Prospect Moldamin 1200000 UI pulbere pentru suspensie injectabilă
Producator: Antibiotice SA
Clasa ATC: peniciline sensibile la betalactamază, codul ATC: J01CE08.
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 9292/2016/01-02-03-04 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Moldamin 1200000 UI pulbere pentru suspensie injectabilă
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare flacon conţine benzatin benzilpenicilină tetrahidrat 1200000 UI.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Pulbere pentru suspensie injectabilă.
Pulbere de culoare albă sau aproape albă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Moldamin este indicat la adulţi, adolescenţi şi copii pentru tratamentul și profilaxia infecţiilor
determinate de agenţi sensibili la peniciline (vezi pct. 5.1).
Pentru tratament:
-infecţii ORL, otită medie acută, sinuzită,
-erizipel,
-sifilis,
-alte treponematoze (de exemplu: framboesia, pinta).
Pentru profilaxia:
-infecţiilor streptococice şi a complicaţiilor acestora (reumatism articular acut şi manifestările
acestuia: coreea, cardita, endocardita, glomerulonefrita (profilaxie primară şi secundară),
-erizipelului.
Trebuie avute în vedere ghidurile terapeutice oficiale referitoare la utilizarea adecvată a
medicamentelor antibacteriene.
4.2 Doze şi mod de administrare
Recomandările de dozare depind de severitatea și de tipul infecției, de funcția hepato- renală, precum
şi de vârsta pacienţilor. Se vor lua în considerare ghidurile internaţionale şi cele naţionale şi locale
pentru anumite indicații specifice (de exemplu, sifilis, profilaxia febrei reumatice).
Doze
Infecţii streptococice
Adulţi şi adolescenţi: 1200000 UI în doză unică, intramuscular profund.
Copii > 30 kg: 1200000 UI în doză unică, intramuscular profund.
Copii < 30 kg: 600000 UI în doză unică, intramuscular profund.
(În bolile streptococice este necesară asigurarea unui tratament de minim 10 zile pentru a evita
complicațiile secundare. Acest lucru este, în general, asigurat de o singură injecţie de benzatin
benzilpenicilină de 600000 UI, 1200000 UI sau 2400000 UI.).
Sifilis
-Sifilis primar şi secundar:
Adulţi şi adolescenţi: o doză unică de 2400000 UI, intramuscular profund.
Copii: o doză unică de 50000 UI / kg corp, dar nu mai mult de 2400000 UI, intramuscular profund, ½
din doză în fiecare fesă.
-Sifilis terţiar sau latent (cu durata nedefinită):
Adulţi şi adolescenţi: 2400000 UI, administrate intramuscular profund, o dată pe săptămână, timp de
3 săptămâni.
Copii: 50000 UI / kg corp, dar nu mai mult de 2400000 UI, intramuscular profund, ½ din doză în
fiecare fesă, o dată pe săptămână, timp de 3 săptămâni.
-Sifilis congenital fără implicare neurologică:
Nou-născuţi şi sugari: doză unică de 50000 UI/kg corp, intramuscular profund.
În cazul gravidelor, cu sifilis primar sau secundar se recomandă o doză de 2400000 UI, doză care se
repetă după o săptămână.
Tratamentul altor treponematoze şi al sifilisului endemic
Adulţi şi adolescenţi: 1200000 UI în doză unică, intramuscular profund.
Copii > 30 kg: 1200000 UI în doză unică, intramuscular profund.
Copii < 30 kg: 600000 UI în doză unică, intramuscular profund.
Profilaxia reumatismului articular acut, glomerulonefritei post-streptococice şi erizipel
Adulţi şi adolescenţi: 1200000 UI la fiecare 3-4 săptămâni.
Copii > 30 kg: 1200000 UI la fiecare 3-4 săptămâni.
Copii < 30 kg: 600000 UI la fiecare 3-4 săptămâni.
Durata tratamentului:
-pacienţi fără cardită: cel puţin 5 ani sau până la vârsta de 21 de ani.
-pacienţi cu cardită, dar fără boală cardiacă reziduală (fără valvulopatie): cel puţin 10 ani sau până la
vârsta de 21 de ani.
-pacienţi cu cardită şi boală cardiacă reziduală (valvulopatie persistentă): cel puţin 10 ani sau până la
vârsta de 40 de ani; uneori este necesară profilaxia pe tot parcursul vieţii.
•Vârstnici
La pacienţii vârstnici, care necesită mai multe doze de Moldamin, la începutul terapiei se va evalua
funcţia renală şi, dacă este cazul, se va ajusta doza de medicament. Pacienţilor vârstnici cu afectare
uşoară până la moderată a funcţiei renale li se vor administra dozele uzuale, însă sub supraveghere
strictă.
•Pacienţi cu insuficienţă renală
La pacienţii cu insuficienţă renală, benzatin benzilpenicilina se administrează în funcţie de clearance-
ul creatininei:
Clearance creatinină 100-60 50-10 <10
ml/min
Creatinină serică mg% 0,8-1,5 1,5-8,0 15
Proporţia din doza 100% 75% 20-50% (max. 1-3
zilnică normală de milioane UI/zi)
Moldamin
Intervalul dintre doze Într-o singură doză Într-o singură doză Într-o singură doză
•Pacienţi hemodializaţi
Benzatin benzilpenicilina este hemodializabilă. Nu există studii disponibile în ceea ce priveşte efectul
dializei asupra concentraţiilor plasmatice ale benzatin benzilpenicilinei. Astfel, se va hotărî de la caz la
caz necesitatea tratamentului cu Moldamin la pacienţii hemodializaţi.
•Pacienţi cu insuficienţă hepatică
La pacienţii cu afectare severă a funcţiei hepatice şi renale, metabolizarea şi excreţia penicilinelor este
întârziată. Acest lucru se va lua în considerare în cazul stabilirii dozei de Moldamin.
Mod de administrare
Moldamin se administrează prin injectare profundă, intramuscular. Trebuie evitată administrarea
intravenoasă (direct sau în perfuzie) şi intraarterială. Nu se recomandă administrarea subcutanată sau
în straturile musculare superficiale, din cauza apariţiei durerii şi nodulilor. De asemenea, trebuie
evitată administrarea în imediata apropiere sau într-un filet nervos deoarece poate determina afectare
neurologică permanentă. Totodată, în special la nou-născuţi şi sugari, trebuie evitată administrarea
repetată, intramuscular, pe faţa antero-laterală a coapsei, din cauza riscului de atrofie sau fibroză a
muşchiului cvadriceps femural.
La copii, injectările intramusculare se administrează profund, în regiunea fesieră, în cadranul supero-
extern, sau pe faţa medio-laterală a coapsei (ultima regiune fiind preferată la sugari şi copii).
Injectarea se face cât mai lent posibil şi cu exercitarea unei presiuni scăzute asupra pistonului pentru
evitarea durerii la locul de injectare. Trebuie evitată „masarea”zonei injectate.
Pot apărea reacţii locale grave după administrarea intramusculară, în special la copiii mici. În cazul în
care este posibil, luând în considerare în special indicaţiile terapeutice, schema de administrare şi
evaluarea raportului beneficiu-risc, trebuie avute în vedere tratamente alternative, cum ar fi terapia
intravenoasă cu o penicilină adecvată.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la benzatin benzilpenicilină, la orice altă penicilină sau la oricare dintre excipienţii
enumeraţi la pct. 6.1.
Antececente de reacţie severă imediată (de exemplu anafilaxie) la alte medicamente beta-lactamice (de
exemplu cefalosporine, carbapeneme sau monobactami).
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
La iniţierea tratamentului trebuie efectuată o anamneză atentă, în vederea depistării unei reacţii de
hipersensibilitate la peniciline, la cefalosporine sau a oricărei reacţii alergice în antecedente.
La administrarea penicilinelor au fost raportate reacţii de hipersensibilizare (anafilactice) grave şi
uneori letale. Aceste reacţii pot apărea şi după administrarea primei doze.
Reacţiile de hipersensibilizare apar cu o mai mare probabilitate la pacienţii cu antecedente de alergie
la peniciline sau la alţi alergeni. Trebuie luată în considerare alergia încrucişată cu cefalosporine.
Se recomandă precauţii speciale în cazul pacienţilor cu teren atopic (urticarie sau febra fânului) sau
astm bronşic, deoarece aceste reacţii sunt mai frecvent întâlnite la aceşti pacienţi.
Dacă apare o reacţie alergică, tratamentul trebuie întrerupt. Poate fi necesară efectuarea unui tratament
adecvat pentru combaterea simptomelor reacţiei anafilactice, cum sunt: administrarea urgentă de
adrenalină, glucocorticoizi cu administrare intravenoasă, antihistaminice şi tratamentul insuficienţei
respiratorii.
Sunt necesare precauţii speciale pentru a evita administrarea intravasculară, intraarterială sau în
apropierea unui nerv.
În urma tratamentului sifilisului poate apărea reacţia Jarisch-Herxheimer (febră, cefalee, diaforeză,
frisoane, dureri musculare, dureri articulare, greaţă, tahicardie, creşterea tensiunii arteriale urmată de
scăderea tensiunii arteriale) (vezi pct. 4.8). În acest caz se va iniţia un tratament simptomatic pentru a
atenua sau a suprima această reacţie.
În cazul pacienţilor cu diabet zaharat se observă absorbţia întârziată a acestui medicament. (vezi pct.
5.2).
În timpul tratamentului pe termen lung, se recomandă monitorizarea hemogramei.
Se recomandă atenţie suplimentară în cazul coexistenţei afecţiunilor renale (vezi pct. 4.2), precum şi
realizarea de teste periodice ale funcţiei renale în timpul tratamentului cu Moldamin.
În cazul tratamentului pe termen lung, trebuie avută în vedere posibilitatea multiplicării
microorganismelor patogene rezistente (Clostridium difficile) şi a fungilor (Candida). În cazul diareei
severe şi persistente, trebuie luat în considerare diagnosticul de colită pseudomembranoasă cu risc
vital, asociată tratamentului antibiotic (diaree apoasă, mucoasă, sanguinolentă, dureri abdominale
difuze sau colicative, febră, tenesme). În acest caz, tratamentul trebuie întrerupt imediat şi instituit
tratament specific, pe baza antibiogramei. Medicamentele anti-peristaltice sunt contraindicate în
această situaţie.
În cazul suspiciunii de boli venerice, înainte de iniţierea terapiei, se vor efectua teste serologice pe
câmp întunecat. Monitorizarea pacienţilor este necesară ulterior timp de 4 luni. În cazul suspiciunii de
sifilis congenital, înainte de iniţierea terapiei se va efectua analiza lichidului cefalo-rahidian.
În cazul administrării subcutanate accidentale a medicamentului poate apărea o induraţie dureroasă.
Aceasta poate fi ameliorată prin administrarea unei pungi cu gheaţă. În cazul injectării intravasculare
accidentale poate apărea sindromul Hoigné (şoc, anxietate, confuzie, halucinaţii, eventual cianoză,
tahicardie şi tulburări motorii). Aceste simptome pot regresa aproximativ într-o oră. În cazuri severe,
se recomandă administrarea de sedative.
În cazul în care implicarea neurologică nu poate fi exclusă în cazul pacienţilor cu sifilis congenital, ar
trebui să fie folosite forme de penicilină care ating un nivel mai ridicat în lichidul cefalorahidian.
În cazul injectării inadecvate intraarterial, în special la copii, pot să apară complicații grave, cum ar fi
ocluzia vasculară, tromboză şi gangrenă. Primele semne sunt pete palide în zona de piele din regiunea
gluteală. Ca rezultat al presiunii ridicate de injecție, lichidului injectat poate intra retrograd în artera
iliacă comună, în aortă sau în arterele spinale.
Injectarea repetată într-o zonă limitată a țesutului muscular, care este asociată cu terapia pe termen
lung cu peniciline- depot (de exemplu, în tratamentul sifilisului) poate determina leziuni tisulare și
creșterea vascularizării locale. Injecțiile ulterioare cresc posibilitatea de penetrare a substanței de
injectare în sânge, fie prin injectare directă într -un vas de sânge, fie cauzată de presiunea de injecție în
sine, fie prin ” masajul ” depozitului. În timpul tratamentului pe termen lung este, prin urmare,
recomandat a se administra fiecare injecție la distanță mare de injecție precedentă.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Nu este recomandată administrarea simultană cu benzatin benzilpenicilina a antibioticelor
bacteriostatice.
Tetraciclina scade efectul bactericid al penicilinelor.
Viteza de excreţie a penicilinelor este scăzută la administrarea concomitentă cu probenecid.
Medicamentele antiinflamatoare şi antipiretice (în special indometacin, fenilbutazonă, salicilaţi în doze
mari) scad excreţia renală. Penicilinele cresc efectul anticoagulantelor orale şi scad efectul
contraceptivelor orale.
Benzatin benzilpenicilina trebuie administrată cu prudenţă pacienţilor aflaţi sub tratament cu digoxin,
din cauza riscului crescut de apariţie a bradicardiei.
Excreţia metotrexatului administrat în asociere cu benzatin benzilpenicilină este redusă. Acest lucru
determină creşterea toxicităţii metotrexatului.
Influenţarea rezultatelor testelor de laborator
Metodele non-enzimatice pentru determinarea glicozuriei şi testul pentru urobilinogen pot determina
rezultate fals-pozitive în timpul tratamentului cu benzatin benzilpenicilină.
Determinarea proteinelor urinare folosind tehnici de precipitare (acid sulfosalicilic, acid tricloracetic),
metoda Folin – Ciocâlteu – Lowry sau metoda biuretului pot conduce la rezultate fals – pozitive. Prin
urmare, proteinele urinare ar trebui să fie determinate prin alte metode.
Reacţia ninhdrinei pentru determinarea aminoacizilor urinari, poate avea, de asemenea, rezultate fals-
pozitive.
Penicilinele se leagă de albumină. În metodele de electroforeză pentru a determina albumina,
pseudobisalbuminemia poate fi, prin urmare, simulată.
Poate apărea frecvent un test Coombs direct pozitiv ( ≥ 1 % până la < 10 % ), la pacienții cărora li s-au
administrat 10 milioane UI ( echivalent cu 6 g) benzilpenicilină sau mai mult pe zi. După întreruperea
tratamentului, testul antiglobulinic direct poate rămâne în continuare pozitiv, timp de 6 până la 8
săptămâni.
La determinarea 17 – cetosteroizilor (utilizând reacția Zimmermann) în urină, pot să apară valori
crescute în timpul tratamentului cu acest medicament.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Fertilitatea
Studii efectuate la animale nu au evidenţiat efecte fetotoxice ale benzilpenicilinei asupra funcţiei de
reproducere.
Sarcina
La om, experienţa cu peniciline administrate în timpul sarcinii nu a evidenţiat la făt, apariţia de reacţii
adverse. Cu toate acestea, la om, nu există studii controlate, care să excludă efectele farmacologice
dăunătoare asupra sarcinii şi/ sau a fătului/ nou-născutului. De aceea, medicamentul trebuie
administrat în timpul sarcinii numai dacă este absolut necesar.
Alăptarea
Benzatin benzilpenicilina se excretă în laptele matern în cantităţi mici. Concentraţia în laptele matern
poate ajunge la 2-15% din concentraţia plasmatică maternă. Se recomandă precauţie la administrare în
cazul femeilor care alăptează.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Din cauza posibilelor reacţii adverse (de exemplu şoc anafilactic sau tulburări ale sistemului nervos),
Moldamin poate influenţa capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt clasificate pe aparate, sisteme şi organe şi în funcţie de frecvenţă. Frecvenţa este
definită utilizând următoarea convenţie: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 şi <1>
puţin frecvente (≥1/1000 şi <1>
necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
Infecţii şi infestări
-frecvente: candidoză.
Tulburări hematologice şi limfatice
- foarte rare: anemie hemolitică, leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză.
Tulburări ale sistemului imunitar
-rare: reacţii de hipersensibilizare, în special la pacienţii care au manifestat anterior hipersensibilitate
la peniciline sau la cei cu antecedente alergice, astm bronşic sau urticarie. Acestea pot fi: erupţii
cutanate tranzitorii (dermatită maculopapulară, dermatită exfoliativă), urticarie, edem laringian, febră,
eozinofilie şi anafilaxie, inclusiv şoc şi moarte. Aceste reacţii pot fi controlate cu antihistaminice şi
dacă este necesar cu glucocorticoizi i.v. Reacţiile anafilactice grave necesită administrarea urgentă de
adrenalină, glucocorticoizi cu administrare intravenoasă, antihistaminice şi tratamentul insuficienţei
respiratorii.
-cu frecvenţă necunoscută: boala serului. În tratamentul sifilisului, poate apărea reacţie Jarish-
Herxheimer. Mai poate apărea limfadenopatie şi febră. Alte reacţii: sindrom Stevens- Johnson,
necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell).
Tulburări psihice
-cu frecvență necunoscută: nervozitate, confuzie, anxietate, euforie.
Tulburări ale sistemului nervos
-rare: neuropatie, tremor, ameţeală, somnolenţă, comă.
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale
- cu frecvență necunoscută: hipoxie, apnee, dispnee.
Tulburări gastro-intestinale
-frecvente: diaree, greaţă.
-mai puţin frecvente: stomatită, glosită, vărsături.
-cu frecvență necunoscută: sânge în scaun, necroză intestinală, colită pseudomembranoasă (vezi pct.
4.4.).
Tulburări hepatobiliare
-cu frecvenţă necunoscută: hepatită, colestază.
Tulburări cardio-vasculare
-cu frecvență necunoscută: stop cardiac, hipotensiune arterială, tahicardie, palpitaţii, hipertensiune
pulmonară, embolie pulmonară, reacţie vaso-vagală, accident vascular cerebral, sincopă.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
- cu frecvență necunoscută: diaforeză, pemfigus.
Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului subcutanat
- cu frecvență necunoscută: dureri articulare, periostită, exacerbări ale artritei, rabdomioliză.
Tulburări renale şi ale căilor urinare
-rare: hematurie, proteinurie, nefrită interstiţială acută, insuficienţă renală.
Tulburări ale aparatului genital şi sânului
- cu frecvență necunoscută: impotenţă, priapism.
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare
- cu frecvență necunoscută: la locul injectării pot să apară: durere, inflamaţie, tumefiere, noduli, abces,
necroză, edem, hemoragie, celulită, hipersensibilitate, atrofie, echimoză şi ulceraţii, sindrom Hoigné.
Investigaţii diagnostice:
-frecvente: rezultate fals-pozitive pentru determinarea glicozuriei în timpul tratamentului cu
fenoximetilpenicilină, rezultate fals-pozitive ale reacţiei ninhidrinei pentru determinarea aminoacizilor
urinari, test Coombs direct pozitiv, rezultate fals pozitive în determinarea proteinelor urinare,
pseudobisalbuminemie, valori crescute ale 17-cetosteroizilor.
- cu frecvență necunoscută: creşte creatininemia şi valorile serice ale TGO.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la
Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
Bucureşti 011478 – RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: + 4 0213 163 497
e-mail: [email protected].
4.9 Supradozaj
Penicilinele administrate în supradoză pot determina hiperexcitabilitate neuromusculară şi crize
convulsive. În caz de supradozaj se recomandă întreruperea tratamentului, precum şi instituirea unui
tratament simptomatic şi de susţinere a funcţiilor vitale. În cazul manifestărilor toxice neurologice
poate fi utilă administrarea injectabilă a barbituricelor cu acţiune de scurtă durată sau a
benzodiazepinelor. Benzatin benzilpenicilina se poate elimina prin hemodializă.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: peniciline sensibile la betalactamază, codul ATC: J01CE08.
Mecanism de acţiune
Benzatin benzilpenicilină este o pencilină cu efect bactericid, acţionând asupra microorganismelor
sensibile în faza de multiplicare, prin inhibarea sintezei peretelui celulelor bacteriene. Se leagă de
proteine membranare specifice, inactivează transpeptidazele şi activează unele enzime autolitice
(autolizine şi mureinhidrolaze). Nu este activ împotriva bacteriilor producătoare de penicilinază, care
includ multe tulpini de stafilococi.
Relaţia dintre farmacocinetică şi farmacodinamie
Eficacitatea depinde în principal de durata de timp în care nivelul seric al medicamentului este peste
CMI a agentului patogen.
Mecanisme de instalare a rezistenţei
-inactivarea de către beta-lactamaze;
-afinitate redusă a proteinelor de legare a penicilinelor;
-penetrare insuficientă a benzatin benzilpenicilinei prin peretele celular exterior;
-prin exocitoză benzatin benzilpenicilina poate fi transportată în mod activ în afara celulei.
Poate exista rezistenţă încrucişată a benzatin benzilpenicilinei cu alte peniciline şi cu cefalosporine.
Valori critice pentru testarea sensibilităţii
Valorile critice ale concentraţiei minime inhibitorii (CMI) stabilite de Comitetul European privind
Testarea Sensibilităţii Microbiene (EUCAST) sunt următoarele:
Agent patogen Sensibil Rezistent
Staphylococcus spp. ≤0,12 mg/l >0,12 mg/l
Streptococcus spp. ≤0,25 mg/l >0,25 mg/l
(Grupele A, B, C, G)
Streptococcus pneumoniae# ≤0,06 mg/l >2 mg/l
Streptococi din grupa ≤0,25 mg/l >2 mg/l
„Viridans“
Neisseria meningitidis ≤0,06 mg/l >0,25 mg/l
Neisseria gonorrhoeae ≤0,06 mg/l >1 mg/l
Anaerobi Gram negativ ≤0,25 mg/l >0,5 mg/l
Anaerobi Gram pozitiv ≤0,25 mg/l >0,5 mg/l
Alte specii* ≤0,25 mg/l >2 mg/l
*În principal pe baza farmacocineticii.
# Infecţii altele decât meningita.
Prevalenţa rezistenţei dobândite
Prevalenţa rezistenţei poate varia geografic şi în timp. Prin urmare, în special atunci când se tratează
infecţii severe sunt necesare informaţii locale referitoare la rezistenţă.
Specii frecvent sensibile:
Microorganisme aerobe Gram-pozitiv:
Streptococcus pyogenes
Streptococcus dysgalactiae subsp. equisimilis (Streptococ din grupa C şi G)
Streptococi din grupa„Viridans“
Alte microorganisme:
Treponema pallidum.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
Benzatin benzilpenicilina se administrează sub formă de suspensie. Se transformă prin hidroliză în
benzilpenicilină și se absoarbe foarte lent de la locul de injectare intramusculară . Astfel, rezultă o
concentraţie plasmatică mai redusă, dar mai îndelungată decât a altor peniciline parenterale. Valorile
plasmatice maxime sunt atinse în 24 ore la copii şi în 48 de ore la adulţi.
Distribuţie
La adulţi, administrarea intramusculară de 300000 UI de benzatin benzilpenicilină determină o
concentraţie plasmatică de 0,03-0,05 UI/ml, care se menţine timp de 4-5 zile. Aceasta reprezintă şi
concentraţia cu efect antitreponemic. Niveluri serice similare se menţin pentru 10 zile în urma
administrării a 600000 UI şi pentru 14 zile în urma administrării a 1200000 UI. Concentraţia minimă
eficace de 0,003 UI/ml poate fi detectată şi după 4 săptămâni de la adminstrarea a 1200000 UI.
Aproximativ 60 % din această penicilină se leagă de proteinele serice. Medicamentul se distribuie în
ţesuturi în mod variat. Concentraţii crescute se găsesc în rinichi şi mai puţin în ficat, piele şi intestin.
Benzilpenicilina penetrează şi în alte ţesuturi şi într-un grad mai mic, în LCR. La nivelul circulaţiei
fetale pot fi găsite 10-30% din concentraţiile plasmatice materne.
Eliminare
Timpul de injumătăţire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 30 de minute. Eliminarea se face
în cea mai mare parte (50-80%), ca medicament nemodificat pe cale renală, prin excreţie tubulară şi
într-o mai mică măsură (circa 5%), în formă activă în bilă. La nou-născuţi, copii şi la cei cu afectare a
funcţiei renale, excreţia este considerabil prelungită.
Farmacocinetica la grupuri speciale de pacienţi:
Pacienţi cu diabet zaharat:
La pacienţii cu diabet zaharat absorbţia acestui medicament este întârziată.
Prematuri şi nou-născuţi:
La acest grup de vârstă, din cauza imaturităţii renale şi hepatice, timpul de injumătăţire plasmatică prin
eliminare creşte (până la 3 ore sau mai mult).
Vârstnici:
Dozele trebuie ajustate în concordanţă cu funcţia renală a acestor pacienţi.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Studiile la nivelul funcţiei de reproducere efectuate la şoarece, şobolan şi iepure nu au demonstrat
influenţarea fertilităţii şi nici afectarea feţilor în timpul administrării de benzatin benzilpenicilină.
Nu există studii pe termen lung realizate la animale privind efectele benzatin benzilpenicilinei asupra
carcinogenezei şi mutagenezei.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Lecitină
Polisorbat 80
6.2 Incompatibilităţi
Moldamin nu trebuie amestecat în acelaşi flacon sau în aceeaşi seringă cu alte medicamente.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu un flacon din sticlă incoloră, închis cu dop din cauciuc şi capsă din aluminiu conținând
pulbere pentru suspensie injectabilă.
Cutie cu 50 flacoane din sticlă incoloră, închise cu dop din cauciuc şi capsă din aluminiu conținând
pulbere pentru suspensie injectabilă.
Cutie cu 100 flacoane din sticlă incoloră, închise cu dop din cauciuc şi capsă din aluminiu conținând
pulbere pentru suspensie injectabilă.
Cutie cu 10 flacoane din sticlă incoloră, închise cu dop din cauciuc şi capsă din aluminiu conținând
pulbere pentru suspensie injectabilă.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Informaţii privind reconstituirea și utilizarea suspensiei
Conţinutul unui flacon de 1200000 UI se reconstituie cu 4 ml soluţie de clorură de sodiu 9 mg/ml
(0,9%) pentru obținerea unei suspensii izotone. Se agită flaconul timp de 20 de secunde până la
omogenizarea completă a suspensiei și se administrează imediat. Se utilizează un ac G18. După
introducerea profundă a acului la nivel muscular, se aspiră conţinutul prin retragerea pistonului
seringii pentru a verifica dacă acul nu este într-un vas de sânge. Dacă în seringă apare sânge, sau
suspensia se colorează, injectarea trebuie întreruptă. Se retrage acul şi seringa se goleşte. O altă doză
de 1200000 UI se administrează într-o altă zonă, cu un alt ac şi seringă.
Se injectează numai suspensia proaspăt preparată. Medicamentul reconstituit este destinat unei singure
utilizări şi suspensia rămasă neutilizată trebuie aruncată.
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările
locale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Antibiotice SA
Str. Valea Lupului nr. 1, 707410 Iaşi
România
8. NUMERELE AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
9292/2016/01-02-03-04
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Septembrie 2016.
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Mai 2019