Prospect Lopemidol 2 mg comprimate
Producator: BIOFARM S.A.
Clasa ATC: inhibitori ai peristaltismului, antipropulsive, codul ATC: A07DA03.
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 11907/2019/01-02-03 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Lopemidol 2 mg comprimate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat conţine clorhidrat de loperamidă 2 mg.
Excipient cu efect cunoscut: lactoză monohidrat 94 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat
Comprimate de formă discoidală, cu suprafaţa netedă, de culoare albă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tratamentul simptomatic al diareei acute şi acutizări ale diareei cronice la adulţi şi adolescenţi cu vârsta
peste 12 ani.
4.2 Doze şi mod de administrare
Adulţi
Doza iniţială recomandată este de 4 mg clorhidrat de loperamidă (2 comprimate Lopemidol), urmată de 2 mg
clorhidrat de loperamidă (1 comprimat Lopemidol) după fiecare scaun diareic. Doza maximă zilnică nu
trebuie să depăşească 16 mg clorhidrat de loperamidă (8 comprimate Lopemidol).
Adolescenţi cu vârsta peste 12 ani
Doza iniţială recomandată este de 2 mg clorhidrat de loperamidă (1 comprimat Lopemidol), urmată de 2 mg
clorhidrat de loperamidă (1 comprimat Lopemidol) după fiecare scaun diareic. Doza maximă zilnică nu
trebuie să depăşească 6 mg clorhidrat de loperamidă (3 comprimate Lopemidol).
A nu se depăşi doza recomandată pe zi şi pe kilogram de greutate corporală!
Greutatea în kilograme (kg) Numărul maxim de comprimate de Lopemidol pe zi
De la 34 kg 5 comprimate
De la 40 kg 6 comprimate
De la 47 kg 7 comprimate
De la 54 kg 8 comprimate
Pacienţi vârstnici
Nu este necesară ajustarea dozei la vârstnici.
Copii cu vârsta sub 12 ani
La copii cu vârsta sub 12 ani se recomandă forme farmaceutice şi concentraţii adecvate vârstei.
Pacienţi cu insuficienţă renală
Nu este necesară o ajustare a dozelor pentru pacienţii cu funcţie renală afectată.
Pacienţi cu insuficienţă hepatică
Cu toate că nu sunt disponibile date farmacocinetice la pacienţii cu insuficienţă hepatică, loperamida trebuie
administrată cu precauţie la aceşti pacienţi, datorită metabolizării reduse la primul pasaj hepatic (vezi pct.
4.4).
Mod de administrare
Comprimatele se administrează oral şi se înghit întregi, cu un pahar cu apă.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la clorhidrat de loperamidă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
Copii cu vârsta sub 12 ani (datorită formei farmaceutice şi concentraţiei).
Loperamida nu trebuie utilizată ca tratament de bază:
- la pacienţii cu dizenterie acută, caracterizată prin scaune cu sânge şi febră mare;
- la pacienţii cu rectocolită ulceroasă acută;
- la pacienţii cu enterocolită bacteriană determinată de microorganisme agresive, incluzând Salmonella,
Shigella şi Campylobacter;
- la pacienţii cu colită pseudomembranoasă asociată cu administrarea antibioticelor cu spectru larg.
În general, loperamida nu trebuie administrată în cazul în care trebuie evitată inhibarea peristaltismului,
datorită posibilului risc de complicaţii semnificative, incluzând: ileus, megacolon şi megacolon toxic.
Administrarea loperamidei trebuie întreruptă prompt dacă apar: constipaţie, distensie abdominală sau ileus.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Tratamentul diareei cu loperamidă este numai simptomatic. Ori de câte ori poate fi determinată etiologia de
bază, trebuie administrat tratamentul specific, dacă este adecvat (sau când este indicat).
Tratamentul cu loperamidă poate fi însoţit, dacă este necesar, de rehidratare. Necesarul de lichide, precum şi
calea de administrare (orală, intravenoasă) trebuie stabilite în funcţie de gravitatea diareii, vârsta şi starea
clinică a pacientului.
În cazul diareii acute, dacă nu se observă nicio ameliorare în 48 ore de la începerea tratamentului, trebuie
întreruptă administrarea loperamidei şi se va reevalua schema de tratament.
În cazul pacienţilor cu SIDA trataţi cu loperamidă pentru diaree, tratamentul trebuie întrerupt la apariţia
primelor semne de distensie abdominală. La pacienţii cu SIDA cărora li se administrează clorhidrat de
loperamidă s-au raportat cazuri izolate de colită de etiologie infecţioasă şi megacolon toxic, determinat de
bacterii şi virusuri.
Cu toate că nu sunt disponibile date farmacocinetice la pacienţii cu insuficienţă hepatică, loperamida trebuie
administrată cu precauţie la aceşti pacienţi, datorită unei metabolizări reduse la primul pasaj. Pacienţii cu
insuficienţă hepatică trebuie strict monitorizaţi pentru a observa apariţia semnelor de toxicitate la nivelul
SNC.
Deoarece medicamentul este metabolizat în cea mai mare parte şi metaboliţii sau medicamentul
nemetabolizat sunt excretaţi în fecale, nu este necesară ajustarea dozelor la pacienţii cu tulburări renale.
Lopemidol conţine lactoză monohidrat. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit
de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Se recomandă evitarea administrării concomitente a medicamentelor cu acţiune identică sau asemănătoare.
Date non-clinice au arătat că loperamida este un substrat pentru glicoproteina P. Administrarea concomitentă
a loperamidei (în doză unică de 16 mg) cu chinidină sau ritonavir, ambele inhibitoare de glicoproteină P, a
avut ca rezultat o creştere de 2-3 ori a concentraţiei plasmatice a loperamidei. Nu se cunoaşte importanţa
clinică a acestei interacţiuni farmacocinetice cu inhibitori ai glicoproteinei P în cazul în care loperamida este
administrată în doza recomandată (2 mg, până la 16 mg doza zilnică maximă).
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Deşi studiile efectuate la animale nu au evidenţiat efecte embriotoxice şi teratogene, iar la om, loperamida se
excretă în laptele matern în cantităţi foarte mici, administrarea medicamentului în timpul sarcinii, în special
în cursul primului trimestru şi în timpul alăptării se va face numai după evaluarea raportului beneficiu
terapeutic matern/risc potenţial fetal.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Loperamida determină uneori somnolenţă, oboseală, ameţeli, putând influenţa negativ capacitatea de a
conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Au fost raportate spontan următoarele reacţii adverse şi, în cadrul fiecarei clase de aparate, sisteme, organe,
acestea sunt ordonate după frecvenţă, respectând următoarea convenţie:
Foarte frecvente (> 1/10);
Frecvente (> 1/100 și < 1/10);
Mai puţin frecvente (>1/1000 şi <1/100);
Rare (>1/10000 şi <1/1000);
Foarte rare (<1/10000), inclusiv raportările izolate.
Frecvenţa obţinută este o reflectare a raportărilor spontane a reacţiilor adverse şi nu reprezintă incidenţa
adevărată sau frecvenţa aşa cum este observată în studii clinice sau epidemiologice.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Foarte rare: erupţie cutanată tranzitorie, urticarie şi prurit.
În timpul administrării clorhidratului de loperamidă au fost raportate cazuri izolate de edem angioneurotic şi
erupţii buloase, incluzând sindrom Stevens-Johnson, eritem polimorf şi necroliză epidermică toxică.
Tulburări ale sistemului imunitar
În timpul administrării clorhidratului de loperamidă au fost raportate cazuri izolate de reacţii alergice şi, în
unele cazuri, reacţii severe de hipersensibilizare, incluzând şoc anafilactic şi reacţii anafilactoide.
Tulburări gastro-intestinale
Foarte rare: dureri abdominale, ileus, distensie abdominală, greaţă, constipaţie, vărsături, megacolon inclusiv
megacolon toxic (vezi pct. 4.4), flatulenţă şi dispepsie.
Tulburări renale şi ale căilor urinare
Raportări izolate de retenţie urinară.
Tulburări psihice
Foarte rare: somnolenţă.
Tulburări ale sistemului nervos
Foarte rare: ameţeli.
Un număr dintre reacţiile adverse raportate în cursul cercetărilor clinice şi după punerea pe piaţă a
loperamidei sunt în mod frecvent simptome ale sindromului diareic subiacent (disconfort/ durere
abdominală, greaţă, vărsături, gură uscată, oboseală, somnolenţă, ameţeli, constipaţie şi flatulenţă). Aceste
simptome sunt adesea dificil de diferenţiat de reacţiile adverse ale medicamentului.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul
sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de
raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a
Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Simptome
În caz de supradozaj (inclusiv supradozaj relativ datorită unei afectări hepatice) pot să apară: simptome
neurologice (stupor, tulburări de coordonare, somnolenţă, mioză, hipertonie musculară şi deprimare
respiratorie), retenţie de urină şi ileus. Copiii pot fi mult mai susceptibili decât adulţii la efectele asupra SNC.
Tratament
Tratamentul supradozajului constă în administrarea antidotului, naloxonă. Deoarece durata de acţiune a
loperamidei este mai mare decât cea a naloxonei, este indicată administrarea repetată a antidotului, iar
pacienţii vor fi supravegheaţi timp de cel puţin 48 ore, pentru a observa din timp semnele unei eventuale
deprimări a sistemului nervos central.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: inhibitori ai peristaltismului, antipropulsive, codul ATC: A07DA03.
Loperamida se leagă de receptorii opioizi din peretele intestinal. În consecinţă, inhibă eliberarea de
acetilcolină şi prostaglandine, prin aceasta reducând mişcările peristaltice propulsive şi mărind timpul de
tranzit intestinal. Loperamida creşte tonusul sfincterului anal, prin aceasta reducând incontinenţa şi nevoia
imperioasă de a defeca.
Datorită marii afinităţi pentru receptorii din peretele intestinal şi metabolizării sale intense la primul pasaj
hepatic, loperamida ajunge în circulaţia sistemică în cantităţi foarte mici.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
După administrarea pe cale orală, loperamida se absoarbe în proporţie mică din tractul digestiv. Se leagă în
proporţie mare de proteinele plasmatice (97%). Suferă un important proces de metabolizare la primul pasaj
hepatic.
Timpul de înjumătăţire plasmatică variază între 9 şi 14 ore, în medie 11 ore.
Studiile de distribuţie a medicamentului efectuate la şobolani arată o mare afinitate pentru peretele
intestinului, cu o predilecţie de legare de receptori din stratul muscular longitudinal. Excreţia se produce în
principal prin N-demetilare oxidativă, care este calea metabolică principală a loperamidei. Excreţia
loperamidei nemetabolizate şi a metaboliţilor se produce în principal, prin materiile fecale.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Studii privind toxicitatea loperamidei cu durata până la 12 luni, efectuate la câine şi cu durata până la 18 luni,
efectuate la şobolan, nu au arătat niciun efect toxic, cu excepţia unei reduceri oarecare în câştigul în greutate
corporală şi ingestia de alimente la doze zilnice de până la 5 mg/kg şi zi (de 30 de ori nivelul maxim utilizat
la om – Maximum Human Use Level (MHUL)) şi respectiv 40 mg/kg şi zi (de 240 de ori MHUL).
Concentraţiile la care nu apare nici un efect toxic (No Toxic Effect Levels (NTEL)) în aceste studii au fost de
1,25 mg/kg şi zi (de 8 ori MHUL) şi 10 mg/kg şi zi (de 60 de ori MHUL) la câine şi, respectiv, la şobolan.
Rezultatele studiilor făcute in vitro şi in vivo au indicat faptul că loperamida nu este genotoxică. În studiile
de toxicitate asupra funcţiei de reproducere, efectuate la femele de şobolan, administrarea de doze foarte
mari de loperamidă (40 mg/kg şi zi – de 240 de ori MHUL) a determinat toxicitate şi a afectat supravieţuirea
fătului. Doze mai mici nu au determinat efecte asupra sănătăţii materne sau fetale şi nu au afectat dezvoltarea
peri- şi post-natală.
În studiile non-clinice au fost observate efecte numai la expuneri considerate suficient de mari faţă de
expunerea maximă la om, fapt ce indică o relevanţă mică pentru uzul clinic.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Lactoză monohidrat
Amidon de porumb
Dioxid de siliciu coloidal anhidru
Stearat de magneziu
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu un blister din PVC-PVDC/Al cu 10 comprimate
Cutie cu un blister din PVC-PVDC/Al cu 20 comprimate
Cutie cu un blister din PVC-PVDC/Al cu 8 comprimate
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
BIOFARM S.A.
Str. Logofătul Tăutu, nr. 99, Sector 3, Bucureşti, 031212, România
Telefon: 021 30.10.600
Fax: 021 30.10.605
E-mail: office@biofarm.ro
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
11907/2019/01-02-03
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data ultimei reînnoiri a autorizației: Iunie 2019
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Decembrie, 2022