Prospect Desloratadină Terapia 5 mg comprimate filmate
Producator: Terapia SA
Clasa ATC: antihistaminice – antagonişti H pentru uz sistemic, codul ATC:
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 10520/2018/01-02-03-04-05-06-07-08-09-10 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Desloratadină Terapia 5 mg comprimate filmate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat filmat conține desloratadină 5 mg.
Excipient cu efect cunoscut:
Fiecare comprimat filmat conține izomalt (E953) 31,5 mg.
Pentru lista tuturor excipienților, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate filmate
Desloratadină Terapia 5 mg comprimate filmate sunt comprimate filmate rotunde, biconvexe, de
culoare albastră, cu un diametru de aproximativ 6,5 mm.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Desloratadină Terapia este indicat la adulți și adolescenți cu vârsta de 12 ani și peste pentru
ameliorarea simptomelor asociate cu:
- rinita alergică (vezi pct. 5.1)
- urticaria (vezi pct. 5.1)
4.2 Doze și mod de administrare
Doze
Adulți și adolescenți (cu vârsta de 12 ani şi peste)
Doza recomandată de desloratadină este de un comprimat o dată pe zi.
Rinita alergică intermitentă (prezenţa simptomelor timp de mai puțin de 4 zile pe săptămână sau mai
puțin de 4 săptămâni) trebuie abordată terapeutic în conformitate cu evaluarea antecedentelor bolii
pacientului, iar tratamentul trebuie întrerupt după ce simptomele s-au remis și va fi reinițiat odată cu
reapariția lor.
În rinita alergică persistentă (prezenţa simptomelor timp de 4 zile sau mai mult pe săptămână și mai
mult de 4 săptămâni), se poate propune pacienților tratamentul continuu pe durata perioadelor de
expunere la alergeni.
Copii şi adolescenți
Există o experiență limitată în studiile clinice referitoare la eficacitatea utilizării desloratadinei la
adolescenții cu vârsta cuprinsă între 12 și 17 ani (vezi pct. 4.8 și 5.1).
Nu a fost stabilită siguranța și eficacitatea Desloratadină Terapia 5 mg comprimate filmate la copiii
cu vârsta sub 12 ani.
Mod de administrare
Administrare orală.
Doza poate fi luată cu sau fără alimente.
4.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la substanța activă, la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1 sau la
loratadină.
4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
Insuficiența renală
În caz de insuficiență renală severă, Desloratadină Terapia trebuie utilizată cu prudență (vezi pct.
5.2).
Convulsii
Desloratadina trebuie administrată cu precauție la pacienții cu antecedente medicale sau familiale de
crize convulsive, în special la copiii mici (vezi pct.4.8), aceștia fiind mai susceptibili de a dezvolta
noi crize convulsive în timpul tratamentului cu desloratadină. Personalul medical poate lua în
considerare întreruperea tratamentului cu desloratadină la pacienții care prezintă o criză convulsivă
în timpul tratamentului.
Acest medicament conține izomalt. Pacienții cu afecțiuni ereditare rare de intoleranță la fructoză nu
trebuie să utilizeze acest medicament.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
În studiile clinice cu desloratadină comprimate administrate concomitent cu eritromicină sau
ketoconazol nu au fost observate interacțiuni relevante clinic (vezi pct. 5.1).
Copii și adolescenți
Au fost efectuate studii privind interacțiunile numai la adulți.
Într-un studiu clinic farmacologic, desloratadina administrată concomitent cu alcoolul etilic nu a
potențat efectele alcoolului etilic de diminuare a performanțelor (vezi pct. 5.1). Cu toate acestea, au
fost raportate cazuri de intoleranță la alcool și intoxicație în timpul utilizării după punerea pe piață.
De aceea, se recomandă prudență în cazul administrării concomitente cu alcool.
4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea
Sarcina
Conform unui număr mare de date privind femeile gravide (peste 1000 de rezultate obţinute din
sarcini), nu s-au evidențiat efecte malformative sau efecte toxice fetale/neonatale ale desloratadinei.
Studiile la animale nu au evidențiat efecte dăunătoare directe sau indirecte asupra funcției de
reproducere (vezi pct 5.3). Ca măsură de precauție, este de preferat să se evite utilizarea Desloratadină
Terapia în timpul sarcinii.
Alăptarea
Desloratadina a fost identificată la nou-născuții/sugarii alăptați de femei tratate. Efectul
desloratadinei asupra nou-născuților/sugarilor este necunoscut. Trebuie să se aibă în vedere dacă să
se întrerupă alăptarea sau să se întrerupă /să se abțină de la terapia cu Desloratadină Terapia ținând
cont de beneficiul alăptării pentru copil şi beneficiul tratamentului pentru femeie.
Fertilitatea
Nu există date disponibile cu privire la fertilitatea masculină şi feminină.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Desloratadină Terapia nu are nicio influență sau are influență neglijabilă asupra capacității de a
conduce vehicule și de a folosi utilaje, pe baza studiilor clinice. Pacienții trebuie să fie informați că
majoritatea oamenilor nu prezintă somnolență.
Cu toate acestea, așa cum există variații individuale ca răspuns la toate medicamentele, se recomandă
ca pacienții să fie sfătuiți să nu se angajeze în activități care necesită vigilență, cum ar fi conducerea
unui vehicul sau folosirea utilajelor, până când nu au stabilit propriul lor răspuns la medicament.
4.8 Reacţii adverse
Rezumatul profilului de siguranță
În studiile clinice efectuate pentru diferite indicații, inclusiv rinita alergică şi urticaria idiopatică
cronică, reacțiile adverse determinate de administrarea de desloratadină în doza recomandată de 5 mg
pe zi au fost raportate la un număr de pacienți cu 3% mai mare decât în cazul celor cărora li s-a
administrat placebo. Cele mai frecvente reacții adverse, apărute în plus față de cele observate la
pacienţii cărora li s-a administrat placebo au fost oboseală (1,2%), xerostomie (0,8 %) și cefalee
(0,6%).
Copii și adolescenți
Într-un studiu clinic efectuat la 578 pacienți adolescenți, cu vârsta cuprinsă între 12 şi 17 ani, cel mai
frecvent eveniment advers a fost cefaleea; aceasta a apărut la 5,9% dintre pacienții tratați cu
desloratadină şi la 6,9% dintre pacienții cărora li s-a administrat placebo.
Lista tabelară a reacțiilor adverse
Frecvența reacțiilor adverse din studiile clinice raportate în plus față de placebo și alte reacții adverse
raportate în perioada de după punerea pe piață sunt prezentate în tabelul de mai jos. Frecvențele sunt
definite ca foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 și <1/10), mai puțin frecvente (≥ 1/1000 și
<1/100), rare (≥ 1/10000 și <1/1000), foarte rare (<1/10000) și cu frecvență necunoscută (nu poate fi
estimată din datele disponibile).
Clasificarea pe sisteme şi organe Frecvența Reacții adverse
Tulburări metabolice și de nutriție Cu frecvență necunoscută Apetit crescut
Foarte rare Halucinații
Cu frecvență necunoscută Comportament anormal,
Tulburări psihice
agresivitate
Stare depresivă
Tulburări oculare Cu frecvență necunoscută Uscăciune oculară
Tulburări ale sistemului nervos Frecvente Cefalee
Foarte rare Amețeli, somnolență, insomnie,
hiperactivitate psihomotorie,
convulsii
Foarte rare Tahicardie, palpitații
Tulburări cardiace
Cu frecvență necunoscută Prelungirea intervalului QT
Tulburări gastro-intestinale Frecvente Xerostomie
Foarte rare Durere abdominală, greaţă,
vărsături, dispepsie, diaree
Tulburări hepatobiliare Foarte rare Creșteri ale concentrațiilor
plasmatice ale enzimelor
hepatice, creștere a
bilirubinemiei, hepatită
Cu frecvență necunoscută Icter
Afecțiuni cutanate și ale țesutului Cu frecvență necunoscută Fotosensibilitate
subcutanat
Tulburări musculo-scheletice și ale Foarte rare Mialgii
țesutului conjunctiv
Tulburări generale şi la nivelul locului Frecvente Fatigabilitate
de administrare Foarte rare Reacții de hipersensibilitate
(cum sunt anafilaxie,
angioedem, dispnee, prurit,
erupție cutanată tranzitorie şi
urticarie)
Cu frecvență necunoscută Astenie
Investigații diagnostice Cu frecvență necunoscută Creștere ponderală
Copii și adolescenți
Alte reacții adverse cu o frecvență necunoscută raportate la copii și adolescenți în perioada după
punerea pe piață au inclus prelungirea intervalului QT, aritmie, bradicardie, comportament anormal
şi agresivitate.
Un studiu observațional retrospectiv privind siguranța a indicat o incidență crescută de nou debut al
convulsiilor la pacienții cu vârsta cuprinsă între 0 și 19 ani atunci când li s-a administrat desloratadină
comparativ cu perioadele în care nu li s-a administrat desloratadină. La copiii cu vârsta cuprinsă între
0 și 4 ani, creșterea absolută ajustată a fost de 37,5 (Interval de Încredere (IÎ) 95% 10,5-64,5) per
100000 persoane-ani (PA) cu o rată de fond de nou debut al convulsiilor de 80,3 per 100000 PA. La
pacienții cu vârsta cuprinsă între 5 și 19 ani, creșterea absolută ajustată a fost de 11,3 (IÎ 95% 2,3-
20,2) per 100000 PA cu o rată de fond de 36,4 per 100000 PA. (Vezi pct. 4.4.).
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacțiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest
lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniștii din
domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacție adversă suspectată la:
Agenţia Națională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
București 011478- RO
e-mail: adr@anm.ro.
Website: www.anm.ro
4.9 Supradozaj
Profilul evenimentelor adverse asociate cu supradozajul, așa cum s-a observat în timpul utilizării
după punerea pe piață, este similar cu cel observat la doze terapeutice, dar amploarea efectelor poate
fi mai mare.
Tratament
În caz de supradozaj, trebuie avute în vedere măsurile standard pentru eliminarea substanței active
neabsorbite.
Se recomandă tratament simptomatic și de susținere a funcțiilor vitale.
Desloratadina nu este eliminată prin hemodializă; nu se ştie dacă este eliminată prin dializă
peritoneală.
Simptome
Pe baza rezultatelor unui studiu clinic cu doze repetate, în care au fost administrate doze de până
la 45 mg desloratadină (de nouă ori doza terapeutică), nu s-au observat efecte relevante clinic.
Copii și adolescenți
Profilul evenimentelor adverse asociate cu supradozajul, așa cum s-a observat în timpul utilizării
după punerea pe piață, este similar cu cel observat la doze terapeutice, dar amploarea efectelor poate
fi mai mare.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antihistaminice – antagonişti H pentru uz sistemic, codul ATC:
R06AX27
Mecanism de acțiune
Desloratadina este un antagonist histaminic non-sedativ, cu acțiune de lungă durată, cu activitate
antagonistă selectivă asupra receptorilor H periferici. După administrare orală, desloratadina
blochează selectiv receptorii histaminergici H periferici, deoarece substanţa nu pătrunde în
sistemul nervos central.
Proprietățile antialergice ale desloratadinei au fost demonstrate în studii in vitro. Acestea includ
inhibarea eliberării de citokine proinflamatorii, cum sunt IL-4, IL-6, IL-8 și IL-13 din
mastocitele/bazofilele umane, precum şi inhibarea exprimării moleculei de adeziune selectină-P
la suprafața celulelor endoteliale. Relevanța clinică a acestor observații urmează să fie
confirmată.
Eficacitate clinică și siguranță
Într-un studiu clinic cu doze repetate, în care au fost administrate zilnic, timp de 14 zile, doze de
până la 20 mg desloratadină, nu s-a observat niciun efect cardiovascular relevant din punct de
vedere statistic sau clinic. Într-un studiu clinic de farmacologie, în care desloratadina a fost
administrată zilnic în doză de 45 mg (de 9 ori doza terapeutică), timp de 10 zile, nu s-a observat
prelungirea intervalului QTc.
În studiile de interacțiune cu doze multiple de ketoconazol şi eritromicină, nu s-au observat
modificări relevante clinic ale concentrațiilor plasmatice ale desloratadinei.
Efecte farmacodinamice
Desloratadina nu pătrunde cu ușurință în sistemul nervos central. În studiile clinice controlate, pentru
doza recomandată de 5 mg pe zi, nu s-a semnalat creşterea incidenţei somnolenței, comparativ cu
administrarea de placebo. În studiile clinice, desloratadina administrată în doză zilnică unică de 7,5
mg, nu a afectat performanțele psihomotorii. Într-un studiu cu doză unică efectuat la adulți, doza de
5 mg desloratadină nu a afectat determinările standard ale capacității de pilotaj, inclusiv exacerbarea
stării subiective de somnolență sau activitățile legate de pilotaj.
În studiile clinice de farmacologie, administrarea concomitentă cu alcoolul etilic nu a determinat
creșterea gradului de afectare a performanțelor sau accentuarea stării de somnolență, induse de
alcoolul etilic. Nu au fost semnalate diferențe semnificative ale rezultatelor testelor psihomotorii
între grupul căruia i s-a administrat desloratadină şi cel căruia i s-a administrat placebo, chiar dacă
au fost administrate cu sau fără alcool etilic.
La pacienții cu rinită alergică, desloratadina a fost eficace în ameliorarea simptomelor, cum sunt
strănutul, secreția şi pruritul nazal, pruritul ocular, lăcrimarea şi înroșirea ochilor, precum şi pruritul
de la nivelul palatului. Desloratadina a controlat eficace simptomele timp de 24 ore.
Copii și adolescenți
Eficacitatea desloratadinei administrată sub formă de comprimate nu a fost clar demonstrată în
studiile efectuate la pacienți adolescenți cu vârsta cuprinsă între 12 şi 17 ani.
În plus faţă de clasificarea stabilită ca rinită alergică sezonieră şi rinită alergică perenă, rinita alergică
poate fi clasificată alternativ în rinită alergică intermitentă şi rinită alergică persistentă, în funcţie de
durata simptomelor. Rinita alergică intermitentă se definește prin prezența simptomelor pentru mai
puţin de 4 zile pe săptămână sau mai puţin de 4 săptămâni. Rinita alergică persistentă se definește
prin prezența simptomelor pentru 4 zile sau mai mult pe săptămână şi pe o perioadă mai mare de 4
săptămâni.
Desloratadina a fost eficace în atenuarea simptomatologiei asociate rinitei alergice sezoniere, după
cum arată scorul total din chestionarul referitor la calitatea vieții pacienților care prezintă rino-
conjunctivită. Cele mai importante ameliorări s-au observat în domeniile problemelor de ordin
practic şi ale activităților cotidiene, care sunt limitate de aceste simptome.
Urticaria idiopatică cronică a fost studiată ca model clinic pentru condiţiile urticariene, luând în
considerare faptul că fiziopatologia lor este similară, indiferent de etiologie, şi deoarece pacienţii
cronici pot fi recrutați prospectiv mai uşor. Deoarece eliberarea de histamină este un factor
determinant pentru toate afecțiunile însoțite de urticarie, este de aşteptat ca desloratadina să fie
eficace în asigurarea ameliorării simptomatice a altor stări caracterizate prin urticarie, în plus faţă de
urticaria cronică idiopatică, așa cum se menționează şi în ghidurile clinice.
În două studii clinice controlate cu placebo, cu o durată de șase săptămâni, efectuate la pacienți cu
urticarie idiopatică cronică, desloratadina a fost eficace în ameliorarea pruritului şi micșorarea
dimensiunii şi a numărului de papule urticariene până la sfârșitul primului interval de administrare a
medicamentului. În fiecare dintre studii, efectele de ameliorare au acoperit intervalul de 24 de ore
dintre administrări. La fel ca în cazul altor studii cu antihistaminice administrate în tratamentul
urticariei idiopatice cronice, puținii pacienți care nu au răspuns la terapia cu antihistaminice au fost
excluși. O ameliorare a pruritului de peste 50% s-a observat la 55% dintre pacienții tratați cu
desloratadină, comparativ cu 19% dintre pacienții cărora li s-a administrat placebo. Tratamentul cu
desloratadină a redus semnificativ și gradul de afectare a somnului și a activităților cotidiene,
măsurate pe o scală de la 1 la 4, utilizată pentru evaluarea acestor parametri variabili.
5.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbție
Concentraţiile plasmatice de desloratadină pot fi detectate în decurs de 30 de minute după
administrare. Desloratadina se absoarbe bine, concentrația plasmatică maximă obţinându-se după
aproximativ 3 ore; timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 27 de ore.
Gradul de acumulare a desloratadinei a depins de timpul de înjumătăţire plasmatică (aproximativ 27
ore) şi de frecvența administrării, ca doză unică zilnică. Biodisponibilitatea desloratadinei a fost
proporțională cu doza, pentru intervalul de doze cuprins între 5 mg şi 20 mg.
Într-un studiu de farmacocinetică în care datele demografice ale pacienților au fost comparabile cu
cele ale populației generale cu rinită alergică sezonieră, 4% dintre subiecți au prezentat o concentrație
plasmatică mai mare de desloratadină. Acest procent poate varia în funcţie de originea etnică.
Concentraţia plasmatică maximă a desloratadinei a fost de aproximativ 3 ori mai mare după
aproximativ 7 ore, cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 89 de ore.
Profilul de siguranță la acești subiecți nu a fost diferit de cel observat în cazul populației generale.
Distribuţie
Desloratadina se leagă de proteinele plasmatice în proporţie moderată (83%-87%). Nu există date
care să indice o acumulare relevantă clinic a medicamentului, după administrarea zilnică a
desloratadinei în doză unică (5 mg până la 20 mg) timp de 14 zile.
Metabolizare
Până în prezent nu a fost identificată enzima responsabilă de metabolizarea desloratadinei şi, de
aceea, nu pot fi total excluse unele interacțiuni cu alte medicamente. Studiile in vivo au arătat că
desloratadina nu inhibă CYP3A4, iar studiile in vitro au arătat că medicamentul nu inhibă CYP2D6
și nu este nici substrat, nici inhibitor al glicoproteinei P.
Eliminare
Într-un studiu clinic cu doză unică, în care s-a administrat doza de 7,5 mg desloratadină, nu s-a
semnalat niciun efect al alimentelor (mic dejun hiperlipidic şi hipercaloric) asupra biodisponibilităţii
desloratadinei. În alt studiu, sucul de grapefruit nu a avut niciun efect asupra biodisponibilităţii
desloratadinei.
Pacienți cu insuficiență renală
Farmacocinetica desloratadinei la pacienții cu insuficiență renală cronică (IRC) a fost comparată cu
cea a subiecților sănătoși într-un studiu cu doză unică și într-un studiu cu doze multiple. În studiul cu
doză unică, expunerea la desloratadină a fost de aproximativ 2 și 2,5 ori mai mare la subiecții cu IRC
ușoară până la moderată, respectiv severă, decât la subiecții sănătoși. În studiul cu doze multiple,
starea de echilibru a fost atinsă după Ziua 11, iar expunerea la desloratadină a fost de ~1,5 ori mai
mare la subiecții cu IRC ușoară până la moderată și de ~2,5 ori mai mare la subiecții cu IRC severă
comparativ cu cea a subiecților sănătoși. În ambele studii, modificările expunerii (ASC și C )
max
desloratadinei și 3-hidroxidesloratadinei nu au fost relevante clinic.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Desloratadina este principalul metabolit activ al loratadinei. Studiile non-clinice realizate cu
desloratadină şi loratadină au demonstrat că nu există diferențe calitative sau cantitative ale
profilului de toxicitate între desloratadină și loratadină la valori comparabile de expunere la
desloratadină.
Datele non-clinice referitoare la desloratadină nu au evidenţiat niciun risc special pentru om pe baza
studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței, toxicitatea după doze repetate,
genotoxicitatea, carcinogenitatea, toxicitatea asupra funcției de reproducere şi a dezvoltării. Lipsa
potenţialului carcinogen a fost demonstrată în studii efectuate cu desloratadină şi loratadină.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienților
Nucleul comprimatului:
Izomalț (E953)
Amidon pregelatinizat de porumb
Celuloză microcristalină
Oxid de magneziu greu
Hidroxipropilceluloză
Crospovidonă (tip A)
Stearat de magneziu
Filmul comprimatului:
Polivinil alcool
Dioxid de titan (E 171)
Macrogol PEG 3350
Talc
Indigo carmin lac de aluminiu (E 132)
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
6.4 Precauţii speciale pentru depozitare
A se păstra la temperaturi sub 30°C. A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de
umiditate.
6.5 Natura şi conținutul ambalajului
Desloratadină Terapia 5 mg comprimate filmate este ambalat în blistere din PCTFE-PVC/Al.
Cutie cu 7, 10, 15, 20, 21, 28, 30, 50, 90, 100 comprimate filmate.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauții speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerințe speciale.
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările
locale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
Terapia SA
Str. Fabricii nr. 124, Cluj Napoca
România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
10520/2018/01-10
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Autorizare – Martie 2012
Data ultimei reînnoiri a autorizației: Ianuarie 2018
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iulie 2024