Prospect LORATADINĂ SINTOFARM 10 mg comprimate.
Producator:
Clasa ATC: antihistaminice – antagonişti H , codul ATC: R06AX13.
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 13426/2020/01 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
LORATADINĂ SINTOFARM 10 mg comprimate.
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat conține 10 mg loratadină.
Excipient cu efect cunoscut: lactoză monohidrat 46,00 mg.
Pentru lista tuturor excipienților, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate
Comprimate cu suptafață plată, cu aspect uniform, cu margini intacte, de culoare albă până la aproape
albă, având gravată pe una din feţe o linie mediană.
Linia mediană are rol de divizare a comprimatului în doze egale.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
Loratadină Sintofarm este indicat pentru tratamentul simptomatic al rinitei alergice şi al urticariei
cronice idiopatice la adulți și copii cu vârsta mai mare de 2 ani și greutatea corporală mai mare de
30 kg.
4.2 Doze și mod de administrare
Doze
Adulţi şi copii cu vârsta peste 12 ani: 10 mg o dată pe zi (un comprimat, o dată pe zi).
Copii și adolescenți
La copiii cu vârsta între 2 şi 12 ani dozarea se face în funcţie de greutatea corporală:
Greutate corporală mai mare de 30 kg: 10 mg o dată pe zi (un comprimat o dată pe zi).
Greutate corporală mai mică de 30 kg: comprimatul de 10 mg nu este recomandat pentru copiii cu
greutate corporală mai mică de 30 kg. Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani și greutate
corporală de 30 kg sau mai puțin, există alte forme farmaceutice mai adecvate.
Siguranţa şi eficacitatea Loratadină Sintofarm la copii cu vârsta sub 2 ani nu au fost stabilite. Nu sunt
disponibile date.
Pacienți cu insuficiență hepatică
Pacienţilor cu insuficienţă hepatică severă trebuie să li se administreze o doză iniţială mai mică,
deoarece aceştia pot avea clearance-ul loratadinei redus. Pentru adulţii şi copiii cu greutate corporală
mai mare de 30 kg, este indicată o doză iniţială de 10 mg, o dată la două zile.
Pacienți cu insuficiență renală
Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienţii care prezintă insuficienţă renală.
Pacienți vârstnici
Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienţii vârstnici.
Mod de administrare
Administrare orală. Comprimatul poate fi administrat fără legătură cu orarul meselor.
4.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
Loratadină Sintofarm trebuie administrat cu precauţie la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă (vezi
pct. 4.2).
Acest medicament conţine lactoză; astfel, pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la
galactoză, deficienţă de lactază Lapp sau malabsorbţie de glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze
acest medicament.
Administrarea Loratadină Sintofarm trebuie oprită cu cel puţin 48 ore înainte de efectuarea testelor
cutanate deoarece antihistaminicele pot împiedica sau diminua reacţiile pozitive la indicatorii testelor
de reactivitate dermică.
4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Administrat împreună cu alcoolul, Loratadină Sintofarm nu are efecte de potenţare, conform
evaluărilor efectuate în cadrul studiilor privind performanţele psihomotorii.
Este posibil să apară interacţiuni cu toţi inhibitorii cunoscuţi ai CYP3A4 sau CYP2D6 ducând la
creșterea nivelurilor de loratadină (vezi pct. 5.2), ceea ce poate determina o creştere a reacţiilor
adverse.
Au fost raportate creşteri ale concentraţiilor plasmatice ale loratadinei după utilizarea concomitentă cu
ketoconazol, eritromicină şi cimetidină în studii controlate, dar fără modificări semnificative clinic
(inclusiv electrocardiografic).
Copii și adolescenți
Au fost efectuate studii privind interacțiunile numai la adulți.
4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Sarcina
Conform unui număr mare de date privind femeile gravide (peste 1000 de rezultate obţinute), nu s-au
evidenţiat efecte malformative sau efecte toxice feto/neonatale ale loratadinei. Studiile la animale nu
au evidenţiat efecte toxice dăunătoare directe sau indirecte asupra funcţiei de reproducere (vezi
pct. 5.3). Ca măsură de precauţie, este de preferat să se evite utilizarea Loratadină Sintofarm în timpul
sarcinii.
Alăptarea
Loratadina este excretată in laptele matern. Ca urmare nu este recomandă utilizarea Loratadină
Sintofarm in perioada alăptării .
Fertilitatea
Nu sunt disponibile date cu privire la fertilitatea masculină și feminină.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Loratadină Sintofarm nu are nici o influenţă sau are influenţă neglijabilă asupra capacităţii de a
conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Cu toate acestea, pacienţii trebuie informaţi că, foarte rar, la
unele persoane poate apărea somnolenţa, fapt ce ar putea afecta capacitatea de a conduce vehicule sau
de a folosi utilaje.
4.8 Reacții adverse
Sumarul profilului de siguranță
În studiile clinice în care au fost incluşi adulţi şi adolescenţi cu afecţiuni de tipul rinită alergică (RA) şi
urticarie cronică idiopatică (UCI), la doza recomandată de 10 mg pe zi, reacţiile adverse au fost
raportate la un procent cu 2% mai mare la pacienţii trataţi cu loratadină faţă de cei trataţi cu placebo.
Reacţiile adverse raportate cel mai frecvent, suplimentar faţă de placebo, au fost somnolenţă (1,2%),
cefalee (0,6%), creştere a apetitului alimentar (0,5%) şi insomnie (0,1%).
Lista tabelară a reacțiilor adverse
Următoarele reacţii adverse raportate în perioada de după punerea pe piaţă sunt prezentate în tabelul
următor pe aparate, organe şi sisteme. Frecvenţele sunt definite ca foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente
(≥ 1/100 și < 1/10), mai puţin frecvente (≥ 1/1000 și < 1/100), rare (≥ 1/10000 și < 1/1000), foarte rare
(< 1/10000) şi cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezente în ordinea descrescătoare a
gravităţii.
Aparate, organe și sisteme Frecvență Reacție adversă
Tulburări ale sistemului imunitar Foarte rare Reacții de
hipersensibilitate
(incluzând angioedem și
anafilaxie)
Tulburări ale sistemului nervos Foarte rare Ameţeală, convulsii
Tulburări cardiace Foarte rare Tahicardie, palpitaţii
Tulburări gastrointestinale Foarte rare Greaţă, gură uscată,
gastrită
Tulburări hepatobiliare Foarte rare Tulburări ale funcţiei
hepatice
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului Foarte rare Erupţie cutanată
subcutanat tranzitorie, alopecie
Tulburări generale şi la nivelul locului de Foarte rare Fatigabilitate
administrare
Copii și adolescenți
În studii clinice efectuate la copii și adolescenți cu vârste cuprinse între 2 şi 12 ani, reacţiile adverse
raportate frecvent în plus față de placebo au fost cefalee (2,7%), nervozitate (2,3%) şi oboseală (1%).
Cu frecvență necunoscută a fost raportată creșterea în greutate la copii.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la
Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
Bucuresti 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497
e-mail: [email protected].
4.9 Supradozaj
Supradozajul cu loratadină creşte frecvenţa apariţiei simptomelor anticolinergice.
În caz de supradozaj, au fost raportate somnolenţă, tahicardie şi cefalee.
În cazul supradozajului, se vor institui măsuri generale simptomatice şi de susţinere, care vor fi
menţinute cât timp va fi necesar. Poate fi încercată administrarea cărbunelui activat sub formă de
suspensie cu apă. Lavajul gastric poate fi luat în considerare. Loratadina nu este îndepărtată prin
hemodializă şi nu se cunoaşte dacă poate fi îndepărtată prin dializă peritoneală. Monitorizarea clinică a
pacientului trebuie continuată şi după tratamentul de urgenţă.
5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antihistaminice – antagonişti H , codul ATC: R06AX13.
Mecanism de acțiune
Loratadina, substanţa activă din Loratadină Sintofarm, este un antihistaminic triciclic cu activitate
selectivă la nivelul receptorilor periferici H .
Efecte farmacodinamice
Când este utilizată la doza recomandată loratadina nu are proprietăţi sedative sau anticolinergice
semnificative clinic în cazul majorităţii populaţiei.
În cazul tratamentului de lungă durată nu s-au observat modificări semnificative clinic privind semnele
vitale, valorile testelor de laborator, examenele fizice sau electrocardiografice.
Loratadina nu are o activitate semnificativă la nivelul receptorilor H . Aceasta nu inhibă captarea
noradrenalinei şi nu are practic nicio influenţă asupra funcţiei cardiovasculare sau automatismului
cardiac.
Studiile efectuate la om asupra pustulelor provocate de histamină pe piele după administrarea unei doze
unice de 10 mg au demonstrat ca efectele antihistaminice sunt observate în 1-3 ore, atingând maximul la
8-12 ore și au rezistat mai mult de 24 ore. Nu au existat dovezi care să indice toleranţa la acest efect în
urma administrării loratadinei timp de 28 zile.
Eficacitate și siguranță clinică
În studii clinice controlate peste 10000 pacienți (cu vârsta de 12 ani și peste) au fost tratați cu
loratadină 10 mg comprimate. În ceea ce privește îmbunătățirea efectelor asupra simptomelor nazale și
non-nazale ale rinitei alergice, loratadina 10 mg comprimate administrată o dată pe zi a fost superioară
față de placebo și asemănătoare clemastinei. În aceste studii somnolenţa a apărut mai puţin frecvent la
loratadină decât la clemastină şi cu frecvenţă asemănătoare cu terfenadină şi placebo.
Dintre acești pacienți (cu vârsta de 12 ani și peste), 1000 pacienți cu urticarie cronică idiopatică au fost
înrolați în studii controlate placebo. O doză de loratadină 10 mg administrată o dată pe zi a fost
superioară față de placebo în tratarea urticariei cronice idiopatice, fapt demonstrat de reducerea
mâncărimilor, eritemului și urticariei asociate acesteia. În cadrul acestor studii incidența somnolenței
în cazul loratadinei a fost asemănătoare cu placebo.
Copii și adolescenți
În studii clinice controlate aproximativ 200 pacienți copii și adolescenți (cu vârsta cuprinsă între 6 și
12 ani) cu rinită alergică sezonieră au primit doze de loratadină sirop de până la 10 mg o dată pe zi.
Într-un alt studiu, 60 pacienți, copii și adolescenți (cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 ani), au primit 5 mg
loratadină sirop o dată pe zi. Nu au fost observate reacții adverse neașteptate.
Eficacitatea la copii a fost similară cu eficacitatea observată la adulți.
5.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbție
Loratadina se absoarbe rapid și bine. Ingestia concomitentă de alimente poate întârzia ușor absorbția
loratadinei, dar fără a influența efectul clinic. Parametrii biodisponibilității loratadinei și ai metabolitului
său activ sunt proporționali cu doza.
Distribuție
Loratadina se leagă în proporţie foarte mare (între 97% şi 99%), iar desloratadina (DL), principalul său
metabolit activ, se leagă la un nivel moderat (73% până la 76%) de proteinele plasmatice.
La pacienţii sănătoşi, timpii de înjumătăţire plasmatică prin distribuţie pentru loratadină şi metabolitul ei
activ sunt de aproximativ 1 oră, respectiv 2 ore.
Metabolizare
După administrarea pe cale orală, loratadina se absoarbe rapid şi bine, fiind supusă unei prime
metabolizări importante, în principal de către CYP3A4 şi CYP2D6. Principalul metabolit – desloratadina
(DL) – este activ din punct de vedere farmacologic, fiind responsabil pentru o mare parte din efectul
clinic. Loratadina şi DL ating concentraţiile plasmatice maxime (T ) la 1-1,5 ore, respectiv la 1,5-3,7 ore
max
de la administrare.
Eliminare
Aproximativ 40% din doză este excretată în urină şi 42% în fecale, pe o perioadă de 10 zile, în principal
sub formă de metaboliţi conjugaţi. Aproximativ 27% din doză este eliminată în urină pe parcursul
primelor 24 ore. Mai puţin de 1% din substanţa activă este excretată nemodificată, în forma activă, ca
loratadină sau DL.
Timpul mediu de înjumătăţire prin eliminare la adulţi sănătoși a fost de 8,4 ore (interval de la 3 ore până la
20 ore) pentru loratadină şi de 28 ore (interval de la 8,8 ore până la 92 ore) pentru principalul metabolit
activ.
Insuficiență renală
La pacienţii cu insuficiență renală cronică, atât ASC cât şi nivelurile plasmatice maxime (C ) ale
max
loratadinei şi ale metabolitului ei activ sunt mai mari în comparaţie cu ASC şi nivelurile plasmatice
maxime (C ) ale pacienţilor cu funcţie renală normală. Timpii medii de înjumătăţire prin eliminare
max
pentru loratadină şi metabolitul ei activ nu au fost semnificativ diferiţi faţă de cei observaţi la pacienții
sănătoşi. La pacienţii cu insuficienţă renală cronică hemodializa nu are nicio influenţă asupra
farmacocineticii loratadinei sau a metabolitului ei activ.
Insuficiență hepatică
La pacienţii cu afectare hepatică cronică de cauză alcoolică, ASC şi nivelurile plasmatice maxime (C )
max
pentru loratadină au fost de două ori mai mari comparativ cu cele din cazul pacienţilor cu funcţie hepatică
normală, în timp ce profilul farmacocinetic al metabolitului activ nu a fost modificat semnificativ.
Timpii de înjumătăţire prin eliminare pentru loratadină şi metabolitul ei activ au fost de 24 ore respectiv
37 ore şi au crescut concomitent cu creşterea severităţii tulburării hepatice.
Pacienți vârstnici
Profilul farmacocinetic al loratadinei şi al metabolitului ei activ este comparabil la voluntarii adulţi
sănătoşi cu cel înregistrat la voluntarii vârstnici sănătoşi.
5.3 Date preclinice de siguranță
Datele non-clinice nu au evidenţiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale
farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea, și
carcinogenitatea.
În studiile de toxicitate asupra capacităţii de reproducere nu au fost observate efecte teratogene. Cu
toate acestea, la şobolani s-a observat prelungirea travaliului şi viabilitate mai redusă a puilor în cazul
nivelurilor plasmatice (ASC) de 10 ori mai mari decât cele obţinute la dozele clinice.
6. PROPRIETĂȚI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienților
Lactoză monohidrat
Celuloză microcristalină PH 101
Amidon de porumb
Talc
Stearat de magneziu
Dioxid de siliciu coloidal anhidru
6.2 Incompatibilități
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precauții speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C.
6.5 Natura și conținutul ambalajului
Cutie cu un blister din Al/PVC (folie din aluminiu și film de PVC transparent) cu 10 comprimate.
6.6 Precauții speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerințe speciale.
7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
SINTOFARM S.A.
Str. Ziduri între Vii, Nr. 22, sector 2, Bucureşti, cod 023324, România.
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
13426/2020/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAȚIEI
Data primei autorizări: August 2020
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
August 2020
Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro.