Prospect Metamizol Farmacom 500 mg, comprimate
Producator:
Clasa ATC: analgezice şi antipiretice, derivaţi de pirazolonă, cod ATC: N02BB02.
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 12933/2020/01 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Metamizol Farmacom 500 mg, comprimate
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat conţine metamizol sodic monohidrat 500 mg.
Pentru lista tuturor excipienților, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat
Comprimate neacoperite, rotunde, de culoare albă sau aproape albă
4. DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
Dureri acute severe postlezionale sau postoperatorii; colici; dureri de cauză tumorală; alte dureri
severe acute sau cronice, atunci când alte mijloace terapeutice nu sunt indicate.
Combaterea febrei, atunci când aceasta este refractară la alt tratament.
4.2 Doze și mod de administrare
Adulţi şi copii cu vârsta peste 15 ani
Doza recomandată este de 500-1000 mg metamizol în priză unică. La nevoie, se poate repeta până la
cel mult de 4 ori pe zi.
Doza în 24 ore nu trebuie să depăşească 5 g metamizol (aproximativ 70 mg/kg).
Copii cu vârsta sub 15 ani
La copiii cu vârsta sub 15 ani nu se administrează metamizol sub formă de comprimate (se recomandă
forme farmaceutice şi concentraţii adecvate vârstei).
Vârstnici
La pacienţii vârstnici sau cu stare generală alterată trebuie luat în considerare faptul că atât funcţia
renală cât şi cea hepatică pot fi afectate. Este necesară administrarea dozelor minime eficace.
Pacienţi cu insuficienţă renală sau hepatică
Deoarece la pacienţii cu insuficienţă renală sau hepatică eliminarea metamizolului este întârziată, nu
trebuie administrate doze mari. În cazul unei administrări de scurtă durată nu este nevoie să se reducă
doza. În ceea ce priveşte administrarea de lungă durată, nu există suficientă experienţă.
4.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la metamizol sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1,
Antecedente de alergie la derivaţii de pirazol, intoleranţă la antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS),
Afecţiuni ale măduvei hematopoietice,
Antecedente de agranulocitoză,
Deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază, porfirie hepatică acută,
În primul şi ultimul trimestru de sarcina.
4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
Acest medicament poate determina fenomene alergice de tip anafilactic, de exemplu agranulocitoză
sau şoc anafilactic.
Deoarece agranulocitoza apare în mod neaşteptat şi este independentă de doză şi de durata
tratamentului, în cazul apariţiei febrei şi/sau anginei şi/sau ulceraţiilor bucale se impun întreruperea
imediată a tratamentului şi efectuarea urgentă a hemogramei. Continuarea administrării creşte riscul de
deces.
În cazul tratamentului de lungă durată trebuie controlată periodic hemograma.
Pentru următoarele afecţiuni riscul de şoc anafilactic este mai mare:
- astm bronşic alergic, rinită alergică;
- urticarie;
- intoleranţă la alcool (după ingestia unor cantităţi mici apar: strănut, lăcrimare, înroşire pronunţată a
feţei; intoleranţa la alcool poate evidenţia existenţa unui astm la AINS).
Înaintea începerii tratamentului este necesară o anamneză atentă privind eventualele afecţiuni alergice,
precum şi antecedentele de alergie la derivaţii de pirazol sau la salicilaţi.
În cazul pacienţilor cu risc crescut de şoc anafilactic, medicamentul se va administra numai dacă este
absolut necesar, după evaluarea atentă a raportului risc potenţial/beneficiu terapeutic şi sub strictă
supraveghere medicală.
4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Asocierea metamizolului cu alte medicamente cunoscute ca mielotoxice nu este recomandabilă.
Derivaţii de pirazolonă pot interacţiona cu captopril, litiu, metotrexat şi triamteren.
Metamizolul poate să modifice eficacitatea antihipertensivelor şi diureticelor (cu excepţia
furosemidului).
Deoarece metamizolul poate să scadă concentraţia plasmatică a ciclosporinei, aceasta trebuie
supravegheată în cazul utilizării concomitente a celor două medicamente.
4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Studiile preclinice efectuate la animale cu doze mari de metamizol au pus în evidenţă efecte
teratogene. La făt există riscul afectării hematologice. Administrarea metamizolului într-un moment
apropiat de cel al naşterii poate determina închiderea prematură a canalului arterial. Ca urmare a
datelor prezentate, administrarea metamizolului este contraindicată în primul şi în ultimul trimestru de
sarcină; în trimestrul al doilea se poate utiliza numai dacă este absolut necesar, în doze cât mai mici şi
pe o perioadă cât mai scurtă.
Metaboliţii medicamentului sunt eliminaţi în laptele matern; datorită riscului mielotoxic, în
următoarele 48 ore după administrare se întrerupe alăptarea.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Administrat în dozele recomandate metamizolul nu are efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule
sau de a folosi utilaje.
4.8 Reacții adverse
Reacţiile adverse sunt clasificate în funcţie de frecvenţă, folosind următoarea convenţie: foarte
frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100, <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000, <1/100), rare (≥1/10000,
<1/1000); foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele
disponibile).
Clasificarea MedDRA pe organe şi Frecvenţă
Reacţii adverse
sisteme
Tulburări hematologice şi limfatice rare leucopenie
foarte rare agranulocitoză**,
trombocitopenie
Tulburări ale sistemului imunitar rare reacţii anafilactice şi
anafilactoide *
Tulburări respiratorii, toracice şi necunoscută crize de astm (crizele de
mediastinale astm au fost observate la
pacienţii cu astm la AINS)
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului necunoscută pot apare urticarie şi erupţii
subcutanat maculopapuloase, precum
şi cazuri izolate de sindrom
Lyell sau de sindrom
Stevens-Johnson.
Tulburări renale şi ale căilor urinare foarte rare insuficienţă renală acută sau
nefrită interstiţială (uneori
însoţită de sindrom nefrotic
şi proteinurie)
*Metamizolul poate rareori să producă reacţii anafilactice şi anafilactoide, cu o evoluţie severă. Ele
pot apare imediat după administrarea pe cale orală, dar şi la câteva ore după administrare (în general
ele apar în prima oră după administrare). Reacţiile anafilactice se manifestă prin dispnee acută, chiar
apnee prin bronhospasm şi edem laringian, hipotensiune arterială şi colaps, urticarie, etc. Evoluţia
poate fi rapid letală dacă nu se administrează tratament adecvat în timp util: se injectează imediat
adrenalină, preferabil administrată intravenos lent, (0,1 – 0,25 mg de adrenalină, diluată în 10 ml de
soluţie perfuzabilă compatibilă), în 5 – 15 minute; de asemenea trebuie administrate 200-500 mg de
hemisuccinat de hidrocortizon, prin injectare intravenoasă lentă sau în perfuzie.
Reacţiile anafilactoide constau în apnee (prin spasm bronşic şi edem laringian) şi/sau colaps.
** Principalele manifestări ale agranulocitozei sunt febra, durerile faringiene, ulceraţii bucale
dureroase, ulceraţii anale, scăderea răspunsului imun, predispoziţie la infecţii bacteriene.
Hemograma prezintă dispariţia aproape completă a granulocitelor, iar în măduvă se constată blocarea
maturării la nivelul promielocitelor. Apariţia acestor manifestări impune întreruperea imediată a
tratamentului cu metamizol sodic.
Riscul de apariţie a agranulocitozei este foarte scăzut.
Foarte rar, poate apare decesul, în principal ca urmare a infecţiei severe.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la
Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
Bucuresti 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497
e-mail: adr@anm.ro.
4.9 Supradozaj
Semnele şi simptomele intoxicaţiei
În caz de supradozaj acut s-au semnalat: greaţă, dureri abdominale, afectarea funcţiei renale şi – rar –
simptome la nivelul SNC (vertij, somnolenţă, comă, convulsii), scăderea tensiunii arteriale până la şoc
şi tulburări de ritm (tahicardie).
După administrarea de doze foarte mari, eliminarea unui metabolit netoxic (acid rubazonic) poate
determina colorarea în roşu a urinei.
Tratamentul
Dacă administrarea de metamizol este recentă se pot încerca măsurile uzuale de micşorare a absorbţiei
(lavaj gastric, respectiv administrare de cărbune medicinal). Metabolitul principal (4-N-
metilaminoantipirina) poate fi îndepărtat prin hemodializă, hemofiltrare, hemoperfuzie sau filtrare
plasmatică.
Atât tratamentul intoxicaţiei cât şi prevenirea complicaţiilor necesită internarea într-o unitate de
terapie intensivă.
5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: analgezice şi antipiretice, derivaţi de pirazolonă, cod ATC: N02BB02.
Metamizolul este un derivat de pirazolonă cu proprietăţi analgezice, antipiretice şi slab
antiinflamatorii. Mecanismul de acţiune nu este pe deplin cunoscut. Rezultatele anumitor cercetări
indică faptul că atât metamizolul cât şi metabolitul său principal (4-N-metilaminoantipirina) au atât un
mecanism central de acţiune cât şi unul periferic.
Calmarea durerii, scăderea temperaturii crescute în sindromul febril şi efectul antiinflamator sunt
atribuite diminuării sintezei prostaglandinelor prin inhibarea ciclooxigenazei.
Efectul se instalează în 30-60 minute după administrarea orală şi în aproximativ 30 minute după
administrarea parenterală şi durează aproximativ 4 ore.
5.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie
După administrarea orală metamizolul este hidrolizat în totalitate în tubul digestiv, cu formarea unui
metabolit farmacologic activ, 4-metil-amino-antipirină (4-MAA), care se absoarbe. Absorbţia nu este
diminuată de ingestia concomitentă de alimente, dar este uşor întârziată.
Distribuţie
4-metil-amino-antipirina şi metaboliţii săi se leagă în proporţie mică de proteinele plasmatice,
difuzează rapid în ţesuturi şi se elimină în laptele matern.
Metabolizare
Metabolitul principal se metabolizează la nivel hepatic. Principala cale de metabolizare este acetilarea,
realizată prin intermediul enzimelor citocromului P 450. Acestea acţionează fie asupra 4-MAA, fie
asupra metabolitului său demetilat. 4-MAA acetilată şi demetilată, este transformată în continuare prin
sulfo- sau glucuronoconjugare.
Excreţie
Excreţia se realizează predominant pe cale urinară (90% din doză). Timpul de înjumătăţire prin
eliminare al 4 – MAA este de 3 ore.
La vârstnici, eliminarea este întârziată, timpul de înjumătăţire prin eliminare al 4 – MAA fiind de 4,5
ore.
În caz de insuficienţă renală acută s-a observat o scădere a clearance-ului total al 4 – MAA şi există
risc de acumulare a acestuia, în cazul administrării repetate.
Metabolismul 4-MAA nu a fost afectat în caz de insuficienţă hepatică moderată. La pacienţii cu
insuficienţă hepatică gravă demetilarea şi acetilarea pot fi diminuate semnificativ.
5.3 Date preclinice de siguranță
Vezi pct. 4.6.
6. PROPRIETĂȚI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienților
Amidon de porumb
Stearat de magneziu
Talc
Gelatină
6.2 Incompatibilități
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precauții speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25ºC, în ambalajul original.
6.5 Natura și conținutul ambalajului
Cutie cu două blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate
6.6 Precauții speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerințe speciale.
7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Farmacom S.A.
Strada Zizinului nr 112, 500407, Braşov, România
Tel. 0268.331.114, fax 0268.330.864
e-mail: office@farmacom.ro
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
12933/2020/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAȚIEI
Data ultimei reînnoiri a autorizației: Ianuarie 2020
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Ianuarie 2020
Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro .