Prospect Diclosal 50 mg/g gel
Producator: Slavia Pharm S.R.L.
Clasa ATC: antiinflamatoare nesteroidiene de uz topic, codul ATC: M02AA15.
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 7726/2015/01-02-03 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Diclosal 50 mg/g gel
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Un gram gel conţine diclofenac sodic 50 mg.
Excipienţi cu efect cunoscut: propilenglicol 120 mg, p-hidroxibenzoat de metil (E218) 2 mg pentru un
gram gel.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Gel
Gel omogen, transparent, neaerat, de culoare slab gălbuie, cu miros slab de alcool.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Adulți și adolescenți cu vârsta de 14 ani și peste:
Pentru ameliorarea durerii, edemului şi inflamaţiei:
− traumatisme ale țesuturilor moi: traumatisme ale tendoanelor, ale muşchilor și ale articulațiilor,
ligamentelor, de exemplu, luxații, entorse, echimoze, dureri de spate (datorate activităților
sportive).
− forme localizate ale reumatismului abarticular: tendinită (de exemplu, epicondilită laterală),
bursită, sindromul umăr-mână și periartrită.
Numai adulți (cu vârsta de 18 ani și peste):
Pentru ameliorarea durerii în cazul unor forme localizate, ușoare-moderate de reumatism degenerativ, de
exemplu, osteoartrite periferice (degete, genunchi) sau ale coloanei vertebrale.
4.2 Doze şi mod de administrare
Adulţi și adolescenți cu vârsta de 14 ani și peste:
Doze
Diclosal 50 mg/g gel se recomandă administrarea gelului de 3 sau 4 ori pe zi, la nivelul zonei afectate,
unde se masează ușor până la absorția completă. Doza administrată la fiecare aplicare variază în funcţie
de suprafaţa zonei afectate fiind de aproximativ 2-4 g gel (o cantitate care variază de la mărimea unei
cireşe la cea a unei nuci). Cantitatea aceasta de gel este suficientă pentru a trata o suprafaţă de aproximativ
400-800 cm².
Pentru a realiza absorbţia completă a gelului se efectuează un masaj uşor şi prelungit la nivelul zonei
dureroase şi/sau inflamate.
După fiecare aplicare, mâinile se spală atent, cu excepția cazului în care aceasta reprezintă zona care
trebuie tratată.
Durata tratamentului:
Tratamentul depinde de indicații și de răspunsul clinic:
− în cazul traumatismelor de ţesuturi moi sau reumatismului abarticular, gelul nu trebuie utilizat
mai mult de 14 zile, numai la recomandarea medicului.
− în cazul durerilor din artrite (numai adulți peste 18 ani și vârstnici), durata tratamentului este de
până la 21 zile, dacă nu este altfel recomandat de către medic.
− atunci când este folosit fără recomandarea medicului pentru oricare dintre indicațiile de mai sus,
dacă după 7 zile de tratament nu se observă ameliorarea simptomelor sau acestea se agravează,
pacientul trebuie să se prezinte la medic care va reevalua tratamentul.
Utilizare la pacienți vârstnici
Poate fi utilizată doza recomandată pentru adulți.
Copii şi adolescenţi cu vârsta sub 14 ani
Sunt insuficiente date privind siguranța și eficacitatea pentru Diclosal 50 mg/g gel în legătură cu
utilizarea la copii şi adolescenţi (vezi punctul 4.3 Contraindicații).
La adolescenţi cu vârstă peste 14 ani, dacă acest medicament este necesar pentru tratamentul durerii pe
o perioadă mai mare de 7 zile sau dacă simptomele se înrăutăţesc, pacientul/părinţii adolescentului
este/sunt sfătuiţi să consulte medicul.
4.3 Contraindicaţii
− hipersensibilitate la diclofenac, la alte antiinflamatoare nesteroidiene sau la oricare dintre
excipienţii medicamentului enumerați la punctul 6.1;
− pacienţi cu antecedente de astm bronşic, urticarie sau rinită alergică la acid acetilsalicilic sau la
alte antiinflamatoare nesteroidiene;
− leziuni cutanate, cum sunt: eczemele, leziunile infectate, arsurile, plăgile;
− pecienții cu ulcer peptic;
− ultimul trimestru de sarcină;
− utilizarea la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 14 ani.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Există posibilitatea ca în cazul în care gelul cu diclofenac este aplicat pe suprafeţe cutanate relativ mari şi
o perioadă lungă de timp, să apară reacţii adverse sistemice (vezi informațiile despre diclofenac cu
administrare sistemică). Deși efectele sistemice ar trebui să fie reduse, diclofenac gel trebuie utilizat cu
precauție la pacienții cu insuficiență renală, cardiacă sau hepatică, antecedente de ulcer gastro-duodenal
sau boli inflamatorii intestinale sau diateză hemoragică. Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene
trebuie utilizate cu precauție la pacienții vârstnici, care sunt mai predispuşi la evenimente adverse.
Medicamentul nu trebuie aplicat la nivelul mucoaselor, mai ales la nivel ocular și nu se administrează oral.
Diclosal 50 mg/g gel trebuie aplicat doar pe pielea sănătoasă. Nu trebuie aplicat la nivelul unor zone cu
leziuni sau plăgi cutanate deschise (cum sunt: eczemele, leziunile infectate, arsurile, plăgile).
Apariţia unei erupţii cutanate după aplicarea diclofenacului necesită întreruperea imediată a tratamentului.
Diclosal 50 mg/g gel poate fi utilizat sub bandaje neocluzive, dar nu poate fi utilizat sub bandaje elastice
ocluzive.
Diclosal 50 mg/g gel nu trebuie administrat concomitent cu alte medicamente care conţin diclofenac.
Administrarea orală concomitentă de AINS, inclusiv diclofenac poate creşte frecvenţa reacţiilor adverse,
în special a reacţiilor adverse sistemice (vezi şi pct. 4.5).
În cazul utilizării timp îndelungat, se recomandă purtarea de mănuşi de către persoanele care aplică gelul.
Pacienții trebuie avertizați împotriva expunerii directe la lumina soarelui și la solar, pentru a reduce riscul
de fotosensibilitate.
Pentru a reduce la minimum apariția reacțiilor adverse, se recomandă utilizarea celei mai mici doze eficace
pentru cea mai scurtă perioadă necesară pentru a controla simptomele, fără a depăși maximum 14 de zile
(vezi pct. 4.2 și 4.8).
În cazuri izolate, a fost raportată posibilitatea apariției hemoragiei gastro-intestinale la pacienţii cu
antecedente semnificative privind această afecţiune.
Informații privind excipienții
Propilenglicolul (120 mg pentru fiecare gram de gel) din compoziţia medicamentului poate determina
iritaţie cutanată ușoară.
Datorită conţinutului în p-hidroxibenzoat de metil (E 218), medicamentul poate provoca reacţii alergice
(chiar întârziate).
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Datorită absorbţiei sistemice mici a diclofenacului sub formă de gel, în cazul utilizării conform
recomandărilor, este puţin probabil să apară interacţiuni medicamentoase.
Nu există interacțiuni cunoscute cu diclofenacul gel, dar pentru lista de interacțiuni cunoscute cu
diclofenac pe cale orală trebuie consultate informații despre diclofenac pentru forme de dozare orală.
Utilizarea concomitentă cu alte AINS (antiinflamatoare nesteroidiene), inclusiv diclofenac, poate creşte
riscul apariţiei reacţiilor adverse.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Concentrația sistemică a diclofenacului este mai mică după aplicarea locală a gelului comparativ cu
formularea orală.
Inhibarea sintezei prostaglandinelor poate afecta negativ sarcina și/sau dezvoltarea embrionului/fătului.
Datele din studiile epidemiologice sugerează un risc crescut de avort, malformații cardiace și gastroschiză
după utilizarea unui inhibitor de sinteză a prostagladinelor, la începutul sarcinii. Riscul absolut de
malformații cardiovasculare a crescut de la mai puțin de 1% la aproximativ 1,5%. Se poate considera că
riscul crește odată cu doza și durata tratamentului. Studiile pe animale au demonstrat că administrarea unui
inhibitor de sinteză a prostaglandinelor duce la o creștere a pierderii pre- și post-implantare și mortalitate
embrio-fetală. În plus, la animalele cărora li s-a administrat un inhibitor de sinteză a prostaglandinelor în
timpul perioadei organogenetice, s-a raportat creșterea incidenței diferitelor malformații, inclusiv cele
cardiovasculare.
În timpul primului și celui de-al doilea trimestru de sarcină, diclofenacul nu trebuie administrat decât dacă
este neaparăt necesar. Dacă se utilizează diclofenac de către o femeie care încearcă să conceapă, sau în
timpul primului sau celui de-al doilea trimestru de sarcină, doza trebuie să fie ținută cât mai scăzută și
durata tratamentului să fie cât mai scurtă posibil.
În timpul trimestrului al treilea de sarcină, toți inhibitorii sintezei de prostaglandine pot expune fătul la:
- toxicitate cardiopulmonară (cu închiderea prematură a canalului arterial și hipertensiune
pulmonară);
- disfuncție renală, care poate progresa la insuficiență renală cu oligohidramnios.
Mama și nou nascutul, la sfârșitul sarcinii, pot să prezinte:
- eventuala prelungire a timpului de sângerare, un efect antiagregant care poate să apară la doze
foarte mici;
- inhiharea contracțiilor uterine care duc la travaliu prelungit sau întârziat.
În consecință, diclofenacul este contraindicat în al treilea trimestru de sarcină.
Alăptarea
Ca și alte AINS, diclofenacul trece în cantități mici în laptele matern. Cu toate acestea, la doze terapeutice
de Diclosal 50 mg/g gel nu se anticipează efecte asupra sugarilor.
Din cauza lipsei de studii clinice controlate la femeile care alăptează, medicamentul trebuie utilizat în
timpul alăptării numai la indicația unui profesionist din domeniul sănătății. În aceste circumstanțe, Diclosal
50 mg/g gel nu trebuie aplicat pe sâni de către mamele care alăptează, nici altundeva pe suprafețe mari de
piele sau pentru o perioadă mai mare de timp (vezi pct. 4.4).
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Diclosal 50 mg/g gel nu are nicio influenţă asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Reacţiile adverse sunt clasificate în funcţie de clasa de organe și frecvenţă, folosind următoarea convenţie:
foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 şi <1>
(≥1/10000 şi <1>
datele disponibile).
Infecţii şi infestări
Foarte rare: erupţii cutanate tranzitorii însoţite de pustule.
Tulburări ale sistemului imunitar
Foarte rare: reacţii de hipersensibilitate (urticarie), edem angioneurotic. Pot să apară şi reacţii de tip
anafilactic.
Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale
Foarte rare: crize de astm bronşic în special la pacienţii cu hipersensibilitate la acid acetilsalicilic sau la
alte antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Frecvente: erupţii cutanate tranzitorii, eczemă, eritem, dermatită (inclusiv dermatită alergică și de contact),
prurit;
Rare: dermatită buloasă;
Foarte rare: reacţii de fotosensibilitate.
Cu frecvență necunoscută: senzație de arsură la locul aplicării, xerodermie.
Alte reacţii adverse sistemice frecvente la AINS (de exemplu, digestive şi renale) pot să apară în caz de
absorbţie cutanată crescută a substanţei active în următoarele situaţii: cantitate mare de gel aplicată,
suprafaţă largă de aplicare, prezenţă a leziunilor cutanate, durată lungă a tratamentului şi utilizare de
pansamente ocluzive.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul
sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de
raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a
Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro.
4.9 Supradozaj
În cazul administrării Diclosal 50 mg/g gel, datorită absorbției sistemice reduse este puţin probabil să apară
supradozaj. În cazul ingestiei accidentale a unei cantităţi de gel, cantitatea de diclofenac poate fi suficientă
pentru a apărea manifestările unui supradozaj după administrarea de forme orale cu diclofenac (100 g gel
conţin 1000 mg diclofenac sodic). În caz de ingestie accidentală, rezultând în reacţii adverse sistemice
semnificative, trebuie utilizate măsuri terapeutice generale care se iau în mod obişnuit la tratarea otrăvirii
cu medicamente antiinflamatorii nesteroidiene. În special la scurt timp după ingestie este indicat lavajul
gastric şi folosirea cărbunelui medicinal activat.
Tratament
Tratamentul supradozajului cu AINS, constă în tratament de susținere și simptomatic. Nu sunt manifestări
clinice tipice ale supradozajului cu diclofenac. În cazul apariției complicațiilor, cum sunt hipotensiune
arterială, insuficiența renală, convulsii, iritație gastro-intestinală și deprimare respiratorie,trebuie avut în
vedere tratament simptomatic și de susținere a funcțiilor vitale. Aplicarea tratamentelor specifice cum sunt
diureza forțată, dializa sau hemoperfuzie nu este, probabil, de ajutor în eliminarea AINS, datorită legarii
acestora de proteinele plasmatice în proporție mare.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antiinflamatoare nesteroidiene de uz topic, codul ATC: M02AA15.
Diclofenacul, un derivat arilaminoacetic, administrat sistemic, este un antiinflamator nesteroidian (AINS)
cu potenţă mare. Are, de asemenea, acţiune analgezică şi antipiretică. Acţionează prin inhibarea
ciclooxigenazei, diminuând astfel sinteza prostaglandinelor implicate în geneza inflamaţiei, durerii şi
febrei.
Administrat topic, diclofenacul are acţiune antiinflamatorie şi analgezică locală. În cazul inflamaţiilor şi
durerilor de origine traumatică şi reumatismală, diclofenac gel ameliorează durerea, reduce edemul şi
scade timpul de recuperare al unei funcţii normale.
Datele clinice au demonstrat că diclofenac gel reduce durerea acută la o oră după aplicarea iniţială
(p<0,0001 versus gelul placebo). 94% dintre pacienţi au răspuns la diclofenac gel după 2 zile de tratament
versus 8% dintre cei trataţi cu placebo (p<0,0001). Rezoluţia durerii şi a afectării funcţionale a fost obţinută
după 4 zile de tratament cu diclofenac gel (p<0,0001 versus gelul placebo). Totodată, având la bază o
structură alcoolico-apoasă, gelul are şi efect calmant şi răcoritor.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie
Cantitatea de diclofenac absorbită sistemic după aplicarea cutanată a diclofenac gel este proporţională cu
suprafaţa tratată şi depinde de doza totală administrată precum şi de gradul de hidratare a pielii. Aplicat
local sub formă de gel, diclofenacul se absoarbe la nivelul ţesutului cutanat. La voluntarii sănătoşi,
aproximativ 6% din doza aplicată este absorbită.
Distribuţie
Concentraţia de diclofenac a fost măsurată din plasmă, ţesut sinovial şi fluid sinovial, după administrarea
locală de diclofenac gel la nivelul articulaţiei genunchiului şi a pumnului. Concentraţia plasmatică maximă
este de aproximativ 100 de ori mai mică decât cea rezultată după administrarea orală a aceleiaşi cantităţi
de diclofenac. 99,7% din diclofenac se leagă de proteinele plasmatice, în special de albumine (99,4%).
Diclofenacul se acumulează în piele şi acţionează ca un rezervor, de unde este susţinută eliberarea
medicamentului în ţesuturile profunde. De aici se distribuie preferenţial şi persistă în ţesuturile inflamate
din profunzime, cum ar fi încheieturile, unde se găseşte în concentraţii de până la 20 de ori mai mari decât
în plasmă.
Metabolizare
Biotransformarea diclofenacului implică parţial procesul de glucuronidare a moleculei intacte, în special
procese de hidroxilare unică şi multiplă, din care rezultă câţiva metaboliţi fenolici, din care majoritatea
sunt convertiţi în conjugaţi glucuronici. Doi dintre metaboliţii fenolici sunt activi biologic, însă într-o
măsură mai mică decât diclofenacul.
Eliminare
Clearance-ul sistemic total al diclofenacului este de 263 ± 56 mL/min. Timpul de înjumătăţire plasmatică
terminal este de 1- 2 ore. Patru metaboliţi, inclusiv cei doi metaboliţi activi, au un timp de înjumătăţire
plasmatică de 1-3 ore. Un metabolit, 3′-hidroxi-4′-metoxi-diclofenac, are un timp mai mare de înjumătăţire
plasmatică, dar este virtual inactiv. Diclofenacul şi metaboliţii săi sunt eliminaţi în special prin urină.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele preclinice rezultate din studii de toxicitate acută şi după doze repetate, la fel ca în cazul celor
rezultate din studiile de genotoxicitate, mutagenicitate şi carcinogenicitate cu diclofenac au arătat că nu
există un risc specific pentru oameni, la dozele terapeutice intenţionate. Nu există nici o dovadă că
diclofenacul ar avea un potenţial teratogen la şoareci, şobolani sau iepuri. Diclofenacul nu a avut nici o
influenţă asupra fertilităţii animalelor părinţi, la şobolani. Dezvoltarea prenatală, perinatală şi postnatală a
urmaşilor nu a fost afectată.
Diclofenac gel a fost bine tolerat într-o mare varietate de studii. Nu a fost observat potenţial de
fototoxicitate şi preparatele topice conţinând diclofenac nu a determinat sensibilizare dermică.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Hidroxietilceluloză
Propilenglicol
Alcool etilic 96%
p-hidroxibenzoat de metil (E218)
Apă purificată
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani – după ambalarea pentru comercializare
6 luni – după prima deschidere a tubului
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
A se utiliza în cel mult 6 luni de la deschiderea tubului.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Diclosal 50 mg/g gel se prezintă sub formă de gel omogen, transparent, neaerat, de culoare slab gălbuie cu
miros slab de alcool.
Cutie cu un tub din aluminiu (Al) conţinând 25 g gel, sigilat cu membrană din aluminiu (Al), închis cu
capac cu filet din polietilenă de înaltă densitate (PEÎD) sau polipropilenă (PP), prevăzut cu sistem de
perforare a membranei
Cutie cu un tub din aluminiu (Al) conţinând 45 g gel, sigilat cu membrană din aluminiu (Al), închis cu
capac cu filet din polietilenă de înaltă densitate (PEÎD) sau polipropilenă (PP), prevăzut cu sistem de
perforare a membranei
Cutie cu un tub din aluminiu (Al) conţinând 100 g gel, sigilat cu membrană din aluminiu (Al), închis cu
capac cu filet din polietilenă de înaltă densitate (PEÎD) sau polipropilenă (PP), prevăzut cu sistem de
perforare a membranei
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Slavia Pharm S.R.L.
B-dul Theodor Pallady nr. 44 C,
032266, Bucureşti, România
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
7726/2015/01-02-03
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Data primei autorizații: Februarie 2010
Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: Mai 2015
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Noiembrie, 2023