Prospect Ibuprofen Alkaloid-INT 50 mg/g gel
Producator:
Clasa ATC: preparate topice pentru dureri articulare și musculare, medicamente
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 15439/2024/01-02 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Ibuprofen Alkaloid-INT 50 mg/g gel
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
1 g gel conține ibuprofen 50 mg.
Excipienți cu efect cunoscut
Conține arome de linalool, d-limonen, citral, citronelol
Pentru lista tuturor excipienților, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Gel
Gel incolor, transparent, omogen, cu miros aromat de portocală-lavandă.
4. DATE CLINICE
4.1. Indicații terapeutice
Pentru tratamentul simptomatic local al durerii în caz de:
- edem sau inflamație a țesuturilor moi periarticulare (de exemplu burse, tendoane, membrane ale
tendoanelor, ligamente și capsule articulare),
- entorse acute, luxații sau hematoame la nivelul extremităților în urma unor traumatisme bruște, de
exemplu, traumatisme sportive.
Ibuprofen Alkaloid-INT este indicat utilizării la adulți și adolescenți cu vârsta mai mare de 14 ani.
4.2 Doze și mod de administrare
Doze
Adulți și adolescenți cu vârsta mai mare de 14 ani
Ibuprofen Alkaloid-INT se aplică de 3-4 ori pe zi. În funcție de suprafața zonei dureroase care trebuie
tratată, este necesară aplicarea cutanată a unei benzi de gel cu lungimea de 4–10 cm, care corespunde unei
cantități de 2–5 g gel (100–250 mg ibuprofen). Doza zilnică maximă este de 20 g gel, care corespund la
1000 mg ibuprofen.
Pentru administrare de scurtă durată.
Gelul trebuie utilizat în doza minimă eficace pe durata minimă necesară pentru a controla simptomele.
Durata utilizării depinde de simptomatologie și de afecțiunea debază. Durata tratamentului nu trebuie să
depășească 1-2 săptămâni. Nu s-a demonstrat beneficiul terapeutic al utilizării acestuia peste această
perioadă.
În cazul în care simptomele se agravează sau nu se ameliorează după 3 zile, trebuie consultat un medic.
Copii și adolescenți
Ibuprofen Alkaloid-INT nu trebuie utilizat la copii și adolescenți cu vârsta sub 14 ani deoarece nu există
studii adecvate pentru acest grup de vârstă.
Mod de administrare
Numai pentru administrare cutanată.
Ibuprofen Alkaloid-INT se aplică pe piele și se masează ușor.
După administrarea gelului pe piele, mâinile trebuie șterse cu un prosop din hârtie și apoi spălate, cu
excepția cazului în care acestea reprezintă locul care trebuie tratat. Prosopul din hârtie trebuie eliminat
împreună cu deșeurile reziduale.
Pacienții trebuie să aștepte până când gelul s-a uscat pe piele înainte de a face duș sau baie.
Nu trebuie utilizate pansamente ocluzive.
Pătrunderea substanței active la nivelul tegumentului poate fi intensificată prin iontoforeză (o formă
specială de electroterapie). În acest caz, Ibuprofen Alkaloid-INT se aplică sub catod (electrodul negativ):
intensitatea curentului trebuie să fie de 0,1 până la 0,5 mA pe 5 cm2 de suprafață a electrodului și trebuie
aplicat timp de aproximativ 10 minute.
4.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
Administrarea la pacienți care au manifestat anterior reacții de hipersensibilitate, de exemplu astm bronșic,
bronhospasm, urticarie, rinită sau angioedem ca răspuns la acidul acetilsalicilic sau la alte medicamente
antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).
Utilizarea pe leziuni deschise, inflamații sau infecții cutanate, precum și în cazul eczemelor sau pe mucoase.
Utilizarea în ultimul trimestru de sarcină.
4.4. Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
Ibuprofen Alkaloid-INT nu trebuie utilizat de lungă durată sau pe suprafețe cutanate mari.
Reacțiile adverse pot fi reduse utilizând doza minimă eficace pe durata minimă necesară pentru a controla
simptomele.
La pacienții care utilizează ibuprofen sau care au avut astm bronșic sau alergii în antecedente, poate apărea
bronhospasmul.
Comparativ cu alți pacienți, pacienții cu astm bronșic, febra fânului, edem al mucoaselor nazale (așa numiții
polipi nazali) sau boli pulmonare obstructive cronice sau infecții respiratorii cronice (legate în special de
simptome de tip febra fânului) sunt mai expuși riscului de a face crize de astm bronșic (așa numita
intoleranță la analgezice/astm bronșic indus de analgezice), edeme cutanate locale și edeme ale mucoaselor
(așa numitul edem angioneurotic) sau urticarie atunci când utilizează gelul cu ibuprofen.
La acești pacienți, Ibuprofen Alkaloid-INT se poate utiliza numai cu anumite precauții și sub supraveghere
medicală directă. Același lucru se aplică la pacienții care prezintă alergii la alte substanțe, de exemplu cu
reacții cutanate, prurit sau urticarie.
Reacții adverse cutanate severe (RACS)
Reacții adverse cutanate severe (RACS), inclusiv dermatită exfoliativă, eritem polimorf, sindrom Stevens-
Johnson (SSJ), necroliză epidermică toxică (NET), reacție la medicament cu eozinofilie și simptome
sistemice (DRESS) și pustuloză exantematică generalizată acută (PEGA), care poate pune viața în pericol
sau poate fi letală, au fost raportate în asociere cu utilizarea ibuprofenului (vezi pct. 4.8). Majoritatea
acestor reacții au apărut în timpul primei primei luni de utilizare.
Dacă apar semne și simptome sugestive privind aceste reacții, utilizarea ibuprofenului trebuie întreruptă
imediat și trebuie avut în vedere un tratament alternativ (dacă este necesar).
În cazul administrării la copii, trebuie avut grijă ca aceștia să nu atingă zonele de piele pe care a fost aplicat
medicamentul.
În cazul în care apare o erupție cutanată tranzitorie în timpul tratamentului cu Ibuprofen Alkaloid-INT,
tratamentul trebuie oprit.
Pacienții trebuie atenționați cu privire la expunerea zonei tratate la surse puternice de lumină naturală
și/sau artificială (de exemplu lămpile de bronzat) în timpul tratamentului și timp de o zi după întreruperea
tratamentului pentru a reduce riscul de fotosensibilitate.
Cu toate că disponibilitatea sistemică a ibuprofenului cu aplicare locală este semnificativ mai mică decât
în cazul formelor farmaceutice orale, în cazuri rare, pot apărea complicații. Din aceste motive, pacienții
cu insuficiență renală, cardiacă sau hepatică; ulcer peptic activ sau antecedente de ulcer peptic, inflamație
intestinală sau diateză hemoragică, trebuie să solicite sfatul medicului înainte de a utiliza acest
medicament.
Vârstnici
Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene trebuie utilizate cu prudență la pacienții vârstnici, deoarece
este mai probabil ca aceștia să manifeste reacții adverse.
Copii și adolescenți
Ibuprofen Alkaloid-INT nu trebuie utilizat la copii și adolescenți cu vârsta sub 14 ani deoarece există date
insuficiente cu privire la eficacitate și siguranță la acest grup de vârstă.
Ibuprofen Alkaloid-INT conține arome cu linalool, d-limonen, citral și citronelol, care pot provoca reacții
alergice.
4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene pot interacționa cu medicamentele antihipertensive și este
posibil să potențeze efectele medicamentelor anticoagulante, cu toate acestea, dacă Ibuprofen Alkaloid-
INT este utilizat adecvat, rata de transfer sistemic este scăzută, astfel încât este puțin probabil să apară
interacțiunile raportate în asociere cu ibuprofenul administrat pe cale orală. Administrarea concomitentă a
acidului acetilsalicilic sau a altor AINS poate duce la o incidență crescută a reacțiilor adverse.
Ibuprofen Alkaloid-INT nu trebuie utilizat concomitent cu alte medicamente topice administrate în aceeași
zonă.
4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Sarcina
Concentrația sistemică a ibuprofenului este mai mică după administrarea locală, comparativ cu formele
farmaceutice cu administrare orală.
Având în vedere experiența acumulată în urma tratamentului cu AINS administrate pe cale sistemică, se
recomandă următoarele:
Inhibarea sintezei de prostaglandine poate afecta în mod negativ sarcina și/sau dezvoltarea embrio-fetală.
Datele provenite din studiile epidemiologice sugerează un risc crescut de avort și malformație cardiacă și
gastroschizis după administrarea unui inhibitor al sintezei de prostaglandine la începutul sarcinii.
Se consideră că riscul crește odată cu doza și durata tratamentului.
La animale, s-a demonstrat că administrarea unui inhibitor al sintezei de prostaglandine determină o creștere
a avorturilor pre- și postimplantare și a letalității embrio-fetale. În plus, s-au raportat frecvențe crescute ale
diferitelor malformații, inclusiv cele cardiovasculare, la animale cărora li s-a administrat un inhibitor al
sintezei de prostaglandine în timpul perioadei de organogeneză.
Nu există date clinice privind utilizarea formelor topice de Ibuprofen Alkaloid-INT în timpul sarcinii. Chiar
dacă expunerea sistemică este mai mică în comparație cu administrarea orală, nu se cunoaște dacă
expunerea sistemică la Ibuprofen Alkaloid-INT realizată după administrarea pe cale topică poate fi
dăunătoare pentru embrion/făt. În timpul primului și celui de-al doilea trimestru de sarcină, Ibuprofen
Alkaloid-INT nu trebuie administrat decât dacă acest lucru este în mod clar necesar. Dacă Ibuprofen
Alkaloid-INT este administrat în timpul primului și celui de-al doilea trimestru de sarcină, doza trebuie
menținută cât mai joasă posibil iar durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil.
În timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină, toți inhibitorii sintezei de prostaglandine pot expune fătul
la:
- efecte toxice cardiopulmonare (cu închiderea prematură a ductului arterial și hipertensiune arterială
pulmonară)
- disfuncție renală, care poate progresa în insuficiență renală cu oligo-hidroamnios;
mama și nou-născutul, la sfârșitul sarcinii, la:
- prelungirea posibilă a timpului de sângerare, un efect antiagregant care poate apărea chiar și la doze
foarte scăzute.
- inhibarea contracțiilor uterine, care poate duce la întârzirea declanșării sau prelungirea travaliului.
Prin urmare, ibuprofenul este contraindicat în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină.
Alăptarea
După administrarea pe cale sistemică, numai cantități mici de ibuprofen și metaboliți ai acestuia pot trece
în laptele uman. Deoarece până în prezent nu se cunosc efecte nocive asupra fătului, de obicei, nu este
necesară întreruperea alăptării în timpul tratamentului pe termen scurt cu Ibuprofen Alkaloid-INT în doza
recomandată.
Totuși, ca măsură de precauție, Ibuprofen Alkaloid-INT nu trebuie aplicat direct pe zona mamară la femeile
care alăptează.
Fertilitatea
Există unele dovezi potrivit cărora medicamentele care inhibă ciclooxigenaza / sinteza de prostaglandine
pot provoca afectarea fertilității la femei, prin efecte asupra ovulației. Acest efect este reversibil la
întreruperea tratamentului.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Ibuprofen Alkaloid-INT nu are nicio influență asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi
utilaje în cazul utilizării unice sau de scurtă durată.
4.8 Reacții adverse
Următoarele categorii sunt considerate ca bază pentru datele privind frecvența reacțiilor adverse: Foarte
frecvente (≥ 1/10); frecvente (≥ 1/100 și < 1/10); mai puțin frecvente (≥ 1/1 000 și < 1/100); rare (≥ 1/10
000 și < 1/1 000), foarte rare (< 1/10 000), cu frecvență necunoscută (care nu poate fi estimată din datele
disponibile).
Clasificarea pe aparate, Frecvență Reacție adversă
sisteme și organe
Tulburări ale sistemului Mai puțin Reacții de hipersensibilitate, sau reacții alergice locale
imunitar frecvente (dermatită de contact)
Foarte rare Angioedem
Tulburări respiratorii, Foarte rare Îngustarea căilor aeriene (bronhospasm)
toracice și mediastinale
Tulburări gastro-intestinale Foarte rare Simptome gastro-intestinale
Afecțiuni cutanate și ale Frecvente Reacții cutanate locale, cum sunt eritem, prurit,
țesutului subcutanat senzație de arsură, erupție cutanată tranzitorie –
inclusiv formare de pustule sau urticarie
Foarte rare Reacții adverse cutanate severe (RACS) (inclusiv
eritem polimorf, dermatită exfoliativă, sindrom
Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică)
Cu frecvență Reacții de fotosensibilitate
necunoscută Reacție la medicament cu eozinofilie și simptome
sistemice (sindromul DRESS)
Pustuloză exantematoasă generalizată acută (PEGA)
În cazul în care gelul cu ibuprofen este aplicat pe o suprafață mare de piele și este utilizat pe o perioadă
prelungită de timp, nu poate fi exclusă apariția unor reacții adverse care afectează anumite sisteme și organe
sau chiar întregul organism, astfel cum este posibil să apară după utilizarea sistemică a medicamentelor
care conțin ibuprofen.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului.
Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacție adversă suspectată la
Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
București 011478-RO
e-mail: [email protected]
Website: www.anm.ro
4.9 Supradozaj
Supradozajul este puțin probabil în cazul în care se utilizează pe cale topică conform instrucțiunilor. Dacă
se depășește doza recomandată pentru utilizare cutanată, gelul trebuie îndepărtat de pe piele (de exemplu
cu un prosop de hârtie) și zona respectivă trebuie spălată cu apă. Prosopul de hârtie trebuie eliminat
împreună cu deșeurile reziduale. În cazul în care cantitatea aplicată este semnificativ mai mare decât cea
care trebuia utilizată sau dacă gelul cu ibuprofen este ingerat accidental, trebuie anunțat medicul. Ingestia
accidentală a gelului poate cauza reacții adverse sistemice, în funcție de cantitatea de gel ingerată. În aceste
cazuri, tratamentul trebuie să fie simptomatic și de susținere, similar celui utilizat în cazul supradozajului
cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene administrate pe cale orală.
Nu există antidot specific.
5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
5.1. Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: preparate topice pentru dureri articulare și musculare, medicamente
antiinflamatoare nesteroidiene de uz topic, codul ATC: M02AA13
Ibuprofenul este un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS) care s-a dovedit a fi eficient prin
inhibarea sintezei prostaglandinelor în modele convenționale de inflamație experimentale la animale. La
om, ibuprofenul reduce durerea, edemul și febra legate de inflamație. În plus, ibuprofenul inhibă în mod
reversibil agregarea plachetară indusă de ADP și colagen.
5.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbție
În urma administrării pe cale orală, ibuprofenul este absorbit parțial în stomac și apoi este absorbit complet
în intestinul subțire.
În urma aplicării pe cale cutanată, ibuprofenul poate fi absorbit într-un depozit la nivelul dermului și apoi
eliberat lent de acolo în compartimentul central. Rata de absorbție percutanată (biodisponibilitatea) a
ibuprofenului, stabilită prin examinări comparative (orală/locală), este de aproximativ 5%.
Distribuție
Eficacitatea terapeutică observată se explică în primul rând prin prezența unor concentrații semnificative
din punct de vedere terapeutic ale substanței active în țesutul de sub locul de aplicare. Penetrarea până la
locul de acțiune poate să fie diferită în funcție de amploarea și de tipul afecțiunii, precum și în funcție de
locul de aplicare și de locul de acțiune. Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 99%.
Eliminare
În urma metabolizării hepatice (hidroxilare, carboxilare) a ibuprofenului, metaboliții inactivi din punct de
vedere farmacologic sunt eliminați în totalitate, în principal pe cale renală (90%), dar și biliară. Timpul de
înjumătățire plasmatică prin eliminare la persoanele sănătoase și la cele cu afecțiuni hepatice și renale este
de 1,8 până la 3,5 ore.
5.3 Date preclinice de siguranță
În studiile la animale, toxicitatea subcronică și cronică a ibuprofenului administrat pe cale sistemică s-a
manifestat în principal sub formă de leziuni și ulcere la nivelul tractului gastro-intestinal.
Studiile in vitro și in vivo nu au evidențiat niciun indiciu relevant din punct de vedere clinic cu privire la
efectelor mutagene ale ibuprofenului. În studiile efectuate la șobolan și șoarece nu au fost evidențiate indicii
privind efectele carcinogene ale ibuprofenului
Atunci când a fost administrat pe cale sistemică, ibuprofenul a determinat inhibarea ovulației la iepure și
tulburări de implantare la diferite specii de animale (iepure, șobolan, șoarece). Studiile experimentale la
șobolan și iepure au demonstrat că ibuprofenul traversează placenta. În urma administrării de doze toxice
materne, au apărut malformații crescute la puii de șobolan (defecte ale septului ventricular).
Ibuprofenul prezintă un risc pentru mediul acvatic (vezi pct 6.6).
6. PROPRIETĂȚI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienților
Poloxamer P 407
Izopropiliden glicerol
Alcool izopropilic
Trigliceride cu lanț mediu
Ulei de lavandă (conține linalool, d-limonen)
Ulei de portocală (conține d-limonen, citral, citronelol)
Apă purificată
6.2 Incompatibilități
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
După prima deschidere, medicamentul trebuie utilizat în decurs de 3 luni.
6.4 Precauții speciale pentru păstrare
A nu se păstra la temperaturi peste 25 C.
6.5 Natura și conținutul ambalajului
Tub pliabil din aluminiu acoperit la interior cu lac epoxifenolic, cu capac alb filetat din polietilenă de înaltă
densitate și dispozitiv de perforare. Ambalajul conține 50 g sau 100 g gel.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauții speciale pentru eliminarea reziduurilor și alte instrucțiuni de manipulare
Acest medicament prezintă un risc pentru mediu (vezi pct. 5.3).
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminate în conformitate cu reglementările
locale.
7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
ALKALOID INT d.o.o.
Šlandrova Ulica 4
Ljubljana-Črnuče 1231
Slovenia
email: [email protected]
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
15439/2024/01-02
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAȚIEI
Data primei autorizări: Aprilie 2024
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Aprilie 2024