Prospect Lemesil 100 mg comprimate
Producator: ANFARM HELLAS S.A.
Clasa ATC: antiinflamatorii şi antireumatice nesteroidiene, codul ATC:
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 11444/2019/01 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Lemesil 100 mg comprimate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat conţine nimesulidă 100 mg.
Excipient cu efect cunoscut: lactoză monohidrat 153,70 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat
Comprimate rotunde, de culoare albă până la gălbui, prevăzute cu şanţ median, cu diametrul de
11 mm.
4. DATE CLINICE
4.1. Indicaţii terapeutice
-tratamentul durerii acute(vezi pct. 4.2)
-tratamentul dismenoreei primare.
Nimesulida ar trebui prescrisă doar ca tratament de linia a doua.
Decizia de a prescrie nimesulidă trebuie să se bazeze pe evaluarea riscului global al fiecărui
pacient (vezi pct. 4.3 şi pct. 4.4).
4.2. Doze şi mod de administrare
Medicamentul este destinat administrării la adulţi şi copii cu vârsta mai mare de 16 ani.
Doza uzuală este de 200 mg nimesulidă (2 comprimate Lemesil) pe zi, administrate oral, fie într-o
singură priză, fie în două prize a câte 100 mg nimesulidă (un comprimat Lemesil), dimineaţa şi
seara.
Comprimatele trebuie înghiţite întregi, nesfărâmate, cu un pahar cu apă, după mese.
Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai scurte perioade necesare
controlării simptomelor (vezi pct. 4.4).
Durata maximă a tratamentului cu nimesulidă este 15 zile.
Pacienţi cu insuficienţă renală: având în vedere proprietăţile farmacocinetice, nu este necesară
ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară până la moderată (clearence-ul
creatininei 30-80 ml/min) în timp ce la pacienţii cu insuficienţă renală severă (clearence-ul
creatininei < 30 ml/min) administrarea nimesulidei este contraindicată (vezi pct. 4.3 şi 5.2).
Pacienţi cu insuficienţă hepatică:administrarea nimesulidei este contraindicată (vezi pct 5.2).
4.3. Contraindicaţii
Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
Hipersensibilitate la acid acetilsalicilic sau la alte antiinflamatoare nesteroidiene.
Ulcer gastro-duodenal activ.
Insuficienţă cardiacă severă.
Insuficienţă hepatică moderată sau severă.
Insuficienţă renală severă.
Expunere concomitentă la substanţe cu potenţial hepatotoxic.
Alcoolism, dependenţă medicamentoasă.
Pacienţi cu febră şi/sau simptome asemănătoare gripei.
Copii cu vârsta mai mică de 16 ani.
Ultimul trimestru de sarcină şi perioada de alăptare.
4.4. Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Datorită riscului manifestărilor gastro-intestinale grave, îndeosebi la pacienţii trataţi concomitent
cu anticoagulante, se recomandă supraveghere atentă pentru depistarea eventualei
simptomatologii digestive. În caz de hemoragie gastro-intestinală se impune întreruperea
tratamentului.
În timpul tratamentului cu nimesulidă, pacienţii care prezintă rezultate anormale ale testelor
hepatice şi/sau simptome de afectare hepatică – anorexie, greaţă, vărsături, icter trebuie
supravegheaţi atent, iar tratamentul trebuie întrerupt. La această categorie de pacienţi nu se
recomandă reluarea administrării medicamentului.
La vârstnici nu este necesară reducerea dozei de nimesulidă.
La pacienţii cu antecedente de afecţiuni digestive (afecţiuni gastro-intestinale, ulcer, colită
ulceroasă, boală Crohn) sau hematologice (coagulopatii, tulburări hematologice) nimesulida
trebuie administrată cu prudenţă şi sub supraveghere deosebită.
La începutul tratamentului, la pacienţii cu insuficienţă cardiacă, afecţiuni hepatice şi renale
cronice, la cei trataţi cu diuretice, în caz de hipovolemie după o intervenţie chirurgicală şi,
îndeosebi la vârstnici, este necesară supravegherea atentă a diurezei şi a funcţiei renale.
Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai mici doze eficace pentru cea
mai scurtă perioadă necesară controlării simptomelor (vezi pct 4.2 şi riscurile cardiovasculare şi
gastro-intestinale prezentate mai jos).
Dacă în timpul tratamentului cu nimesulidă pacienţii prezintă febră şi/sau simptome de tip gripal,
tratamentul trebuie întrerupt.
Efecte cardiovasculare şi cerebrovasculare
La pacienţii cu antecedente de hipertensiune arterială şi/sau insuficienţă cardiacă congestivă
uşoară până la moderată, sunt necesare monitorizare şi recomandări adecvate deoarece diferite
rapoarte au arătat că tratamentul cu AINS se asociază cu retenţie lichidiană şi edem.
Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea anumitor AINS (în special în
doze mari şi în tratament de lungă durată) se poate asocia cu un risc uşor crescut de apariţie a
evenimentelor trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic sau accident vascular cerebral).
Datele existente sunt insuficiente pentru excluderea unui asemenea risc pentru nimesulidă.
Pacienţii cu hipertensiune arterială necontrolată, insuficienţă cardiacă congestivă, boală cardiacă
ischemică diagnosticată, arteriopatie periferică şi/sau boală cerebrovasculară trebuie trataţi cu
nimesulidă numai după o evaluare atentă. O evaluare similară trebuie efectuată înainte de iniţierea
tratamentului de lungă durată la pacienţii cu factori de risc în ceea ce priveşte apariţia de boli
cardiovasculare (de exemplu: hipertensiune arterială, hiperlipidemie, diabet zaharat, fumat).
Deoarece conţine lactoză, pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit
de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest
medicament.
4.5. Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiuni
Administrarea concomitentă a nimesulidei cu medicamentele următoare necesită supravegherea
riguroasă a stării clinice şi biologice a pacientului.
Asocieri nerecomandate, cu:
- alte antiinflamatorii nestroidiene (AINS), inclusiv salicilaţi în doze mari – creşterea riscului
ulcerigen şi de hemoragii digestive, prin efect aditiv;
- anticoagulante orale, heparina şi ticlopidina – creşterea riscului hemoragic prin inhibarea
funcţiei plachetare şi lezarea mucoasei gastro-duodenale; în cazul în care asocierea nu poate fi
evitată, este necesară supravegherea clinică şi biologică atentă, cu determinarea timpului de
sângerare şi a timpului de protrombină;
- dispozitiv intrauterin – risc posibil de scădere a eficacităţii anticoncepţionale;
- litiu – creşterea litemiei, putând atinge valori toxice, prin scăderea excreţiei renale a litiului;
dacă asocierea nu poate fi evitată, se recomandă supravegherea atentă a litemiei şi ajustarea
dozei în timpul asocierii şi după întreruperea administrării antiinflamatorului;
- metotrexat în doze mari, ≥15 mg pe săptămână – creşterea toxicităţii sale hematologice, prin
deplasarea de pe proteinele plasmatice şi scăderea clearance-ului renal.
Asocieri care necesită precauţii, cu:
- diuretice – risc de insuficienţă renală acută la pacienţii deshidrataţi, prin scăderea filtrării
glomerulare, ca urmare a scăderii sintezei prostaglandinelor renale; sunt necesare hidratarea
pacientului şi supravegherea funcţiei renale la începutul tratamentului;
- metotrexat în doze mici, <15 mg pe săptămână – creşterea toxicităţii sale hematologice, prin
deplasarea de pe proteinele plasmatice şi scăderea clearance-ului renal; sunt necesare control
săptămânal al hemoleucogramei în primele săptămâni ale asocierii şi supravegherea intensă în
caz de alterare, chiar şi uşoară, a funcţiei renale;
- pentoxifilina – creşterea riscului hemoragic; sunt necesare intensificarea supravegherii clinice şi
determinarea mai frecventă a timpului de sângerare.
Asocieri de avut în vedere, cu:
- antihipertensive, cum sunt blocantele beta-adrenergice, inhibitorii enzimei de conversie,
diuretice (prin extrapolare de la indometacină) – reducerea efectului antihipertensiv prin
inhibarea sintezei prostaglandinelor vasodilatatoare;
- trombolitice – creşterea riscului hemoragic.
4.6. Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
La om nu s-a semnalat niciun efect specific de malformaţie; totuşi sunt necesare studii
epidemiologice suplimentare pentru stabilirea siguranţei utilizării nimesulidei în primele 2
trimestre de sarcină. În timpul ultimului trimestru de sarcină toate inhibitoarele sintezei
prostaglandinelor pot induce toxicitate cardiopulmonară fetală (hipertensiune pulmonară cu
închiderea prematură a canalului arterial) şi renală, iar la sfârşitul sarcinii pot determina alungirea
timpului de sângerare la mamă şi sugar. Ca urmare, administrarea antiinflamatoarelor
nesteroidiene este contraindicată în timpul ultimului trimestru de sarcină, iar în primele 2
trimestre se va face cu prudenţă, după evaluarea raportului risc potenţial fetal/beneficiu terapeutic
matern.
În absenţa studiilor adecvate, administrarea nimesulidei este contraindicată în timpul alăptării.
4.7. Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Datorită posibilităţii apariţiei somnolenţei, medicamentul poate influenţa negativ capacitatea de a
conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8. Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt clasificate în funcţie de frecvenţă, utilizând următoarea convenţie: foarte
frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 şi <1>
(≥1/10000 şi <1>
estimată din datele disponibile).
Câteva reacţii adverse (hemoragie gastro-intestinală, ulcer duodenal şi perforaţie duodenală, ulcer
gastric şi perforaţie gastrică) sunt mai puţin frecvente, iar creşterea valorilor plasmatice ale
enzimelor hepatice a fost raportată frecvent.
Tulburări gastro-intestinale
- s-au raportat tulburări gastro-intestinale, cum sunt greaţă, epigastralgii, dureri abdominale,
diaree şi constipaţie, hemoragie gastro-intestinală, ulcer duodenal şi perforaţie duodenală, ulcer
gastric şi perforaţie gastrică.
Tulburări hepatobiliare:
- s-au semnalat valori serice crescute ale enzimelor hepatice, hiperbilirubinemie, frecvent
tranzitorii şi reversibile;
- rareori, s-au raportat cazuri de hepatită acută şi, foarte rar, cazuri de hepatită gravă (fulminantă
sau subfulminantă, uneori letală).
Tulburări ale sistemului imunitar:
- cutanate – erupţii, rash, prurit;
- respiratorii – la anumiţi pacienţi, îndeosebi la cei alergici la acidul acetilsalicilic sau la alte
antiinflamatoare nesteroidiene, s-a observat apariţia crizelor de astm.
Tulburări ale sistemului nevos
- s-au raportat cefalee, vertij şi somnolenţă.
Reacţiile adverse raportate în asociere cu tratamentul cu AINS au fost edemul, hipertensiunea
arterială şi insuficienţa cardiacă.
Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea anumitor AINS (în special în doze
mari şi în tratament de lungă durată) se poate asocia cu un risc uşor crescut de apariţie a
evenimentelor trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic sau accident vascular cerebral)
(vezi pct. 4.4).
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest
lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii
din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul
sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale
a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro
4.9. Supradozaj
În caz de supradozaj, tratamentul cu nimesulidă se întrerupe, pacientul trebuie internat într-o
unitate de terapie intensivă, se va efectua lavaj gastric şi se va institui tratament simptomatic
(controlul echilibrului hidroelectrolitic) şi de susţinere.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1. Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antiinflamatorii şi antireumatice nesteroidiene, codul ATC:
M01AX17.
Nimesulida este un antiinflamator nesteroidian, care conţine sulfonanilidă. Are proprietăţi
antiinflamatorii, analgezice, antipiretice şi antiagregante plachetare. Acţionează prin inhibarea
relativ selectivă a ciclooxigenazei 2 (COX-2) şi prin inactivarea radicalilor liberi.
5.2. Proprietăţi farmacocinetice
După administrare pe cale orală, absorbţia este aproape completă la nivel gastro-intestinal. După
administrarea unui comprimat de 100 mg nimesulidă, concentraţiile plasmatice maxime, de
aproximativ 4µg/ml, se realizează în decurs de 2-3 ore. Administrarea de doze repetate nu
determină o acumulare semnificativă de nimesulidă în plasmă. Biodisponibilitatea, viteza şi
gradul absorbţiei nu sunt modificate de alimentaţie.
Nimesulida se leagă de proteinele plasmatice în proportie de 99%; traversează membrana
sinovială, realizând concentraţii superioare celor plasmatice după 3-12 ore de la administrarea pe
cale orală.
Nimesulida se metabolizează aproape în totalitate. La om, metabolitul principal este de 4-
hidroxinimesulidă. Se elimină numai sub formă de metabolit: în medie 50-71% dintr-o doză orală
se elimină pe cale urinară, sub formă de metaboliţi conjugaţi sau liberi, iar 21-29% prin materiile
fecale, sub formă de metaboliţi liberi.
Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare al nimesulidei este cuprins între 2 şi 5 ore, iar
cel al metabolitului său principal, între 3 şi 6 ore.
La vârstnici, parametrii farmacocinetici nu sunt modificaţi.
În caz de insuficienţă renală moderată (clearance-ul creatininei ≥30 ml/min) parametrii
farmacocinetici ai nimesulidei variază puţin comparativ cu subiecţii sănătoşi.
La pacienţii cu insuficienţă hepatică există risc marcat de acumulare a nimesulidei în organism.
5.3. Date preclinice de siguranţă
Nu sunt disponibile.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1. Lista excipienţilor
Celuloză microcristalină
Amidonglicolat de sodiu
Lactoză monohidrat
Docusat de sodiu
Hidroxipropilmetilceluloză
Ulei vegetal hidrogenat
Stearat de magneziu
6.2. Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3. Perioada de valabilitate
2 ani
6.4. Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 250C, în ambalajul original.
6.5. Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere din folie PVC-PVDC/folie de aluminiu conţinând câte 10 comprimate.
6.6. Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
ANFARM HELLAS S.A.
4 Achaias Str. & Trizinias, 14564 Kifissia Attiki, Grecia
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
11444/2019/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data ultimei reînnoiri a autorizației: Februarie 2019
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Martie, 2023