Prospect ASPIRIN CARDIO 100 mg comprimate gastrorezistente
Producator:
Clasa ATC: medicamente antitrombotice, inhibitori ai agregării plachetare, cu excepţia
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 6754/2014/01-02 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
ASPIRIN CARDIO 100 mg comprimate gastrorezistente
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat gastrorezistent conţine acid acetilsalicilic 100 mg.
Pentru lista tuturor excipienților, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat gastrorezistent.
Comprimat gastrorezistent rotund, de culoare albă, biconvex, cu feţe plane.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
Acidul acetilsalicilic este indicat la adulți pentru următoarele utilizări cardiovasculare:
- pentru inhibarea agregării plachetare la pacienţii la care se suspectează infarct miocardic acut,
- pentru profilaxia secundară la pacienţii cu infarct miocardic în antecedente,
- pentru profilaxia secundară a accidentului vascular cerebral,
- pentru reducerea riscului de atacuri ischemice tranzitorii (AIT) şi accident vascular cerebral la
pacienţii cu AIT,
- pentru inhibarea agregării plachetare la pacienţii cu angina pectorală stabilă şi instabilă,
- pentru profilaxia trombembolismului după chirurgie vasculară sau intervenţii chirurgicale, de
exemplu, PTCA (angioplastia coronariană percutanată transluminală), CABG (bypass coronarian),
endarterectomie carotidiană, şunturi arterio-venoase,
- pentru profilaxia trombozei venoase profunde şi a embolismului pulmonar după imobilizare pe
termen lung, de exemplu, după intervenţie chirurgicală majoră,
- pentru reducerea riscului primar de infarct miocardic la persoanele cu factori de risc cardiovascular,
de exemplu, diabet zaharat, hiperlipidemie, hipertensiune arterială, obezitate, fumat, vârsta înaintată,
- pentru inhibarea profilactică a agregării plachetare în anevrism coronarian.
4.2 Doze și mod de administrare
Mod de administrare
Administrare orală.
Comprimatele gastrorezistente trebuie luate, de preferinţă, cu cel puțin 30 de minute înainte de masă, cu
multă apă. Comprimatele gastrorezistente nu trebuie sfărâmate, rupte sau mestecate, pentru a asigura
eliberarea substanței active din comprimatul gastrorezistent în mediul alcalin al intestinului.
În infarctul miocardic acut: doza inițială trebuie să fie sfărâmată sau mestecată și înghițită, pentru o absorbție
rapidă.
Doze
Infarct miocardic acut
Se administrează o doză iniţială de 100 – 300 mg imediat ce există suspiciune de infarct miocardic. Se
menţine administrarea unei doze zilnice de întreţinere de 100 mg – 300 mg timp de 30 de zile după infarct.
După 30 de zile, trebuie avută în vedere terapia suplimentară pentru prevenirea infarctului miocardic
recurent.
Dacă pentru această indicaţie sunt folosite comprimatele gastrorezistente, pentru o absorbţie rapidă se
recomandă mestecarea și înghițirea dozei iniţiale.
Profilaxia recidivei infarctului miocardic, profilaxia secundară a AVC (accident vascular cerebral), în cazul
pacienților cu atacuri ischemice tranzitorii (AIT)
Doza recomandată este de 100 – 300 mg acid acetilsalicilic pe zi.
Prevenirea tromboembolismului după intervenţii chirurgicale sau chirurgie vasculară
Doza recomandată este de 100 – 300 mg acid acetilsalicilic pe zi.
Profilaxia trombozei venoase profunde şi a embolismului pulmonar
Doza recomandată este de 100 mg acid acetilsalicilic pe zi.
Profilaxia trombozei vaselor coronariene la pacienţii cu factori multipli de risc
Doza recomandată este de 100 – 200 mg acid acetilsalicilic pe zi sau de 300 mg acid acetilsalicilic la intervale
de 2 zile.
Angină pectorală stabilă și instabilă
Doza recomandată este de 100 – 300 mg acid acetilsalicilic pe zi.
Inhibarea profilactică a agregării plachetare în anevrismul coronarian
Mai târziu (de la a doua – a treia săptămână de boală), tratamentul trebuie urmat într-o doză de 3-5 mg / kg
corp pe zi.
Copii şi adolescenţi
Siguranța și eficacitatea ASPIRIN CARDIO 100 mg la copii cu vârsta sub 18 ani nu a fost stabilită. Nu
există date disponibile. Prin urmare, ASPIRIN CARDIO 100 mg nu este recomandat pentru utilizare la copii
și adolescenți sub 18 ani.
Pacienți cu insuficiență hepatică
ASPIRIN CARDIO 100 mg este contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică severă (vezi pct. 4.3).
ASPIRIN CARDIO 100 mg trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică (vezi pct. 4.4).
Pacienți cu insuficiență renală
ASPIRIN CARDIO 100 mg este contraindicat la pacienții cu insuficiență renală severă (vezi pct. 4.3).
ASPIRIN CARDIO 100 mg trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală, deoarece acidul
acetilsalicilic poate crește și mai mult riscul de afectare renală și insuficiență renală acută (vezi pct. 4.4).
4.3 Contraindicații
ASPIRIN CARDIO 100 mg nu trebuie utilizat în următoarele cazuri:
- Hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic, alţi salicilaţi sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la
pct.6.1;
- Antecedente de astm indus de administrarea de salicilaţi sau de substanţe cu o acţiune similară, în
special medicamente antiinflamatoare nesteroidiene;
- Ulcer gastric sau duodenal acut;
- Diateză hemoragică;
- Insuficienţă renală severă;
- Insuficienţă hepatică severă;
- Insuficienţă cardiacă severă;
- În asociere cu metotrexat în doze de 15 mg/săptămână sau mai mult (vezi pct. 4.5);
- – Doze mai mari de 100 mg în ultimul trimestru de sarcină (vezi pct. 4.6).
4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
ASPIRIN CARDIO 100 mg poate fi utilizat în următoarele cazuri numai după evaluarea atentă a raportului
risc potenţial/beneficiu terapeutic:
- Hipersensibilitate la analgezice / antiinflamatoare / antireumatice şi în prezenţa altor alergii (vezi pct.
4.3);
- Istoric de ulcere gastrointestinale, inclusiv ulcere cronice sau recurente sau antecedente de hemoragii
gastrointestinale;
- În tratament concomitent cu medicamente anticoagulante (vezi pct. 4.5);
- La pacienţii cu insuficienţă renală sau la pacienţii cu insuficienţă circulatorie cardiovasculară (de
exemplu, boli renale vasculare, insuficienţă cardiacă congestivă, hipovolemie, intervenţii chirurgicale
majore, sepsis sau evenimente hemoragice majore), deoarece acidul acetilsalicilic poate creşte mai
mult riscul de afectare renală şi insuficiență renală acută;
- La pacienţii care suferă de deficit sever de glucozo-6-fosfat dehidrogenază (G6PD), deoarece acidul
acetilsalicilic poate induce hemoliza sau anemia hemolitică; factorii care pot creşte riscul de hemoliză
sunt, de exemplu, doze mari, febră sau infecţii acute;
- La pacienţii cu insuficienţă hepatică.
Unele AINS (antiinflamatoare nesteroidiene), cum ar fi ibuprofen şi naproxen, pot atenua efectul inhibitor al
acidului acetilsalicilic asupra agregării plachetare. Pacienţii trebuie sfătuiţi să discute cu medicul lor dacă
sunt sub tratament cu acid acetilsalicilic şi urmează să ia AINS (vezi pct. 4.5).
Acidul acetilsalicilic poate duce la bronhospasm şi poate induce atacuri de astm sau alte reacţii de hipersen-
sibilitate. Factorii de risc sunt astmul bronşic pre-existent, febra fânului, polipii nazali sau boli respiratorii
cronice. Acest lucru este valabil şi pentru pacienţii care prezintă reacţii alergice (de exemplu, reacţii cutanate,
prurit, urticarie) la alte substanţe.
Datorită efectului său inhibitor asupra agregării plachetare care persistă timp de câteva zile după
administrare, acidul acetilsalicilic poate duce la o tendinţă de sângerare crescută în timpul şi după intervenţii
chirurgicale (inclusiv intervenţii chirurgicale minore, de exemplu, extracţii dentare).
La doze mici, acidul acetilsalicilic reduce excreţia de acid uric. Acest lucru poate declanşa atacuri de gută la
pacienţii predispuşi.
Acidul acetilsalicilic nu trebuie utilizat la copii şi adolescenţi pentru infecţii virale cu sau fără febră, fără a
consulta medicul. În anumite boli virale, în special gripa A, gripa B şi varicela, există un risc de sindrom
Reye, o boală foarte rară, care este posibil să pună viaţa în pericol şi necesită o acţiune medicală imediată.
Riscul poate fi crescut atunci când acidul acetilsalicilic se administrează concomitent, însă, nu a fost dovedită
nicio relaţie de cauzalitate. Poate să apară stare de vomă persistentă în timpul acestor afecțiuni şi acest lucru
poate fi un semn al sindromului Reye.
Medicamentele care conţin acid acetilsalicilic nu trebuie să fie luate pentru perioade prelungite sau la doze
mari, fără avizul medicului.
Informații cu privire la excipienți
Acest medicament conţine sodiu mai puţin de 1 mmol (23 mg) per doză, adică practic „nu conţine sodiu”.
4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
Asocieri contraindicate
Metrotrexat utilizat în doze de 15 mg/săptămână sau mai mult
Toxicitate hematologică crescută a metotrexatului (scăderea clearance-ului renal al metotrexatului de către
agenţii antiinflamatori, în general, şi deplasarea de către salicilați a metotrexatului de pe proteinele
plasmatice de care este legat) (vezi pct.4.3).
Asocieri care necesită precauţii la utilizare
Metrotrexat utilizat în doze mai mici de 15 mg/săptămână
Toxicitate hematologică crescută a metotrexatului (scăderea clearance-ului renal al metotrexatului de către
agenţii antiinflamatori, în general, şi deplasarea metotrexatului de către salicilați de pe proteinele plasmatice
de care este legat).
Metamizol și antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)
Administrarea concomitentă (în aceeaşi zi) a unor AINS, precum ibuprofen şi naproxen, poate atenua
inhibarea ireversibilă a trombocitelor indusă de acidul acetilsalicilic. Impactul clinic al acestei interacțiuni nu
este cunoscut. Tratamentul cu unele AINS cum ar fi ibuprofen sau naproxen la pacienţii cu risc
cardiovascular crescut poate limita protecţia cardiovasculară a acidului acetilsalicilic (vezi pct. 4.4).
• Atunci când este administrat concomitent, metamizolul poate reduce efectul acidului acetilsalicilic asupra
agregării plachetare. Prin urmare, această combinație trebuie utilizată cu precauție la pacienții care
administrează o doză mică de acid acetilsalicilic pentru cardioprotecție.
Anticoagulante, trombolitice/alţi inhibitori ai agregării plachetare/hemostazei
Risc crescut de sângerare.
Antiinflamatoare nesteroidiene cu salicilaţi
Risc crescut de ulcere şi sângerări gastrointestinale date de efectele sinergice.
Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS)
Risc crescut de sângerări gastrointestinale date de efectele sinergice.
Digoxină
Creşterea concentraţiei plasmatice a digoxinei dată de scăderea excreţiei renale.
Antidiabetice, de exemplu, insulina, sulfonilureele în combinație cu acidul acetilsalicilic în doze mari
Creşterea efectului hipoglicemiant la doze mari de acid acetilsalicilic prin acţiunea hipoglicemiantă a acidului
acetilsalicilic şi deplasarea sulfonilureelor de pe proteinele plasmatice de care sunt legate.
Diuretice în asociere cu acid acetilsalicilic la doze mai mari
Scăderea filtrării glomerulare prin scăderea sintezei prostaglandinei renale.
Glucocorticoizi sistemici, cu excepţia hidrocortizonului folosit ca tratament de substituţie în boala Addison
Scăderea nivelului de salicilat din sânge pe durata tratamentului cu corticosteroizi şi riscul de supradozaj al
salicilatului când acest tratament este oprit, deoarece corticosteroizii determină creșterea eliminării
salicilaţilor.
Utilizarea concomitentă poate crește incidența sângerărilor gastrointestinale și ulcerațiilor.
Inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (IECA) în combinaţie cu acid acetilsalicilic în doze mari
Scăderea filtrării glomerulare prin inhibarea prostaglandinelor vasodilatatoare. Mai mult, are loc și scăderea
efectului antihipertensiv.
Acid valproic
Toxicitate crescută a acidului valproic dată de deplasarea de pe situsurile de pe proteinele de legare.
Alcool
Creşterea deteriorării mucoasei gastrointestinale şi timpi de sângerare prelungiţi datorită efectului sinergic al
acidului acetilsalicilic cu alcoolul.
Uricozurice, cum ar fi benzbromarona, probenecidul
Scăderea efectului uricozuric (concurenţă la nivelul eliminării acidului uric prin tubulii renali).
4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Sarcina
Doze mici (până la 100 mg/zi inclusiv):
Studiile clinice indică faptul că dozele de până la 100 mg/zi pentru utilizare obstetricală restricționată, care
necesită monitorizare specializată, par sigure.
Doze de peste 100 mg/zi și până la 500 mg/zi:
Nu există experiență clinică suficientă cu privire la utilizarea dozelor de peste 100 mg/zi până la 500 mg/zi.
Prin urmare, recomandările de mai jos pentru doze de 500 mg/zi și peste se aplică și pentru acest interval de
doze.
Doze de 500 mg/zi și peste:
Inhibarea sintezei de prostaglandine poate afecta în mod negativ sarcina şi/sau dezvoltarea embrio-fetală.
Date obţinute din studii epidemiologice ridică un semn de întrebare cu privire la riscul crescut de avort
spontan şi de malformaţii după utilizarea unui inhibitor al sintezei de prostaglandine la începutul sarcinii.
Riscul este posibil să crească în funcţie de doza administrată şi de durata terapiei. Datele disponibile nu
susţin nicio asociere între consumul de acid acetilsalicilic şi riscul crescut de avort spontan. Pentru acidul
acetilsalicilic datele epidemiologice disponibile cu privire la apariția de malformaţii nu sunt constante, dar un
risc crescut de gastroschizis nu poate fi exclus. Un studiu prospectiv cu expunerea la începutul sarcinii
(lunile 1- 4) de aproximativ 14.800 de perechi mamă-copil nu a arătat asocierea cu o rată crescută de
malformaţii.
Studiile la animale au demonstrat toxicitate asupra funcţiei de reproducere (vezi pct.5.3).
Începând cu săptămâna 20 de sarcină, acidul acetilsalicilic poate cauza oligohidramnios rezultat din
disfuncție renală fetală. Acesta poate apărea la scurt timp după inițierea tratamentului și este de cele mai
multe ori reversibil la întreruperea tratamentului. În plus, au fost raportări de constricție a canalului arterial în
urma tratamentului în timpul celui de-al doilea trimestru de sarcină, majoritatea acestora fiind rezolvate după
oprirea tratamentului. De aceea, în primul şi al doilea trimestru de sarcină, acidul acetilsalicilic nu trebuie
administrat decât dacă este absolut necesar. Dacă o femeie care încearcă să rămână gravidă, sau o gravidă în
primul sau în al doilea trimestru de sarcină, utilizează medicamente care conţin acid acetilsalicilic, doza
trebuie să fie cât mai redusă şi durata tratamentului cât mai scurtă posibil. Monitorizarea antenatală a
oligohidramnios și a constricției canalului arterial trebuie să fie luată în considerare după expunerea la acid
acetilsalicilic pentru mai multe zile începând cu săptămâna 20 gestațională. Acidul acetilsalicilic nu trebuie
să mai fie administrat dacă se identifică oligohidramnios sau constricția canalului arterial.
În al treilea trimestru de sarcină, toţi inhibitorii sintezei de prostaglandine pot expune fătul la:
- toxicitate cardiopulmonară (constricție/închidere prematură a canalului arterial şi hipertensiune
pulmonară);
- disfuncţie renală (vezi mai sus);
mama şi nou-născutul, la sfârşitul perioadei de sarcină, la:
- prelungire posibilă a timpului de sângerare, un efect antiagregant care poate să apară chiar şi după
doze foarte mici;
- inhibare a contracţiilor uterine, care duce la întârzierea sau prelungirea travaliului.
În consecinţă, acidul acetilsalicilic în doze mai mari de 100 mg/zi este contraindicat în timpul celui de-al
treilea trimestru de sarcină (vezi pct. 4.3). Dozele de până la 100 mg/zi inclusiv pot fi utilizate numai sub
monitorizare obstetrică strictă.
Alăptarea
Salicilaţii şi metaboliţii lor se secretă în cantităţi mici în laptele matern.
Deoarece, până în prezent, după administrarea ocazională la mamă nu s-au observat reacţii adverse la sugar,
întreruperea alăptării nu este necesară.
Cu toate acestea, în cazul utilizării regulate sau în doze mari, alăptarea trebuie întreruptă din vreme.
Fertilitatea
Pe baza datelor limitate disponibile, studiile la oameni nu au arătat un efect consistent al acidului
acetilsalicilic asupra afectării fertilității și nu sunt dovezi concluzive din studiile la animale.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
ASPIRIN CARDIO 100 mg nu are influenţă asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reacții adverse
Rezumatul profilului de siguranță
Reacţiile adverse enumerate mai jos (RA) se bazează pe rapoarte spontane după punerea pe piaţă, pentru
toate formulele de acid acetilsalicilic, și pe studiile clinice cu acid acetilsalicilic ca medicație de studiu.
Calcularea frecvenței se bazează pe datele din brațul cu acid acetilsalicilic doar din studiul ARRIVE.
Lista sub formă de tabel a reacțiilor adverse
Frecvenţele reacţiilor adverse raportate la utilizarea acidului acetilsalicilic sunt redate în tabelul de mai jos.
Grupările frecvențelor sunt definite conform următoarei convenţii:
frecvente (≥1/100 şi <1/10);
mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100);
rare (≥1/10000 şi <1/1000).
Reacțiile adverse identificate numai pe perioada de supraveghere după punerea pe piață și pentru care
frecvența nu a putut fi estimată sunt redate în grupul „cu frecvență necunoscută”.
Tabelul 1: Reacții adverse raportate în studiul ARRIVE* sau în timpul supravegherii după punerea pe
piață la pacienții tratați cu Aspirin Cardio
Clasificare pe aparate, Frecvente Mai puțin Rare Cu frecvență
sisteme și organe frecvente necunoscută
Tulburări Anemie datorată Anemie Hemolizăb
hematologice și deficitului de fiera hemoragică Anemie
limfatice hemoliticăb
Tulburări ale Hipersensibilitate Reacție Şoc anafilactic
sistemului imunitar Hipersensibilitate anafilactică
la medicament
Edem alergic și
angioedem
Tulburări ale Ameţeală Hemoragie
sistemului nervos cerebrală și
intracranianăc
Tulburări acustice și Tinitus
vestibulare
Tulburări cardiace Detresă
cardiorespiratoried
Tulburări vasculare Hematom Hemoragie Hemoragie
Hemoragie operativă
musculară
Tulburări respiratorii, Epistaxis Congestie nazală Sindrom de astm
toracice și Rinită la analgezice
mediastinale
Tulburări Dispepsie Sângerare Ulcer Boală a
gastrointestinale Dureri gingivală gastrointestinal diafragmei
gastrointestinale Ulcer și eroziuni perforat intestinale
și abdominale gastrointestinale,
Inflamație
gastrointestinală
Hemoragie la
nivelul tractului
gastrointestinalc
Tulburări Tulburări hepatice Valori crescute
hepatobiliare ale
transaminazelor
Afecțiuni cutanate și Erupţie cutanată Urticarie
ale țesutului Prurit
subcutanat
Tulburări renale și ale Hemoragie Afectare renalăe
căilor urinare urogenitală Insuficiență
renală acutăe
Leziuni, intoxicații și Vezi pct. 4.9
complicații Supradozaj
*ARRIVE este un studiu clinic sponsorizat de către Bayer cu 6270 subiecți în brațul cu 100 mg acid
acetilsalicilic și 6276 subiecți în brațul cu placebo. Durata medie de expunere la acid acetilsalicilic a fost
5,0 ani cu un interval de 0 până la 7 ani.
a În contextul sângerării
b În contextul unui deficit sever de glucozo-6-fosfat dehidrogenază (G6PD)
c Cazurile ce au pus viața în pericol sau letale au fost raportate în brațul cu acid acetilsalicilic și brațul cu
placebo cu aceeași frecvență, <0,1%
d În contextul reacțiilor alergice severe
e La pacienții cu afectare renală preexistentă sau circulație cardiovasculară alterată preexistentă
Raportarea reacțiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite
monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt
rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la
Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
București 011478 – RO
e-mail: adr@anm.ro
Website: www.anm.ro
4.9 Supradozaj
Toxicitatea salicilatului (>100 mg / kg corp / zi timp de 2 zile poate produce toxicitate), poate rezulta din
intoxicaţia cronică, intoxicaţia terapeutică dobândită, din intoxicaţii acute (prin supradozaj) care pot pune
viaţa în pericol, variind de la ingestia accidentală la copii la intoxicaţii accidentale.
Intoxicaţia cronică poate fi insidioasă, iar semnele şi simptomele sunt nespecifice. Intoxicaţie cronică uşoară
cu salicilat, sau salicilism, apare de obicei numai după utilizarea repetată de doze mari. Simptomele includ
ameţeli, vertij, tinitus, surditate, transpiraţie, greaţă şi vărsături, dureri de cap şi confuzie şi pot fi controlate
prin reducerea dozei. Tinitusul poate să apară la concentraţii plasmatice de 150 – 300 micrograme/ml. Mai
multe evenimente adverse grave apar la concentraţii de peste 300 micrograme/ml.
Caracteristica majoră a intoxicaţiei acute cu acid acetilsalicilic este perturbarea gravă a echilibrului acido-
bazic, care poate varia în funcţie de vârstă şi severitatea intoxicaţiei. La copii, cea mai frecventă manifestare
este acidoza metabolică. Severitatea intoxicaţiei nu poate fi estimată numai din concentraţia plasmatică.
Absorbţia de acid acetilsalicilic poate fi întârziată, datorită unei goliri gastrice scăzute, formarea de
concrețiuni în stomac sau ca urmare a ingestiei de preparate gastrorezistente. Managementul intoxicaţiei cu
acid acetilsalicilic este determinat de extinderea intoxicației, stadiul său și simptomele clinice și în
concordanță cu tehnicile standard de gestionare a unei intoxicații. Măsurile cele mai importante trebuie să fie
bazate pe eliminarea rapidă a medicamentului, precum şi pe restabilirea metabolismului electrolitic şi a
echilibrului acido-bazic.
Datorită efectelor fiziopatologice complexe ale intoxicaţiei cu salicilaţi, semnele şi simptomele/rezultatele
investigaţiilor pot include:
Semne şi simptome Rezultatele investigaţiilor Măsuri terapeutice
Intoxicație uşoară până la Lavaj gastric, administrare repetată de
moderată cărbune medicinal activat, diureză
alcalină forţată
Tahipnee, hiperventilaţie, Alcalemie, alcalinurie Abordare terapeutică cu administrare de
alcaloză respiratorie lichide şi electroliţi
Diaforeză
Greaţă, vărsături
Intoxicație moderată până la Lavaj gastric, administrare repetată de
severă cărbune medicinal activat, diureză
alcalină forţată, hemodializă în cazuri
severe
Alcaloză respiratorie cu acidoză Acidemie, acidurie Abordare terapeutică cu administrare de
metabolică compensatoare lichide şi electroliţi
Hiperpirexie Abordare terapeutică cu administrare de
lichide şi electroliţi
Respirator: de la hiperventilaţie,
edem pulmonar noncardiogenic
la stop respirator, asfixie
Cardiovascular: de la tulburări De exemplu, modificări ale
de ritm cardiac, hipotensiune tensiunii arteriale, EKG
arterială la stop cardiovascular
Pierderi de lichide şi de De exemplu, hipokaliemie, Abordare terapeutică cu administrare de
electroliţi: deshidratare, oligurie hipernatremie, hiponatremie, lichide şi electroliţi
la insuficienţă renală funcţie renală modificată
Afectarea metabolismului Hiperglicemie, hipoglicemie
glucozei, ketoză (în special la copii)
Concentraţii ridicate ale
cetonei
Tinitus, surzenie
Gastrointestinal: hemoragie
gastrointestinală
Hematologic: de la inhibare De exemplu, prelungirea
trombocitară la coagulopatie timpului de protrombină,
hipoprotrombinemie
Neurologic: encefalopatie toxică
şi depresie la nivelul sistemului
nervos central cu manifestări de
la letargie, confuzie la comă şi
convulsii
5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: medicamente antitrombotice, inhibitori ai agregării plachetare, cu excepţia
heparinei, codul ATC: B01AC06.
Acidul acetilsalicilic inhibă agregarea plachetară prin blocarea sintezei tromboxanului A în trombocite.
Mecanismul de acţiune se bazează pe inhibarea ireversibilă a ciclooxigenazei (COX-1). Acest efect inhibitor
este deosebit de pronunţat în trombocite, deoarece trombocitele nu pot resintetiza această enzimă. Acidul
acetilsalicilic are, de asemenea, şi alte efecte inhibitoare asupra trombocitelor. Astfel, este folosit pentru
diverse indicaţii vasculare.
Acidul acetilsalicilic aparţine grupului de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, cu proprietăţi
analgezice, antipiretice şi antiinflamatoare. Dozele orale mai mari sunt folosite pentru ameliorarea durerii şi
în afecțiuni minore febrile, cum ar fi răcelile sau gripa, pentru reducerea temperaturii şi reducerea durerilor
articulare şi musculare şi în afecţiuni acute şi cronice inflamatorii, cum ar fi poliartrita reumatoidă,
osteoartrita şi spondilita anchilozantă.
5.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie
După administrarea orală, acidul acetilsalicilic se absoarbe rapid şi complet din tractul gastrointestinal. În
timpul şi după absorbţie, acidul acetilsalicilic este transformat în principalul său metabolit, acidul salicilic.
Datorită principiului formei de prezentare rezistente la acid a ASPIRIN CARDIO 100 mg comprimate
gastrorezistente, acidul acetilsalicilic nu este eliberat în stomac, ci doar în mediul alcalin al intestinului. Prin
urmare, se ajunge la o concentraţie maximă a acidului acetilsalicilic la 2-7 ore după administrarea
comprimatelor gastrorezistente, considerată întârziată în comparaţie cu comprimatele filmate cu eliberare
imediată..
Ingestia simultană de alimente duce la o absorbtie întârziată dar completă de acid acetilsalicilic, ceea ce
implică faptul că rata de absorbţie, dar nu și gradul de absorbţie, este modificată de alimente. Datorită relaţiei
între expunerea totală în plasmă a acidului acetilsalicilic şi efectul inhibitor asupra agregării plachetare,
întârzierea absorbţiei ASPIRIN CARDIO 100 mg nu este considerată relevantă pentru terapia cronică cu
doză mică de ASPIRIN CARDIO 100 mg pentru a realiza o inhibare adecvată a agregării plachetare. Cu
toate acestea, pentru a asigura beneficiul formei de prezentare gastrorezistente, comprimatele trebuie luate,
de preferinţă, cu 30 de minute (sau mai mult) înainte de masă, cu multă apă (vezi pct. 4.2).
Distribuţie
Atât acidul acetilsalicilic, cât şi acidul salicilic se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice şi sunt
rapid distribuite în întregul organism. Acidul salicilic trece în laptele matern şi traversează placenta (vezi pct.
4.6).
Metabolizare
Acidul acetilsalicilic este transformat în principalul său metabolit, acidul salicilic. Gruparea acetil a acidului
acetilsalicilic începe să se desprindă hidrolitic chiar şi în timpul trecerii prin mucoasa intestinală, dar acest
proces are loc în special în ficat. Principalul metabolit, acidul salicilic, este eliminat în principal prin
metabolizare hepatică. Metaboliţii săi sunt acidul saliciluric, glucuronoconjugatul salicil fenolic,
glucuronoconjugatul salicil acilic, acidul gentizic şi acidul gentizuric.
Eliminare
Cinetica eliminării acidului salicilic este dependentă de doză, metabolizarea sa fiind limitată de capacitatea
enzimelor hepatice. Timpul de înjumătăţire prin eliminare variază, prin urmare, de la 2-3 ore la doze mici,
până la aproximativ 15 ore, la doze mari. Acidul salicilic şi metaboliţii săi sunt excretaţi în principal pe cale
renală. Datele disponibile despre farmacocinetica acidului acetilsalicilic nu indică modificări cu semnificaţie
clinică în funcție de doză pentru intervalul 100 mg-500 mg.
5.3 Date preclinice de siguranță
Profilul de siguranţă preclinică al acidului acetilsalicilic este bine documentat.
În studiile la animale cu salicilaţi, aceştia au cauzat leziuni renale la doze mari, dar nu şi alte leziuni
organice. Mutagenitatea acidului acetilsalicilic a fost intens studiată in vitro şi in vivo, şi nu a fost găsită
nicio dovadă pertinentă a potenţialului mutagen.
Acelaşi lucru este valabil pentru studii de carcinogenitate.
Salicilaţii au prezentat efecte teratogene în studiile la animale şi un număr de specii diferite. S-au raportat
tulburări de nidaţie, efecte embriotoxice şi fetotoxice şi tulburări ale capacităţii de învăţare ale puilor după
expunere prenatală.
6. PROPRIETĂȚI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienților
Nucleu:
Celuloză pulbere,
Amidon de porumb.
Film:
Copolimer de acid metacrilic-acrilat de etil 1:1, dispersie 30%,
Polisorbat 80,
Laurilsulfat de sodiu,
Talc,
Trietil citrat.
6.2 Incompatibilități
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
5 ani
6.4 Precauții speciale pentru păstrare
A nu se păstra la temperaturi peste 25°C.
6.5 Natura și conținutul ambalajului
Cutie cu 3 blistere din PP/Al a câte 10 comprimate gastrorezistente
Cutie cu 2 blistere din PP/Al a câte 14 comprimate gastrorezistente
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauții speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerințe speciale.
7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
BAYER S.R.L.
Șos. București-Ploiești nr. 1A, clădire B, etaj 1
Sector 1, 013681 București, România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
6754/2014/01 – pentru cutia cu 30 comprimate gastrorezistente
6754/2014/02 – pentru cutia cu 28 comprimate gastrorezistente
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAȚIEI
Data ultimei reînnoiri a autorizației: August 2014
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Septembrie 2024
Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a
Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro.