Prospect FORTINOL EP 2% picături oftalmice cu eliberare prelungită 20 mg/ml
Producator: Dr. Gerhard Mann Chem.-Pharm. Fabrik GmbH
Clasa ATC: beta-blocante; codul ATC: S01ED05
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 7497/2015/01-02 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
FORTINOL EP 2% picături oftalmice cu eliberare prelungită 20 mg/ml
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Clorhidrat de carteolol: 2 g la 100 ml
(1 ml picături oftalmice cu eliberare prelungită conţine clorhidrat de carteolol 20 mg)
Excipient cu efect cunoscut: clorură de benzalconiu, dihidrogenofosfat de sodiu dihidrat, fosfat disodic
dodecahidrat.
Acest medicament conține clorură de benzalconiu 0,00165 mg în fiecare picătură, care este echivalent
cu 0,05 mg/ml şi fosfaţi 0,046 mg în fiecare picătură, care este echivalent cu 1,4 mg/ml (vezi pct. 4.4 şi
4.8).
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Picături oftalmice cu eliberare prelungită.
Soluţie limpede, de culoare uşor galben-brun.
pH-ul este cuprins între 6 şi 7, compatibil cu pH-ul lacrimal.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
- Hipertensiune intraoculară.
- Glaucom cronic cu unghi deschis.
4.2 Doze şi mod de administrare
Administrare oftalmică.
Se va instila o picatură de FORTINOL EP în ochiul afectat, o dată pe zi, dimineaţa.
- Pentru administrare, se trage uşor în jos pleoapa inferioară şi se instilează o picătură, privirea fiind
îndreptată în sus, apoi se închide ochiul timp de câteva secunde.
- Ţinând ochiul închis, se îndepărtează surplusul.
- Se închide flaconul după fiecare utilizare.
Se recomandă să se iniţieze tratamentul prin instilarea în ochiul afectat a unei picături din soluţia de
FORTINOL EP cu concentraţia cea mai mică.
Totuşi, normalizarea tensiunii intraoculare cu carteolol sub formă de picături oftalmice necesită uneori
câteva săptămâni şi, ca urmare, evaluarea tratamentului se face prin măsurarea presiunii intraoculare şi
prin examinarea corneei la iniţierea tratamentului şi, ulterior, în mod regulat, după o perioadă de
tratament de aproximativ 4 săptămâni.
În cazul în care consideră necesar, medicul oftalmolog poate să recomande administrarea de carteolol
picături oftalmice concomitent cu una sau mai multe terapii pentru glaucom (utilizate pe cale topică
şi/sau sistemică).
Picăturile oftalmice administrate concomitent trebuie instilate cu cel puţin 15 minute înainte de
FORTINOL EP.
Când se utilizează ocluzia nazolacrimală sau se închid pleoapele timp de 2 minute, absorbţia sistemică
este diminuată. Poate rezulta o reducere a reacţiilor adverse sistemice şi o creştere a activităţii topice.
Schimbarea tratamentului anterior
În cazul în care FORTINOL EP picături oftalmice trebuie să înlocuiască un alt tip de picături
oftalmice indicate pentru glaucom, tratamentul cu picăturile oftalmice administrate anterior trebuie
întrerupt la sfârşitul unei zile complete de tratament, iar administrarea FORTINOL EP picături
oftalmice se va iniţia în ziua următoare, doza iniţială fiind de o picătură pe zi în ochiul afectat.
Dacă FORTINOL EP picături oftalmice trebuie utilizat în locul asocierii a mai multor medicamente
indicate pentru glaucom, medicamentele vor fi întrerupte pe rând.
În cazul înlocuirii unei terapii cu picături oftalmice cu efect miotic cu administrarea de FORTINOL
EP picături oftalmice, poate fi necesară examinarea refracţiei oculare atunci când efectul miotic a
dispărut.
Prescripţia medicală se va face după verificarea presiunii intraoculare, mai ales la iniţierea
tratamentului.
Copii şi adolescenţi (< 18 ani)
Nu există o utilizare relevantă a acestor picături oftalmice la copii şi adolescenţi datorită lipsei datelor
de siguranţă şi eficacitate.
4.3 Contraindicaţii
Cu toate că efectele sistemice ale beta-blocantelor au fost observate numai în cazuri excepţionale după
instilare oculară, trebuie avute neapărat în vedere contraindicaţiile beta-blocantelor administrate pe
cale sistemică.
• Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.
• Boli reactive ale căilor respiratorii, inclusiv astm bronşic sau antecedente de astm bronşic,
bronhopneumopatie obstructivă cronică severă.
• Insuficienţă cardiacă.
• Şoc cardiogen.
• Bloc atrioventricular de grad II sau III, necontrolat cu un pacemaker.
• Sindrom de sinus bolnav (incluzând bloc sino-atrial).
• Bradicardie.
• Feocromocitom netratat.
4.4 Atenţionări şi precauţii pentru utilizare
Oftalmic
• Alte medicamente beta-blocante
Efectul asupra presiunii intraoculare sau efectele cunoscute ale beta-blocadei sistemice pot fi potenţate
când clorhidratul de carteolol este administrat pacienţilor care utilizează deja un medicament beta-
blocant cu administrare sistemică. La aceşti pacienţi, răspunsul la tratament trebuie atent observat. Nu
este recomandată utilizarea concomitentă a două medicamente cu efect blocant asupra receptorilor
beta-adrenergici cu administrarea topică (vezi pct. 4.5).
• În cazul în care aceste picături oftalmice sunt administrate pentru a reduce presiunea intraoculară la
pacienţii cu glaucom acut cu unghi închis, trebuie administrat concomitent şi un medicament cu efect
miotic. La aceşti pacienţi, obiectivul prioritar este redeschiderea unghiului, ceea ce necesită un
medicament cu efect miotic care să determine constricţie pupilară, deoarece carteololul are un efect
slab sau nu are efect la nivel pupilar.
• Au fost raportate desprinderi ale coroidei în cazul administrării terapiei de inhibare a formării umorii
apoase (de exemplu, timolol, acetazolamidă), după tratamentul chirurgical al glaucomului.
• Purtătorii de lentile de contact.
o Există un risc de intoleranţă la lentilele de contact, determinat de reducerea secreţiei lacrimale,
asociată, în general, cu administrarea de beta-blocante.
o Conservantul utilizat în aceste picături oftalmice, clorura de benzalconiu, poate provoca
iritaţie oculară; acesta se poate depozita şi poate produce decolorarea lentilelor de contact moi.
Ca urmare, aceste picături oftalmice nu trebuie utilizate concomitent cu lentilele de contact
moi. Lentilele trebuie scoase înainte de instilarea picăturilor şi vor fi reaplicate numai după 15
minute de la administrarea picăturilor.
• S-a raportat faptul că clorura de benzalconiu provoacă iritarea ochilor, simptome de uscăciune a
ochilor şi poate afecta filmul lacrimal şi suprafaţa corneei. Trebuie utilizat cu prudenţă la pacienţii cu
ochi uscat şi la pacienţii la care corneea poate fi compromisă. Pacienţii trebuie monitorizaţi în caz de
utilizare prelungită.
• Scădere a sensibilităţii la carteolol poate apărea după un tratament prelungit. Ca urmare, absenţa
tahifilaxiei trebuie verificată anual, pentru a fi siguri că terapia pe termen lung rămâne eficace.
Afecţiuni corneene
Beta-blocantele cu administrare oftalmică pot induce xeroftalmie. Pacienţii cu afecţiuni corneene
trebuie trataţi cu precauţie.
Generale
Similar altor medicamente cu administrarea oftalmică, cu aplicare topică, clorhidratul de carteolol este
absorbit sistemic. Din cauza componentei cu efect beta-adrenergic, clorhidratul de carteolol poate
determina aceleaşi tipuri de reacţii adverse cardiovasculare, pulmonare sau altele, observate în cazul
utilizării sistemice de blocante beta-adrenergice. Incidenţa reacţiilor adverse sistemice după
administrarea topică oftalmică este mai scăzută decât în cazul administrării sistemice. Pentru a reduce
absorbţia sistemică, vezi pct. 4.2.
Sportivi
Sportivii trebuie avertizaţi că acest medicament conţine o substanţă activă care poate determina un
rezultat pozitiv la testele antidoping.
Întreruperea tratamentului
Tratamentul cu un beta-blocant administrat pe cale sistemică nu trebuie întrerupt niciodată brusc, în
special la pacienţii cu angină pectorală: întreruperea bruscă a tratamentului poate duce la tulburări
grave de ritm cardiac, infarct miocardic sau moarte subită.
Doza trebuie redusă treptat, adică în decurs de una sau două săptămâni.
Afecţiuni cardiace
Pacienţii cu afecţiuni cardiovasculare (de exemplu, boala coronariană, angina Prinzmetal şi
insuficienţa cardiacă) şi cei trataţi cu cu beta-blocante pentru reducerea tensiunii arteriale trebuie
evaluaţi critic, iar terapia cu alte substanţe active trebuie luată în considerare. Pacienţii cu afecţiuni
cardiovasculare trebuie monitorizaţi asupra semnelor de deteriorare ale acestor afecţiuni şi asupra
reacţiilor adverse. Din cauza efectelor negative asupra timpului de conducere, beta-blocantele trebuie
administrate cu precauţie la pacienţii cu bloc atrioventricular de gradul I.
Bradicardie
Dacă ritmul cardiac scade sub 50-55 bătăi pe minut în condiţii de repaus şi pacientul prezintă
simptome asociate cu bradicardia, doza trebuie redusă.
Afecţiuni vasculare
Pacienţii cu tulburări circulatorii periferice severe (de exemplu, forme severe ale fenomenului
Raynaud sau sindromului Raynaud) trebuie trataţi cu precauţie.
Afecţiuni respiratorii
Ca urmare a administrării oftalmice a unor beta-blocante, au fost raportate reacţii respiratorii, inclusiv
decesul cauzat de bronhospasm la pacienţii cu astm bronşic.
FORTINOL EP trebuie utilizat cu precauţie la pacienţii cu boală pulmonară obstructivă cronică
(BPOC) uşoară/moderată, numai dacă beneficiul terapeutic depăşeşte riscul potenţial.
Hipoglicemie/diabet zaharat
Beta-blocantele trebuie administrate cu precauţie la pacienţii care prezintă episoade spontane de
hipoglicemie sau la pacienţii cu diabet zaharat insuficient controlat terapeutic, deoarece pot masca
semnele şi simptomele hipoglicemiei acute.
Feocromocitom
Utilizarea beta-blocantelor în tratamentul hipertensiunii arteriale cauzată de feocromocitom necesită
monitorizarea atentă a tensiunii arteriale.
Vârstnici, persoane cu insuficienţă renală şi/sau hepatică
La aceste persoane cu risc este necesară frecvent ajustarea dozei în cazul administrării concomitente a
beta-blocantelor sub formă de picături oftalmice cu beta-blocante cu utilizare sistemică.
Psoriazis
Deoarece în cazul administrării beta-blocantelor s-a observat agravarea acestei afecţiuni,
recomandarea acestora se va face cu prudenţă.
Reacții alergice/anafilactice
În timpul administrării beta-blocantelor, pacienții cu antecedente de atopie sau de reacții anafilactice
severe la o varietate de alergeni pot fi mai reactivi la expunerea repetată cu astfel de alergeni.
Persoanelor susceptibile de a avea o reacție anafilactică severă, indiferent de originea sa, în special
floctafenină, medii de contrast iodate sau utilizarea de produse de anestezie sau în timpul tratamentelor
de desensibilizare, tratamentul cu beta-blocante poate duce la o agravare a reacției și rezistență la
tratamentul cu adrenalină în doze normale.
Anestezie chirurgicală
Preparatele oftalmice cu beta-blocante pot bloca efectele beta-agoniste sistemice, de exemplu, cel al
adrenalinei. Medicul anestezist trebuie informat cu privire la tratamentul pacientului cu clorhidrat de
carteolol.
• Dacă este necesară întreruperea tratamentului, o perioadă de 48 de ore este considerată suficientă
pentru a permite reapariţia sensibilităţii la catecolamine.
• În unele cazuri, tratamentul cu beta-blocante nu poate fi întrerupt:
-La pacienţii cu insuficienţă coronariană, este indicat să se continue tratamentul până la procedura
chirurgicală, având în vedere riscul întreruperii bruşte a beta-blocantelor.
- În cazul unei urgenţe sau a imposibilităţii de a întrerupe tratamentul, pacientul trebuie protejat de
predominanţa efectului vagal printr-o premedicaţie adecvată cu atropină, care se repetă la nevoie.
- Anestezia trebuie efectuată cu medicamente care determină un efect deprimant miocardic cât mai
mic posibil şi se va compensa pierderea de sânge.
Tireotoxicoză
Beta-blocantele pot masca, de asemenea, unele semne de hipertiroidism.
Beta-blocantele pot masca anumite semne ale tireotoxicozei, mai ales semne cardiovasculare.
Interacţiuni cu alte medicamente
Asocierea de FORTINOL EP picături oftalmice cu eliberare prelungită nu este recomandată cu
diltiazem, fingolimod, ozanimod şi verapamil (vezi pct. 4.5).
Excipient cu efect cunoscut
Clorură de benzalconiu, dihidrogenofosfat de sodiu dihidrat, fosfat disodic dodecahidrat.
Acest medicament conține clorură de benzalconiu 0,00165 mg în fiecare picătură, care este echivalent
cu 0,05 mg/ml şi fosfaţi 0,046 mg în fiecare picătură, care este echivalent cu 1,4 mg/ml.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Nu s-au efectuat studii specifice de interacţiune medicamentoasă cu clorhidrat de carteolol.
1) Picături oftalmice, soluţie
În cazul administrării concomitente a beta-blocantelor cu adrenalină (epinefrină) a rezultat midriază,
raportată ocazional. Este necesară monitorizare în cazul tratamentului concomitent cu soluții oftalmice
cu epinefrină (risc de midriază).
Când se utilizează mai mult de un meducament oftalmic cu administrare topică, administrarea
medicamentului trebuie efectuată la distanţă de cel puţin 15 minute. Unguentele oftalmice trebuie
administrate ultimele.
2) Alte medicamente
Deşi cantitatea de beta-blocant care ajunge în circulaţia sanguină după instilarea oculară este mică,
există risc de interacţiuni medicamentoase. Ca urmare, este indicat să se aibă în vedere interacţiunile
observate la administrarea pe cale generală a beta-blocantelor.
Medicamente pentru scăderea ritmului cardiac
Multe medicamente pot provoca bradicardie. Aceasta se întâmplă în special în cazul în antiaritmicelor
de clasă Ia, beta-blocantelor, anumitor antiaritmice de clasa III, anumitor antagonişti de calciu,
digoxinei, pilocarpinei, agenţilor anticolinesterazici, etc..
Administrări concomitente nerecomandate (vezi pct. 4.4)
+ Diltiazem
Tulburări ale automatismului (bradicardie marcată, oprire sinusală), tulburări ale conducerii sinoatriale
şi atrioventriculare şi insuficienţă cardiacă.
Această combinaţie trebuie utilizată numai sub monitorizare clinică atentă şi prin ECG, în special la
vârstnici şi la iniţierea tratamentului.
+ Fingolimod
Potenţarea bradicardiei poate avea rezultate fatale. Beta-blocantele sunt deosebit de riscante deoarece
acestea împiedică mecanismele de compensare adrenergice. Monitorizare clinică şi prin ECG continuă
timp de 24 de ore după prima doză.
+ Ozanimod
Potenţarea bradicardiei poate avea rezultate fatale. Beta-blocantele sunt deosebit de riscante deoarece
acestea împiedică mecanismele de compensare adrenergice.
Monitorizare clinică şi ECG continuă pentru cel puţin 6 ore.
+ Verapamil
Tulburări ale automatismului (bradicardie marcată, oprire sinusală), tulburări ale conducerii sinoatriale
şi atrioventriculare şi insuficienţă cardiacă.
Această combinaţie trebuie utilizată numai sub monitorizare clinică atentă şi prin ECG, în special la
vârstnici şi la iniţierea tratamentului.
Administrări concomitente care necesită precauţie la administrare
+Amiodaronă
Tulburări ale automatismului şi conducerii (suprimare a mecanismelor simpatice compensatorii).
Monitorizare clinică şi ECG.
+ Anestezice inhalatorii halogenate (desfluran, halotan, izofluran, metoxifluran, sevofluran)
Reducerea de către beta-blocante a recţiilor de contrareglare cardiovasculară (în timpul procedurii
chirurgicale inhibarea beta-adrenergică poate fi prevenită prin utilizarea de beta-mimetice). Ca regulă
generală, tratamentul cu beta-blocante nu se întrerupe şi, în niciun caz, nu se întrerupe brusc. Medicul
anestezist va fi informat de acest tratament.
+ Medicamente antihipertensive cu efect central (clonidină, guanfacină, metildopa, moxonidină,
rilmenidină)
Creştere semnificativă a tensiunii arteriale în cazul întreruperii bruşte a tratamentului cu medicament
antihipertensiv cu efect central.
Evitaţi întreruperea bruscă a tratamentului cu antihipertensive cu efect central. Monitorizare clinică.
+ Glinide (nateglinidă, repaglinidă)
Toate beta-blocantele pot masca anumite simptome ale hipoglicemiei: palpitaţii şi tahicardie.
Avertizaţi pacientul şi intensificaţi auto-monitorizarea glicemiei, în special la iniţierea tratamentului.
+ Gliptine (linagliptină, saxagliptină, sitagliptină, vildagliptină)
Toate beta-blocantele pot masca anumite simptome ale hipoglicemiei: palpitaţii şi tahicardie.
Avertizaţi pacientul şi intensificaţi auto-monitorizarea glicemiei, în special la iniţierea tratamentului.
+ Insulină
Toate beta-blocantele pot masca anumite simptome ale hipoglicemiei: palpitaţii şi tahicardie.
Avertizaţi pacientul şi intensificaţi auto-monitorizarea glicemiei, în special la iniţierea tratamentului.
+ Lidocaină:
Când este administrată pe cale IV concentraţiile plasmatice de lidocaină au crescut, cu risc de efecte
adverse cardiace și neurologice (scădere a clearance-ului hepatic al lidocainei).
Monitorizare clinică şi prin ECG şi, eventualprin control al concentraţiilor plasmatice ale lidocainei în
timpul combinaţiei şi după întreruperea tratamentului cu beta-blocante. Dacă este necesar, ajustarea
regimului de lidocaină.
+ Propafenonă
Tulburări ale contractilităţii, automatismului şi conducerii (suprimare a mecanismelor simpatice
compensatorii).
Monitorizare clinică şi ECG.
+ Substaţe susceptibile de a induce torsada vârfurilor
(amiodaronă, amisulpridă, arsenic, clorochină, clorpromazină, citalopram, cocaină, crizotinib,
ciamemazină, disopiramidă, domperidonă, dronedaronă, droperidol, eritromicină, escitalopram,
flupentixol, flufenazină, halofantrină, haloperidol, hidrochinidină, hidroxiclorochină, hidroxizină,
levomepromazină, lumefantrină, mequitazină, metadonă, moxifloxacină, pentamidină, pimozidă,
pipamperonă, piperachină, pipotiazină, chinidină, sotalol, spiramicină, sulpiridă, tiapridă, toremifen,
vandetanib, vincamină, zuclopenthixol)
Creşterea riscului de tulburări de ritm ventricular, în special torsada vârfurilor.
Monitorizare clinică şi electrocardiografică la asociere.
+ Sulfoniluree antidiabetice (glibenclamidă, gliclazidă, glimepiridă, glipizidă)
Toate beta-blocantele pot masca anumite simptome ale hipoglicemiei: palpitaţii şi tahicardie.
Avertizaţi pacientul şi intensificaţi auto-monitorizarea glicemiei, în special la iniţierea tratamentului.
Administrări concomitente care trebuie avute în vedere
+ Medicamemte Antiinflamatoare Nesteroidiene AINS
(aceclofenac, acid mefenamic, acid niflumic, acid tiaprofenic, alminoprofen, celecoxib, dexketoprofen,
trometamol, diclofenac, etodolac, etoricoxib, fenoprofen, flurbiprofen, ibuprofen, indometacin,
ketoprofen, meloxicam, morniflumat, nabumetazonă, naproxen, nimesulid, parecoxib, piroxicam,
rofecoxib, sulindac, tenoxicam)
Reducerea efectului antihipertensiv (inhibare a prostaglandinelor vasodilatatoare de către AINS).
+ Alfa-blocante indicate în afecţiuni urologice (alfuzosin, doxazosin, prazosin, silodosin,
tamsulosin, terazosin)
Creştere a efectului hipotensiv, risc de creştere a hipotensiunii arteriale ortostatice.
+ Antihipertensive alfa-blocante (doxazosin, prazosin, urapidil)
Efect hipotensiv crescut, risc crescut de hipotensiune ortostatică.
+ Alte medicamente care scad ritmul cardiac
(acebutolol, ambenoniu, amiodaronă, atenolol, betaxolol, bisoprolol, carvedilol, celiprolol, clonidină,
crizotinib, digoxină, diltiazem, disopiramidă, donepezil, dronedaronă, esmolol, fampridină,
fingolimod, galantamină, hidrochinidină, ivabradină, labetalol, levobunolol, meflochină, metoprolol,
midodrin, nadolol, nebivolol, neostigmină, pasireotidă, pilocarpină, pindolol, propranolol,
piridostigmină, chinidină, rivastigmină, sotalol, tertatolol, talidomidă, timolol, verapamil)
Risc de bradicardie excesivă (efect de adiţie).
+ Beta-2-mimetice (bambuterol, indacaterol, olodaterol, salbutamol, terbutalină, vilanterol)
Risc de eficacitate redusă reciprocă din cauza antagonismului farmacodinamic.
+ Dihidropiridine
(amlodipină, clevidipină, felodipină, isradipină, lacidipină, lercanidipină, manidipină, nicardipină,
nifedipină, nimodipină, nitrendipină)
Hipotensiune arterială, insuficienţă cardiacă la pacienţii cu insuficienţă cardiacă latentă sau
necontrolată terapeutic (efecte inotrope negative de adiţie). De asemenea, prezenţa beta-blocantului
poate minimiza reacţia simpatică reflexă care intervine în cazul repercusiunilor hemodinamice
excesive.
+ Dipiridamol
Creştere a efectelor hipotensive cu dipiridamol IV.
+ Medicamente care provoacă hipotensiune ortostatică
(alfuzosin, alimemazină, alizapridă, amantadină, amifostină, amisulpridă, amitriptilină, amoxapină,
apomorfină, aripiprazol, avanafil, baclofen, bromocriptină, clorpromazină, clomipramină, clozapină,
ciamemazină, isosorbid dinitrat, dosulepină, doxazosin, doxepină, droperidol, entacaponă, flupentixol,
flufenazină, haloperidol, imipramină, isosorbid, levodopa, levomepromazină, levosimendan, lisuridă,
loxapină, maprotilină, metopimazină, molsidomină, nicorandil, olanzapină, oxomemazină,
paliperidonă, penfluridol, perindopril, pimozidă, pipamperonă, pipotiazină, piribedil, pramipexol,
prazosin, prometazină, propericiazină, quetiapină, rasagilină, riociguat, risperidonă, ropinirol,
rotigotină, selegilină, sildenafil, silodosin, sulpiridă, tadalafil, tamsulosin, terazosin, tiapridă,
tolcaponă, trimipramină, trinitrină, vardenafil, vortioxetină, zuclopentixol)
Risc de hipotensiune arterială crescută, în special hipotensiune arterială ortostatică.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Pasajul sistemic al beta-blocantelor administrate ocular este mai mic decât în cazul administrării pe
cale generală, dar acesta există.
Sarcina
Nu există date adecvate privind administrarea de clorhidrat de carteolol la femei gravide. Clorhidratul
de carteolol nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, decât dacă este absolut necesar. Pentru a reduce
absorbţia sistemică, vezi pct 4.2.
Studiile epidemiologice nu au dezvăluit efecte malformative, dar au arătat un risc de întârziere a
creşterii intrauterine când beta-blocantele sunt administrate pe cale orală. În plus, semnele şi
simptomele beta-blocadei (de exemplu, bardicardia, hipotensiunea arterială, detresa respiratorie şi
hipoglicemia) au fost observate la nou-născut atunci când beta-blocantele au fost administrate până în
momentul naşterii. Dacă FORTINOL EP este administrat până în momentul naşterii, nou-născutul
trebuie atent monitorizat pe durata primelor zile de viaţă.
Alăptarea
Beta-blocantele sunt excretate în laptele matern. Totuşi, în cazul utilizării de doze terapeutice de
clorhidrat de carteolol sub formă de picături oftalmice, este puţin probabil ca în laptele matern să fie
prezente cantităţi suficiente care să producă simptomele clinice ale beta-blocadei la sugar. Pentru a
reduce absorbţia sistemică, vezi pct 4.2.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Aceste picături oftalmice pot provoca reacţii adverse (în special, tulburări de vedere) care pot afecta
capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Similar altor medicamente topice administrate ocular, clorhidratul de carteolol este absorbit în
circulaţia sistemică. Acest lucru poate determina reacţii adverse similare celor induse de administrarea
sistemică de medicamente beta-blocante.
Incidenţa reacţiilor adverse sistemice după administrarea topică oftalmică este mai scăzută decât în
cazul administrării sistemice. Reacţiile adverse listate includ reacţii observate în cadrul clasei beta-
blocantelor cu administrare oftalmică.
Au fost observate următoarele reacţii adverse la administrarea picăturilor oftalmice cu carteolol
soluție, fie în timpul studiilor clinice, fie în experienţa de după punerea pe piaţă:
Reacţiile adverse sunt clasificate în funcţie de frecvenţă, după cum urmează:
[Foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 şi <1>
rare (≥1/10000 şi <1>
estimată din datele disponibile)
Reacţii adverse suplimentare au fost raportate cu beta-blocante oftalmice şi pot să apară şi cu
FORTINOL EP.
Tulburări ale sistemului imunitar:
Cu frecvenţă necunoscută: Reacţii alergice sistemice, inclusiv angioedem, urticarie, erupţii cutanate
tranzitorii localizate sau generalizate, reacţie anafilactică.
Tulburări metabolice şi de nutriţie:
Cu frecvenţă necunoscută: Hipoglicemie.
Tulburări psihice:
Cu frecvenţă necunoscută: Insomnie, depresie, coşmaruri, libidou scăzut.
Tulburări ale sistemului nervos:
Frecvente: Disgeuzie.
Mai puţin frecvente: Ameţeală.
Cu frecvenţă necunoscută: Sincopă, accident cerebrovascular, ischemie cerebrală, agravare a semnelor
şi simptomelor miasteniei gravis, parestezie, cefalee, amezie.
Tulburări oculare:
Frecvente: Semne şi simptome de iritaţie oculară (de exemplu, senzaţie de arsură), durere oculară (de
exemplu senzaţie de înţepătură), prurit ocular, lăcrimare crescută, hiperemie oculară, hiperemie
conjunctivală, conjunctivite, keratită.
Cu frecvenţă necunoscută: Blefarite, vedere înceţoşată, desprindere a membranei coroide ca urmare a
intervenţiei chirurgicale (vezi pct. 4.4), hipoestezie oculară, xeroftalmie, eroziune corneeană, ptoză
palpebrală, diplopie, modificări de refracţie oculară (în unele cazuri cauzate de întreruperea
tratamentului cu un medicament cu efect miotic).
Foarte rar au fost raportate cazuri de calcifiere corneană, asociată cu utilizarea picăturilor oftalmice cu
conținut de fosfat, la unii pacienți cu deteriorare semnificativă a corneei.
Tulburări cardiace:
Cu frecvenţă necunoscută: Bradicardie, palpitaţii, aritmie, insuficienţă cardiacă congestivă, bloc
atrioventricular, stop cardiac, insuficienţă cardiacă.
Tulburări vasculare:
Cu frecvenţă necunoscută: Hipotensiune arterială, sindrom Raynaud, senzaţie de rece la nivel
periferic, caludicaţie intermitentă.
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale:
Cu frecvenţă necunoscută: Bronhospasm (predominant la pacienţii cu afecţiuni bronhospastice
preexistente), dispnee, tuse.
Tulburări gastro-intestinale:
Cu frecvenţă necunoscută: Greaţă, dispepsie, diaree, xerostomie, durere abdominală, vărsături.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat:
Cu frecvenţă necunoscută: Alopecie, dermatită psoriaziformă, erupţii cutanate tranzitorii.
Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv:
Mai puţin frecvente: Mialgie, spasme musculare.
Cu frecvenţă necunoscută: Lupus eritematos sistemic.
Tulburări ale aparatului genital şi sânului:
Cu frecvenţă necunoscută: Disfuncţie sexuală, disfuncţie erectilă.
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare:
Cu frecvenţă necunoscută: Astenie, fatigabilitate, durere toracică, edem.
Investigaţii diagnostice:
Rare: rezultate pozitive pentru anticorpi antinucleari.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la
Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
Bucureşti 011478- RO
e-mail: [email protected]
Website: www.anm.ro
4.9 Supradozaj
Deşi, după instilarea oculară, cantitatea de beta-blocant care trece în circulaţia sistemică este mică,
trebuie avut în vedere riscul de supradozaj.
Există experienţă limitată în ceea ce priveşte riscul de supradozaj în cazul utilizării oculare.
În cazul unui supradozaj accidental ca urmare a administrării oculare, se clăteşte ochiul cu o soluţie
sterilă de clorură de sodiu 9 mg/ml (0,9%).
În cazul administrării orale accidentale sau a unei greşeli de utilizare, simptomele şi procedurile sunt
aceleaşi ca în cazul supradozajului cu beta-blocante administrate pe cale generală.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: beta-blocante; codul ATC: S01ED05
La nivel sistemic
Carteololul este un beta-blocant neselectiv, cu potenţial agonist parţial [acţiune simpatomimetică
intrinsecă moderată) şi efect nesemnificativ de stabilizare a membranei (local sau anestezic de tip
chinidinic).
La nivel ocular
• Clorhidratul de carteolol picături oftalmice reduce presiunea intraoculară, asociată sau nu cu
glaucomul, prin reducerea secreţiei umorii apoase.
• De regulă, acţiunea devine evidentă după aproximativ 30 minute de la instilare, efectul maxim
atingându-se după 2-4 ore şi fiind încă prezent după 24 ore.
• Stabilitatea efectului hipotensiv în timp: efectul poate rămâne constant timp de un an.
• Cu toate acestea, este posibilă scăderea sensibilităţii la clorhidratul de carteolol, în special după un
tratament de lungă durată.
• Nu determină practic nicio modificare a diametrului pupilar sau a acomodării. Excipientul din
compoziţia FORTINOL EP este un polimer hidrosolubil (acidul alginic) care are proprietăţi fizice
(cum sunt bioadezivitate, interacţiune ionică) care permit ca frecvenţa instilărilor zilnice să se reducă
la una singură.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Concentraţia plasmatică medie observată după 2 luni de instilări oculare repetate cu FORTINOL 2%,
la pacienţii cu glaucom, este mai mică în cazul formei farmaceutice cu eliberare prelungită, cu
administrare o dată pe zi (C = 1,72 ng/ml) decât în cazul formei farmaceutice obişnuite, cu
max
administrare de două ori pe zi (C = 3,64 ng/ml).
max
Cu toate că funcţia renală este importantă pentru eliminare, nu a fost efectuat niciun studiu la pacienţii
cu insuficienţă renală.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele preclinice nu au evidenţiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenţionale
farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea şi
carcinogenitatea.
În studiile privind toxicitatea asupra funcţiei de reproducere, au fost observate efecte embriotoxice la
administrarea orală de doze mari, care determină valori ale expunerii sistemice considerate suficient de
mari faţă de expunerea sistemică determinată de utilizarea clinică a FORTINOL EP picături oftalmice.
În studiile de toxicitate asupra funcţiei de reproducere, carteololul nu a demonstrat potenţial teratogen.
La şobolani, s-a observat că acest medicament poate traversa bariera feto-placentară şi se excretă în
cantităţi mici în laptele matern.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Clorură de benzalconiu soluţie
Acid alginic
Dihidrogenofosfat de sodiu dihidrat
Fosfat disodic dodecahidrat
Clorură de sodiu
Hidroxid de sodiu (pentru ajustarea pH-ului)
Apă purificată
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
Ȋnainte de deschidere: 2 ani.
Perioada de valabilitate după prima deschidere a flaconului: 28 zile
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
Acest medicament nu necesită condiţii speciale de păstrare.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu flacon din PEJD prevăzut cu picurător din PEJD, cu capac cu filet din polipropilenă,
conţinând 3 ml picături oftalmice cu eliberare prelungită.
Cutie cu 3 flacoane din PEJD prevăzute cu picurător din PEJD, cu capac cu filet din polipropilenă,
conţinând câte 3 ml picături oftalmice cu eliberare prelungită.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările
locale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Dr. Gerhard Mann Chem.-Pharm. Fabrik GmbH
Brunsbütteler Damm 165/173
13581 Berlin
Germania
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
7497/2015/01-02
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Reînnoirea autorizaţiei – Martie 2015
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
August 2023