Prospect Defebryl 500 mg, comprimate
Producator: BIOEEL MANUFACTURING S.R.L.
Clasa ATC: alte analgezice, antipiretice, anilide (inclusiv combinaţii), codul ATC:
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 320/2007/01 Anexa 2
Rezumatul Caracteristicilor Produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Defebryl 500 mg, comprimate
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat conţine paracetamol 500 mg.
Pentru excipienţi vezi pct. 6.1
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat.
Comprimate neacoperite, plate, circulare, de culoare albă, cu diametrul de 12 mm.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Defebryl 500 mg este indicat în:
- tratamentul simptomatic al durerilor uşoare şi moderate cu diferite localizări: cefalee, artralgii,
lombalgii, algii dentare, dismenoree;
- tratamentul simptomatic al febrei.
4.2 Doze şi mod de administrare
Adulţi şi copii cu vârsta peste 12 ani: 500-1000 mg paracetamol (1-2 comprimate Defebryl 500 mg) la
intervale de 4 ore, administrată la nevoie. Nu se recomandă administrarea la intervale mai mici de 4
ore. Doza maximă recomandată pentru adulţi este de 4 g paracetamol (8 comprimate Defebryl 500 mg)
pe zi.
Copii cu vârsta cuprinsă între 6-12 ani: doza este de 60 mg/kg şi zi, repartizată în prize egale, de
exemplu 15 mg/kg şi priză la 6 ore sau 10 mg/kg şi priză la 4 ore.
Nu se recomandă administrarea la intervale mai mici de 4 ore. Nu trebuie administrate mai mult de 4
doze pe zi.
Copii cu vârsta sub 6 ani: se va administra o formă farmaceutică adecvată vârstei.
În caz de insuficienţă renală cu clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml/min, intervalul între două
doze trebuie să fie de cel puţin 8 ore.
Se recomandă administrarea medicamentului cu o cantitate suficientă de lichid (aproximativ 200 ml la
adult, dacă este posibil).
Este necesară reevaluarea tratamentului dacă:
- durerea tratată, îndeosebi cea articulară, persistă mai mult 5 zile;
- febra persistă mai mult de 3 zile şi simptomatologia se agravează;
- faringita severă persistă mai mult de 2 zile şi este însoţită sau urmată de febră, cefalee, eritem cutanat
tranzitoriu, greaţă sau vărsături.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la paracetamol sau la oricare dintre excipienţi.
Insuficienţă hepatocelulară.
Deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază.
Copii cu vârsta sub 6 ani datorită formei farmaceutice.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Se va evita consumul de băuturi alcoolice în cursul tratamentului. Riscul supradozajului este mai mare
la pacienţii cu ciroză hepatică nonalcoolică. În eventualitatea unui supradozaj se recomandă ca
pacientul să se adreseze medicului chiar dacă este asimptomatic datorită riscului întârziat de afectare
hepatică severă.
Se impun precauţii în caz de alcoolism şi afecţiuni hepatice, incluzând hepatita virală (creşte riscul
hepatotoxicităţii) şi în caz de insuficienţă renală gravă (numai în cazul tratamentului de lungă durată
cu doze mari, tratamentul ocazional fiind acceptabil).
Este necesară monitorizarea funcţiilor hepatice în cazul tratamentului de lungă durată şi cu doze mari
la pacienţii cu leziuni hepatice preexistente.
Copii
Studiile efectuate nu au evidenţiat probleme specifice privind administrarea la copii.
Trebuie utilizate formele farmaceutice şi dozele recomandate fiecărei vârste.
Vârstnici
Nu sunt probleme specifice vârstei.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Nu se va asocia cu alte medicamente care conţin paracetamol.
Alcoolul etilic (consum cronic), medicamentele inductoare enzimatice şi cele hepatotoxice cresc riscul
afectării hepatice al dozelor mari sau tratamentului prelungit cu paracetamol.
Absorbţia paracetamolului este accelerată de metoclopramidă şi şi domperidonă.
Colestiramina reduce absorbţia paracetamolului, dacă se administrează în prima oră de la ingestia de
paracetamol.
Tratamentul cronic cu barbiturice sau primidonă reduce efectul paracetamolului.
Dozele mari de paracetamol cresc efectul anticoagulantelor cumarinice probabil prin reducerea
sintezei hepatice de profactori ai coagulării. În cazul administrării unor doze zilnice mai mari de 2000
mg paracetamol, pe perioade mai lungi de o săptămână este necesară monitorizarea timpului de
protrombină. Acest lucru nu este necesar în cazul tratamentului ocazional sau celui cronic cu doze
mici.
Asocierea paracetamolului cu salicilaţi sau antiinflamatoare nesteroidiene pe termen lung şi la doze
mari creşte riscul de apariţie a afectării renale.
Asocierea paracetamol-salicilaţi trebuie administrată pe termen scurt; diflunisalul creşte cu 50%
concentraţia plasmatică a paracetamolului şi măreşte astfel riscul hepatotoxicităţii acestuia.
Pot să apară valori fals scăzute ale glicemiei determinate prin metoda oxidaze/peroxidaze sau o
creştere falsă a valorilor serice ale acidului uric determinat prin testul fosfotungstic.
Creşterile timpului de protrombină şi ale valorilor serice ale bilirubinei, lactatdehidrogenazei şi
transaminazelor serice evidenţiază afectarea toxică hepatică.
4.6 Sarcina şi alăptarea
La doze terapeutice, pe termen scurt, medicamentul poate fi administrat în cursul sarcinii, însă
administrarea se va face numai după evaluarea beneficiului terapeutic matern în raport cu riscul
potenţial la făt.
Paracetamolul traversează placenta şi se excretă în laptele matern, în proporţie de 1–2% din doza
ingerată. Se recomandă prudenţă în administrarea paracetamolului în perioada de alăptare.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Paracetamolul nu afectează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Pot să apară rar reacţii de hipersensibilitate (eritem cutanat tranzitoriu, parestezie, prurit),
trombocitopenie (în general asimptomatică, rar sângerări sau hematoame, scaune negre şi moi, sânge
în urină şi fecale, pete roşii pe tegumente), agranulocitoză (faringită şi febră, neaşteptat), dermatită,
afectare hepatică (icter conjunctival sau tegumentar), colică renală (algie lombară puternică apărută
brusc), insuficienţă renală (oligo-anurie).
La doze mari şi tratament prelungit paracetamolul poate produce afectarea funcţiei renale până la
insuficienţă renală cronică (nefropatie caracteristică analgezicelor), în special la persoane cu afectare
renală preexistentă.
4.9 Supradozaj
Intoxicaţia acută se manifestă cu tulburări gastro-intestinale (diaree, pierderea apetitului alimentar,
greaţă, vărsături, crampe sau dureri abdominale), transpiraţii intense. Simptomatologia poate să apară
la 6-14 ore după ingestia unui supradozaj şi poate să dureze aproximativ 24 de ore.
Dozele mai mari de 10 g la adulţi şi 150 mg/kg la copil pot provoca citoliză hepatică cu necroză
ireversibilă. Simptomatologia apare după 24-48 ore de la ingestia medicamentului, devenind mai gravă
după 2-7 zile odată cu instalarea insuficienţei hepatice. În timp se dezvoltă encefalopatie hepatică (cu
tulburări mintale, stare de confuzie, agitaţie, stupoare), convulsii, depresie respiratorie, comă, edem
cerebral, tulburări de coagulare, hemoragie digestivă, coagulare intravasculară diseminantă,
hipoglicemie, acidoză metabolică şi colaps cardiovascular. Odată cu leziunile toxice hepatice
paracetamolul poate produce necroză tubulară renală sau chiar insuficienţă renală (oligo-anurie cu
hematurie sau urină tulbure).
Tratamentul supradozajului se instituie urgent, chiar dacă manifestările sunt minore.
Pentru reducerea absorbţiei se face evacuarea conţinutului gastric prin provocarea de vărsături şi lavaj
gastric folosindu-se soluţii cu cărbune activat; se administrează oral şi intravenos acetilcisteină care
are efect benefic în primele 48 de ore după ingestia paracetamolului, acţionând ca antidot prin
neutralizarea metabolitului hepatotoxic al acestuia.
Pentru accelerarea eliminării se foloseşte la nevoie hemodializa, hemoperfuzia sau dializa peritoneală.
Trebuie monitorizată funcţia hepatică (TGO, TGP), timpul de protrombină şi bilirubina, funcţia renală
şi cardiacă.
Tratamentul de susţinere trebuie să menţină echilibrul hidro-electrolitic şi glicemia şi, la nevoie, se
administrează fitomenadionă, plasmă, factori ai coagulării.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: alte analgezice, antipiretice, anilide (inclusiv combinaţii), codul ATC:
N02BE01.
Efectul analgezic şi antipiretic este maxim la 1-3 ore şi durează 3-4 ore de la administrare.
Acţiunea analgezică se bazează pe inhibarea sintezei prostaglandinelor la nivelul sistemului nervos
central şi în mai mică măsură la nivel periferic.
Ca antipiretic acţionează probabil prin inhibarea formării prostaglandinelor la nivelul centrului
termoreglator din hipotalamus.
Acţiunea antiinflamatoare este foarte redusă, probabil datorită lipsei afinităţii pentru ciclooxigenaza
din periferie.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
Paracetamolul se absoarbe rapid şi aproape complet din tubul digestiv. Absorbţia poate fi favorizată de
ingestia unei cantităţi suficiente de lichid.
Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de aproximativ 25%.
Substanţa se distribuie larg în organism, trece prin placentă, se excretă în laptele matern.
Metabolizarea are loc în celula hepatică, 90-95% prin glucuronoconjugare şi sulfoconjugare. Un
metabolit intermediar, care se poate acumula în caz de supradozaj este hepatotoxic şi posibil
nefrotoxic. La doze normale acest metabolit este detoxificat prin conjugare cu glutationul, devenind
netoxic.
Timpul de înjumătăţire plasmatică este de aproximativ 2-3 ore.
Durata acţiunii este de 3-4 ore fiind maximă între 1 şi 3 ore.
Epurarea se face prin metabolizare hepatică. Prin urină se elimină sub formă de metaboliţi şi 3% sub
formă neschimbată.
Se poate elimina prin: hemodializă, hemoperfuzie şi dializă peritoneală.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Studiile de teratogenitate efectuate la animale nu au relevat un efect teratogenic al paracetamolului. Nu
au fost semnalate efecte teratogene la om.
Studiile de toxicitate la animale au evidenţiat că dozele mari produc atrofie testiculară şi inhibiţia
spermatogenezei. Relevanţa unor asemenea efecte nu este cunoscută la om.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Stearat de magneziu
Amidonglicolat de sodiu tip A
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C.
A se păstra în ambalajul original.
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
BIOEEL MANUFACTURING S.R.L.
Str. Bega, nr. 5D, Târgu Mureș, Judeţul Mureş, România
8. NUMĂRUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
320/2007/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRII SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Autorizare, Noiembrie 2007
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Septembrie, 2021