.8 Reacții adverse
Tulburări hematologice şi limfatice: anemie, leucopenie, trombocitopenie, care sunt reversibile.
Tulburări ale sistemului imunitar: urticarie, eozinofilie, tulburări respiratorii, febră, edem
angioneurotic; excepţional şoc anafilactic.
Tulburări gastro-intestinale: greaţă, vărsături, diaree, candidoză, glosită, stomatită, ocazional colită
pseudomembranoasă.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: erupţii cutanate maculopapuloase de natură alergică sau
nealergică; rar dermatită exfoliativă şi eritem polimorf.
Tulburări renale şi ale căilor urinare: nefrită interstiţială acută.
Investigaţii diagnostice: foarte rar a fost raportată creşterea moderată şi tranzitorie a valorilor serice
ale transaminazelor.
La pacienţii cu febră tifoidă, leptospiroză sau sifilis poate să apară reacţia Jarish – Herxheimer, ca
urmare a eliberării endotoxinelor din bacteriile lizate.
Administrarea ampicilinei în doze foarte mari, în special la pacienţii cu insuficienţă renală, poate
determina apariţia encefalopatiei metabolice (tulburări ale conştienţei, mişcări anormale, crize
convulsive).
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la
Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
Bucuresti 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497
e-mail: [email protected].
4.9 Supradozaj
În caz de supradozaj se recomandă întreruperea administrării medicamentului, instituirea unui
tratament simptomatic şi de susţinere a funcţiilor vitale.
Hemodializa poate fi utilă, dar nu şi dializa peritoneală.
5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antibiotice beta-lactamice, peniciline cu spectru larg, codul ATC: J01CA01
Ampicilina este o aminopenicilină de semisinteză cu acţiune bactericidă.
Mecanismul de acţiune la nivelul microorganismelor sensibile constă în împiedicarea formării
peretelui bacterian prin legarea de proteinele membranare specifice (PBP – penicillin binding
protein) şi activarea unor enzime autolitice (autolizine şi mureinhidrolaze).
Ampicilina are un spectru de acţiune lărgit faţă de celelalte peniciline , care cuprinde microorganisme
gram-pozitiv şi gram negativ: streptococi alfa- şi beta-hemolitici, Streptococus pneumoniae,
Streptococus viridans, stafilococi nesecretori de penicilinază, Bacillus anthracis, Clostridium sp.,
Listeria, unele tulpini de enterococi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria
meningitidis, Proteus mirabilis, unele tulpini de Salmonella, Shigella, Escherichia coli.
Parte din tulpinile de bacili din familia Enterobacteriaceae cum ar fi Escherichia coli, Salmonella,
Shigella, Proteus mirabilis iniţial sensibile, au devenit în prezent rezistente.
Ampicilina este inactivată de penicilinaze şi nu este activă faţă de microorganisme secretoare de
penicilinaze precum majoritatea tulpinilor de stafilococi, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella
pneumoniae, Enterobacter, Serratia, Proteus vulgaris. Nu este activă faţă de rickettsi şi mycoplasme.
5.2 Proprietăți farmacocinetice
După administrarea intramusculară a 500 mg, respectiv 1 g ampicilină sodică, concentraţia plasmatică
maximă este atinsă în 30 minute, fiind de 7 g/ml, respectiv de 10 – 15 g/ml. Administrarea intravenoasă a
500 mg ampicilină sodică determină o concentraţie plasmatică de 17 g/ml în 15 min. Concentraţia
plasmatică după 4 ore este de aproximativ 2 g/ml. Aceste valori sunt superioare CMI (concentraţia
minimă inhibitorie) pentru germenii cu sensibilitate obişnuită.
Ampicilina se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 18%.
Se distribuie larg în plamân, ficat, prostată, secreţii bronşice, ureche medie, la nivel urinar, în lichidele
pleural, peritoneal, sinovial, precum şi la nivelul meningelui inflamat.
Excreţia ampicilinei se face predominant prin urină. După administrarea a 500 mg ampicilină
intramuscular, concentraţia urinară la 6 ore este de 2,2 g/l.
Aproximativ 0,1% se excretă nemetabolizată, la nivel biliar.
Timpul de injumătăţire plasmatică este 1 oră la adulţii cu funcţie renală normală, fiind prelungit mult
în caz de insuficienţă renală.
5.3 Date preclinice de siguranță
Studiile efectuate la şoarece şi şobolan cu doze de 10 ori mai mari decât dozele terapeutice nu au
evidenţiat efecte teratogene.
Nu au fost efectuate studii preclinice pe termen lung în ceea ce priveşte potenţialul mutagen.
Studiile efectuate la animale nu au evidenţiat efect carcinogen, mutagen sau asupra funcţiei de
reproducere.
6. PROPRIETĂȚI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienților
Nu conţine excipienţi.
6.2 Incompatibilități
Soluţia injectabilă de ampicilină nu se amestecă cu preparate de sânge, hidrolizate proteice, emulsii
lipidice destinate introducerii intravenoase; nu se amestecă cu antibiotice aminoglicozidice în aceeaşi
seringă, deoarece se inactivează reciproc.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauții speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
6.5 Natura și conținutul ambalajului
Cutie cu 10 flacoane din sticlă incoloră, tip III, cu capacitate nominală de umplere de 8 ml, prevăzut
cu dop din cauciuc clorobutic sigilat cu capsă de siguranţă din aluminiu.
Cutie cu 50 flacoane din sticlă incoloră, tip III, cu capacitate nominală de umplere de 8 ml, prevăzut
cu dop din cauciuc clorobutic sigilat cu capsă de siguranţă din aluminiu.
Cutie cu 100 flacoane din sticlă incoloră, tip III, cu capacitate nominală de umplere de 8 ml, prevăzut
cu dop din cauciuc clorobutic sigilat cu capsă de siguranţă din aluminiu.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauții speciale pentru eliminarea reziduurilor
Prepararea soluţiei în vederea administrării intramusculare
Pamecil 500 mg
În flacon trebuie adăugat 1,8 ml apă pentru preparate injectabile, apoi se agită energic până la
dizolvare.
Pamecil 1 g
În flacon trebuie adăugat 3,5 ml apă pentru preparate injectabile, apoi se agită energic până la
dizolvare.
Prepararea soluţiei în vederea administrării intravenoase
Pamecil 500 mg
Conţinutul unui flacon se dizolvă în 5 ml solvent (apă pentru preparate injectabile sau clorură de sodiu
izotonă sterilă).
După reconstituire, se va administra intravenos lent, în 3 – 5 minute.
Administrarea rapidă poate determina apariţia convulsiilor.
Pamecil 1 g
Conţinutul unui flacon se dizolvă în 7,5 ml solvent (apă pentru preparate injectabile sau clorură de
sodiu izotonă sterilă).
După reconstituire, se va administra intravenos lent, în 3 – 5 minute.
Administrarea rapidă poate determina apariţia convulsiilor.
Pentru perfuzie intravenoasă
Soluţia preparată anterior se adaugă într-o pungă de perfuzie cu soluţie izotonă de clorură de sodiu şi
se perfuzează timp de 15-20 minute.
În ambele cazuri este necesară agitarea energică a flaconului, până ce pulberea este complet dizolvată.
Din punct de vedere microbiologic, soluţia reconstituită trebuie administrată imediat după preparare.
Dacă soluţia nu se administrează imediat, responsabilitatea revine personalului medical care
manipulează şi administrează medicamentul. Soluţia rămasă neutilizată se aruncă.
7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Medochemie Ltd
1-10 Constantinoupoleos street 3011
Limassol, Cipru
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
13027/2020/01-03
13028/2020/01-03
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAȚIEI
Data ultimei reînnoiri a autorizației: Februarie 2020
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Februarie 2020
Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro .