Prospect Ibufen Rapid 400 mg comprimate filmate
Producator: ANTIBIOTICE S.A.
Clasa ATC: medicamente antiinflamatoare şi antireumatice, medicamente antiinflamatoare şi
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 7655/2015/01-02 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Ibufen Rapid 400 mg comprimate filmate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat filmat conţine ibuprofen 400 mg (sub formă de L-arginat).
Excipienţi cu efect cunoscut: fiecare comprimat filmat conţine sodiu 82,7 mg (3,6 mmol) şi zahăr 16,7 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat filmat
Comprimate filmate de formă ovală, de culoare albă, cu linie mediană pe una din fețe (care nu are rol de
divizare în doze egale).
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Ibufen Rapid este indicat pentru ameliorarea durerii de diverse cauze, cum ar fi cefaleea, durerea de dinţi,
nevralgia, durerile musculare şi articulare şi dismenoreea.
Ca adjuvant în tratamentul simptomatic al febrei şi gripei.
4.2 Doze şi mod de administrare
Trebuie utilizată cea mai mică doză eficace pentru cea mai scurtă perioadă necesară controlării simptomelor
(vezi pct. 4.4).
În cazul în care administrarea de Ibufen Rapid este necesară la adulţi şi adolescenţi mai mult de 3 zile, în
cazul febrei sau cefaleei, sau mai mult de 4 zile pentru tratamentul durerii, sau dacă simptomele se
agravează, pacientului i se recomandă să se adreseze unui medic.
Doze
Adulţi şi copii peste 12 ani: 1 comprimat filmat Ibufen Rapid de două – trei ori pe zi.
Doza zilnică maximă nu trebuie să depăşească 1200 mg pe zi.
Pacienţi vârstnici: dozele minime indicate mai sus trebuie utilizate la pacienţii vârstnici.
În tratamentul pacienţilor vârstnici, doza trebuie să fie atent stabilită de către medic, care trebuie să ia în
considerare o posibilă reducere a dozelor menţionate mai sus.
Insuficienţă hepatică: este necesară prudenţă în tratamentul pacienţilor cu insuficienţă hepatică. Se
recomandă monitorizarea regulată a parametrilor clinici și de laborator pentru aceşti pacienţi, în special în
cazul unui tratament pe termen lung (vezi pct. 4.4).
Utilizarea Ibufen Rapid este contraindicată la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă (vezi pct. 4.3).
Insuficienţa renală: este necesară prudenţă în tratamentul pacienţilor cu insuficienţă renală. Se recomandă
monitorizarea regulată a parametrilor clinici și de laborator, pentru aceşti pacienţi, în special în cazul unui
tratament pe termen lung (vezi pct. 4.4).
Utilizarea Ibufen Rapid este contraindicată la pacienţii cu insuficienţă renală severă (vezi pct. 4.3).
Copii şi adolescenţi
Pentru copii cu vârsta sub 12 ani există concentraţii sau forme farmaceutice adecvate.
Mod de administrare
Comprimatul trebuie să fie înghiţit, fără a fi mestecat, cu un pahar cu apă.
Pentru pacienţii cu stomac sensibil, se recomandă administrarea comprimatului de Ibufen Rapid împreună cu
alimente.
4.3 Contraindicaţii
• Hipersensibilitate la ibuprofen sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1;
• Antecedente de hemoragii sau perforaţii gastro-intestinale, legate de administrarea anterioară de AINS
sau antecedente de ulcer peptic recidivant/hemoragic (două sau mai multe episoade diferite de ulceraţii
sau hemoragie);
• Ulcer peptic activ și recidivant;
• Hemoragii gastrointestinale active;
• Sângerări active cum ar fi cele cerebrovasculare;
• Diateză hemoragică;
• Colită ulceroasă sau boală Crohn;
• Insuficienţă renală sau/și hepatică severă;
• Insuficienţă cardiacă severă (Clasa IV clasificarea NYHA);
• Reacţii de hipersensibilitate în antecedente (de exemplu, bronhospasm, astm bronşic, rinită sau
urticarie) ca răspuns la acid acetilsalicilic sau alte medicamente AINS;
• În prezenţa lupus eritematos sistemic şi boli de colagen, este necesar să se consulte medicul curant
înainte de a utiliza Ibufen Rapid;
• În al treilea trimestru de sarcină (vezi pct. 4.6).
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin administrarea celei mai mici doze eficace pentru cea mai
scurtă perioadă necesară controlării simptomelor (vezi pct 4.2 şi riscurile gastro-intestinale şi cardiovasculare
prezentate mai jos).
Mascarea simptomelor infecţiilor preexistente
Ibufen Rapid poate masca simptomele unei infecţii, ceea ce poate duce la iniţierea cu întârziere a unui
tratament corespunzător şi, prin urmare, la agravarea efectelor infecţiei. Acest lucru a fost observat în cazul
pneumoniei comunitare dobândite de etiologie bacteriană şi al complicaţiilor bacteriene ale varicelei.
Când Ibufen Rapid se administrează pentru febră sau pentru ameliorarea durerii asociate unei infecţii, se
recomandă monitorizarea infecţiei. În cazul administrării în afara cadrului spitalicesc, pacientul trebuie să
solicite consult medical dacă simptomele persistă sau se agravează.
Efecte cardiovasculare și cerebrovasculare
La pacienţii cu antecedente de hipertensiune arterială şi/sau insuficienţă cardiacă congestivă uşoară până la
moderată sunt necesare monitorizare şi recomandări adecvate deoarece raportările au arătat că tratamentul cu
AINS se asociază cu retenţie lichidiană şi edem.
Studiile clinice sugerează că utilizarea ibuprofenului, în special în doze mari (2400 mg pe zi) poate fi
asociată cu o uşoară creștere a riscului de apariţie a unor evenimente trombotice arteriale (de exemplu,
infarct miocardic sau accident vascular cerebral). În general, studiile epidemiologice nu sugerează că
administrarea de doze mici de ibuprofen (de exemplu ≤ 1200 mg pe zi) este asociată cu un risc crescut de
evenimente trombotice arteriale.
La pacienţii cu hipertensiune arterială necontrolată terapeutic, insuficienţă cardiacă congestivă (clasele II-III
clasificarea NYHA), boală cardiacă ischemică stabilizată terapeutic, boală arterială periferică
şi/sau boală vasculară cerebrală, tratamentul cu ibuprofen trebuie instituit numai după o atentă analiză și
trebuie evitată utilizarea de doze mari (2400 mg pe zi).
De asemenea, înainte de iniţierea tratamentului de lungă durată la pacienţii cu factori de risc pentru
evenimente cardiovasculare (de exemplu: hipertensiune arterială, hiperlipidemie, diabet zaharat, fumători),
trebuie efectuată o analiză atentă, în special dacă sunt necesare doze mari de ibuprofen (2400 mg pe zi).
Au fost raportate cazuri de sindrom Kounis la pacienții tratați cu Ibufen Rapid. Sindromul Kounis se
definește ca simptome cardiovasculare secundare unei reacții alergice sau de hipersensibilitate- asociat cu
constricția arterelor coronare și cu potențial de a provoca infarct miocardic.
Se recomandă evitarea administrării concomitente a Ibufen Rapid cu AINS, inclusiv inhibitori selectivi de
ciclooxigenază-2.
Pacienţii vârstnici au o frecvenţă crescută a apariţiei reacţiilor adverse la AINS, în special hemoragii gastro-
intestinale şi perforaţii, care pot fi letale (vezi pct. 4.2).
S-au raportat în orice moment al tratamentului cu AINS hemoragii gastro-intestinale, ulceraţii sau perforaţii,
cu potenţial letal, cu sau fără simptome de avertizare sau antecedente de tulburări gastro-intestinale severe.
Riscul de hemoragii, ulceraţii sau perforaţii gastro-intestinale creşte cu dozele de AINS la pacienţii cu
antecedente de ulcer, mai ales dacă este complicat cu hemoragii sau perforaţii (vezi pct. 4.3) şi la pacienţii
vârstnici. La aceşti pacienţi se recomandă iniţierea terapiei cu doza cea mai mică. Pentru aceşti pacienţi, ca şi
pentru cei ce necesită tratament concomitent cu acid acetilsalicilic în doze mici sau cu alte medicamente
asemănătoare, care cresc riscul apariţiei reacţiilor adverse gastro-intestinale, se recomandă tratament asociat
cu antiulceroase (inhibitorii pompei protonice sau misoprostol – vezi pct 4.5).
În cazul pacienţilor cu antecedente de toxicitate gastro-intestinală, în special la pacienţii vârstnici, se
recomandă raportarea oricărui simptom gastro-intestinal (în special hemoragii), mai ales la începutul
tratamentului.
La doze zilnice de ibuprofen mai mari de 1000 mg, timpul de sângerare poate fi prelungit.
Se recomandă precauţie la pacienţii care primesc concomitent tratament oral cu medicamente ce pot creşte
riscul ulceraţiilor sau hemoragiilor, de exemplu: corticosteroizi orali, anticoagulante –warfarina, inhibitori
selectivi ai recaptării serotoninei sau antiagregantele plachetare-acid acetilsalicilic (vezi pct 4.5).
Apariţia hemoragiilor sau ulceraţiilor gastro-intestinale impune întreruperea tratamentului cu Ibufen Rapid.
Se recomandă precauţie în administrarea AINS la pacienţii cu antecedente de boli gastro-intestinale (colita
ulceroasă, boala Crohn), deoarece starea lor se poate agrava (vezi pct. 4.8).
Reacții adverse cutanate severe (RACS-uri)
Reacții adverse cutanate severe (RACS-uri), inclusiv dermatită exfoliativă, eritem multiform, sindromul
Stevens-Johnson (SSJ), Necroliză Epidermică Toxică (NET), Reacție indusă medicamentos cu eozinofilie și
afectare sistemică (sindrom DRESS) și pustuloză exantematică generalizată acută (PEGA), ce pot pune viața
în pericol sau pot fi fatale, au fost raportate în asociere cu utilizarea ibuprofen (vezi pct. 4.8). Majoritatea
acestor reacții au survenit în prima lună.
Dacă apar semne și simptome ce sugerează aceste reacții, ibuprofenul ar trebui retras imediat și luat în
considerare un tratament alternativ (după caz).
Pot apărea reacţii hepatotoxice în cadrul unui tablou de reacţii de hipersensibilitate generalizate.
Se recomandă prudenţă la tratarea pacienţilor cu episoade anterioare de bronhospasm, în special în urma
utilizării de alte medicamente, precum şi cu insuficienţă renală şi/sau hepatică sau cardiacă. Astfel de
pacienţi necesită o monitorizare periodică a parametrilor clinici și de laborator, în special în caz de tratament
prelungit (vezi pct. 4.2).
Lupus eritematos sistemic sau alte boli de colagen reprezintă factori de risc pentru manifestări severe de
hipersensibilitate generalizate.
Deoarece au fost raportate tulburări oculare, deşi foarte rar, în timpul tratamentului cu ibuprofen, se
recomandă, în caz de tulburări vizuale, să se întrerupă tratamentul şi să se efectueze un examen oftalmologic.
În cazul utilizării AINS, consumul concomitent de alcool etilic poate exacerba reacţiile adverse cauzate de
substanţa activă, în special cele cu privire la tractul gastrointestinal sau sistemul nervos central.
Utilizarea Ibufen Rapid, la fel ca orice inhibitori de ciclo-oxigenază și ai sintezei de prostaglandine, nu este
recomandată la femeile care doresc să rămână gravide. Administrarea ibuprofenului ar trebui să fie întreruptă
la femeile cu probleme de fertilitate sau supuse testelor de fertilitate (vezi pct. 4.6).
Ibufen Rapid conţine sodiu. Acest medicament conţine 82,7 mg sodiu pe comprimat, echivalent cu
aproximativ 4% din doza maximă zilnică recomandată de OMS, de 2 g sodiu pentru un adult.
Ibufen Rapid contine zahăr. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză, sindrom de
malabsorbţie la glucoză-galactoză sau deficit de sucrază-izomaltază nu trebuie să utilizeze acest medicament.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Diuretice, inhibitori ACE şi antagonişti ai angiotensinei II
AINS pot reduce eficacitatea diureticelor şi a altor medicamente antihipertensive. La unii pacienţi cu
insuficienţă renală (de exemplu, pacienţi deshidrataţi sau pacienţi vârstnici cu insuficienţă renală),
administrarea concomitentă a unui inhibitor al ACE sau a unui antagonist al angiotensinei II şi inhibitori ai
ciclooxigenazei, pot conduce la o deteriorare suplimentară a funcţiei renale, inclusiv o posibilă insuficienţă
renală acută, în general reversibile. Aceste interacţiuni trebuie să fie luate în considerare la pacienţii care iau
Ibufen Rapid concomitent cu inhibitori ai ACE sau antagonişti ai angiotensinei II. De aceea, administrarea
concomitentă trebuie făcută cu prudenţă, în special la pacienţii vârstnici.
Pacienţii trebuie hidrataţi adecvat şi trebuie avută în vedere monitorizarea funcţiei renale după iniţierea
terapiei concomitente.
Corticosteroizi
Există risc crescut de ulceraţii sau hemoragii gastro-intestinale (vezi pct. 4.4).
Acid acetilsalicilic
În general, administrarea concomitentă de ibuprofen și acid acetilsalicilic nu este recomandată din cauza
potențialului crescut de apariție a recțiilor adverse.
Datele experimentale sugerează că ibuprofenul poate inhiba competitiv efectul dozelor mici de acid
acetilsalicilic asupra agregării plachetare atunci când aceste medicamente sunt administrate concomitent. Cu
toate acestea, deoarece informaţiile sunt limitate, iar extrapolările datelor ex vivo la situaţiile clinice sunt
nesigure, nu poate fi formulată o concluzie definitivă în cazul utilizării regulate a ibuprofenului şi este puţin
probabil să apară un efect relevant clinic în cazul utilizării ocazionale a ibuprofenului (vezi pct. 5.1).
Anticoagulante
AINS pot creşte efectele anticoagulantelor, cum este warfarina (vezi pct. 4.4). Timpul de protrombină trebuie
să fie atent controlat în primele săptămâni de tratament combinat şi poate fi necesară ajustarea dozei de
anticoagulant.
Antiagregante plachetare şi inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei SSRI
Poate determina creşterea riscului de hemoragii gastro-intestinale (vezi 4.4).
Digoxină, fenitoină, litiu
Au fost raportate în literatura de specialitate cazuri izolate de concentraţii plasmatice crescute de litiu,
digoxină şi fenitoină în urma administrării concomitente cu ibuprofen.
Alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv inhibitori de ciclooxigenază-2 selectivi:
Ibuprofenul (ca şi alte AINS) trebuie utilizat cu precauţie în combinaţie cu acidul acetilsalicilic sau alte
AINS şi corticosteroizi sistemici; acest lucru poate creşte riscul de reacţii adverse la medicamente la nivelul
tractului gastro-intestinal.
Metotrexat
Ibuprofenul poate creşte concentraţia plasmatică a metotrexatului.
Zidovudină
Tratamentul concomitent cu zidovudină şi ibuprofen poate creşte riscul de hemartoze şi hematoame la
pacienţii hemofili HIV pozitivi.
Tacrolimus
Utilizarea simultană a ibuprofenului şi a tacrolimusului poate creşte riscul de nefrotoxicitate, datorită
reducerii sintezei renale a prostaglandinelor.
Medicamente hipoglicemiante
Ibuprofenul creşte efectul hipoglicemic al agenţilor hipoglicemici orali şi al insulinei. Poate fi necesar să
ajustaţi doza.
Ciclosporină
Utilizarea simultană a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) poate duce la un risc crescut
de efect de nefrotoxicitate al ciclosporinei.
Voriconazol sau Fluconazol
Utilizarea simultană a ibuprofenului poate duce la creşterea expunerii la ibuprofen şi a concentraţiei
plasmatice.
Mifepristonă
Utilizarea simultană a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) poate duce la o expunere
crescută la AINS.
O scădere a eficacităţii mifepristonei poate apărea teoretic datorită proprietăţilor antiprostaglandine ale
AINS. Studiile asupra efectului administrării de ibuprofen în doză unică sau repetată, începând cu ziua
administrării prostaglandinei (sau după caz), nu au oferit dovezi ale unei influenţe adverse asupra acţiunii
mifepristonei şi nici asupra eficacităţii clinice generale a protocolului de încetare a sarcinii.
Antibiotice chinolone
Pacienţii care utilizează concomitent AINS şi chinolone pot prezenta un risc crescut de apariţie a
convulsiilor.
Diuretice tiazidice
Administrarea concomitentă a ibuprofenului poate duce la o reducere a eficacităţii diureticelor tiazidice,
probabil din cauza retenţiei de sodiu asociată cu inhibarea sintezei de prostaglandine la nivel renal.
Beta-blocante
Administrarea concomitentă a ibuprofenului cu beta-blocante poate reduce efectul hipotensiv al beta-
blocantelor.
Extracte din plante
Ginkgo biloba poate potenţa riscul de sângerare cu AINS.
Aminoglicozide
AINS pot scădea excreţia aminoglicozidelor.
Interacţiuni cu rezultatele testelor de diagnosticare:
- Timp de sângerare (poate prelungi timpul de sângerare până la 1 zi după întreruperea tratamentului);
- Poate scădea concentraţia de glucoză în sânge;
- Poate scădea clearance-ul creatininei;
- Poate scădea hematocritul sau hemoglobina;
- Poate creşte concentraţiile de creatinină, uree şi de potasiu în sânge;
- Poate apărea o creştere a transaminazelor hepatice.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Inhibarea sintezei prostaglandinelor poate afecta în mod nefavorabil sarcina şi/sau dezvoltarea
embrionară/fetală.
Rezultatele studiilor epidemiologice evidenţiază un risc crescut de avorturi şi malformaţii cardiace și
gastroschizis după administrarea inhibitorilor sintezei de prostaglandine la începutul sarcinii. Riscul de
malformaţii cardiace a crescut de la mai puţin de 1% până la aproximativ 1,5%. Se presupune că riscul
depinde de doză şi durata tratamentului.
La animale, administrarea de inhibitori ai sintezei de prostaglandine a demonstrat că induce pre- şi post-
implantare pierderea şi moartea embrionului fetal.
În plus, o creştere a incidenţei malformaţiilor diverse, inclusiv cele cardiovasculare, a fost observată la
animale la care s-au administrat inhibitori ai sintezei de prostaglandine în timpul perioadei de organogeneză.
Începând cu a 20-a săptămână de sarcină, utilizarea Ibufen Rapid poate provoca oligohidramnios care rezultă
din disfuncţia renală fetală. Acest lucru poate apărea la scurt timp după inițierea tratamentului și este de
obicei reversibil la întreruperea tratamentului. În plus, au existat rapoarte despre constricția canalului arterial
în urma tratamentului, în al doilea trimestru, majoritatea rezolvându-se după încetarea tratamentului. Prin
urmare, Ibufen Rapid nu trebuie administrat în timpul primului și celui de-al doilea trimestru de sarcină,
decât dacă este absolut necesar.
La femeile care doresc să conceapă sau în timpul primului și celui de-al doilea trimestru de sarcină, doza și
durata tratamentului cu ibuprofen trebuie să fie cât mai scăzute posibil.
Monitorizarea prenatală pentru oligohidramnios și constricția canalului arterial trebuie luate în considerare
după expunere la ibuprofen timp de câteva zile, începând cu săptămâna a 20-a de sarcină. Ibufen Rapid ar
trebui întrerupt dacă se constată oligohidramnios sau constricție a canalului arterial.
Toţi inhibitorii sintezei de prostaglandine administraţi în timpul celui de al treilea trimestru de sarcină pot
determina asupra fătului:
- toxicitate cardio – pulmonară (constricția/ închiderea prematură a canalului arterial şi hipertensiune
arterială pulmonară),
- disfuncţie renală (vezi mai sus).
Administrarea Ibufen Rapid la sfârşitul sarcinii poate determina asupra mamei şi fătului:
- creşterea timpului de sângerare, un efect antiagregant care poate apare chiar la doze foarte mici,
- inhibarea contracţiilor uterine, ducând la prelungirea sau întârzierea travaliului.
În consecinţă, Ibufen Rapid este contraindicat în cel de al treilea trimestru de sarcină (vezi pct. 4.3 și 5.3).
Alăptarea
Ibuprofenul şi metaboliţii săi trec în laptele matern doar în concentraţii mici. Până în prezent nu se cunoaşte
niciun efect nociv asupra sugarilor, prin urmare, nu este necesară, în general, întreruperea alăptării în cazul
unui tratament pe termen scurt cu doza recomandată pentru terapia durerii şi febrei.
Fertilitatea
Dacă ibuprofenul este utilizat de o femeie care încearcă să conceapă, doza trebuie menţinută cât mai scăzută
şi durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Au fost raportate ameţeli şi dureri de cap care pot afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi
utilaje.
Administrarea unică sau pe termen scurt a ibuprofenului nu justifică, de obicei, adoptarea unor măsuri de
precauţie speciale.
Prin urmare, Ibufen Rapid are o influenţă minoră asupra acestor abilităţi.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt în principal legate de acţiunea farmacologică a ibuprofenului asupra sintezei
prostaglandinelor.
Cele mai frecvente manifestări adverse afectează tractul gastro-intestinal, de la greaţă şi dispepsie la
sângerare gravă sau activarea ulcerului peptic (vezi pct. 4.4).
Reacţie buloasă, incluzând sindromul Stevens-Johnson şi necroliză epidermică toxică, a fost observată foarte
rar.
Edem, hipertensiune arterială şi insuficienţă cardiacă au fost raportate în asociere cu tratamentul cu AINS.
Studiile clinice sugerează că utilizarea ibuprofenului, în special la o doză mare (2400 mg/zi), poate fi
asociată cu un risc crescut de evenimente trombotice arteriale (de exemplu, infarct de miocard sau accident
vascular cerebral) (vezi pct. 4.4).
Reacţiile adverse raportate în timpul tratamentului cu ibuprofen au fost clasificate în funcţie de frecvenţă
astfel: foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100), rare
(≥1/10000 şi <1/1000); foarte rare (<1/10000); cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din
datele disponibile).
Infecţii și infestări Foarte rare: Meningită aseptică în timpul tratamentului cu
ibuprofen au apărut cazuri izolate de
meningită aseptică precum rigidizarea cefei,
greaţă, vărsături, febră, dezorientare
Tulburări hematologice şi Rare Anemie aplastică, trombocitopenie,
limfatice pancitopenie, agranulocitoză. Primele semne
sunt febră, durere în gât, ulceraţii ale
mucoasei bucale, simptome asemănătoare
gripei, mici sângerări la nivelul pielii și
nasului
Necunoscută Anemie hemolitică
Tulburări ale sistemului imunitar Mai puţin frecvente: Reacţii alergice
Foarte rare: Lupus eritematos sistemic, boli ale ţesutului
conjunctiv
Reacţii anafilactice: edem facial, lingual,
laringian, dispnee, tahicardie, hipotensiune
până la angioedem
Necunoscută Şoc anafilactic
Tulburări ale sistemului nervos Frecvente: Cefalee, ameţeli
Tulburări oculare Rare: Tulburări vizuale
Necunoscute Edem papilar
Tulburări acustice şi vestibulare Rare: Tinitus şi vertij
Tulburări cardiace Necunoscută Insuficienţă cardiacă, infarct miocardic
Sindromul Kounis
Tulburări vasculare Necunoscută Hipertensiune, hipotensiune, tromboză
arterială
Tulburări respiratorii, toracice și Mai puţin frecvente Astm, bronhospasm, dispnee, exacerbarea
mediastinale astmului
Necunoscută Iritarea gâtului
Tulburări gastro-intestinale Foarte frecvente Dispepsie, diaree
Frecvente Durere abdominală, greață, flatulenţă
Mai puţin frecvente Ulcer peptic, hemoragii gastro-intestinale
vărsături,, melenă, gastrite
Rare Perforaţii gastro-intestinale, constipație,
hematemeză, ulcerații ale mucoasei bucale,
exacerbarea colitei ulcerative și a bolii Crohn
(vezi pct. 4.4)
Necunoscută Anorexie
Tulburări hepatobiliare Rare Tulburări hepatice,
Necunoscută Leziuni hepatice, hepatite, icter
Afecţiuni cutanate și ale Frecvente Erupţii cutanate variate.
țesutului subcutanat Mai puţin frecvente Angioedem, purpura, prurit, urticarie
Foarte rare Reacţii adverse cutanate severe (RACS-uri)
(inclusiv Eritem multiform, dermatită
exfoliativă, sindrom Stevens-Johnson și
necroliză epidermică toxică)
Necunoscută Reacţie indusă de medicament asociată cu
eozinofilie şi simptome sistemice (sindrom
DRESS)
Pustuloză exantematică generalizată acută
(PEGA)
Reacţie de fotosensibilitate, reacții cutanate
exacerbate
Tulburări renale şi ale căilor Rare Hematuria
urinare
Foarte rare Insuficienţă renală acută, nefrită interstiţială,
necroză papilară, mai ales la utilizarea pe
termen lung asociată cu creșterea ureei și
edem,
Tulburări generale şi la nivelul Necunoscută Edeme
locului de administrare
Investigaţii diagnostice Rare Teste hepatice modificate
Necunoscută Teste renale modificate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul
sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la
Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
Bucureşti 011478- RO
e-mail: adr@anm.ro
Website: www.anm.ro
4.9 Supradozaj
Simptome
În general, simptomele de supradozaj includ greaţă, gastralgie, vărsături/hematemeză şi diaree/melenă,
ameţeli, spasme, nistagmus şi diplopie, cefalee şi tinitus. În caz de intoxicaţie severă, de asemenea, pot
apărea tulburări ale funcţiei renale, hipotensiune arterială, pierderea conştiinţei şi comă (nu este clar dacă
tulburarea funcţiei renale este cauzată de intoxicaţie sau hipotensiune arterială concurentă).
În cazurile grave poate apărea acidoză metabolică.
Debutul simptomatologiei este, în general, observat în decurs de 4 ore de la supradozaj.
Tratamentul
Nu există un antidot specific pentru ibuprofen. Stomacul trebuie golit cât mai curând posibil. Dacă este
posibil, pacientul trebuie să vomite. Dacă pacientul este inconştient, trebuie luate în considerare spălarea
gastrică şi corectarea anomaliilor severe ale electroliţilor.
Având în vedere că proteinele plasmatice se leagă în procent crescut de ibuprofen (până la 99%), este puţin
probabil ca dializa să fie utilă în caz de supradozaj, la fel ca diureza forţată şi alcalinizarea urinei.
Funcţia hepatică şi renală trebuie monitorizată.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: medicamente antiinflamatoare şi antireumatice, medicamente antiinflamatoare şi
antireumatice nesteroidiene, derivaţi de acid propionic; codul ATC: M01AE01
Ibuprofenul este un agent sintetic anti-inflamator-analgezic, cu o activitate antipiretică marcată.
Mecanism de acţiune
Chimic reprezintă strămoşul derivatului fenilpropionic cu activitate anti-inflamatorie.
Activitatea sa analgezică este de tip non-narcotic.
Ca și la alte medicamente non-steroidale anti-inflamatorii, mecanismul de acţiune al ibuprofenului este legat
de inhibarea reversibilă a enzimei ciclooxigenaza (COX), responsabilă pentru conversia acidului arahidonic,
în endoperoxizi ciclici, astfel încât să se reducă sinteza de tromboxani (TXA2), prostacicline (PGI2) şi
prostaglandine (PG).
Efecte farmacodinamice
Datele experimentale sugerează că în cazul administrării concomitente, ibuprofenul poate inhiba competitiv
efectul dozelor mici de acid acetilsalicilic asupra agregării plachetare. Unele studii farmacodinamice arată că
administrarea unei doze unice de ibuprofen 400 mg cu 8 ore înainte sau cu 30 de minute după administrarea
unei doze de acid acetilsalicilic (81 mg) sub forma farmaceutică cu eliberare imediată, a determinat un efect
scăzut al acidului acetilsalicilic asupra formării de tromboxan sau agregării plachetare. Deși există
incertitudini în ceea ce privește extrapolarea acestor date la situaţia clinică, nu poate fi exclusă posibilitatea
ca tratamentul regulat prelungit cu ibuprofen să reducă efectul cardioprotector al acidului acetilsalicilic. Se
consideră că utilizarea ocazională de ibuprofen nu poate avea vreun efect relevant clinic (vezi pct. 4.5).
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
Ibuprofenul (un derivat de acid fenilpropionic) este un compus racemic în care enantiomerul S(+) are
aproape întreaga activitate farmacologică.
Ibufen Rapid, datorită prezenţei unui aminoacid de bază, cum ar fi arginina, permite solubilizarea
ibuprofenului şi asigură o absorbţie excelentă şi promptă a ingredientului activ după administrare orală.
Studiile efectuate la om au arătat că Ibufen Rapid, un preparat nou cu ibuprofen, permite o absorbţie rapidă a
medicamentului cu privire la formele tradiţionale farmaceutice (concentraţiile plasmatice maxime apar mai
devreme), cu o biodisponibilitate plasmatică semnificativ mai mare în prima oră după administrarea
medicamentului.
După administrarea orală, nivelurile plasmatice maxime de ibuprofen se obţin la aproximativ 35 de minute
după administrarea Ibufen Rapid la aproximativ 16 μg/ml şi 40 μg/ml în sânge.
Administrarea concomitentă cu alimente nu influenţează gradul de absorbţie, dar întârzie absorbţia cu
aproximativ 1 oră, ceea ce duce la un Cmax mai mic cu aproximativ 50%.
De fapt, concentraţiile plasmatice maxime sunt atinse în aproximativ 15-30 de minute, iar nivelurile
plasmatice sunt detectabile la 5-10 minute după administrarea orală. Această particularitate este deosebit de
benefică în acele condiţii clinice (de exemplu, dureri intense) unde este necesar un efect analgezic deosebit
de rapid.
Distribuţie
Volumul de distribuție este 0,8-0,11 l/kg. Ibuprofenul se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 99%
şi este în principal distribuit în compartimentul plasmatic. Difuzează lent în spaţiile sinoviale şi este eliminat
din aceste spaţii mai lent decât din plasmă.
Metabolizare
Metabolizarea apare în principal în ficat, unde ibuprofenul este transformat în derivați hidroxil [(+)-2-(p-(2-
hidroxipropil-metil-propil) fenil) acid propionic], carboxil [(+)-2-(p-(2-carboxipropil) fenil) acid propionic]
şi acid glucuronic conjugat ß-1-0 conjugaţii acid glucuronic, toți inactivi.
Eliminare
Peste 90% din doză poate fi găsită în urină sub formă de metaboliţi şi conjugaţi ai acestora. Mai puţin de 1%
este excretat neschimbat în urină. Timpul de înjumătățire al ibuprofenului este de aproximativ 1.8 – 2 ore.
Administrarea ibuprofenului nu evidenţiază fenomene de acumulare a medicamentului sau a metaboliților săi
şi excreţia de medicament este practic completă după 24 de ore.
Grupuri speciale ale populaţiei
Bătrâni
Nu există dovezi de acumulare la vârstnici sau de retenţie în compartimentele specifice ale corpului. Prin
urmare, nu este recomandată ajustarea dozei (vezi pct. 4.2).
Insuficienţă renală
Insuficienţa renală uşoară/moderată nu pare să provoace o creştere a timpului de înjumătăţire plasmatică prin
eliminare. Pacienţii cu boală renală în stadiu final nu ar trebui să ia ibuprofen, deoarece ar exista o creştere
aşteptată a riscului de acumulare sistemică (vezi pct 4.3).
Insuficienţă hepatică
Există puţine dovezi de modificări ale farmacocineticii plasmatice la pacienţii cu boală hepatică uşoară.
Pacienţii cu boli hepatice severe nu ar trebui să ia ibuprofen, deoarece ar exista o creştere aşteptată a riscului
de acumulare sistemică (vezi pct.4.3).
Populaţia pediatrică
Farmacocinetica ibuprofenului la copiii cu vârsta de peste 12 ani este similară cu cea a adulţilor.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Studiile de toxicitate cronică şi subcronică pentru ibuprofen efectuate la animale au evidenţiat în principal
leziuni şi ulceraţii ale tractului gastro-intestinal.
Nu s-au evidenţiat efecte carcinogene în studiile la şobolani şi şoareci. În ceea ce priveşte toxicitatea pentru
reproducere şi dezvoltare embrionară, ibuprofenul a inhibat ovulaţia la iepurii stimulaţi cu hCG şi a afectat
implantarea la diferite specii de animale (iepure, şobolan şi şoarece). Studiile de toxicitate asupra
reproducerii efectuate la şobolani şi iepuri au demonstrat că ibuprofenul trece placenta; pentru doze toxice
materne, a fost observată o incidenţă crescută a malformaţiilor (de exemplu, defecte septice ventriculare).
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Nucleu:
L-Arginină,
Hidrogenocarbonat de sodiu,
Crospovidonă,
Stearat de magneziu,
Film:
Hipromeloză,
Zahăr,
Macrogol 4000,
Dioxid de titan (E 171).
6.2 Incompatibilităţi
În lipsa studiilor de compatibilitate, acest medicament nu trebuie amestecat cu alte medicamente.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
Nu sunt necesare condiţii speciale de păstrare.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu un blister Al/PE şi PE/Al/PA a 6 comprimate filmate
Cutie cu 2 blistere Al/PE şi PE/Al/PA a câte 6 comprimate filmate
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
ANTIBIOTICE S.A.
Strada Valea Lupului nr.1, 707410 Iași, România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
7655/2015/01-02
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Mai 2015
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Februarie 2024