Prospect Metoprolol Slavia 100 mg comprimate
Producator: S.C. SLAVIA PHARM S.R.L.
Clasa ATC: beta-blocante selective, codul ATC: C07AB02
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 8731/2016/01 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Metoprolol Slavia 100 mg comprimate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un comprimat conţine tartrat de metoprolol 100 mg
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat
Comprimate neacoperite de culoare albă, sub formă de discuri, cu aspect uniform, margini intacte, suprafeţe
convexe, cu o linie mediană pe una dintre feţe.
Linia mediană are rolul de a diviza comprimatele în doze egale.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
- hipertensiune arterială;
- profilaxia crizelor de angină de efort;
- infarct miocardic acut: tratament de înlocuire a metoprolului administrat intravenos;
- tratament de lungă durată după infarct miocardic (scăderea mortalităţii);
- manifestări funcţionale cardiace: eretism cardiac.
Se mai poate utiliza în tratamentul unor diferite tulburări de ritm, cum sunt: aritmii supraventriculare
(tahicardie, flutter şi fibrilaţie atrială, tahicardie joncţională) şi aritmii ventriculare (extrasistole ventriculare,
tahicardie ventriculară).
4.2 Doze şi mod de administrare
În hipertensiunea arterială doza recomandată este de 100 – 200 mg tartrat de metoprolol (1-2 comprimate
Metoprolol Slavia 100 mg) pe zi în 1-2 prize. Metoprololul se administrează singur sau asociat. Doza va fi
adaptată în funcţie de răspunsul terapeutic; ea poate fi scăzută (la 50 mg tartrat de metoprolol pe zi) sau
crescută.
Pentru profilaxia crizelor de angină de efort tratamentul se începe cu 50 mg tartrat de metoprolol pe zi în 1-2
prize. În funcţie de răspunsul clinic doza poate fi, eventual, crescută săptămânal.
În infarctul miocardic acut se începe prin administrarea a 50 mg tartrat de metoprolol după 15 minute de la
ultima injectare intravenoasă, în cazul în care aceasta a fost bine tolerată. Această doză se repetă la intervale
de 6 ore timp de 48 ore. Ca tratament de întreţinere se administrează 200 mg tartrat de metoprolol pe zi în
două prize, dimineaţa şi seara sau în priză unică. În cazul în care doza introdusă intravenos nu a fost bine
tolerată, tratamentul se începe cu precauţie, cu doza de 100 mg tartrat de metoprolol pe zi, după 15 minute de
la injectare sau în momentul în care condiţiile (statusul) hemodinamice permit. În caz de intoleranţă gravă la
injectare, tratamentul cu metoprolol trebuie întrerupt.
Doza recomandată în tratamentul de lungă durată după infarct miocardic este de 100-200 mg tartrat de
metoprolol pe zi în 2-3 prize.
În caz de tulburări de ritm se administrează 100-200 mg tartrat de metoprolol pe zi în 2-3 prize. Uneori, în
funcţie de situaţia clinică, poate fi suficientă o doză de 50 mg tartrat de metoprolol pe zi.
În eretismul cardiac doza este de 50-100 mg tartrat de metoprolol pe zi.
Comprimatele trebuie administrate în timpul sau imediat după masă, deoarece alimentele cresc
biodisponibilitatea metoprololului.
4.3 Contraindicaţii
- hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
- forme severe de astm bronşic şi bronhopneumopatie cronică obstructivă,
- insuficienţă cardiacă care nu răspunde la tratament,
- şoc cardiogen,
- bloc atrioventricular de gradul II sau III,
- angor Prinzmetal (neasociat cu alte afecţiuni cardiovasculare şi în cazul utilizării metoprololului în
monoterapie),
- boala nodului sinusal, bloc sinoatrial, bradicardie sinusală (frecvenţa cardiacă sub 45-50 bătăi/min.),
- forme severe de sindrom Raynaud şi afecţiuni arteriale periferice,
- feocromocitom netratat,
- antecedente de reacţii anafilactice,
- copii cu vârsta sub 6 ani.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
În caz de cardiopatie ischemică tratamentul trebuie întrerupt gradat, timp de 1-2 săptămâni, începând în
acelaşi timp, dacă este necesar, tratamentul de înlocuire, pentru a evita agravarea anginei pectorale.
Tratamentul la bolnavii anginoşi nu trebuie întrerupt brusc, deoarece pot să apară tulburări grave de ritm,
infarct miocardic sau moarte subită.
La bolnavii cu insuficienţă cardiacă care răspunde la tratament, dacă este indicat, metoprololul trebuie
administrat în doze foarte mici, care se cresc progresiv şi sub supraveghere medicală atentă.
În cazul în care în timpul tratamentului se înregistrează bradicardie marcată (sub 50-55 bătăi/minut),
simptomatică, doza de metoprolol tebuie scăzută.
Datorită efectului lor dromotrop negativ blocantele beta-adrenergice trebuie administrate cu prudenţă la
bolnavii cu bloc atrioventricular de gradul I.
În caz de angină Prinzmetal blocantele beta-adrenergice ar putea să crească numărul şi durata crizelor.
Utilizarea unui blocant beta -adrenergic (cardioselectiv) este posibilă în formele minore şi asociate cu alte
afecţiuni cardiovasculare, cu condiţia administrării concomitente a unui vasodilatator.
La bolnavii cu afecţiuni arteriale periferice (boală sau sindrom Raynaud, arterită sau arteriopatie obliterantă
cronică a membrelor inferioare) administrarea blocantelor beta-adrenergice poate agrava aceste afecţiuni. În
acest caz este preferabilă administrarea unui blocant beta-adrenergic cardioselectiv agonist parţial.
Utilizarea blocantelor beta-adrenergice în tratamentul hipertensiunii arteriale secundare din feocromocitom
necesită monitorizarea tensiunii arteriale.
La vârstnici tratamentul trebuie început cu doze mici şi efectuat sub supraveghere medicală.
În caz de insuficienţă hepatică este necesară măsurarea periodică a frecvenţei cardiace; producerea unei
bradicardii marcate (sub 50-55 bătăi/minut) în repaus, impune scăderea dozei.
În ciroza hepatică biodisponibilitatea metoprololului poate să crească datorită scăderii clearance-ului de prim
pasaj hepatic.
La pacienţii cu diabet zaharat, încă de la începutul administrării metoprololului trebuie supravegheată atent
glicemia; aceşti bolnavi sesizează mai puţin simptomele vegetative, simpato-catecolaminice, care
semnalează hipoglicemia (anxietate, tahicardie, sudoraţie etc.).
În caz de psoriazis s-a raportat agravarea afecţiunii.
La pacienţii predispuşi la reacţii anafilactice severe, indiferent de origine, îndeosebi după administrarea
produselor de contrast cu iod sau în timpul tratamentelor de desensibilizare, utilizarea blocantelor beta-
adrenergice poate determina agravarea reacţiilor alergice şi lipsa de răspuns la tratamentul cu adrenalină la
doze uzuale.
În cazul practicării anesteziei generale blocantele beta-adrenergice determină reducerea tahicardiei reflexe şi
creşterea riscului de hipotensiune arterială. Continuarea tratamentului cu blocante beta-adrenergice scade
riscul aritmiei, ischemiei miocardice şi puseelor de hipertensiune arterială. Medicul anestezist trebuie
prevenit în cazul în care pacientul este tratat cu un blocant beta-adrenergic. În condiţiile în care oprirea
tratamentului este considerată necesară, este suficientă o întrerupere de 48 ore pentru reapariţia sensibilităţii
la catecolamine.
În anumite cazuri tratamentul cu blocante beta-adrenergice nu trebuie întrerupt:
la pacienţii cu insuficienţă coronariană este preferabilă continuarea tratamentului până la intervenţia
chirurgicală, datorită riscului legat de oprirea administrării blocantelor beta-adrenergice;
în situaţii de urgenţă sau în cazul în care nu este posibilă oprirea tratamentului, pacientul trebuie protejat de
predominanţa vagală prin administrarea în prealabil, a unei cantităţi suficiente de atropină în funcţie de
necesităţi. Trebuie utilizate anestezice generale cu efect deprimant cardiac cât mai mic posibil, iar pierderile
sanguine trebuie compensate.
Trebuie avut în vedere de asemenea, riscul anafilactic.
În caz de tireotoxicoză blocantele beta-adrenergice pot să mascheze semnele cardiovasculare.
Sportivi
Metoprololul poate să determine o reacţie pozitivă în cadrul testelor pentru controlul antidoping.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Asocieri contraindicate
Floctafenina poate determina şoc cardio-vascular sau hipotensiune arterială. In cazul administrării
concomitente de betablocante acestea reduc reacţiile compensatorii cardiovasculare.
Administrarea concomitentă cu sultopridă creşte riscul apariţiei tulburărilor de ritm ventriculare, în mod
special torsada vârfurilor.
Asocieri nerecomandate
Administrarea concomitentă cu amiodarona poate să determine tulburări ale contractilităţii, automatismului
şi conducerii prin supresia mecanismelor simpatice compensatoare.
Asocieri care necesită precauţii la utilizare
Asocierea cu anestezicele generale inhalatorii halogenate reduce reacţiile cardiovasculare compensatorii ale
blocantelor beta-adrenergice. Tratamentul cu blocante beta-adrenergice nu trebuie oprit dintr-o dată, iar
medicul anestezist trebuie informat despre acest tratament.
Administrarea concomitentă a unor blocante ale canalelor de calciu (bepridilul, diltiazemul şi verapamilul)
determină tulburări ale conducerii atrioventriculare şi deprimarea excesivă a contractilităţii miocardiace prin
efect sinergic. Asocierea nu se face decât sub supraveghere medicală şi monitorizarea electrocardiogramei,
îndeosebi la vârstnici sau la începutul tratamentului.
În cazul asocierii cu antiaritmice aparţinând clasei IA (chinidină, disopiramidă) pot să apară tulburări ale
contractilităţii, automatismului şi conducerii prin supresia mecanismelor simpatice compensatoare. Se
impune supraveghere clinică şi monitorizarea electrocardiogramei.
Baclofenul creşte efectul antihipertensiv al metoprololului. Sunt necesare supravegherea tensiunii arteriale şi,
eventual, adaptarea dozei de metoprolol.
Cimetidina creşte concentraţia plasmatică a metoprololului prin inhibarea metabolizării sale hepatice, cu
creşterea acţiunii şi reacţiilor adverse: de exemplu, bradicardie marcată. Asocierea necesită supraveghere
medicală; dacă este necesar, doza de blocant beta-adrenergic se ajustează în timpul tratamentului cu
cimetidina.
Metoprololul poate să crească concentraţiile plasmatice ale lidocainei cu eventuala creştere a reacţiilor ei
adverse neurologice şi cardiace. Se impune adaptarea dozei de lidocaină, supraveghere clinică, efectuarea
electrocardiogramei şi, eventual, determinarea concentraţiilor plasmatice ale lidocainei în timpul
tratamentului şi după oprirea acestuia.
Antiacidele, compuşi de aluminiu, de magneziu şi carbonatul de calciu scad absorbţia metoprololului, de
aceea antiacidele trebuie administrate la distanţă de cel puţin 2 ore faţă de administrarea metoprololului.
Înainte de efectuarea examenului radiologic cu substanţe de contrast iodate, tratamentul cu blocante beta-
adrenergice trebuie întrerupt. În cazul în care utilizarea metoprololului este absolut necesară şi nu poate fi
intrerupt, administrarea se va face cu prudenţă cu condiţia să fie disponibile măsuri adecvate de resuscitare.
Asocieri de care trebuie ţinut cont
Antiinflamatoarele nesteroidiene scad efectul hipotensiv al metoprololului prin inhibarea prostaglandinelor
vasodilatatoare şi retenţie hidrosalină.
Asocierea cu blocantele canalelor de calciu de tip dihidropiridinic poate determina hipotensiune arterială şi
eventual deprimarea excesivă a contractilităţii miocardice la bolnavii cu insuficienţă cardiacă latentă sau
necontrolată prin tratament.
Utilizarea concomitentă cu antidepresive imipraminice (triciclice) şi neuroleptice determină hipotensiune
arterială şi risc de hipotensiune arterială ortostatică severă.
Glucocorticoizii şi tetracosactidul scad efectul antihipertensiv al metoprololului datorită retenţiei hidrosaline
pe care o determină.
Fenobarbitalul şi rifampicina scad concentraţiile plasmatice ale metoprololului prin inducţie enzimatică,
reducând astfel efectele acestuia.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Metoprololul se administrează la gravide doar dacă beneficiul potenţial pentru mamă depăşeşte riscul
potenţial pentru făt.
Dacă se administrează metoprolol pe durata sarcinii este posibilă apariţia unor efecte ale beta-blocantelor la
nou-născut, acţiune ce persistă câteva zile după naştere; este posibilă o reducere a contractilităţii miocardice
care necesită instituirea unei terapii intensive; de asemenea, pot să apară bradicardie, detresă respiratorie,
hipoglicemie. De aceea, este necesară o supraveghere medicală atentă şi specializată (frecvenţă cardiacă şi
glicemie) a nou-născutului în primele 3-5 zile de viaţă.
Metoprololul se excretă în laptele matern. Nu se recomandă administrarea metoprolol în timpul alăptării.
Dacă tratamentul cu metoprolol este totuşi necesar, alăptarea trebuie întreruptă.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Metoprololul poate influenţa capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Pacienţii trebuie
informaţi despre posibilitatea de apariţie a ameţelilor.
4.8 Reacţii adverse
Frecvente:
- astenie;
- senzaţia de răceală la nivelul extremităţilor;
- bradicardie;
- tulburări digestive (epigastralgii, greaţă, vărsături);
- insomnie, coşmar.
Mai puţin frecvente:
- încetinirea conducerii atrioventriculare sau creşterea gradului unui bloc atrioventricular preexistent;
- insuficienţă cardiacă;
- agravarea bronhospasmului;
- hipoglicemie;
- agravarea sindromului Raynaud;
- agravarea unei claudicaţii intermitente preexistente;
- reacţii cutanate diverse (de exemplu erupţii psoriaziforme).
Rare:
- s-a observat apariţia anticorpilor antinucleari, foarte rar însoţită de manifestări clinice de tip sindrom
lupic, care dispar la oprirea tratamentului.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul
sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de
raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a
Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
În caz de bradicardie sau hipotensiune arterială marcate se administrează:
- atropină 1-2 mg intravenos;
- glucagon 1 mg, care se poate repeta la nevoie;
- dacă este necesar, izoprenalină 25 μg, injectată lent intravenos sau dobutamină 2,5-10 μg/kg şi min în
perfuzie intravenoasă.
În caz de decompensare cardiacă la nou-născuţii mamelor care au utilizat blocante beta-adrenergice, se
administrează glucagon 0,3 mg/kg; izoprenalină şi dobutamină, în general, la doze mari. Tratamentul se
efectuează într-o unitate de terapie intensivă.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: beta-blocante selective, codul ATC: C07AB02
Metoprololul este un blocant selectiv al receptorilor beta – adrenergici (beta – blocant cardioselectiv fără
acţiune simpatomimetică intrinsecă). Deprimă cordul în general; are efect antihipertensiv, antianginos şi
antiaritmic.
Metoprololul reduce mortalitatea în infarctul miocardic acut.
De asemenea, scade riscul de recidivă al infarctului miocardic şi mortalitatea, îndeosebi moartea subită.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
După administrare pe cale orală, metoprololul se absoarbe rapid. Biodisponibilitatea creşte în cazul
administrării concomitente cu alimentele. Se leagă în proporţie mică de proteinele plasmatice. Este
metabolizat în proporţie mică la primul pasaj hepatic.
Aproximativ 10% din doza administrată este biotransformată la nivel hepatic în alfa-hidroxi-metoprolol.
Acesta este de 10 ori mai puţin activ decât substanţa netransformată.
Metoprololul străbate barierele hematoencefalică şi feto-placentară.
Se excretă aproape în totalitate pe cale renală, îndeosebi sub formă de metaboliţi (95%).
În caz de insuficienţă renală nu este necesară adaptarea dozei.
În caz de insuficienţă hepatică poate fi necesară scăderea dozei.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Nu sunt disponibile.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Celuloză microcristalină PH 102, dioxid de siliciu coloidal anhidru, povidonă K30, croscarmeloză sodică,
talc, stearat de magneziu
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 250C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Fără cerinţe speciale.
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
S.C. SLAVIA PHARM S.R.L.
B-dul Theodor Pallady nr. 44C
Sector 3, Bucureşti, România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
8731/2016/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Martie 2016
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Septembrie, 2020