Haloperidol Laropharm 0,5 mg comprimate

Prospect Haloperidol Laropharm 0,5 mg comprimate

Producator: 

Clasa ATC: psiholeptice, antipsihotice, derivaţi de butirofenonă, codul ATC:

AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 14273/2022/01 Anexa 2

Rezumatul caracteristicilor produsului

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Haloperidol Laropharm 0,5 mg comprimate

2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ

Un comprimat conţine haloperidol 0,5 mg.

Excipient cu efect cunoscut: lactoză monohidrat 61,75 mg.

Pentru lista tuturor excipienților, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimat.

Comprimate neacoperite, cu diametrul de 7 mm, de formă lenticulară şi cu o linie

mediană pe una din feţe de culoare albă.

Linia mediană are numai rolul de a uşura ruperea comprimatului pentru a fi înghiţit uşor şi nu de

divizare în doze egale.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicații terapeutice

 Efect antipsihotic în:

• schizofrenie acută şi cronică; sindrom paranoid; confuzie acută, alcoolism (sindromul Korsakoff),

pentru combaterea delirului şi halucinaţiilor;

• deliruri ipohondriace;
• tulburări de personalitate de tip: paranoid, schizoid, schizotip, antisocial, de graniţă şi altele.

 Efect sedativ în:

• manie, demenţă, retardare mentală, alcoolism;
• tulburări de personalitate de tip: compulsiv, paranoid, histrionic şi altele;
• agitaţie, agresivitate, dromomanie;
• tulburări de comportament şi de caracter la copii;
• coree Huntington;
• singultus (sughiţ);
• sindromul Gilles de la Tourette.

 Antiemetic în greaţă şi vărsături de origine variată, îndeosebi atunci când antiemeticele clasice nu

sunt

eficace.

 Medicaţie adjuvantă pentru tratamentul durerii cronice severe; permite reducerea dozei de analgezice

(mai ales opioide).

4.2 Doze și mod de administrare

Pentru administrare orală.

Tratamentul trebuie individualizat în funcţie de situaţia clinică şi reactivitatea pacientului.

Administrarea se face sub supraveghere medicală.

După obţinerea unui răspuns favorabil (de obicei în decurs de 3 săptămâni), doza minimă eficace

trebuie stabilită prin scăderea gradată până la cea mai mică valoare a dozei care produce un răspuns

clinic favorabil.

Întreruperea tratamentului trebuie făcută treptat, în special în cazul dozelor mari.

Haloperidol Laropharm este recomandat a fi utilizat în fazele cronice ale afecţiunilor, când întreţinerea

răspunsului terapeutic se poate face cu doze mai mici de substanţă activă.

 Efect antipsihotic

• În faza acută (episoade acute de schizofrenie, delirium tremens, paranoia, stari de confuzie

acută,sindromul Korsakoff, paranoia acută) se preferă administrarea parenterală: 5–10 mg i.v. sau

i.m.,repetate la fiecare oră până când se obţine un control suficient al simptomelor sau până la un

maximum de 60 mg/zi. Dacă este administrat oral, poate fi necesar aproape dublul dozelor de mai sus.

• În faza cronică (schizofrenie cronică, alcoolism cronic, tulburări cronice de personalitate): 1–3 mg

oral

de trei ori pe zi, poate fi crescut la 10–20 mg de trei ori pe zi, în funcţie de răspuns.

 Efect sedativ

• În fază acută este necesară administrarea parenterală.
• În faza cronică: 0,5 mg de trei ori pe zi pe cale orală, poate fi crescută la 2–3 mg de trei ori pe zi,

dacă

este necesar, pentru a obţine un răspuns terapeutic.

În sindromul Gilles de la Tourette pot fi necesare doze de până la 10 mg pe zi.

 Antiemetic: se recomandă 1-5 mg de 2 ori pe zi.

 Analgezic (adjuvant): se administrează 0,5-1 mg de 3 ori pe zi.

Copii cu vârsta mai mică de 6 ani

Nu se recomandă administrarea Haloperidol Laropharm 0,5 mg comprimate copiilor cu vârsta sub 6

ani. Pentru aceştia se va administra o formă farmaceutică adecvată vârstei.

Copii cu vârsta mai mare de 6 ani

La copii doza uzuală este de 25-50 µg/kg şi zi, în două prize; la nevoie se poate creşte până la maxim

10 mg/zi.

Vârstnici

La pacienţii vârstnici este necesară administrarea unor doze de aproximativ jumătate din doza

adultului şi creşterea acestora lent, la 2-3 zile, până la obţinerea efectului dorit.

4.3 Contraindicații

Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.

Deprimare toxică severă a sistemului nervos, provocată de alcool etilic sau de medicamente cu acţiune

deprimantă centrală.

Boala Parkinson.

Leziuni ale ganglionilor bazali.

Utilizarea concomitentă a agoniştilor dopaminergici (de exemplu, amantadină, bromocriptină,

entacaponă, piribedil, ropinirol, pramipexol, apomorfină) şi a sultopiridei.

4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare

Au fost raportate cazuri rare de moarte subită la pacienţii trataţi cu medicamente antipsihotice, inclusiv

haloperidol. Pentru că în cursul tratamentului cu haloperidol s-a observat o alungire a intervalului QT,

se recomandă prudenţă la pacienţii aflaţi în stări clinice ce prelungesc intervalul QT (sindromul QT

prelungit, hipokaliemie, medicamente ce prelungesc intervalul QT), în special dacă haloperidolul este

administrat parenteral.

Haloperidolul trebuie administrat cu prudenţă şi numai după evaluarea raportului risc/beneficiu când

există în antecedente următoarele afecţiuni:

• cardiopatii grave, îndeosebi angină pectorală (risc de hipotensiune arterială tranzitorie şi durere

anginoasă);

• glaucom;
• afecţiuni respiratorii grave, cum sunt astmul bronşic, emfizemul pulmonar, pneumopatiile acute

(deprimare respiratorie);

• insuficienţă renală (scade excreţia haloperidolului);
• epilepsie sau alte afecţiuni care predispun la convulsii (de exemplu, sindrom de abstinenţă alcoolică

sau distrugeri cerebrale) – pot fi declanşate crize epileptice;

• hipertiroidism – risc de creştere a toxicităţii haloperidolului, terapia trebuie întotdeauna însoţită de un

tratament tireostatic adecvat.

În schizofrenie răspunsul la tratamentul antipsihotic poate fi întârziat. După întreruperea tratamentului

cu haloperidol, remisiunea se poate menţine timp de săptămâni sau luni. Se recomandă întreruperea

gradată a tratamentului cu haloperidol pentru a evita reapariţia precoce a tulburărilor psihotice şi a

simptomelor acute de abstinenţă (greaţă, vărsături, insomnie).

În cazul în care fenomenele psihotice sunt însoţite de tulburări depresive se recomandă asocierea

haloperidolului cu antidepresive.

Tulburările extrapiramidale pot fi combătute prin antiparkinsoniene anticolinergice. Administrarea

medicaţiei antiparkinsoniene trebuie continuată după întreruperea tratamentului cu haloperidol, dacă

excreţia antiparkinsonianului este mai rapidă decât cea a haloperidolului (pentru a evita simptomele

extrapiramidale).

Medicul trebuie să aibă în vedere posibilitatea creşterii tensiunii intraoculare atunci când haloperidolul

se administrează concomitent cu medicamente anticolinergice, inclusiv medicamente

antiparkinsoniene.

La pacienţii vârstnici sunt necesare doze mai mici şi supravegherea atentă a tratamentului, deoarece

există risc mai mare de hipotensiune arterială ortostatică, manifestări extrapiramidale, diskinezie

tardivă.

Pentru că haloperidolul se metabolizează în ficat, se recomandă prudenţă la pacienţii cu boli hepatice.

Se recomandă evitarea consumului de alcool etilic.

Haloperidol Laropharm 0,5 mg comprimate conţine lactoză monohidrat. Pacienţii cu afecţiuni

ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la

glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune

Asocieri contraindicate:

• agonişti dopaminergici (de exemplu, amantadină, bromocriptină, entacaponă, piribedil, ropinirol,

pramipexol, apomorfină);

• sultopirida (risc major de aritmii ventriculare, mai ales torsada vârfurilor).

Pe durata terapiei cu haloperidol nu se recomandă utilizarea niciunui alt medicament ce poate

prelungi intervalul QT al inimii, din cauza riscului major de aritmii ventriculare, mai ales torsada

vârfurilor. Sunt necesare controlul prealabil al intervalului QT, monitorizare EKG continuă şi

supraveghere clinică, eventual corectarea hipokaliemiei, atunci când, pe durata terapiei cu haloperidol,

nu poate fi evitată utilizarea concomitentă a oricăruia dintre următoarele medicamente:

• antiaritmice din clasa Ia precum chinidină, hidrochinidină, disopiramidă;
• antiaritmice din clasa III precum amiodaronă, sotalol, dofetilidă, ibutilidă;
• neuroleptice precum tioridazină, clorpromazină, levomepromazină, trifluoperazină, sulpiridă,

amisulpiridă, triapridă, pimozidă, droperidol;

• anticolinesterazice precum donepezil, rivastigmină, tacrină, galantamină, piridostigmină,

neostigmină;

• medicamente hipokaliemiante, cum sunt diureticele hipokaliemiante, laxativele iritante, amfotericina

B i.v, glucocorticoizii, tetracosactidele;

• diltiazem, verapamil, beta-blocantele, clonidina, guanfacina, digitalicele;
• halofantrina, pentamidina, sparfloxacina, moxifloxacina, eritromicina i.v;
• brepridil, cisapridă, difemanil, mizolastină, vincamină i.v.

 Asocieri care necesită prudenţă:

• medicamente deprimante ale

SNC, inclusiv alcoolul etilic,

creşte riscul deprimării creierului

hipnoticele, sedativele şi

analgezicele puternice

• metildopa efect potenţat asupra sistemului nervos central
• levodopa haloperidolul poate influenţa efectele antiparkinsoniene

haloperidolul inhibă metabolizarea antidepresivelor triciclicice,

determinând, în consecintă, creşterea concentraţiilor plasmatice;

• antidepresive triciclicice aceasta poate duce la creşterea toxicităţii antidepresivelor

triciclice (efecte anticolinergice, toxicitate cardiovasculară,

scăderea pragului convulsivant)

• medicamente inductoare

enzimatice, precum

scad semnificativ concentraţiile plasmatice ale haloperidolului

carbamazepina, fenobarbitalul,

rifampicina

creste riscul reactiilor adverse precum encefalopatie, simptome

• litiu extrapiramidale, diskinezie tardivă, sindrom neuroleptic malign,

tulburări cerebrale, sindrom cerebral acut şi comă

• fenindiona risc de antagonizare a efectului fenindionei
• chinidina, buspirona, pot influenta metabolismul haloperidolului şi, în consecinţă, poate

fluoxetina fi necesară ajustarea dozelor de haloperidol

• medicamente

haloperidolul poate antagoniza efectele acestora

simpatomimetice

• medicamente simpatolitice

haloperidolul poate reduce efectele hipotensoare ale acestora

precum guanetidina

4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea

Studii populaţionale mari nu au arătat o creştere semnificativă a anomaliilor fetale produsă de

haloperidol. Au existat raportări izolate de anomalii congenitale după expunerea fătului la haloperidol,

cele mai multe în asociere cu alte medicamente. Haloperidolul trebuie utilizat în cursul sarcinii numai

dacă beneficiul anticipat justifică riscul potenţial pentru făt.

Haloperidolul este excretat în laptele matern. Dacă utilizarea haloperidolului este considerată esenţială,

alăptarea ar trebui să fie întreruptă, deoarece s-au observat simptome extrapiramidale la copiii alăptaţi

natural ai mamelor tratate cu haloperidol.

4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Haloperidolul are influenţă majoră asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

4.8 Reacții adverse

În limitele dozelor scăzute (1 până la 2 mg zilnic), reacţiile adverse ale haloperidolului au fost rare,

benigne şi tranzitorii. La pacienţii ce au primit doze mai mari, unele reacţiile adverse au fost observate

mai frecvent. Efectele neurologice sunt cele mai frecvente.

Frecvenţele prezentate utilizează următoarea convenţie:

Foarte frecvente (≥ 1/10); frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10); mai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi < 1/100); rare

(≥ 1/10000 şi < 1/1000); foarte rare ( < 1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din

datele disponibile).

Clasificarea

MedDRA pe

Frecvenţa Reacţia adversă

aparate, sisteme şi

organe

Tulburări Mai puţin frecvente Leucopenie

hematologice şi

Agranulocitoză, neutropenie, pancitopenie,

limfatice Cu frecvenţă necunoscută

trombocitopenie

Tulburări ale Mai puţin frecvente Hipersensibilitate

sistemului imunitar

Cu frecvenţă necunoscută Reacţie anafilactică

Tulburări Rare Hiperprolactinemie

endocrine Cu frecvenţă necunoscută Secreţie inadecvată de hormon antidiuretic

Tulburări

metabolice şi de Cu frecvenţă necunoscută Hipoglicemie

nutriţie

Foarte frecvente Agitaţie, insomnie

Frecvente Tulburări psihotice, depresie

Tulburări psihice

Stare de confuzie; scăderea libidoului; pierderea

Mai puţin frecvente

libidoului; nelinişte

Foarte frecvente Tulburare extrapiramidală; hiperkinezie; cefalee

Diskinezie tardivă; criză oculogiră; distonie;

Tulburări ale Frecvente diskinezie; acatizie, bradikinezie; hipokinezie;

sistemului nervos hipertonie; somnolenţă; tremor; ameţeală

Convulsii; akinezie; sedare; contracţii musculare

Mai puţin frecvente

involuntare

Rare Disfuncţii motorii; sindromul neuroleptic malign

Frecvente Tulburări de vedere

Tulburări oculare

Mai puţin frecvente Vedere înceţoşată

Mai puţin frecvente Tahicardie

Tulburări cardiace

Fibrilaţie ventriculară; torsada vârfurilor;

Cu frecvenţă necunoscută

tahicardie ventriculară; extrasistole

Clasificarea

MedDRA pe

Frecvenţa Reacţia adversă

aparate, sisteme şi

organe

Hipotensiune arterială ortostatică; hipotensiune

Tulburări vasculare Frecvente

arterială

Tulburări Constipaţie; xerostomie; hipersecreţie salivară;

Frecvente

gastrointestinale greaţă; vărsături

Frecvente Rezultate anormale ale analizelor funcţiei hepatice

Tulburări

hepatobiliare Mai puţin frecvente Hepatită; icter

Cu frecvenţă necunoscută Insuficienţă hepatică acută; colestază

Afecţiuni cutanate Frecvente Erupţie cutanată tranzitorie

şi ale ţesutului

Reacţie de fotosensibilitate; urticarie; prurit;

subcutanat Mai puţin frecvente

hiperhidroză

Tulburări

Mai puţin frecvente Spasme musculare; rigiditate musculoscheletală

musculoscheletice

şi ale ţesutului

Rare Convulsii musculare

conjunctiv

Tulburări renale şi

Frecvente Retenţie urinară

ale căilor urinare

Frecvente Disfuncţie erectilă

Tulburări ale

aparatului genital şi Mai puţin frecvente Amenoree; dismenoree; galactoree

ale sânului

Rare Menoragie; tulburări menstruale; disfuncţii sexuale

Cu frecvenţă necunoscută Ginecomastie; priapism

Tulburări generale

Mai puţin frecvente Tulburări de mers; hipertermie; edem

şi la nivelul locului

de administrare Cu frecvenţă necunoscută Deces subit; hipotermie

Investigaţii Frecvente Creştere în greutate; scădere în greutate

diagnostice

Rare Prelungirea intervalului QT pe electrocardiogramă

Raportarea reacțiilor adverse suspectate

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru

permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din

domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului

național de raportare.

Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România

Str. Aviator Sănătescu nr. 48, Sector 1,

București 011478-RO

e-mail: [email protected]

Website: www.anm.ro

4.9 Supradozaj

Simptomatologie

Manifestările reprezintă o exagerare a efectelor farmacologice cunoscute şi a reacţiilor adverse. Cele

mai importante sunt: tulburări extrapiramidale severe (rigiditate musculară, tremor), sedare,

hipotensiune arterială, mai rar hipertensiune arterială. Se pot produce aritmii ventriculare, asociate

eventual cu prelungirea intervalului QT.

În cazuri extreme, pacientul intră în comă cu deprimare respiratorie şi hipotensiune arterială, stare de

şoc, colaps.

Tratament

Nu există antidot specific pentru haloperidol. În general, tratamentul este de susţinere a funcţiilor

vitale. Se recomandă, de asemenea, lavaj gastric, provocarea de vărsături (cu excepţia pacienţilor

obnubilaţi, în comă sau în timpul acceselor convulsive) şi administrarea de cărbune activat.

La pacienţii comatoşi, degajarea căilor respiratorii trebuie asigurată prin intubaţie orofaringeană sau

endotraheală. Deprimarea respiratorie poate necesita respiraţie artificială.

Trebuie monitorizate semnele vitale şi electrocardiograma, iar monitorizarea trebuie continuată până

când electrocardiograma se normalizează. Pentru aritmiile severe se indică măsuri antiaritmice

adecvate.

Hipotensiunea arterială şi colapsul circulator pot fi contracarate prin perfuzie intravenoasă de plasmă

sau concentrat de albumină şi dopamină sau noradrenalină. Administrarea adrenalinei nu este indicată,

deoarece poate provoca hipotensiune arterială severă în prezenţa haloperidolului.

În caz de tulburări extrapiramidale severe se administrează parenteral antiparkinsoniene (de exemplu,

benzatropină metansulfonat 1-2 mg intramuscular sau intravenos).

5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăți farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: psiholeptice, antipsihotice, derivaţi de butirofenonă, codul ATC:

N05AD01.

Haloperidolul este un antipsihotic activ cu potenţă mare. Efectul sedativ este moderat, tulburările

motorii sunt relativ frecvente şi intense. Efectele vegetativolitice sunt minore. Este un antiemetic activ.

Acţiunile farmacodinamice sunt atribuite în principal blocării receptorilor dopaminergici de la nivelul

sistemului limbic, nigrostriatului şi hipotalamusului.

5.2 Proprietăți farmacocinetice

Concentraţiile plasmatice maxime ale haloperidolului se realizează în 2-6 ore de la administrarea

orală. Biodisponibilitatea după administrarea orală este de circa 60%. Răspunsul terapeutic se obţine la

concentraţii plasmatice de haloperidol între 4 μg/l şi 20-25 μg/l. Haloperidolul se legă de proteinele

plasmatice în proporţie de 92%. La starea de echilibru volumul aparent de distribuţie (Vd) este de 7,9

 2,5 l/kg. Haloperidol traversează uşor bariera hematoencefalică. Epurarea se face prin metabolizare,

cu formare de metaboliţi inactivi. Timpul de înjumătăţire mediu prin eliminare este de 24 ore (12-38

ore).

Excreţia se face prin scaun (60%) şi urină (40%). Aproximativ 1% din doza administrată se excretă

sub formă nemodificată prin urină.

S-a observat o variabilitate interindividuală mare, dar o variabilitate individuală mică a concentraţiilor

plasmatice şi a majorităţii parametrilor farmacocinetici ai haloperidolului. Ca şi în cazul altor

medicamente care sunt metabolizate în ficat, această variabilitate poate fi explicată parţial prin

activitatea căii metabolice de oxidare/reducere reversibile din ficat. Alte căi metabolice includ N-

dezalchilarea oxidativă şi glucuronoconjugarea.

5.3 Date preclinice de siguranță

Vezi pct 4.6.

6. PROPRIETĂȚI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienților

Lactoză monohidrat 200 mesh

Celuloză microcristalină

Lactoză monohidrat spray dried

Amidon de porumb

Stearat de magneziu

Talc

Dioxid de siliciu coloidal

6.2 Incompatibilități

Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate

2 ani

6.4 Precauții speciale pentru păstrare

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.

6.5 Natura și conținutul ambalajului

Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate.

6.6 Precauții speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fără cerințe speciale.

7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ

S.C. Laropharm S.R.L.,

Şoseaua Alexandriei nr. 145A, Bragadiru, judeţul Ilfov, România

Tel/Fax: +4 021 369 32 02/03/06

e-mail: [email protected]

8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ

14273/2022/01

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAȚIEI

Data ultimei reînnoiri a autorizației: Februarie 2022

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Februarie 2022

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a

Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.