Prospect METOPROLOL MCC 25 mg comprimate
Producator:
Clasa ATC: beta-blocante selective, codul ATC: C07AB02
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 12170/2019/01 Anexa 2
12171/2019/01
12172/2019/01
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
METOPROLOL MCC 25 mg comprimate
METOPROLOL MCC 50 mg comprimate
METOPROLOL MCC 100 mg comprimate
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Metoprolol MCC 25 mg
Fiecare comprimat conţine tartrat de metoprolol 25 mg.
Excipient cu efect cunoscut: lactoză monohidrat 11,75 mg.
Metoprolol MCC 50 mg
Fiecare comprimat conţine tartrat de metoprolol 50 mg.
Excipient cu efect cunoscut: lactoză monohidrat 23,50 mg.
Metoprolol MCC 100 mg
Fiecare comprimat conţine tartrat de metoprolol 100 mg.
Excipient cu efect cunoscut: lactoză monohidrat 47,00 mg.
Pentru lista tuturor excipienților, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat
Metoprolol MCC 25 mg
Comprimate rotunde, lenticulare, de culoare albă, cu diametrul de 6 mm.
Metoprolol MCC 50 mg
Comprimate rotunde, plate, de culoare albă, cu diametrul de 7 mm.
Metoprolol MCC 100 mg
Comprimate rotunde, lenticulare, de culoare albă, cu diametrul de 9 mm și cu o linie mediană pe una
din fețe.
Linia mediană nu este destinată ruperii comprimatului
4. DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
Hipertensiune arterială.
Profilaxia crizelor de angină de efort.
Infarct miocardic acut și tratament de lungă durată după infarct miocardic (scăderea mortalităţii).
Manifestări funcţionale cardiace: eretism cardiac.
Tratamentul unor diferite tulburări de ritm, cum sunt: aritmii supraventriculare (tahicardie, flutter şi
fibrilaţie atrială, tahicardie joncţională) şi aritmii ventriculare (extrasistole ventriculare, tahicardie
ventriculară).
4.2 Doze și mod de administrare
Doze
Hipertensiunea arterială
Doza recomandată este de 100 – 200 mg tartrat de metoprolol pe zi în 1-2 prize. Metoprololul se
administrează singur sau asociat. Doza va fi adaptată în funcţie de răspunsul terapeutic; ea poate fi
scăzută (la 50 mg tartrat de metoprolol pe zi) sau crescută.
Profilaxia crizelor de angină de efort
Tratamentul se începe cu 50 mg tartrat de metoprolol pe zi în 1-2 prize. În funcţie de răspunsul clinic
doza poate fi, eventual, crescută săptămânal.
Infarct miocardic acut
Tratamentul se începe prin administrarea a 50 mg tartrat de metoprolol după 15 minute de la ultima
injectare intravenoasă, în cazul în care aceasta a fost bine tolerată. Această doză se repetă la intervale
de 6 ore timp de 48 ore.
Ca tratament de întreţinere se administrează 200 mg tartrat de metoprolol pe zi în două prize,
dimineaţa şi seara sau în priză unică.
În cazul în care doza introdusă intravenos nu a fost bine tolerată, tratamentul se începe cu precauţie, în
doze de 25 mg tartrat de metoprolol la fiecare 6 ore, (100 mg tartrat de metoprolol pe zi), după 15
minute de la injectare sau în momentul în care condiţiile (statusul) hemodinamice permit. În caz de
intoleranţă gravă la injectare, tratamentul cu metoprolol trebuie întrerupt.
Doza recomandată în tratamentul de lungă durată după infarct miocardic este de 100-200 mg tartrat de
metoprolol pe zi în 2-3 prize.
Tulburări de ritm cardiac
Se administrează 100-200 mg tartrat de metoprolol pe zi în 2-3 prize. Uneori, în funcţie de situaţia
clinică, poate fi suficientă o doză de 50 mg tartrat de metoprolol pe zi.
Eretism cardiac
Doza recomandată este de 50-100 mg tartrat de metoprolol pe zi.
Mod de administrare
Comprimatele trebuie administrate în timpul sau imediat după masă, deoarece alimentele cresc
biodisponibilitatea metoprololului.
4.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la metropolol sau la oricare dintre excipienţii enumerați la pct. 6.1.
Forme severe de astm bronşic şi bronhopneumopatie cronică obstructivă.
Insuficienţă cardiacă care nu răspunde la tratament.
Şoc cardiogen.
Bloc atrioventricular de gradul II sau III.
Angor Prinzmetal (neasociat cu alte afecţiuni cardiovasculare şi în cazul utilizării metoprololului în
monoterapie).
Boala nodului sinusal, bloc sinoatrial, bradicardie sinusală (frecvenţa cardiacă sub 45-50 bătăi/min.).
Forme severe de sindrom Raynaud şi afecţiuni arteriale periferice.
Feocromocitom netratat.
Antecedente de reacţii anafilactice.
Copii cu vârsta sub 6 ani.
4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
În caz de cardiopatie ischemică tratamentul trebuie întrerupt gradat, timp de 1-2 săptămâni, începând
în acelaşi timp, dacă este necesar, tratamentul de înlocuire, pentru a evita agravarea anginei pectorale.
Tratamentul la bolnavii anginoşi nu trebuie întrerupt brusc, deoarece pot să apară tulburări grave de
ritm, infarct miocardic sau moarte subită.
La bolnavii cu insuficienţă cardiacă care răspunde la tratament, dacă este indicat, metoprololul trebuie
administrat în doze foarte mici, care se cresc progresiv şi sub supraveghere medicală atentă.
În cazul în care în timpul tratamentului se înregistrează bradicardie marcată (sub 50-55 bătăi/minut),
simptomatică, doza de metoprolol trebuie scăzută.
Datorită efectului lor dromotrop negativ blocantele beta-adrenergice trebuie administrate cu prudenţă
la bolnavii cu bloc atrioventricular de gradul I.
În caz de angină Prinzmetal blocantele beta-adrenergice ar putea să crească numărul şi durata crizelor.
Utilizarea unui blocant beta -adrenergic (cardioselectiv) este posibilă în formele minore şi asociate cu
alte afecţiuni cardiovasculare, cu condiţia administrării concomitente a unui vasodilatator.
La bolnavii cu afecţiuni arteriale periferice (boală sau sindrom Raynaud, arterită sau arteriopatie
obliterantă cronică a membrelor inferioare) administrarea blocantelor beta-adrenergice poate agrava
aceste afecţiuni. În acest caz este preferabilă administrarea unui blocant beta-adrenergic cardioselectiv
agonist parţial.
Utilizarea blocantelor beta-adrenergice în tratamentul hipertensiunii arteriale secundare din
feocromocitom necesită monitorizarea tensiunii arteriale.
La vârstnici tratamentul trebuie început cu doze mici şi efectuat sub supraveghere medicală.
În caz de insuficienţă hepatică este necesară măsurarea periodică a frecvenţei cardiace; producerea
unei bradicardii marcate (sub 50-55 bătăi/minut) în repaus, impune scăderea dozei.
În ciroza hepatică biodisponibilitatea metoprololului poate să crească datorită scăderii clearance-ului
de prim pasaj hepatic.
La pacienţii cu diabet zaharat, încă de la începutul administrării metoprololului trebuie supravegheată
atent glicemia; aceşti bolnavi sesizează mai puţin simptomele vegetative, simpato-catecolaminice, care
semnalează hipoglicemia (anxietate, tahicardie, sudoraţie etc.).
În caz de psoriazis s-a raportat agravarea afecţiunii.
La pacienţii predispuşi la reacţii anafilactice severe, indiferent de origine, îndeosebi după
administrarea produselor de contrast cu iod sau în timpul tratamentelor de desensibilizare, utilizarea
blocantelor beta-adrenergice poate determina agravarea reacţiilor alergice şi lipsa de răspuns la
tratamentul cu adrenalină la doze uzuale.
În cazul practicării anesteziei generale blocantele beta-adrenergice determină reducerea tahicardiei
reflexe şi creşterea riscului de hipotensiune arterială. Continuarea tratamentului cu blocante beta-
adrenergice scade riscul aritmiei, ischemiei miocardice şi puseelor de hipertensiune arterială. Medicul
anestezist trebuie prevenit în cazul în care pacientul este tratat cu un blocant beta-adrenergic. În
condiţiile în care oprirea tratamentului este considerată necesară, este suficientă o întrerupere de 48
ore pentru reapariţia sensibilităţii la catecolamine.
În anumite cazuri tratamentul cu blocante beta-adrenergice nu trebuie întrerupt:
- la pacienţii cu insuficienţă coronariană este preferabilă continuarea tratamentului până la intervenţia
chirurgicală, datorită riscului legat de oprirea administrării blocantelor beta-adrenergice;
- în situaţii de urgenţă sau în cazul în care nu este posibilă oprirea tratamentului, pacientul trebuie
protejat de predominanţa vagală prin administrarea în prealabil, a unei cantităţi suficiente de atropină
în funcţie de necesităţi. Trebuie utilizate anestezice generale cu efect deprimant cardiac cât mai mic
posibil, iar pierderile sanguine trebuie compensate.
Trebuie avut în vedere de asemenea, riscul anafilactic.
În caz de tireotoxicoză blocantele beta-adrenergice pot să mascheze semnele cardiovasculare.
Sportivi
Metoprololul poate să determine o reacţie pozitivă în cadrul testelor pentru controlul antidoping.
Metoprolol MCC conține lactoză.
Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom
de malabsorţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.
4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Asocieri contraindicate
Floctafenina poate determina şoc cardio-vascular sau hipotensiune arterială. În cazul administrării
concomitente de betablocante acestea reduc reacţiile compensatorii cardiovasculare.
Administrarea concomitentă cu sultopridă creşte riscul apariţiei tulburărilor de ritm ventriculare, în
mod special torsada vârfurilor.
Asocieri nerecomandate
Administrarea concomitentă cu amiodarona poate să determine tulburări ale contractilităţii,
automatismului şi conducerii prin supresia mecanismelor simpatice compensatoare.
Asocieri care necesită precauţii la utilizare
Asocierea cu anestezicele generale inhalatorii halogenate reduce reacţiile cardiovasculare
compensatorii ale blocantelor beta-adrenergice. Tratamentul cu blocante beta-adrenergice nu trebuie
oprit dintr-o dată, iar medicul anestezist trebuie informat despre acest tratament.
Administrarea concomitentă a unor blocante ale canalelor de calciu (bepridilul, diltiazemul şi
verapamilul) determină tulburări ale conducerii atrioventriculare şi deprimarea excesivă a
contractilităţii miocardiace prin efect sinergic. Asocierea nu se face decât sub supraveghere medicală
şi monitorizarea electrocardiogramei, îndeosebi la vârstnici sau la începutul tratamentului.
În cazul asocierii cu antiaritmice aparţinând clasei IA (chinidină, disopiramidă) pot să apară tulburări
ale contractilităţii, automatismului şi conducerii prin supresia mecanismelor simpatice compensatoare.
Se impune supraveghere clinică şi monitorizarea electrocardiogramei.
Baclofenul creşte efectul antihipertensiv al metoprololului. Sunt necesare supravegherea tensiunii
arteriale şi, eventual, adaptarea dozei de metoprolol.
Cimetidina creşte concentraţia plasmatică a metoprololului prin inhibarea metabolizării sale hepatice,
cu creşterea acţiunii şi reacţiilor adverse: de exemplu, bradicardie marcată. Asocierea necesită
supraveghere medicală; dacă este necesar, doza de blocant beta-adrenergic se ajustează în timpul
tratamentului cu cimetidină.
Metoprololul poate să crească concentraţiile plasmatice ale lidocainei cu eventuala creştere a reacţiilor
ei adverse neurologice şi cardiace. Se impune adaptarea dozei de lidocaină, supraveghere clinică,
efectuarea electrocardiogramei şi, eventual, determinarea concentraţiilor plasmatice ale lidocainei în
timpul tratamentului şi după oprirea acestuia.
Antiacidele, compuşi de aluminiu, de magneziu şi carbonatul de calciu scad absorbţia metoprololului,
de aceea antiacidele trebuie administrate la distanţă de cel puţin 2 ore faţă de administrarea
metoprololului.
Înainte de efectuarea examenului radiologic cu substanţe de contrast iodate, tratamentul cu blocante
beta-adrenergice trebuie întrerupt. În cazul în care utilizarea metoprololului este absolut necesară şi nu
poate fi întrerupt, administrarea se va face cu prudenţă cu condiţia să fie disponibile măsuri adecvate
de resuscitare.
Asocieri de care trebuie ţinut cont
Antiinflamatoarele nesteroidiene scad efectul hipotensiv al metoprololului prin inhibarea
prostaglandinelor vasodilatatoare şi retenţie hidrosalină.
Asocierea cu blocantele canalelor de calciu de tip dihidropiridinic poate determina hipotensiune
arterială şi eventual deprimarea excesivă a contractilităţii miocardice la bolnavii cu insuficienţă
cardiacă latentă sau necontrolată prin tratament.
Utilizarea concomitentă cu antidepresive imipraminice (triciclice) şi neuroleptice determină
hipotensiune arterială şi risc de hipotensiune arterială ortostatică severă.
Glucocorticoizii şi tetracosactidul scad efectul antihipertensiv al metoprololului datorită retenţiei
hidrosaline pe care o determină.
Fenobarbitalul şi rifampicina scad concentraţiile plasmatice ale metoprololului prin inducţie
enzimatică, reducând astfel efectele acestuia.
4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Sarcina
Metoprololul se administrează la gravide doar dacă beneficiul potenţial pentru mamă depăşeşte riscul
potenţial pentru făt.
Dacă se administrează metoprolol pe durata sarcinii este posibilă apariţia unor efecte ale beta-
blocantelor la nou-născut, acţiune ce persistă câteva zile după naştere; este posibilă o reducere a
contractilităţii miocardice care necesită instituirea unei terapii intensive; de asemenea, pot să apară
bradicardie, detresă respiratorie, hipoglicemie. De aceea, este necesară o supraveghere medicală atentă
şi specializată (frecvenţă cardiacă şi glicemie) a nou-născutului în primele 3-5 zile de viaţă.
Alăptarea
Metoprololul se excretă în laptele matern. Nu se recomandă administrarea metoprololului în timpul
alăptării. Dacă tratamentul cu metoprolol este totuşi necesar, alăptarea trebuie întreruptă.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Metoprololul poate influenţa capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Pacienţii trebuie informaţi despre posibilitatea de apariţie a ameţelilor.
4.8 Reacții adverse
Reacțiile adverse sunt clasificate în funcție de frecvență, folosind convenția MedDRA:
Foarte frecvente (≥1/10);
Frecvente (≥1/100 și <1>
Mai puţin frecvente (≥1/1000 și <1>
Rare (≥1/10000 și <1>
Foarte rare (<1>
Cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
Tulburări hematologice şi limfatice:
Foarte rare: trombocitopenie.
Tulburări psihice:
Rare: depresie, scăderea atenției, somnolență sau insomnie, coșmaruri;
Foarte rare: tulburări de personalitate, halucinații.
Tulburări ale sistemului nervos:
Frecvente: oboseală, astenie, amețeală, cefalee;
Rare: parestezii, crampe musculare.
Tulburări oculare:
Foarte rare: tulburări de vedere.
Tulburări acustice şi vestibulare:
Rare: tinitus, iar la doze mari scăderea sensibilităţii auditive.
Tulburări cardiace:
Frecvente: bradicardie, senzaţie de răceală la nivelul extremităţilor (fenomen Raynaud), palpitații;
Mai puțin frecvente: insuficiență cardiacă, hipotensiune, edeme;
Rare: încetinirea conducerii atrioventriculare sau creşterea gradului unui bloc atrioventricular existent,
aritmii, agravarea unei claudicaţii intermitente.
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale:
Frecvente: dispnee la efort;
Mai puțin frecvente: fenomene de bronhospasm;
Rare: rinite.
Tulburări gastrointestinale:
Frecvente: dureri abdominale, greață și vomă;
Rare: diaree sau constipație;
Foarte rare: xerostomie;
Cu frecvență necunoscută: fibroză retroperitoneală.
Tulburări hepatobiliare:
Rare: tulburări ale funcţiei hepatice, creşterea enzimelor hepatice;
Foarte rare: hepatită.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat:
Rare: erupții cutanate de tipul urticariei, leziuni distrofice și psoriasiforme ale pielii, exacerbări ale
unui psoriazis;
Foarte rare: fotosensibilizare, transpirație excesivă, alopecie.
Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv:
Cu frecvență necunoscută: artralgii.
Tulburări ale aparatului genital şi ale sânului:
Rare: impotenţă, tulburări ale libido-ului;
Cu frecvență necunoscută: boala Peyronie.
Investigaţii diagnostice :
Rare: a fost observată apariţia anticorpilor antinucleari care în mod excepţional a fost însoţită de
manifestări de tip sindrom lupic care au cedat la întreruperea tratamentului.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la
Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
Bucureşti 011478- RO
e-mail: [email protected]
Website: www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Simptomatologie
Pot apare: hipotensiune arterială marcată, bradicardie, bloc atrioventricular, insuficienţă cardiacă,
bronhospasm, greaţă, vărsături.
Tratament
În caz de bradicardie sau hipotensiune arterială marcate se administrează:
- atropină 1-2 mg intravenos;
- glucagon 1 mg, care se poate repeta la nevoie.
Dacă este necesar, izoprenalină 25 μg, injectată lent intravenos sau dobutamină 2,5-10 μg/kg şi min în
perfuzie intravenoasă.
În caz de decompensare cardiacă la nou-născuţii mamelor care au utilizat blocante beta-adrenergice, se
administrează glucagon 0,3 mg/kg; izoprenalină şi dobutamină, în general, la doze mari. Tratamentul
se efectuează într-o unitate de terapie intensivă.
5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: beta-blocante selective, codul ATC: C07AB02
Metoprololul este un blocant selectiv al receptorilor beta – adrenergici (beta – blocant cardioselectiv
fără acţiune simpatomimetică intrinsecă). Deprimă cordul în general; are efect antihipertensiv,
antianginos şi antiaritmic.
Metoprololul reduce mortalitatea în infarctul miocardic acut.
De asemenea, scade riscul de recidivă al infarctului miocardic şi mortalitatea, îndeosebi moartea
subită.
5.2 Proprietăți farmacocinetice
După administrare pe cale orală, metoprololul se absoarbe rapid. Biodisponibilitatea creşte în cazul
administrării concomitente cu alimentele. Se leagă în proporţie mică de proteinele plasmatice. Este
metabolizat în proporţie mică la primul pasaj hepatic.
Aproximativ 10% din doza administrată este biotransformată la nivel hepatic în alfa-hidroxi-
metoprolol. Acesta este de 10 ori mai puţin activ decât substanţa netransformată.
Metoprololul străbate barierele hematoencefalică şi feto-placentară.
Se excretă aproape în totalitate pe cale renală, îndeosebi sub formă de metaboliţi (95%).
În caz de insuficienţă renală nu este necesară adaptarea dozei.
În caz de insuficienţă hepatică poate fi necesară scăderea dozei.
5.3 Date preclinice de siguranță
Nu sunt disponibile.
6. PROPRIETĂȚI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienților
Celuloză microcristalină
Lactoză monohidrat
Amidonglicolat de sodiu
Povidonă K 30
Dioxid de siliciu coloidal
Stearat de magneziu.
6.2 Incompatibilități
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precauții speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
6.5 Natura și conținutul ambalajului
Cutie cu 3 blistere din Al/PVC a câte 10 comprimate
6.6 Precauții speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerințe speciale.
7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
S.C. MAGISTRA C&C S.R.L.
Bd. Aurel Vlaicu nr. 82A, Constanţa, 900055, România
Telefon: 0241634742
Fax: 0241634742
e-mail: [email protected]
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
12170/2019/01
12171/2019/01
12172/2019/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAȚIEI
Data ultimei reînnoiri a autorizației: Iunie 2019
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Septembrie 2022
Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro .