Prospect LORATADINĂ ARENA 10 mg comprimate
Producator: ARENA GROUP S.A
Clasa ATC: antihistaminice de uz sistemic; alte antihistaminice sistemice, codul ATC:
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 12346/2019/01 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
LORATADINĂ ARENA 10 mg comprimate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat conţine loratadină 10 mg.
Excipient cu efect cunoscut: lactoză monohidrat 150 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat
Comprimate, rotunde, plate, de culoarea albă sau aproape albă, cu diametrul de 9 mm, având
inscripţionat “L ” pe una din feţe.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Loratadina este indicată în tratamentul simptomatic al rinitei alergice şi al urticariei cronice idiopatice.
4.2 Doze şi mod de administrare
Adulţi şi copii cu vârsta de 12 ani şi peste: doza recomandată este de 10 mg loratadină o dată pe zi.
Comprimatul poate fi administrat fără legătură cu momentul meselor.
Copii cu vârsta cuprinsă între 6 – 12 ani şi greutate peste 30 kg: doza recomandată este de 10 mg
loratadină o dată pe zi.
Pentru copii cu vârsta cuprinsă între 6 – 12 ani şi greutate sub 30 kg: se recomandă alte concentraţii
de loratadină.
La copii cu vârsta cuprinsă între 2 – 6 ani se recomandă forme farmaceutice adecvate vârstei.
Siguranţa şi eficacitatea loratadinei nu au fost stabilite la copii sub 2 ani.
Pacienţilor cu insuficienţă hepatică severă li se va administra o doză iniţială mai mică, deoarece la
aceştia clearance-ul loratadinei poate fi mai mic. O doză iniţială de 10 mg loratadină la două zile este
indicată pentru adulţi şi copii cu greutate mai mare de 30 kg, cu vârsta între 6 – 12 ani.
Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienţii vârstnici sau la cei care prezintă insuficienţă renală.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la loratadină sau la oricare dintre excipienţi.
Copii cu vârsta între 2 – 6 ani (pentru această formă farmaceutică).
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Loratadina trebuie administrată cu precauţie la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă (vezi pct 4.2).
Administrarea loratadinei trebuie întreruptă cu cel puţin 48 ore înainte de efectuarea testelor cutanate,
deoarece antihistaminicele pot preveni sau reduce reacţiile pozitive de reactivitate dermică.
Loratadină Arena 10 mg conţine lactoză monohidrat. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă
la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să
utilizeze acest medicament.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Administrat concomitent cu alcoolul, loratadina nu are efecte de potenţare ale acestuia, conform
măsurătorilor efectuate în studiile privind performanţele psihomotorii.
Datorită indicelui terapeutic mare al loratadinei, nu sunt de aşteptat interacţiuni semnificative clinic şi
nici nu au fost observate astfel de interacţiuni în studiile clinice desfăşurate (vezi pct 5.2).
Dacă este administrată în timpul meselor, absorbţia loratadinei poate fi întârziată cu o oră, dar acest
lucru nu influenţează eficacitatea medicamentului.
Se recomandă precauţie la administrarea loratadinei concomitent cu alte medicamente ce inhibă
metabolizarea hepatică a loratadinei.
4.6 Sarcina şi alăptarea
Loratadina nu a avut efecte teratogene în studiile efectuate la animale. Nu a fost stabilită siguranţa
administrării loratadinei pe perioada sarcinii. În consecinţă, nu este recomandată administrarea
loratadinei în timpul sarcinii.
Loratadina este excretată în laptele matern şi, de aceea, nu este recomandată administrarea ei la
femeile care alăptează.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
În studii clinice care au evaluat capacitatea de a conduce vehicule, nu a fost observată afectarea
acesteia la pacienţii aflaţi în tratament cu loratadină. Totuşi, pacienţii trebuie informaţi că, foarte rar, la
unele persoane poate apare somnolenţa, fapt care ar putea afecta capacitatea de a conduce autovehicule
sau de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
În studii clinice efectuate la un grup de copii cu vârste cuprinse între 2 şi 12 ani, reacţiile adverse cel
mai frecvent raportate comparativ cu placebo au fost cefaleea (2,7%), nervozitatea (2,3%) şi oboseala
(1%).
În studiile clinice în care au fost incluşi adulţi şi adolescenţi trataţi cu doza recomandată de 10 mg
loratadină pe zi pentru o gamă de afecţiuni ce au inclus rinita alergică şi urticaria cronică idiopatică,
reacţiile adverse la loratadină au fost observate la un procent de pacienţi cu 2% mai mare faţă de
placebo. Cele mai frecvente reacţii adverse observate, raportate în plus faţă de placebo, au fost:
somnolenţa (1,2%), cefaleea (0,6%), creşterea apetitului (0,5%) şi insomnia (0,1%). Alte reacţii
adverse, foarte rar raportate în perioada după punerea pe piaţă sunt prezentate în următorul tabel.
Tulburări ale sistemului imunitar anafilaxie
Tulburări ale sistemului nervos ameţeli
Tulburări cardiace tahicardie, palpitaţii
Tulburări gastro – intestinale greaţă, xerostomie, gastrită
Tulburări hepatobiliare tulburări ale funcţiei hepatice
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat erupţie cutanată, alopecie
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare fatigabilitate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la Agenţia Naţională a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România.
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
Bucuresti 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497
e-mail: [email protected].
4.9 Supradozaj
În caz de supradozaj creşte frecvenţa apariţiei simptomelor anticolinergice. În caz de supradozaj au
fost raportate somnolenţă, tahicardie şi cefalee.
În cazul supradozajului se vor institui măsuri generale simptomatice şi de susţinere, care vor fi
menţinute cât timp este necesar. Poate fi încercată administrarea cărbunelui activat sub formă de
suspensie în apă; de asemenea,poate fi luat în considerare lavajul gastric. Loratadina nu este
îndepărtată prin hemodializă şi nu se cunoaşte dacă poate fi îndepărtată prin dializă peritoneală.
Monitorizarea clinică a pacienţilor trebuie continuată şi după oprirea tratamentului de urgenţă.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antihistaminice de uz sistemic; alte antihistaminice sistemice, codul ATC:
R06AX13.
Loratadina, substanţa activă a Loratadină Arena 10 mg, este un antihistaminic triciclic cu activitate
selectivă pe receptorii periferici H .
În cazul majorităţii populaţiei, loratadina nu are proprietăţi sedative sau anticolinergice semnificative
clinic, dacă este utilizată la doza recomandată.
În cazul tratamentului de lungă durată nu s-au observat modificări semnificative clinic privind semnele
vitale, valorile testelor de laborator, examenele fizice sau electrocardiografice.
Loratadina nu are o activitate semnificativă pe receptorii H Nu inhibă captarea noradrenalinei şi nu
are practic nici o influenţă asupra funcţiei cardiovasculare sau automatismului cardiac.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Administrată pe cale orală, loratadina se absoarbe rapid şi în proporţie mare, fiind supusă unei
metabolizări marcate la primul pasaj hepatic, îndeosebi de către CYP3A4 şi CYP2D6. Principalul
metabolit – desloratadina (DL) – este activ din punct de vedere farmacologic, fiind responsabil pentru o
mare parte din efectul clinic. Loratadina şi DL ating concentraţiile plasmatice maxime (T ) la 1–1,5 ore,
max
respectiv 1,5–3,7 ore de la administrare.
În studii controlate au fost observate creşteri ale concentraţiilor plasmatice ale loratadinei după utilizarea
concomitentă a ketoconazolului, eritromicinei şi cimetidinei, dar acest lucru nu a determinat modificări
semnificative clinic (inclusiv electrocardiografice).
Loratadina se leagă de proteinele plasmatice în proporţie mare (între 97% şi 99%), în timp ce legarea
metabolitului său activ se face în proporţie moderată (73% până la 76%).
La subiecţii sănătoşi, timpii de înjumătăţire plasmatică prin distribuţie pentru loratadină şi metabolitul ei
activ sunt de 1 oră, respectiv de 2 ore. Timpul mediu de înjumătăţire prin eliminare la subiecţii sănătoşi
adulţi a fost de 8,4 ore (interval de la 3 ore până la 20 ore) pentru loratadină şi de 28 ore (interval de la 8,8
ore până la 92 ore) pentru principalul metabolit activ.
Aproximativ 40% din doză este excretată în urină şi 42% în fecale, într-o perioadă de 10 zile, în principal
sub formă de metaboliţi conjugaţi. Aproximativ 27% din doză este eliminată în urină în primele 24 de ore.
Mai puţin de 1% din substanţa activă este excretată nemodificată în forma activă, ca loratadină sau DL.
Valorile biodisponibilităţii loratadinei şi metabolitului său activ sunt proporţionale cu doza.
Profilul farmacocinetic al loratadinei şi al metaboliţilor ei la voluntarii adulţi sănătoşi este comparabil cu
cel înregistrat la voluntarii vârstnici sănătoşi.
Ingestia concomitentă a alimentelor poate să reducă uşor viteza absorbţiei loratadinei, fără ca acest
lucru să influenţeze efectul clinic.
La pacienţii cu insuficienţă renală cronică, atât ASC cât şi concentraţiile plasmatice maxime (C ) ale
max
loratadinei şi ale metabolitului ei sunt mai mari în comparaţie cu ASC şi concentraţiile plasmatice maxime
(C ) ale pacienţilor cu funcţie renală normală. Timpii medii de înjumătăţire prin eliminare pentru
max
loratadină şi metabolitul ei nu au fost semnificativ diferiţi faţă de cei observaţi la subiecţii sănătoşi.
Hemodializa nu are nici o influenţă asupra farmacocineticii loratadinei sau a metabolitului ei activ la
pacienţii cu insuficienţă renală cronică.
La pacienţii cu insuficienţă hepatică cronică de cauză alcoolică, ASC şi concentraţiile plasmatice maxime
(C ) pentru loratadină au fost de două ori mai mari comparativ cu cele ale pacienţilor cu funcţie hepatică
max
normală, în timp ce profilul farmacocinetic al metabolitului activ nu a fost modificat semnificativ. Timpii
de înjumătăţire prin eliminare pentru loratadină şi metabolitul ei au fost de 24 ore, respectiv 37 ore, şi au
crescut în paralel cu creşterea severităţii bolii hepatice.
Loratadina şi metabolitul ei activ sunt excretaţi în laptele femeilor ce alăptează.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele non-clinice nu au evidenţiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale
farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea,
carcinogenitatea, toxicitatea asupra funcţiei de reproducere.
În studiile de toxicitate asupra funcţiei de reproducere nu au fost observate efecte teratogene. Totuşi, la
şoareci, la valori plasmatice (ASC) de 10 ori mai mari decât cele obţinute la dozele clinice, s-a
observat prelungirea travaliului şi viabilitate mai redusă a puilor.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Lactoză monohidrat
Amidon de porumb
Povidonă K 30
Celuloză microcristalină (pH 101)
Stearat de magneziu
Talc
Dioxid de siliciu coloidal anhidru
Laurilsulfat de sodiu
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25ºC, în ambalajul original
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu un blister din PVC/Al a câte 10 comprimate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
ARENA GROUP S.A
Str. Ştefan Mihăileanu, nr 31, sector 2
Bucureşti, cod 024022, România
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
12346/2019/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Autorizare- Decembrie 2008
Reînnoire – August 2019
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
August 2019
Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro.