Prospect FASCONAL Pro comprimate filmate
Producator: Gedeon Richter România S.A.
Clasa ATC: anilide, paracetamol, combinaţii exclusiv psiholeptice, codul ATC:
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 7561/2015/01-02-03 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
FASCONAL Pro comprimate filmate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat filmat conţine paracetamol 500 mg, propifenazonă 300 mg şi cafeină 75 mg.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat filmat.
Comprimate filmate de culoare albă, de formă alungită, prevăzute cu linie mediană pe ambele feţe.
Linia mediană are numai rolul de a uşura ruperea comprimatului pentru a fi înghiţit uşor şi nu de
divizare în doze egale.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Tratamentul simptomatic al durerilor uşoare şi moderate cu diferite localizări, cum sunt cefalee, algii
dentare, dismenoree, durere postoperatorie şi reumatică.
Tratamentul durerii şi febrei asociate cu răceală şi gripă.
Fasconal Pro este indicat la adulţi şi adolescenţi (cu vârsta peste 12 ani).
4.2 Doze şi mod de administrare
Doze
La adulţi şi la adolescenţi (cu vârsta peste 12 ani) se administrează un comprimat filmat, doză care la
nevoie se poate repeta, de 3 ori în 24 de ore.
Doza maximă este de 4 comprimate filmate pe zi.
Administrarea regulată a dozelor permite evitarea oscilaţiilor durerii sau febrei. Nu trebuie depăşită
doza recomandată.
Dacă după 3 zile simptomele nu se ameliorează, tratamentul trebuie reevaluat.
Copii cu vârsta sub 12 ani
Fasconal Pro este contraindicat la copii cu vârsta sub 12 ani.
Mod de administrare
Comprimatele trebuie administrate cu o cantitate suficientă de lichid.
Durata tratamentului
Se recomandă ca durata tratamentului să nu depăşească 7 zile.
4.3 Contraindicaţii
- hipersensibilitate la substanţele active, alte pirazolone sau pirazolidindione sau la oricare dintre
excipienţii enumeraţi la pct. 6.1;
- hipersensibilitate la acid acetilsalicilic sau la alte AINS (incluzând criza de astm bronşic,
urticaria sau rinita acută);
- ulcer gastro-duodenal activ;
- insuficienţă hepatică sau renală severă;
- insuficienţă cardiacă severă;
- ultimul trimestru de sarcină (după luna a VI-a), alăptare;
- copii cu vârsta sub 12 ani.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Trebuie manifestată o deosebită atenţie (prin scăderea dozelor şi/sau mărirea intervalului de timp
dintre administrări) în următoarele cazuri:
- alcoolism şi afecţiuni hepatice, incluzând hepatita virală (creşte riscul hepatotoxicităţii). La
pacienţii cu leziuni hepatice preexistente, în tratamentul de lungă durată, cu doze mari se
recomandă monitorizarea funcţiei hepatice;
- sindrom Gilbert (icter benign tranzitoriu secundar deficitului de glucuronil-transferază);
- tulburări ale hematopoiezei.
Trebuie evitată administrarea în asociere cu alte medicamente care conţin paracetamol.
Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin administrarea celei mai mici doze eficace pentru cea
mai scurtă perioadă necesară controlării simptomelor (vezi pct. 4.2 şi riscurile gastrointestinale şi
cardiovasculare prezentate mai jos).
La pacienţii cu antecedente de afecţiuni digestive (afecţiuni gastrointestinale, ulcer, colită ulceroasă,
boală Crohn) sau hematologice (coagulopatii, tulburări hematologice), medicamentul trebuie
administrat cu prudenţă şi sub supraveghere atentă. În caz de hemoragie gastrointestinală, se impune
întreruperea tratamentului.
La pacienţii cu antecedente de hipertensiune arterială şi/sau insuficienţă cardiacă congestivă uşoară
până la moderată, este necesară precauţie (discuţii cu medicul sau cu farmacistul) înainte de începerea
tratamentului, deoarece raportările au arătat că tratamentul cu AINS se asociază cu retenţie lichidiană
şi edem.
Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea anumitor AINS (în special în doze
mari şi în tratament de lungă durată), se poate asocia cu un risc uşor crescut de apariţie a
evenimentelor trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic şi accident vascular cerebral).
Datele existente sunt insuficiente pentru a permite excluderea unui astfel de risc în cazul
propifenazonei din compoziţia Fasconal Pro administrat în doză zilnică de 1-4 comprimate.
Se recomandă precauţie la pacienţii cu astm bronşic asociat unei rinite cronice, unei sinuzite sau
polipoze nazale, deoarece la aceştia există un risc crescut de apariţie a reacţiilor alergice la
administrarea acidului acetilsalicilic şi/sau antiinflamatoarelor nesteroidiene, comparativ cu restul
populaţiei.
Administrarea acestui medicament poate determina crize de astm bronşic, în special la pacienţi alergici
la acid acetilsalicilic sau la alte antiinflamatoare nesteroidiene (vezi pct. 4.3).
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Paracetamol
- antiacidele reduc şi prelungesc absorbţia acestuia;
- consumul cronic de băuturi alcoolice creşte hepatotoxicitatea paracetamolului prin producerea
crescută de fenacetină (metabolit toxic) (inducţie la nivelul CYP 2E1);
- alte medicamente inductoare CYP 2E1 (carbamazepină, barbiturice, izoniazidă, fenitoină,
rifampicină, ritonavir etc.) pot avea efecte asemănătoare;
- sulfinpirazona creşte, de asemenea, producerea de fenacetină;
- paracetamolul scade clearance-ul busulfanului;
- administrarea prelungită a paracetamolului în asociere cu alte AINS creşte riscul apariţiei
nefropatiei toxice;
- administrarea îndelungată şi în asociere cu anticoagulante cumarinice sau de tip indandionic
potenţează efectul anticoagulant; din această cauză, poate fi necesară modificarea dozelor
impusă de rezultatele analizelor de laborator;
- în doze mari, contracarează efectul insulinei;
- viteza de absorbţie a paracetamolului este redusă, în cazul administrării în asociere cu
colestiramină; de aceea, colestiramina poate fi administrată la interval de minim o oră după
administrarea paracetamolului;
- absorbţia paracetamolului este crescută în cazul administrării în asociere cu metoclopramid sau
domperidonă, dar aceasta nu impune evitarea acestei asocieri;
- administrarea paracetamolului poate determina erori în cazul determinării acidului uric
plasmatic prin metoda acidului fosfotungstic sau dozarea glicemiei prin metoda glucoz-oxidaz-
peroxidazei.
Cafeină
Metabolizarea hepatică este realizată în principal de către enzimele microzomale, deci apariţia
interacţiunilor este condiţionată de influenţarea activităţii acestora. Cele mai importante interacţiuni
sunt următoarele:
- anticoncepţionale orale (scad clearance-ul cafeinei);
- antibiotice (ciprofloxacină, enoxacină, norfloxacină, ofloxacină şi eritromicină) (scad clearance-
ul cafeinei);
- barbiturice (cafeina poate scădea efectul lor hipnotic şi spasmolitic);
- antiaritmicele (mexiletină) reduc clearance-ul cafeinei cu aproximativ 50%;
- betablocante: îşi reduc reciproc eficacitatea terapeutică;
- litiu (cafeina creşte excreţia urinară a litiului).
Propifenazonă
Administrarea în asociere cu alte inhibitoare ale ciclooxigenazei nu este recomandată datorită efectului
aditiv al reacţiilor adverse (de exemplu afectare gastrointestinală).
Tratamentul de lungă durată creşte riscul hemoragic al anticoagulantelor cumarinice.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Paracetamol: studiile efectuate la animal nu au evidenţiat efecte teratogene. Până în prezent, nu s-a
demonstrat apariţia reacţiilor adverse la făt. Totuşi, lipsesc rezultatele studiilor controlate efectuate la
om.
Propifenazonă: studiile efectuate la animal nu au evidenţiat efecte teratogene sau embriotoxice. Totuşi,
nu există experienţă suficientă privind utilizarea acestui medicament la gravide.
În timpul ultimului trimestru de sarcină, toate inhibitoarele sintezei prostaglandinelor pot induce
toxicitate cardio-pulmonară fetală (hipertensiune pulmonară cu închiderea prematură a canalului
arterial) şi renală, iar la sfârşitul sarcinii pot determina prelungirea timpului de sângerare la mamă şi
nou-născut. Ca urmare, administrarea AINS şi deci a Fasconal Pro este contraindicată în timpul
ultimului trimestru de sarcină, iar în primele 2 trimestre se va face cu prudenţă, după evaluarea
raportului risc potenţial fetal/beneficiu terapeutic matern.
Deoarece substanţele active din componenţa acestui medicament sunt excretate în laptele matern,
Fasconal Pro nu trebuie utilizat de către mamele care alăptează.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu este de aşteptat o influenţă a Fasconal Pro asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi
utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt clasificate în funcţie de frecvenţă, utilizând următoarea convenţie: foarte
frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 şi <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100), rare
(≥1/10000 şi <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din
datele disponibile).
Rar, medicamentul poate determina reacţii alergice cutanate (urticarie, eritem).
Foarte rar, s-au descris cazuri de hipersensibilitate sub formă de prurit, edem angioneurotic, dispnee
sau astm bronşic, şi sporadic s-au raportat reacţii anafilactoide şi şoc anafilactic.
În cazul administrării repetate în decursul unei zile, cafeina poate produce la pacienţii susceptibili,
palpitaţii, anxietate, tremor.
Rar, s-au raportat cazuri de trombocitopenie, leucopenie, agranulocitoză şi pancitopenie datorită
conţinutului de paracetamol şi propifenazonă, eritem, urticarie.
Reacţiile adverse raportate în asociere cu tratamentul cu AINS au fost edemul, hipertensiunea arterială
şi insuficienţa cardiacă.
Studiile clinice şi datele epidemiologice sugerează că utilizarea anumitor AINS (în special în doze
mari şi în tratament de lungă durată), se poate asocia cu un risc uşor crescut de apariţie a
evenimentelor trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic şi accident vascular cerebral) (vezi
pct. 4.4).
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din
domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului
naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
Paracetamol
Simptomatologie: în general, simptomele de supradozaj apar după o doză care depăşeşte 6 g pe zi.
Administrarea unor doze mari, timp îndelungat poate determina afectarea funcţiei renale.
Consecinţele cele mai grave ale supradozajului (adulţi, doză mai mare de 10 g, copii, doza de 150
mg/kg) sunt hepatotoxicitatea urmată de insuficienţă hepatică, necroză ireversibilă hepatocelulară,
comă hepatică şi moarte, şi apar la 24-48 ore după ingestie. Concentraţiile plasmatice ale
paracetamolului de 150 μg/ml după 4 ore, 100 μg/ml după 6 ore, 70 μg/ml după 8 ore, 20 μg/ml după
15 ore şi 3,5 μg/ml după 24 de ore, sunt semne ale hepatotoxicităţii şi impun începerea imediată a
tratamentului supradozajului.
În doze mari, toxice, paracetamolul poate produce leziuni hepatice letale (necroză ireversibilă a
ţesutului hepatic). Simptome iniţiale: anorexie, greaţă, vărsături, transpiraţii, stare de slăbiciune
generală, senzaţii de disconfort, dureri gastrice, paloare. La 12-48 ore de la ingestia unei supradoze,
apar valori crescute ale transaminazei şi ale bilirubinei, de asemenea, apare hepatomegalia şi creşte
timpul de protrombină. Coma hepatică apare de obicei după 48 ore de la ingestie asociată cu icter,
hipoglicemie şi tulburări ale procesului de coagulare.
La administrarea prelungită a unor doze foarte mari comparativ cu doza zilnică, prescrisă pot apare
numai simptome nervos centrale.
Abordare terapeutică: evacuarea conţinutului gastric prin provocarea de vărsături, tratament
simptomatic, iar ca antidot, se administrează N-acetilcisteină în primele 10 ore de la ingestie (doza
orală de atac: 140 mg/kg, după 8 ore se administrează doza de întreţinere de 70 mg/kg la fiecare 4
ore).
Propifenazonă
Simptomatologie: cele mai frecvente simptome ale supradozajului sunt vărsături, hipertensiune
arterială, somnolenţă, convulsii.
Abordare terapeutică:
Tratamentul constă în evacuarea conţinutului gastric prin provocarea de vărsături şi diureză forţată. În
cazul unui supradozaj grav, se recomandă monitorizarea continuă a semnelor vitale. În caz de
convulsii, se administrează barbiturice cu acţiune rapidă, sau diazepam i.v.
Administrarea teofilinei trebuie evitată pentru că poate provoca convulsii.
Cafeină
Simptomatologie: simptome de supradozaj apar de obicei la administrarea într-un timp scurt a unei
doze de cafeină mai mari de 1 g.
Simptome ale supradozajului agitaţie, cefalee, tahicardie, tahipnee, tremor, polachiurie, convulsii.
Abordare terapeutică:
Tratamentul este simptomatic: normalizarea echilibrului hidro-electrolitic, evacuarea conţinutului
gastric prin provocarea de vărsături şi lavaj gastric, cărbune activat, anticonvulsivante (diazepam,
fenobarbital sau fenitoină), betablocante pentru contracararea efectelor cardiace etc.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: anilide, paracetamol, combinaţii exclusiv psiholeptice, codul ATC:
N02BE51.
Fasconal Pro conţine paracetamol şi propifenazonă, ambele având proprietăţi analgezice şi
antipiretice, şi cafeină, în cantitate redusă.
Efectele principale ale substanţelor active:
1) paracetamol: inhibitor neselectiv al ciclooxigenazei prin mecanism central;
2) propifenazonă: inhibitor neselectiv al ciclooxigenazei;
3) cafeină: antagonist competitiv la nivelul receptorilor adenozinici de tip A1 şi A2; inhibitor al
enzimei 3,5-AMPc fosfodiesterază.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Proprietăţile farmacocinetice principale ale substanţelor active:
Absorbţie
Absorbţia intestinală a celor trei substanţe active este rapidă şi aproape în totalitate.
Distribuţie, metabolizare
Circulă legate de proteinele plasmatice în proporţie variabilă: paracetamol aproximativ 25%,
propifenazonă aproximativ 10% şi cafeină 25-36%.
Paracetamol: efect metabolic de prim pasaj hepatic aproximativ 25%; volum de distribuţie: 0,95 l/kg;
picul plasmatic după administrare orală apare la aproximativ 30-60 minute; timp de înjumătăţire prin
eliminare aproximativ 2-4 ore. Metabolizarea se produce majoritar prin intermediul sistemului
enzimatic microzomal hepatic, aproximativ 60% prin glucuronoconjugare şi 30% prin sulfo-
conjugare; în proporţie mică se formează N-acetil-benzo-chinonimină, inactiv din punct de vedere
farmacologic. Raportul dintre concentraţia serică terapeutică şi cea toxică este de aproximativ 1:10.
Propifenazonă: efectul metabolic de prim pasaj hepatic în cazul administrării orale este de aproximativ
25%, volumul de distribuţie: 0,4 l/kg; concentraţia plasmatică maximă apare după 30-40 minute,
efectul farmacologic maxim este atins la aproximativ 90 minute de la administrare, timpul de
înjumătăţire prin eliminare este de 2,1-2,4 ore.
Cafeină: după administrare orală efectul farmacologic maxim este atins după 30-75 minute,
metabolizarea la adulţi este dependentă de doză şi este caracterizat prin saturarea enzimelor
metabolizante, timpul de înjumătăţire prin eliminare este de 3-7 ore, la indivizi sănătoşi prezentând
diferenţe individuale de până la 4-5 ori. Metaboliţii principali: paraxantina (80%), teobromina (10%)
şi teofilina (4%). Volumul de distribuţie: 0,52-1,06 l/kg.
Interacţiuni importante din punct de vedere farmacologic: cafeina creşte ASC, C , respectiv
max
micşorează valorile clearance-ului pentru paracetamol. Paracetamolul creşte concentraţia plasmatică şi
timpul de înjumătăţire prin eliminare al propifenazonei. Efectele de mai sus contribuie la creşterea
eficacităţii analgezice al medicamentului.
Eliminare
Metaboliţii conjugaţi ai paracetamolului se elimină, aproape în totalitate, prin urină. Cafeina
nemodificată, respectiv 80-90% din metaboliţi ajung în urină, aproximativ 2-5% se elimină prin căile
biliare. Aproximativ 1% din propifenazonă rămâne neschimbată, restul se transformă majoritar în N-
desmetil-propifenazonă şi hidroxi-metil-propifenazonă, care se elimină pe cale renală.
Rata de metabolizare a componenţilor activi scade semnificativ în cazul insuficienţei renale şi
hepatice.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele studiilor de toxicitate acută arată că doza terapeutică recomandată a celor trei substanţe active
este mult sub doza toxică. Valorile DL , obţinute în urma unor studii de toxicitate acută efectuată la
şobolan, administrare orală: 2400 mg/kg pentru paracetamol, 860 mg/kg pentru propifenazonă,
respectiv 192 mg/kg pentru cafeină.
Studii de toxicitate cronică efectuată la şobolan, arată că efectele toxice renale, hepatice şi
gastrointestinale ale substanţelor active ca atare, sau în combinaţii diferite, apar numai la doze care
reprezintă multiplele dozelor terapeutice. Pe baza datelor disponibile, se poate concluziona că
administrarea îndelungată a medicamentului, în doza terapeutică maximă, nu provoacă reacţii adverse
toxice.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Nucleu
Povidonă
Celuloză microcristalină
Hidrogenfosfat de calciu anhidru
Hidroxipropilceluloză
Carboximetilamidon sodic A
Stearat de magneziu
Talc
Dioxid de siliciu coloidal anhidru
Film
Hipromeloză (E464)
Celuloză microcristalină
Stearat de macrogol
Dioxid de titan (E171)
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu un blister din PVC/Al a 4 comprimate filmate.
Cutie cu un blister din PVC/Al a 10 comprimate filmate.
Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate filmate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Gedeon Richter România S.A.
Str. Cuza Vodă Nr. 99-105, 540306 Târgu-Mureș
România
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
7561/2015/01-02-03
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Aprilie 2015
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Aprilie 2015
Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro .