Prospect CEFUROXIMĂ ARENA 250 mg capsule
Producator:
Clasa ATC: {grupa}, codul ATC: {codul} <încă nealocat>
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 11920/2019/01-02 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
CEFUROXIMĂ ARENA 250 mg capsule
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
O capsulă conţine cefuroximă 250 mg sub formă de cefuroximă axetil 301 mg.
Excipienți cu efect cunoscut: p-hidroxibenzoat de metil, p-hidroxibenzoat de n-propil
Pentru lista tuturor excipienților, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Capsule
Capsule gelatinoase tari, nr. 0, cu capul de culoare albastru opac și corpul de culoare alb opac, care
conţin pulbere de culoare albă până la aproape albă
4. DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
Cefuroximă este indicat la adulţi, adolescenţi şi copii începând cu vârsta de 6 ani pentru tratamentul
infecţiilor enumerate mai jos (vezi pct. 4.4 şi 5.1)
Amigdalite şi faringite streptococice acute.
Sinuzită bacteriană acută
Otită medie acută.
Exacerbări acute ale bronşitei cronice.
Cistită.
Pielonefrită.
Infecţii necomplicate ale pielii şi ale ţesuturilor moi.
Tratamentul bolii Lyme în stadiile incipiente .
Trebuie avute în vedere ghidurile terapeutice în vigoare cu privire la utilizarea adecvată a
antibioticelor.
4.2 Doze și mod de administrare
Doze
Durata obişnuită a terapiei este de şapte zile (poate varia de la cinci la zece zile)
Tabelul 1. Adulţi, adolescenţi şi copii (cu vârsta ≥ 6 ani şi greutatea peste 40 kg)
Indicaţia clinică Doze
Amigdalite şi faringite acute, sinuzită bacteriană 250 mg de două ori pe zi
acută
Otită medie acută 500 mg de două ori pe zi
Exacerbări acute ale bronşitei cronice 500 mg de două ori pe zi
Cistită 250 mg de două ori pe zi
Pielonefrită 250 mg de două ori pe zi
Infecţii necomplicate ale pielii şi ale ţesuturilor moi 250 mg de două ori pe zi
Boala Lyme 500 mg de două ori pe zi, timp de 14 zile (între
10 şi 21 de zile)
Copii cu vârsta mai mică de 6 ani:
Capsulele de Cefuroxima nu sunt adecvate pentru utilizare la copii cu vârsta mai mică de 6 ani. Pentru
pacienţii din această grupă de vârstă, se recomandă utilizarea altei forme farmaceutice adecvate
vârstei. Nu există experienţă la copiii cu vârsta mai mică de 3 luni.
Insuficienţă renală
Siguranţa şi eficacitatea cefuroximei axetil nu au fost stabilite la pacienţii cu insuficienţă renală.
Cefuroxima este excretată în principal de către rinichi. La pacienţii cu insuficienţă renală semnificativă
se recomandă reducerea dozei de cefuroximă, pentru a compensa excreţia mai lentă. Dializa elimină
eficient cefuroxima.
Tabelul 5. Doze de Cefuroximă recomandate la pacienţii cu insuficienţă renală
Clearance-ul creatininei T1/2 (ore) Doza recomandată
≥30 ml/min/1,73 m 1,4–2,4 nu este necesară ajustarea dozei (doza standard de
125 mg – 500 mg administrată de două ori pe zi)
10-29 ml/min/1,73 m 4,6 doza individuală standard administrată la interval
de 24 de ore
<10 ml/min/1,73 m 16,8 doza individuală standard administrată la interval
de 48 de ore
Pacienţi care efectuează şedinţe de 2 – 4 trebuie administrată o doză individuală standard
hemodializă suplimentară, la finalul fiecărei şedinţe de dializă
Insuficienţă hepatică
Nu sunt disponibile date referitoare la pacienţii cu insuficienţă hepatică. Deoarece cefuroxima este
eliminată în principal pe cale renală, nu este de aşteptat ca prezenţa disfuncţiei hepatice să influenţeze
farmacocinetica cefuroximei.
Mod de administrare
Administrare orală
Capsulele de Cefuroximă trebuie administrate după masă, pentru a asigura absorbţia optimă.
Capsulele de Cefuroximă nu trebuie desfăcute şi, de aceea, această formă farmaceutică nu este
potrivită pentru tratamentul pacienţilor care nu pot înghiţi capsule. La copii se poate utiliza
Cefuroximă sub o formă farmaceutică adecvată vârstei.
4.3 Contraindicații
Hipersensibilitate la cefuroximă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la punctul 6.1.
Pacienţi cu hipersensibilitate cunoscută la antibiotice din clasa cefalosporinelor.
Antecedente de hipersensibilitate severă (de exemplu, reacţii anafilactice) la orice tip de medicament
antibacterian betalactamic (peniciline, monobactami şi carbapenemi).
4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
Reacţii de hipersensibilitate
Se recomandă precauţie specială la pacienţii care au prezentat reacţii alergice la peniciline sau la alte
antibiotice beta-lactamice, deoarece există risc de sensibilitate încrucişată. Similar celorlalte
antibiotice beta-lactamice, au fost raportate cazuri de reacţii de hipersensibilitate severe, ocazional
letale. În cazul apariţiei reacţiilor de hipersensibilitate severe, tratamentul cu cefuroximă trebuie
întrerupt imediat şi trebuie aplicate măsurile de urgenţă adecvate.
Înainte de începerea tratamentului, trebuie să se stabilească dacă pacientul are antecedente de reacţii de
hipersensibilitate severe la cefuroximă, la alte cefalosporine sau la oricare alt tip de antibiotic beta-
lactamic. Cefuroxima trebuie administrată cu precauţie la pacienţii cu antecedente de reacţii de
hipersensibilitate non-severe la alte antibiotice beta-lactamice.
Reacţie Jarisch-Herxheimer
Reacţia Jarisch-Herxheimer a fost observată după tratamentul cu cefuroximă axetil pentru boala Lyme.
Aceasta este rezultatul direct al activităţii bactericide a cefuroximei axetil asupra bacteriei care
cauzează boala Lyme, spirocheta Borrelia burgdorferi. Pacienţilor trebuie să li ofere asigurări că
această reacţie este o consecinţă frecventă şi, de regulă, auto-limitantă a terapiei cu antibiotice în boala
Lyme (vezi pct. 4.8).
Dezvoltarea microorganismelor non-susceptibile la tratament
Similar altor antibiotice, utilizarea cefuroximei axetil poate determina dezvoltarea excesivă a
microorganismelor de tip Candida. Utilizarea prelungită poate determina şi dezvoltarea excesivă a
altor microorganisme non-susceptibile la tratament (de exemplu, enterococi şi Clostridium difficile),
fapt care poate impune întreruperea tratamentului (vezi pct. 4.8).
Cazuri de colită pseudomembranoasă asociată antibioterapiei au fost raportate în cazul tratamentului
cu aproape toate substanţele antibacteriene, inclusiv cefuroxima, şi aceasta poate avea grade diferite de
severitate, de la uşoară până la forme care pot pune viaţa în pericol. Acest diagnostic trebuie avut în
vedere la pacienţii cu diaree apărută în timpul sau după administrarea de cefuroximă (vezi punctul
4.8). Trebuie luată în considerare întreruperea terapiei cu cefuroximă şi administrarea tratamentului
specific pentru Clostridium difficile. Nu trebuie administrate medicamente care inhibă peristaltismul
intestinal (vezi pct. 4.8).
Interferenţa cu investigaţiile diagnostice
Pozitivarea rezultatelor testului Coombs, asociată utilizării cefuroximei, poate interfera cu testele de
compatibilitate sanguină (vezi punctul 4.8).
Deoarece în cazul testului cu fericianură pot apărea rezultate fals negative, se recomandă să se
utilizeze fie metoda glucozo-oxidazei, fie cea cu hexochinază pentru determinarea valorilor
concentraţiei glucozei din sânge/plasmă la pacienţii trataţi cu cefuroximă axetil.
Deoarece conţine p-hidroxibenzoat de metil şi p-hidroxibenzoat de n-propil, Cefuroximă poate
determina reacţii alergice, chiar întârziate.
4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Medicamentele care reduc aciditatea gastrică pot determina reducerea biodisponibilităţii cefuroximei
axetil, comparativ cu perioada de repaus alimentar, şi tind să anuleze efectul de absorbţie postprandială
crescută.
Cefuroxima axetil poate avea efecte asupra microflorei intestinale, determinând reabsorbţie scăzută a
estrogenului şi eficacitate redusă a contraceptivelor orale combinate.
Cefuroxima se excretă prin filtrare glomerulară şi secreţie tubulară. Utilizarea concomitentă a
probenecidului nu este recomandată. Administrarea concomitentă a probenecidului determină
creşterea semnificativă a concentraţiei plasmatice maxime, a ariei de sub curba concentraţiei
plasmatice în funcţie de timp şi a timpului de înjumătăţire plasmatică prin eliminare ale cefuroximei.
Utilizarea concomitentă cu anticoagulantele orale poate determina creşterea valorilor INR.
4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Sarcina
Datele provenite din utilizarea cefuroximei la femeile gravide sunt limitate. Studiile la animale nu au
evidenţiat efecte nocive în ceea ce priveşte sarcina, dezvoltarea embrionară sau fetală, naşterea sau
dezvoltarea postnatală. Cefuroxima trebuie prescrisă la femeile gravide numai dacă beneficiile
depăşesc riscurile.
Alăptarea
Cefuroxima se excretă în cantităţi mici în laptele uman. Nu se aşteaptă să apară reacţii adverse în cazul
administrării dozelor terapeutice, deşi nu se poate exclude riscul de apariţie a diareei şi infecţiilor
fungice la nivelul mucoaselor. Este posibil să fie necesară întreruperea alăptării din cauza acestor
efecte. Trebuie avută în vedere posibilitatea sensibilizării. Cefuroxima trebuie administrată în timpul
alăptării numai după ce medicul curant evaluează raportul beneficiu/risc.
Fertilitatea
Nu sunt disponibile date referitoare la efectele cefuroximei axetil asupra fertilităţii la om. Studiile
privind toxicitatea asupra funcţiei de reproducere efectuate la animale nu au demonstrat efecte asupra
fertilităţii.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu s-au efectuat studii referitoare la efectele asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi
utilaje. Cu toate acestea, deoarece acest medicament poate provoca ameţeli, pacienţii trebuie avertizaţi
să fie precauţi atunci când conduc vehicule sau folosesc utilaje.
4.8 Reacții adverse
Cele mai frecvente reacţii adverse sunt dezvoltarea excesivă a microorganismelor de tip Candida,
eozinofilia, cefaleea, ameţelile, tulburările gastro-intestinale şi creşterea tranzitorie a valorilor serice ale
enzimelor hepatice.
Categoriile de frecvenţă alocate reacţiilor adverse prezentate în continuare reprezintă estimări,
deoarece pentru majoritatea reacţiilor (de exemplu, cele provenite din studiile controlate placebo) nu
sunt disponibile date adecvate pentru calcularea incidenţei. În plus, incidenţa reacţiilor adverse
asociate cefuroximei axetil poate varia în funcţie de indicaţia clinică.
Datele provenite din studiile clinice ample au fost utilizate pentru a determina frecvenţa reacţiilor
adverse de la foarte frecvente la rare. Frecvenţele alocate celorlalte reacţii adverse rămase (cele cu
frecvenţă <1>
punerea pe piaţă şi se referă mai degrabă la rata de raportare decât la frecvenţa reală. Nu au fost
disponibile date din studiile clinice controlate placebo. În cazul în care incidenţa a fost calculată
folosind date provenite din studii clinice, acestea s-au bazat pe date corelate cu terapia
medicamentoasă (evaluate de investigator). În cadrul fiecărei categorii de frecvenţă, reacţiile adverse
sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.
Reacţiile adverse asociate tratamentului, indiferent de grad, sunt enumerate în continuare conform
bazei de date MedDRA pe aparate, sisteme şi organe, şi în funcţie de frecvenţă şi de grad de severitate.
Următoarea convenţie a fost utilizată pentru clasificarea frecvenţei: foarte frecvente ≥ 1/10; frecvente
≥ 1/100 şi < 1/10, mai puţin frecvente ≥ 1/1000 şi < 1/100; rare ≥ 1/10000 şi < 1/1000; foarte rare <
1/10000 şi cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
Clasificare pe aparate, Frecvente Mai puţin Cu frecvenţă necunoscută
sisteme şi organe frecvente
Infecţii şi infestări dezvoltare excesivă a dezvoltare excesivă a
microorganismelor Clostridium dificille
de tip Candida
Tulburări hematologice şi eozinofilie Pozitivare a anemie hemolitică
limfatice testului Coombs,
trombocitopenie,
leucopenie
(uneori severă)
Tulburări ale sistemului febră indusă de administrarea
imunitar medicamentului, boala serului,
anafilaxie, reacţie
Jarisch-Herxheimer
Tulburări ale sistemului cefalee, ameţeli
nervos
Tulburări gastro-intestinale diaree, greaţă, vărsături colită pseudomembranoasă
durere abdominală
Tulburări hepatobiliare creştere tranzitorie a valorilor serice ale icter (predominant colestatic),
enzimelor hepatice hepatită
Afecţiuni cutanate şi ale erupţie cutanată urticarie, prurit, eritem
ţesutului subcutanat tranzitorie polimorf,
sindrom Stevens-Johnson,
necroliză epidermică toxică
(necroliză exantematică) (vezi
Tulburări ale sistemului
imunitar), angioedem
Descriere a reacţiilor adverse selectate
Cefalosporinele sunt o clasă de medicamente care prezintă tendinţa de a fi absorbite la nivelul suprafeţei
membranei celulare a eritrocitelor şi de a interacţiona cu anticorpii anti-medicament, determinând
pozitivarea testului Coombs (care poate interfera cu testele de compatibilitate sanguină) şi, în cazuri foarte
rare, anemie hemolitică.
Au fost observate creşteri tranzitorii ale valorilor serice ale enzimelor hepatice, de regulă reversibile.
Copii şi adolescenţi
Profilul de siguranţă al cefuroximei axetil la copii şi adolescenţi este concordant cu profilul observat la
adulţi.
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Este importantă raportarea reacțiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului. Acest lucru
permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniștii din
domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacție adversă suspectată prin intermediul sistemului
național de raportare, astfel cum este menționat în Anexa V.
4.9 Supradozaj
Supradozajul poate induce sechele neurologice, incluzând encefalopatie, convulsii şi comă. Simptomele
supradozajului pot apărea în cazul în care nu se reduce adecvat doza la pacienţii cu insuficienţă renală
(vezi pct. 4.2 şi 4.4).
Concentraţiile plasmatice ale cefuroximei pot fi reduse prin hemodializă şi dializă peritoneală.
5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: {grupa}, codul ATC: {codul} <încă nealocat>
Grupa farmacoterapeutică: antibiotice pentru administrare sistemică, cefalosporine de generaţia a
doua, codul ATC: J01DC02
Mecanism de acţiune
Cefuroxima axetil este hidrolizată de esteraze la antibioticul activ, cefuroximă. Cefuroxima inhibă
sinteza peretelui bacterian, după legarea de proteinele de legare a penicilinei (PLP). Astfel se întrerupe
biosinteza peretelui celular (de peptidoglican), fapt care determină liza şi apoptoza celulelor
bacteriene.
Mecanism de rezistenţă
Rezistenţa bacteriană la cefuroximă poate fi determinată de unul sau mai multe dintre următoarele
mecanisme:
hidroliza de către beta-lactamaze, incluzând (dar nu limitându-se la) beta-lactamazele cu
spectru extins (BLSE) şi enzimele Amp-C, a căror expresie ar putea fi indusă sau inhibată
stabil la anumite specii bacteriene aerobe Gram-negativ;
afinitate redusă a proteinelor de legare a penicilinei pentru cefuroximă;
lipsa de permeabilitate a membranei externe, care restricţionează accesul cefuroximei la
nivelul proteinelor de legare a penicilinei în cazul bacteriilor Gram-negativ;
pompele bacteriene de eflux.
Este de aşteptat ca microorganismele care au dobândit rezistenţă la alte cefalosporine
administrate injectabil să fie rezistente la cefuroximă.
În funcţie de mecanismul de rezistenţă, microorganismele cu rezistenţă dobândită la penicilină pot
prezenta sensibilitate scăzută sau rezistenţă la cefuroximă.
Valori critice pentru cefuroximă axetil
Valorile critice ale CIM (concentraţia inhibitorie minimă) stabilite de EUCAST (European Committee
on Antimicrobial Susceptibility Testing) sunt după cum urmează:
Microorganism Valori critice (mg/l)
S R
1, 2
Enterobacteriaceae ≤8 >8
3 3
Staphylococcus spp Referinţa Referinţa
4 4
Streptococcus A,B,C şi G Referinţa Referinţa
Streptococcus pneumoniae ≤0,25 >0,5
Moraxella catarrhalis ≤0,125 >4
Haemophilus. influenzae ≤0,125 >1
1 5 5
Valori critice nespecifice DI DI
Valorile critice caracteristice cefalosporinelor pentru Enterobacteriaceae detectează toate mecanismele
de rezistenţă importante din punct de vedere clinic (inclusiv BLSE şi AmpC mediată de plasmide). Unele
tulpini care produc beta-lactamaze prezintă sensibilitate sau sensibilitate intermediară la cefalosporinele de
generaţia a treia sau a patra în condiţiile acestor valori critice şi trebuie raportate conform rezultatelor
testelor, cu alte cuvinte prezenţa sau absenţa unei BLSE nu este în sine un factor care să influenţeze
stabilirea categoriei de sensibilitate. În numeroase zone, depistarea şi caracterizarea BLSE este
recomandată sau obligatorie pentru a facilita controlul infecţiilor.
Doar ITU necomplicate (cistită) (vezi pct. 4.1).
Sensibilitatea stafilococilor la cefalosporine este dedusă pe baza sensibilităţii la meticilină, cu excepţia
ceftazidimei, cefiximului şi ceftibutenului, pentru care nu există valori critice şi care nu trebuie utilizate în
cazul infecţiilor stafilococice.
Sensibilitatea la antibioticele beta-lactamice a streptococilor beta-hemolitici din gruprile A, B, C şi G este
dedusă pe baza sensibilităţii la penicilină.
Dovezi insuficiente (DI) cu privire la faptul că speciile respective sunt o ţintă adecvată pentru terapia cu
medicamentul respectiv. Se poate raporta o CIM pentru care există comentarii, însă nu şi clasificare S sau
R.
S=sensibil, R=rezistent
Sensibilitatea microorganismelor
Prevalenţa rezistenţei dobândite poate varia în funcţie de regiunea geografică şi de timp pentru speciile
selectate şi sunt necesare informaţii locale referitoare la rezistenţă, mai ales în cazul tratamentului unor
infecţii severe. După caz, se va solicita opinia experţilor în cazul în care prevalenţa locală a rezistenţei
pune sub semnul întrebării oportunitatea utilizării cefuroximei axetil, cel puţin în cazul anumitor tipuri
de infecţii.
De regulă, cefuroxima este activă in vitro împotriva următoarelor tipuri de microorganisme.
Specii frecvent sensibile
Microorganisme aerobe Gram-pozitiv:
Staphylococcus aureus (meticilino-sensibil)*
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Microorganisme aerobe Gram-negativ:
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Spirochete:
Borrelia burgdorferi
Microorganisme în cazul cărora rezistenţa ar putea reprezenta o problemă
Microorganisme aerobe Gram-pozitiv:
Streptococcus pneumoniae
Microorganisme aerobe Gram-negativ:
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus spp. (altele cu excepţia P. vulgaris)
Providencia spp.
Microorganisme anaerobe Gram-pozitiv:
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Microorganisme anaerobe Gram-negativ:
Fusobacterium spp.
Bacteroides spp.
Microorganisme cu rezistenţă inerentă
Microorganisme aerobe Gram-pozitiv:
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Microorganisme aerobe Gram-negativ:
Acinetobacter spp.
Campylobacter spp.
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Microorganisme anaerobe Gram-negativ:
Bacteroides fragilis
Altele:
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
*Toate speciile de S. Aureus meticilino-rezistente sunt rezistente şi la cefuroximă.
5.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie
După administrarea orală, cefuroxima axetil este absorbită din tractul gastrointestinal şi hidrolizată
rapid la nivelul mucoasei intestinale şi sângelui, eliberând cefuroximă în circulaţie. Administrarea
imediat după masă permite absorbţia optimă.
După administrarea de cefuroximă axetil sub formă de comprimate, concentraţiile plasmatice maxime
(2,9 μg/ml pentru o doză de 125 mg, 4,4 μg/ml pentru o doză de 250 mg, 7,7 μg/ml pentru o doză de
500 mg şi 13,6 μg/ml pentru o doză de 1000 mg) se obţin la aproximativ 2,4 ore după administrarea
împreună cu alimente. Rata de absorbţie a cefuroximei administrate sub formă de suspensie este
redusă, comparativ cu administrarea sub formă de comprimate, ducând la obţinerea unor valori mai
mici ale concentraţiilor plasmatice maxime, după o perioadă mai mare de timp de la administrare şi la
reducereabiodisponibilităţii sistemice (reducere de 4 – 17%). Suspensia orală care conţine cefuroximă
axetil nu a fost bioechivalentă cu comprimatele care conţin cefuroximă axetil în cazul testelor
efectuate la adulţi sănătoşi şi, de aceea, aceste forme farmaceutice nu sunt interşanjabile pe baza unui
calcul miligram-per-miligram (vezi punctul 4.2). Farmacocinetica cefuroximei este liniară în intervalul
de doze terapeutice administrate oral cuprinse între 125 şi 1000 mg. Nu s-a produs acumularea
cefuroximei după administrarea orală de doze repetate cuprinse între 250 şi 500 mg.
Distribuţie
S-a constatat că legarea de proteine plasmatice se face în proporţie de 33 – 50%, în funcţie de metoda
folosită. După administrarea unei doze unice de cefuroximă axetil 500 mg sub formă de comprimate,
la 12 voluntari sănătoşi, volumul de distribuţie observat a fost de 50 l (CV%=28%). Concentraţii ale
cefuroximei mai mari decât valorile inhibitorii minime pentru microorganismele patogene frecvent
întâlnite pot fi obţinute în ţesuturile de la nivelul amigdalelor, sinusurilor, în mucoasa bronşică, os,
lichid pleural, lichid articular, lichid sinovial, lichid interstiţial, bilă, spută şi în umoarea apoasă.
Cefuroxima traversează bariera hematoencefalică în cazul inflamaţiei meningelui.
Metabolizare
Cefuroxima nu este metabolizată.
Eliminare
Timpul de înjumătăţire plasmatică este cuprins între 1 şi 1,5 ore. Cefuroxima este excretată prin
filtrare glomerulară şi secreţie tubulară. Clearance-ul renal este cuprins în intervalul 125 – 148
ml/min/1,73m .
Grupe speciale de pacienţi
Sex
Nu s-au observat diferenţe în ceea ce priveşte farmacocinetica cefuroximei între bărbaţi şi femei.
Vârstnici
Nu este necesară precauţie specială la pacienţii vârstnici cu funcţie renală normală pentru doze care nu
depăşesc doza maximă uzuală de 1 g pe zi. Pacienţii vârstnici au o probabilitate mai mare de reducere
a funcţiei renale; de aceea, doza trebuie ajustată în conformitate cu funcţia renală la pacienţii vârstnici
(vezi punctul 4.2).
Copii şi adolescenţi
La sugarii mai mari (vârsta >3 luni), la copii şi adolescenţi, farmacocinetica cefuroximei este similară
celei observate la adulţi.
Nu există date provenite din studiile clinice referitoare la administrarea cefuroximei axetil la copii cu
vârsta sub 3 luni.
Insuficienţă renală
Nu au fost stabilite siguranţa şi eficacitatea cefuroximei axetil la pacienţi cu insuficienţă renală.
Cefuroxima se excretă în principal pe cale renală. De aceea, ca în cazul celorlalte antibiotice similare,
la pacienţii cu insuficienţă renală semnificativă (de exemplu, C1cr <30 ml/minut) se recomandă
reducerea dozei de cefuroximă, pentru a compensa excreţia mai lentă a acesteia (vezi punctul 4.2).
Cefuroxima este eliminată eficient prin dializă.
Insuficienţă hepatică
Nu sunt disponibile date provenite de la pacienţi cu insuficienţă hepatică. Deoarece cefuroxima este
eliminată în principal pe cale renală, nu se aşteaptă ca disfuncţia hepatică să influenţeze
farmacocinetica cefuroximei.
Relaţia farmacocinetică/farmacodinamie
Pentru cefalosporine, s-a demonstrat că cel mai important parametru de farmacocinetică-
farmacodinamie corelat cu eficacitatea in vivo este proporţia din intervalul de administrare (%T) în
care concentraţia nelegată se menţine peste concentraţia inhibitorie minimă (CIM) a cefuroximei
pentru speciile ţintă selectate (%T>CIM).
5.3 Date preclinice de siguranță
Datele non-clinice nu au evidenţiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor farmacologice privind
evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea şi toxicitatea asupra funcţiei de
reproducere şi dezvoltării. Nu s-au efectuat studii privind carcinogenitatea; cu toate acestea, dovezile
existente nu indică potenţial carcinogen.
Activitatea gama glutamil transpeptidazei în urina de şobolan este inhibată de o serie de cefalosporine,
însă nivelul de inhibare este mai mic în cazul cefuroximei. Acest aspect ar putea fi relevant pentru
interferenţa cu testele paraclinice la om.
6. PROPRIETĂȚI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienților
Conţinutul capsulei
Celuloză microcristalină PH 102
Talc
Stearat de magneziu
Dioxid de siliciu coloidal anhidru
Învelişul capsulei
Corp:
Dioxid de siliciu
Lauril sulfat de sodiu
Acid acetic glacial
Glicerol
Dioxid de titan (E 171)
Gelatină
p-Hidroxibenzoat de metil (E 218)
p-Hidroxibenzoat de n-propil (E 216)
Cap:
Dioxid de siliciu
Lauril sulfat de sodiu
Acid acetic glacial
Glicerol
Dioxid de titan (E 171)
Brilliant Blue (E 133)
Eritrozină (E 127)
Gelatină
p-Hidroxibenzoat de metil (E 218)
p-Hidroxibenzoat de n-propil (E 216)
6.2 Incompatibilități
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauții speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
6.5 Natura și conținutul ambalajului
Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 10 capsule.
Cutie cu 100 blistere din PVC/Al a câte 10 capsule.
6.6 Precauții speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerințe speciale.
7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
ARENA GROUP S.A.
Str. Ştefan Mihăileanu, nr. 31, sector 2,
Bucureşti, cod 024022,
România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
11920/2019/01-02
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAȚIEI
Data ultimei reînnoiri a autorizației: Iunie 2019
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iunie 2019
Informații detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe site-ul Agenției Europene pentru
Medicamente http://www.ema.europa.eu/<și pe site-ul {numele Agenției SM (link)}>.