Prospect LORATADIN VIM SPECTRUM 10 mg comprimate
Producator: S.C. Vim Spectrum S.R.L.
Clasa ATC: antihistaminice de uz sistemic; antagonişti ai receptorilor H .codul ATC:
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 6671/2014/01 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
LORATADIN VIM SPECTRUM 10 mg comprimate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat conţine loratadină 10 mg.
Excipient cu efect cunoscut: lactoză monohidrat 75 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat.
Comprimate rotunde, de culoare albă, având gravat pe una din feţe o linie mediană cu diametrul de 8 mm.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Loratadina este indicată în tratamentul simptomatic al rinitei alergice şi al urticariei cronice idiopatice
4.2 Doze şi mod de administrare
Adulţi şi copii cu vârsta peste 12 ani: doza recomandată este de 10 mg loratadină o dată pe zi. Comprimatul
poate fi administrat fără legătură cu orarul meselor.
Copii cu vârsta cuprinsă între 6 – 12 ani şi greutate peste 30 kg: doza recomandată este de 10 mg loratadină
o dată pe zi.
Copii cu vârsta cuprinsă între 6 – 12 ani şi greutate sub 30 kg: doza recomandată este de 5 mg loratadină o
dată pe zi.
La copii cu vârsta între 2 – 6 ani se recomandă forme farmaceutice adecvate vârstei.
Siguranţa şi eficacitatea loratadinei nu au fost stabilite la copii sub 2 ani.
Pacienţi cu insuficienţă hepatică
Pacienţilor cu insuficienţă hepatică severă trebuie să li se administreze o doză iniţială mai mică, deoarece la
aceştia clearance-ul loratadinei poate fi mai redus. O doză iniţială de 10 mg loratadină la două zile este
indicată pentru adulţi şi copii cu greutate mai mare de 30 kg, cu vârsta între 6 – 12 ani.
Pentru copii cu greutate sub 30 kg şi vârsta între 6 – 12 ani doza iniţială recomandată este de 5 mg loratadină
o dată la două zile.
Pacienţi cu insuficienţă renală
Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienţii care prezintă insuficienţă renală.
Vârstnici
Nu este necesară ajustarea dozelor la vârstnici
Mod de administrare
Administrare orală. Comprimatele poate fi administrate fără legătură cu orarul meselor.
4.3 Contraindicaţii
-hipersensibilitate la loratadină sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
- copii cu vârsta între 2 – 6 ani (la această categorie de vârstă se recomandă alte forme farmaceutice).
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Loratadina trebuie administrată cu precauţie la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă (vezi pct 4.2).
Administrarea loratadinei trebuie întreruptă cu cel puţin 48 ore înainte de efectuarea testelor cutanate,
deoarece antihistaminicele pot împiedica sau diminua reacţiile pozitive la indicatorii testelor de reactivitate
dermică.
Acest medicament conţine lactoză monohidrat, de aceea pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la
galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze
acest medicament.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Administrat concomitent cu alcoolul, loratadina nu are efecte de potenţare ale acestuia, conform evaluărilor
efectuate în cadrul studiilor privind performanţele psihomotorii.
Este posibil să apară interacţiuni cu toţi inhibitorii cunoscuţi ai CYP3A4 sau CYP2D6 ducând la creşterea
valorilor de loratadină (vezi pct.5.2.), ceea ce poate determina o creştere a incidenței reacţiilor adverse.
Concentraţii plasmatice crescute a loratadinei au fost raportate după administrarea concomitentă cu
ketoconazol, eritromicină şi cimetidină în studii controlate, dar fără modificări clinice semnificative
Copii şi adolescenţi
Studii de interacţiuni au fost efectuate numai la adulţi.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcină
Loratadina nu a avut efecte teratogene în studiile efectuate la animale. Nu a fost stabilită siguranţa
administrării loratadinei pe perioada sarcinii. In consecinţă, nu este recomandată administrarea loratadinei în
timpul sarcinii.
Alăptare
Loratadina este excretată în laptele matern şi, de aceea, nu este recomandată administrarea ei la femeile care
alăptează.
Fertilitate
Nu sunt date disponibile.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaj
In studii clinice care au evaluat capacitatea de a conduce vehicule, nu a fost observată afectarea acesteia la
pacienţii aflaţi în tratament cu loratadina. Totuşi, pacienţii trebuie informaţi că, foarte rar, la unele persoane
poate apare somnolenţă, fapt care ar putea afecta capacitatea de a conduce autovehicule sau de a folosi
utilaje.
4.8 Reacţii adverse
În studiile clinice în care au fost incluşi adulţi şi adolescenţi trataţi cu doza recomandată de 10 mg loratadină
pe zi pentru o gamă de afecţiuni ce au inclus rinita alergică şi urticaria cronică idiopatică, reacţiile adverse la
loratadină au fost observate la un procent de pacienţi cu 2% mai mare faţă de placebo.
Cele mai frecvente reacţii adverse observate, raportate în plus faţă de placebo, au fost: somnolenţa (1,2%),
cefaleea (0,6%), creşterea apetitului (0,5%) şi insomnia (0,1 %).
Alte reacţii adverse, foarte rar raportate (< 1/10.000) în perioada după punerea pe piaţă sunt prezentate în
următorul tabel:
Tulburări ale sistemului imunitar anafilaxie
Tulburări ale sistemului nervos ameţeli
Tulburări cardiace tahicardie, palpitaţii
Tulburări gastro – intestinale greaţă, xerostomie, gastrită
Tulburări hepatobiliare tulburări ale funcţiei hepatice
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat erupţie cutanată, alopecie
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare fatigabilitate
Copii şi adolescenţi
În studii clinice efectuate la un grup de copii cu vârste cuprinse între 2 şi 12 ani, reacţiile adverse cel mai
frecvent raportate comparativ cu placebo au fost cefaleea (2,7%), nervozitatea (2,3%) şi oboseala (1%).
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul
sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de
raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a
Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
În caz de supradozaj creşte frecvenţa apariţiei simptomelor anticolinergice.
În caz de supradozaj au fost raportate somnolenţă, tahicardie şi cefalee.
În cazul supradozajului se vor institui măsuri generale simptomatice şi de susţinere, care vor fi menţinute cât
timp este necesar. Poate fi încercată administrarea cărbunelui activat sub formă de suspensie în apă; de
asemenea, poate fi luat în considerare lavajul gastric. Loratadina nu este îndepărtată prin hemodializă şi nu se
cunoaşte dacă poate fi îndepărtată prin dializă peritoneală. Monitorizarea clinică a pacienţilor trebuie
continuată şi după oprirea tratamentului de urgenţă.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antihistaminice de uz sistemic; antagonişti ai receptorilor H .codul ATC:
R06AX13.
Mecanism de acţiune
Loratadina, substanţa activă, este un antihistaminic triciclic cu activitate selectivă pe receptorii periferici H1.
Efecte farmacodinamice
În cazul majorităţii populaţiei, loratadina nu are proprietăţi sedative sau anticolinergice semnificative clinic,
dacă este utilizată la doza recomandată.
În cazul tratamentului de lungă durată nu s-au observat modificări semnificative clinic privind semnele
vitale, valorile testelor de laborator, examenele fizice sau electrocardiografice.
Loratadina nu are activitate semnificativă pe receptorii H . Nu inhibă captarea noradrenalinei şi nu are
practic nici o influenţă asupra funcţiei cardiovasculare sau automatismului cardiac.
Eficacitatea la copii a fost similară cu cea observată la adulţi.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
Administrată pe cale orală, loratadina se absoarbe rapid şi bine. Ingestia concomitentă a alimentelor poate să
reducă uşor viteza absorbţiei loratadinei, fără ca acest lucru să influenţeze efectul clinic. Valorile
biodisponibilităţii loratadinei şi metabolitului său activ sunt proporţionale cu doza.
Distribuţie
Loratadina se leagă în proporţie foarte mare (între 97% şi 99%), iar metabolitul său activ se leagă la un nivel
moderat (73% până la 76 %) de proteinele plasmatice.
La subiecţii sănătoşi, timpii de înjumătăţire plasmatică prin distribuţie pentru loratadină şi metabolitul ei
activ sunt de 1 oră, respectiv de 2 ore.
Metabolizare
Administrată pe cale orală, loratadina se absoarbe rapid şi în proporţie mare, fiind supusă unei metabolizări
marcate la primul pasaj hepatic, îndeosebi de către CYP3A4 şi CYP2D6. Principalul metabolit –
desloratadina (DL) – este activ din punct de vedere farmacologic, fiind responsabil pentru o mare parte din
efectul clinic. Loratadina şi DL ating concentraţiile plasmatice maxime (T ) la 1-1,5 ore, respectiv 1,5-3,7
max
ore de la administrare.
Eliminare
Aproximativ 40% din doză este excretată în urină şi 42% în fecale, într-o perioadă de 10 zile, în principal sub
formă de metaboliţi conjugaţi. Aproximativ 27% din doză este eliminată în urină în primele 24 de ore. Mai
puţin de 1% din substanţa activă este excretată nemodificată în forma activă, ca loratadină sau DL.
Timpul mediu de înjumătăţire prin eliminare la subiecţii sănătoşi adulţi a fost de 8,4 ore (interval de la 3 ore
până la 20 ore) pentru loratadină şi de 28 ore (interval de la 8,8 ore până la 92 ore) pentru principalul
metabolit activ.
Insuficienţă renală
La pacienţii cu afectare renală cronică, atât ASC cât şi valorile plasmatice maxime (C ) ale
max
loratadinei şi ale metabolitului ei sunt mai mari în comparaţie cu ASC şi nivelurile plasmatice
maxime (C ) ale pacienţilor cu funcţie renală normală. Timpii medii de înjumătăţire prin
max
eliminare pentru loratadină şi metabolitul ei nu au fost semnificativ diferiţi faţă de cei observaţi la
subiecţii sănătoşi.
La pacienţii cu insuficienţă renală cronică hemodializa nu are nicio influenţă asupra
farmacocineticii loratadinei sau a metabolitului ei active.
Insuficienţă hepatică
La pacienţii cu afectare hepatică cronică de cauză alcoolică, ASC şi nivelurile plasmatice maxime (Cmax)
pentru loratadină au fost de două ori mai mari comparativ cu cele din cazul pacienţilor cu funcţie hepatică
normală, în timp ce profilul farmacocinetic al metabolitului activ nu a fost modificat semnificativ.
Timpii de înjumătăţire prin eliminare pentru loratadină şi metabolitul ei au fost de 24 de ore şi respectiv 37
de ore, şi au progresat în paralel cu creşterea severităţii tulburării hepatice.
Vârstnici
Profilul farmacokinetic al loratadinei şi a metabolitului său este comparabil în voluntari sănătoşi şi în
voluntari vârstnici sănătoşi
5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele non-clinice nu au evidenţiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale
farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea, carcinogenitatea,
toxicitatea asupra funcţiei de reproducere.
În studiile de toxicitate asupra funcţiei de reproducere nu au fost observate efecte teratogene. Totuşi, la
şoareci, la valori plasmatice (ASC) de 10 ori mai mari decât cele obţinute la dozele clinice, s-a observat
prelungirea travaliului şi viabilitate mai redusă a puilor.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Lactoză monohidrat
Celuloză microcristalină
Amidonglicolat de sodiu tip A
Stearat de magneziu
Dioxid de siliciu coloidal anhidru
Talc
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu un blister din Al/PVC a 10 comprimate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
S.C. Vim Spectrum S.R.L.
Comuna Livezeni, sat Corunca nr. 409, jud. Mureş, România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
6671/2014/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Iulie 2014
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iulie 2014