Prospect Lidocain 4,6 mg/doză spray, soluţie
Producator: Egis Pharmaceuticals PLC.,
Clasa ATC: anestezice, anestezice locale, amide, codul ATC: N01BB02
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 12783/2019/01 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Lidocain 4,6 mg/doză spray, soluţie
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un flacon conţine lidocaină 3,8 g, în 38 g soluție alcoolică. Un puf eliberat la o singură apăsare a
pompei dozatoare conține lidocaină 4,6 mg.
Excipienți cu efect cunoscut
Un flacon conţine propilenglicol 6,82 g și alcool etilic 96% 27,3 g.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Spray, soluţie.
Soluţie alcoolică incoloră sau slab galbenă, cu miros caracteristic de mentă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Anestezie locală de suprafaţă, în următoarele situaţii:
- Stomatologie şi chirurgie buco-maxilo-facială când se doreşte anestezie la nivelul locului de
injectare al anestezicului. Se poate utiliza şi în cazul unor intervenţii chirurgicale minore, cum sunt
deschiderea unui abces superficial, extracţia dentară, sutura de plăgi la nivelul mucoasei; anestezia
gingiei pentru fixarea de coroane şi punţi, extracţia rădăcinilor în stomatologie.
Lidocain spray diminuează sau inhibă hipersensibilitatea faringiană reflexă în cazul pregătirii pentru o
radiografie.
Medicamentul trebuie să fie utilizat numai cu un material de amprentă elastic. Din cauza riscului de
aspirare, spray-ul este contraindicat când se utilizează gipsul ca material de amprentă. Lidocain spray
se poate utiliza în caz de extracţie a tumorilor superficiale benigne de la nivelul mucoasei.
La copii și adolescenți se poate utiliza în caz de frenulectomie şi deschidere a chisturilor glandei
salivare.
-Oto-rino-laringologie: în tratamentul hemoragiilor nazale, înainte de electrocauterizare, septectomie
şi rezecţie de polipi nazali. De asemenea, la adulți, adolescenți și copii cu vârsta peste 8 ani se
utilizează înainte de tonsilectomie, pentru inhibarea reflexului faringian şi anestezia locului injecţiei.
Lidocain spray este utilizat, de asemenea, pentru anestezie suplimentară înainte de deschiderea unui
abces peritonsilar sau înainte de puncţia maxilară, precum și pentru anestezie înainte de lavajul
sinuzal.
-Endoscopie şi alte investigaţii efectuate cu instrumente: anestezia faringelui înainte de introducerea
diferitelor tipuri de sonde: nazo-gastrică, oro-traheală, oro-duodenală (tub duodenal, înainte de testul
de masă fracţionat), precum şi înainte de rectoscopie şi în cazul schimbării canulelor.
-Obstetrică-ginecologie: anestezia perineului în vederea epiziotomiei şi/sau epiziorafiei, îndepărtării
firelor de sutură. Lidocain spray este utilizat, de asemenea, pentru anestezie locală în chirurgia
vaginală sau a colului uterin. Se poate utiliza în cazul inciziilor sau în tratamentul rupturii de himen
sau abces la nivelul suturii.
-Dermatologie: anestezie a mucoaselor, în cazul unor intervenţii chirurgicale minore.
4.2 Doze şi mod de administrare
Doze
Dozele variază în funcţie de indicaţie şi de mărimea zonei de anesteziat. Pentru a limita absorbţia
sistemică şi atingerea unor concentraţii plasmatice crescute, este important să se utilizeze cea mai mică
doză cu care se obţine un efect satisfăcător.
În mod uzual, pentru majoritatea indicaţiilor sunt suficiente 1-3 pufuri, iar în obstetrică pot fi utilizate
15-20 pufuri sau mai mult (maxim 40 pufuri/ 70 kg corp).
Doze recomandate:
Indicaţia terapeutica Doză (număr pufuri)
Stomatologie 1-3
Chirurgie buco-maxilo-facială 1-4
Orto-rino-laringologie 1-4
Endoscopie 2-3
Obstetrică 15-20
Ginecologie 4-5
Dermatologie 1-3
Copii și adolescenți:
Datele existente în literatură arată că în stomatologie şi în chirurgia buco-maxilo-facială, Lidocain spray
poate fi utilizat şi la copii și adolescenți, de preferinţă sub formă de tamponări care elimină teama
provocată de pulverizare şi de asemenea elimină senzaţia de înţepătură care apare uzual ca reacţie
adversă. Copiii cu vârsta sub 2 ani pot fi, de asemenea, trataţi în acest mod.
Lidocain spray nu este recomandat în anestezie înainte de tonsilectomie şi adenectomie la copii cu
vârsta sub 8 ani.
Mod de administrare
Administrare la nivelul mucoaselor
Prin îmbibarea cu soluţie a unui tampon de vată, medicamentul poate fi aplicat şi prin tamponare la
nivelul zonei de anesteziat.
După îndepărtarea capacului și atașarea dispozitivului de acționare, pompa dozatoare trebuie umplută
înainte de prima aplicare (prin pomparea în aer de câteva ori, până la apariția aerosolului).
Poate fi necesară repetarea umplerii dacă pompa dozatoare nu a fost folosită pentru o perioadă lungă de
timp.
4.3 Contraindicaţii
- hipersensibilitate la substanța activă, la alte anestezice locale cu structură amidică sau la oricare
dintre excipienţii enumerați la pct. 6.1.
- episoade convulsive în antecedente ca urmare a administrării medicamentului,
- epilepsie necontrolată terapeutic,
- bloc atrioventricular gradul II sau III şi tulburări de conducere intra-ventriculară,
- sindrom Adams-Stokes, bradicardie severă (45- 50 bătăi/min) sau sindrom de sinus bolnav,
- şoc cardiogen,
- porfirie,
- insuficienţă cardiacă severă.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Este important să se evite dispersarea soluţiei de lidocaină în atmosferă din cauza pericolului aspirării
acesteia.
În momentul utilizării, la locul de aplicare se percepe o senzaţie de arsură.
Flaconul va fi păstrat în poziţie verticală în momentul utilizării spray-ului. Trebuie evitat contactul cu
ochii.
Înainte de utilizarea spray-ului în chirurgia faringiană şi rino-faringiană trebuie ţinut cont de faptul că
lidocaina inhibă reflexul faringian şi ajunge în laringe şi trahee, inhibând şi reflexul de tuse; astfel
poate favoriza bronho-pneumonia de aspiraţie. Aceste precauţii sunt de o importanţă specială la copii,
deoarece reflexul lor de înghiţire are o frecvenţă mai mare decât la adulţi.
Dozele trebuie reduse în cazul administrării la persoane debilitate, vârstnici, pacienţi cu boli acute. Se
administrează cu prudenţă la pacienţii cu epilepsie, bradicardie sau insuficienţă hepatică; de asemenea
la pacienţii la care la locul de aplicare mucoasa este afectată, ceea ce determină o absorbţie sistemică
crescută.
La copii dozele vor fi ajustate în funcţie de vârstă şi starea generală. La copii cu vârsta sub 2 ani este
de preferat să se aplice sub formă de tamponări cu un tampon de vată înmuiat în soluţie.
Lidocain spray nu este recomandat ca anestezic local înainte de tonsilectomie şi adenoidectomie la
copii cu vârsta sub 8 ani.
Lidocaina poate modifica rezultatele testelor antidoping.
Acest medicament conține propilenglicol aproximativ 10,5 mg/doză (puf) și poate produce iritații la
nivelul mucoasei sau pielii
Acest medicament conține cantități mici de alcool etilic, mai puțin de 100 mg/doză (puf).
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Următoarele medicamente cresc concentraţia plasmatică a lidocainei: clorpromazina, cimetidina,
propranololul, petidina, bupivacaina, chinidina, disopiramida, amitriptilina, imipramina şi nortriptilina.
Administrarea concomitentă cu antiaritmice din clasa I a (chinidină, procainamidă, disopiramidă)
determină prelungirea intervalului QT, şi numai rar bloc atrio-ventricular sau fibrilaţie ventriculară.
Fenitoina poate accentua efectul de deprimare cardiacă al lidocainei.
Administrarea concomitentă a lidocainei cu procainamidă poate induce reacţii adverse neurologice
(delir, halucinaţii).
Lidocaina poate accentua efectul blocantelor neuromusculare, prin reducerea transmisiei la nivelul
joncţiunii neuromusculare.
În caz de intoxicaţie cu digitalice, lidocaina poate să crească gradul de severitate al unui bloc atrio-
ventricular existent.
Consumul de alcool etilic în cantități mari crește efectul de deprimare respiratorie al lidocainei.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Lidocain spray poate fi utilizat în timpul sarcinii, atâta timp cât doza terapeutică recomandată nu
constituie un pericol pentru mamă.
Deoarece nu s-au efectuat studii bine controlate privind administrarea lidocainei la gravide, se
recomandă prudenţă în cazul administrării la femeile aflate la vârsta fertilă şi, în special, la gravide în
primul trimestru de sarcină.
Deoarece lidocaina este excretată în laptele matern, utilizarea ei în timpul alăptării necesită evaluarea
cu atenţie a raportului risc /beneficiu.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
În general, Lidocain spray nu influenţează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Cu
toate acestea, în cazul apariției de reacții adverse, pacientul trebuie sfătuit să nu conducă vehicule sau
să folosească utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Locale
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare
În momentul aplicării apare o senzaţie moderată de arsură. Aceasta dispare imediat ce efectul
anestezic se instalează (aproximativ după 1 minut).
Sistemice
Tulburări ale sistemului imunitar
Reacţiile alergice (şoc anafilactic) la lidocaină sunt extrem de rare.
În majoritatea cazurilor, reacţiile adverse indică supradozajul şi sunt extrem de rare în cazul aplicării
topice a lidocainei.
Tulburări ale sistemului nervos
Pot să apară nervozitate, excitaţie psihomotorie, tremor, nelinişte, nistagmus, logoree, cefalee şi
greaţă; aceste semne necesită supraveghere atentă, pentru a preveni agravarea: convulsii, apoi
deprimare nervos-centrală.
Tulburări cardiace
Pot să apară tahicardie, bradicardie, deprimare cardiovasculară, hipotensiune arterială, care poate
evolua spre colaps, tulburări de ritm (extrasistole ventriculare, fibrilaţie ventriculară) şi tulburări de
conducere (bloc atrio-ventricular). Aceste manifestări pot duce la stop cardiac.
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale
Pot să apară tahipnee, apnee.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului
naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro.
Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
Bucuresti 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497
e-mail: adr@anm.ro.
4.9 Supradozaj
În caz de supradozaj cu lidocaină s-au raportat manifestări de toxicitate neurologică sau cardio-
vasculară. În această situaţie se va institui tratament de susţinere a funcţiilor vitale: administrare de
oxigen, eventual ventilaţie asistată.
În caz de convulsii se administrează injectabil un barbituric cu durată scurtă de acţiune (tiopental) sau
o benzodiazepină (diazepam 5-15 mg).
Atropina poate fi utilizată pentru tratamentul tulburărilor cardiovasculare. Administrarea intravenoasă
a unei doze de 0,5-1 mg atropină poate corecta bradicardia şi tulburările de conducere, în timp ce
simpatomimeticele împreună cu agoniştii β-receptorilor se utilizează pentru corectarea hipotensiunii
arteriale.
În cazul unui stop cardiac, este esenţială începerea imediată a masajului cardiac.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: anestezice, anestezice locale, amide, codul ATC: N01BB02
Lidocaina este un anestezic local cu structură amidică cu acţiune cu debut rapid şi de durată scurtă şi
cu proprietăţi antiaritmice încadrat în clasa I B (clasificarea Vaughan-Williams).
Lidocaina acţionează prin stabilizarea membranei fibrei nervoase, creşterea pragului excitabilităţii şi
micşorarea procesului de depolarizare, până la împiedicarea dezvoltării potenţialului de acţiune
propagat, cu blocarea impulsului nervos. Aceste acţiuni se explică prin diminuarea permeabilităţii
membranare la ionii de sodiu.
Când se aplică local la nivelul mucoasei, lidocaina este absorbită diferit, în funcţie de doză şi locul de
aplicare. Gradul perfuziei sanguine la nivelul mucoasei influenţează absorbţia. Efectul lidocainei sub
formă de spray se instalează într-un minut şi durează 5-6 minute. Senzaţia de amorţire dispare gradat
după 15 minute. În doze terapeutice nu afectează frecvenţa cardiacă şi nu exercită efect inotrop negativ
(deprimare cardiacă).
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Distribuţie
Distribuţia are loc la nivel de:
Ţesuturi: medicamentul este distribuit în ţesuturile preferenţial vascularizate: rinichi, plămâni, ficat şi
inimă. Este, de asemenea, distribuit în ţesutul adipos.
Placentă: lidocaina traversează placenta prin difuziune pasivă. Distribuţia la nivelul placentei pare a fi
suficientă pentru a ajunge în circulaţia fetală şi a atinge nivele toxice. Lidocaina traversează rapid
placenta şi apare în circulaţia fetală în câteva minute după administrare la mamă.
Legarea de proteine: legarea lidocainei de proteinele plasmatice depinde în mare măsură atât de
concentraţia plasmatică a medicamentului cât şi de concentraţia glicoproteinei acide alfa 1 (GAA).
Legarea lidocainei de proteinele plasmatice s-a demonstrat a fi de 33% până la 80%. S-a arătat că
legarea de proteinele plasmatice este crescută la pacienţii cu uremie şi la cei la care s-a efectuat
transplant renal şi creşte după un infarct miocardic, situaţie în care creşte şi concentraţia plasmatică a
GAA. Creşterea legării de proteinele plasmatice poate reduce biodisponibilitatea lidocainei libere, în
această situaţie pacienţii tolerând concentraţii mai mari de medicament.
Metabolizare
Lidocaina este rapid metabolizată de enzimele hepatice microzomale, N-dezalchilarea oxidativă are
loc în câteva minute.
Viteza de metabolizare este dependentă de fluxul sanguin hepatic, astfel încât aceasta poate fi
diminuată la pacienţi după infarct miocardic şi/sau insuficienţă cardiacă congestivă. Lidocaina este
metabolizată la monoetil glicinxilidid (MEGX) şi glicinxilidid. Ambii metaboliţi au activitate
antiaritmică mult mai slabă decât compusul iniţial.
Eliminare
Aproximativ 90% din medicament este eliminat sub formă de metaboliţi iar 10% este eliminat
nemodificat prin rinichi. Excreţia urinară a medicamentului nemodificat este dependentă parţial de
pH-ul urinei.
Acidifierea urinei este rezultatul unei cantităţi de medicament excretat în cantitate crescută
Lidocaina este excretată în laptele matern. Ca urmare, în caz de administrare a medicamentului la
femeile care alăptează se recomandă precauţie.
Timpul de înjumătăţire plasmatică este prelungit la pacienţii cu afecţiuni hepatice. Se recomandă
reducerea dozei cu 40% la pacienţii cu insuficienţă hepatică sau cardiacă.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Toxicitate asupra funcţiei de reproducere
Rezultatele studiilor non-clinice au arătat că lidocaina în doze de până la 6,6 ori mai mari decât cele
utilizate în practica clinică, nu produce afectare fetală.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Ulei de mentă,
Alcool etilic 96%,
Propilenglicol.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
5 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu un flacon din sticlă brună cu capacitate de 50 ml, conţinând 38 g soluţie, prevăzut cu pompă
de pulverizare şi capac, însoţit de dispozitiv de aplicare.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările
locale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Egis Pharmaceuticals PLC.,
Keresztúri út. 30-38, 1106 Budapesta, Ungaria
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
12783/2019/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Reînnoirea autorizaţiei: Noiembrie 2019
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Noiembrie 2022