Prospect ASPIGOLA mentă fără zahăr pastile
Producator:
Clasa ATC: Preparate faringiene, Antiseptice, diverse, codul ATC: R02AA20.
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 15577/2024/01-02-03-04-05 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
ASPIGOLA mentă fără zahăr pastile
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Fiecare pastilă conţine:
Clorhidrat de lidocaină monohidrat 2,00 mg
Alcool 2,4-diclorobenzilic 1,20 mg
Amilmetacrezol 0,60 mg
Excipienți cu efect cunoscut:
Izomalt (E 953) 1830,0 mg
Maltitol lichid (E 965) 633, 0 mg
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Pastilă.
Pastilă rotundă, de culoare verde-albăstrui, cu diametrul de 19 mm, cu aromă de mentă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Pentru tratamentul simptomatic local, pe termen scurt, al afecțiunilor dureroase ale gurii și gâtului, de exemplu,
faringită, laringită, dureri în gât și după extracția amigdalelor la adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani.
4.2 Doze și mod de administrare
Doze:
Adulţi și adolescenți cu vârsta peste 12 ani:
1 pastilă la interval de 2 – 3 ore, până la maximum 8 pastile în decurs de 24 ore.
Populație pediatrică:
Acest medicament este contraindicat la copii cu vârsta sub 12 ani (vezi pct. 4.3).
Vârstnici
Nu este necesară ajustarea dozelor.
Pacienți cu insuficiență renală și/sau hepatică:
Nu există date disponibile pentru utilizarea ASPIGOLA mentă fără zahăr la pacienții cu insuficiență hepatică sau
renală.
Mod de administrare:
Utilizare bucofaringiană.
Pastila trebuie dizolvată lent în gură, adică nu trebuie dizolvată în sacul format la nivelul obrazului.
Acest medicament nu trebuie luat înainte de mese sau înainte de a bea lichide.
Trebuie utilizată cea mai mică doză eficientă, pe cea mai scurtă durată, pentru a obține o rezoluție a
simptomelor.
4.3 Contraindicaţii
• Hipersensibilitate la substanțele active sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1.
• Antecedente de alergie la anestezicele locale de tip amidă.
• Pacienți predispuși la methemoglobinemie sau pacienți cu antecedente sau suspiciune de
methemoglobinemie.
• Din cauza conținutului de lidocaină, este contraindicat la copii cu vârsta sub 12 ani.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
• Dacă simptomele persistă sau se agravează după 3 până la 4 zile, pacientul trebuie să solicite consultul unui
medic sau unui farmacist.
• Dacă durerea de gât este însoțită de febră mare, cefalee, greață sau vărsături, acest medicament nu trebuie
utilizat mai mult de 2 zile fără recomandarea unui medic.
• Utilizarea excesivă, intervalele între administrarea dozelor prea scurte sau utilizarea la nivelul mucoaselor cu
leziuni pot duce la creșterea concentrațiilor plasmatice și la reacții adverse severe (vezi pct. 4.9). Acest
medicament nu trebuie utilizat în zona gurii și gâtului dacă există leziuni acute extinse.
• Acest medicament trebuie administrat cu prudență la pacienții vârstnici cu boli acute sau cu debilități,
deoarece aceștia sunt mai sensibili la reacțiile adverse la acest medicament.
• ASPIGOLA mentă fără zahăr poate provoca amorțeală a limbii și poate crește pericolul de traumatism prin
mușcătură. Anestezia gâtului cauzată de acest medicament poate duce la aspirație pulmonară (tuse în timpul
înghițirii, dând impresia că persoana se sufocă). Astfel, pacientul trebuie să fie conștient de faptul că
producerea de anestezie topică poate afecta înghițirea și, astfel, crește pericolul de aspirație. Prin urmare, este
imperativ să ca pacientul să nu utilizeze acest medicament înainte de mese sau înainte de a bea lichide.
ASPIGOLA mentă fără zahăr conține izomalt și maltitol. Pacienții cu intoleranță ereditară la fructoză nu trebuie
să utilizeze acest medicament.
ASPIGOLA mentă fără zahăr conține mai puțin de 1 mmol de sodiu (23 mg) per pastilă, adică practic „nu
conține sodiu”.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente și alte forme de interacţiune
Nu se recomandă utilizarea simultană sau succesivă a altor antiseptice, din cauza posibilelor interferențe
(antagonism, dezactivare).
Deși doza de lidocaină prezentă în acest medicament este mică, trebuie luate în considerare următoarele:
Medicamentele beta-blocante reduc fluxul sanguin hepatic și, prin urmare, viteza cu care lidocaina este
metabolizată, rezultând un risc mai mare de toxicitate.
Cimetidina poate inhiba metabolizarea hepatică a lidocainei, rezultând un risc mai mare de toxicitate.
Poate provoca sensibilitate încrucișată la alte anestezice locale de tip amidă.
Antiaritmice de clasa III, cum sunt mexiletina și procainamida, din cauza potențialelor interacțiuni
farmacocinetice sau farmacodinamice.
Izoenzimele CYP1A2 și CYP3A4 ale citocromului P450 sunt implicate în formarea MEGX, metabolitul activ
farmacologic al lidocainei și, prin urmare, alte medicamente precum fluvoxamina, eritromicina și itraconazolul
pot crește concentrațiile plasmatice ale lidocainei.
4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Sarcina:
Siguranța utilizării ASPIGOLA mentă fără zahăr în timpul sarcinii nu a fost stabilită.
O cantitate moderată de date provenite de la gravide (300-1000 de sarcini) nu a arătat nicio dovadă de
malformații sau efecte toxice asupra fătului sau nou-născutului determinate de lidocaină, deși aceasta traversează
cu ușurință bariera placentară.
Nu există date privind utilizarea de amilmetacrezol și de alcool 2,4-diclorobenzilic sub formă de substanțe
farmacologic active în timpul sarcinii. În absența experienței documentate, utilizarea ASPIGOLA mentă fără
zahăr nu este recomandată în timpul sarcinii.
Alăptarea:
Siguranța utilizării ASPIGOLA mentă fără zahăr în timpul alăptării nu a fost stabilită.
Lidocaina este excretată în cantități mici în laptele matern. Datorită dozei mici, nu se anticipează niciun efect al
lidocainei asupra sugarului. Nu există date privind excreția amilmetacrezolului și a alcoolului 2,4-diclorobenzilic
în laptele matern.
Nu poate fi exclus un risc pentru nou-născuți/sugari. Prin urmare, acest medicament nu trebuie utilizat în timpul
alăptării.
Fertilitatea:
Nu există date privind efectul utilizării de lidocaină, amilmetacrezol și de alcool 2,4-diclorobenzilic asupra
fertilității.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
ASPIGOLA mentă fără zahăr nu are nicio influență sau are influență neglijabilă asupra capacității de a conduce
vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reacții adverse
În timpul perioadei de utilizare, au fost raportate următoarele reacții adverse pentru combinația de substanțe
active conținute în acest medicament. Ele sunt descrise în funcție de clasa de aparate, sisteme și organe și au fost
clasificate în funcție de frecvența de apariție folosind următoarea convenție:
Foarte frecvente (≥ 1/10); frecvente (≥ 1/100 și < 1/10); mai puţin frecvente (≥ 1/1000 și < 1/100); rare (≥
1/10000 și < 1/1000); foarte rare (< 1/10000); cu frecvență necunoscută (care nu poate fi estimată pe baza
datelor disponibile).
Tulburări ale sistemului imunitar: Cu frecvenţă necunoscută
Reacții de hipersensibilitate (se pot manifesta prin angioedem, urticarie, bronhospasm și hipotensiune arterială
cu pierdere a conștienței)
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale: Cu frecvenţă necunoscută
Edem faringian
Tulburări gastro-intestinale: Cu frecvenţă necunoscută
Durere abdominală, greaţă, disconfort la nivelul cavității bucale (se poate prezenta ca o senzație de arsură sau
usturime la nivelul gurii și gâtului), tumefiere la nivelul cavității bucale, disgeuzie
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: Cu frecvenţă necunoscută
Erupții cutanate tranzitorii
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite
monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt
rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la
Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România
Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1
București 011478- RO
e-mail: [email protected].
Website: www.anm.ro
4.9 Supradozaj
Simptome
Având în vedere cantitățile reduse ale substanțelor active, supradozajul este puțin probabil.
În caz de utilizare anormală (doză mult mai mare, leziuni ale mucoaselor), poate apărea supradozaj. Cele mai
severe efecte ale intoxicației cu lidocaină sunt cele asupra sistemului nervos central (insomnie, nervozitate,
agitație, deprimare respiratorie și stop respirator, apnee, convulsii, comă și deces) și asupra sistemului
cardiovascular (hipotensiune arterială severă, asistolie, stop cardiac și bradicardie); poate apărea și
methemoglobinemie.
Tratament
Tratamentul este simptomatic și de susținere; este necesară supravegherea medicală.
Methemoglobinemia poate fi tratată prin injectare intravenoasă imediată de albastru de metilen (1-4 mg/kg).
5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: Preparate faringiene, Antiseptice, diverse, codul ATC: R02AA20.
Alcoolul 2, 4-diclorobenzilic și amilmetacrezol sunt antiseptice cu proprietăți antibacteriene, antivirale și
antifungice și cu un efect recunoscut de ameliorare a durerii în gât.
Lidocaina este un anestezic local de tip amidă.
Pastilele care conțin o combinație de amilmetacrezol/ alcool 2,4-diclorobenzilic au fost studiate în mai multe
studii clinice efectuate la adulți. Rezultatele au demonstrat efecte analgezice, funcționale, senzoriale și
psihologice semnificative, începând de la 1-5 minute și durând până la 2 ore după administrarea unei doze,
atunci când sunt utilizate sub formă de pastile. Pacienții care au utilizat pastile pentru gât cu amilmetacrezol/
alcool 2,4-diclorobenzilic au raportat o ameliorare a durerii în gât, dar și efecte calmante și de acoperire.
Lidocaina reduce răspândirea potențialelor de acțiune în fibrele nervoase prin blocarea canalelor Na + voltaj
dependente. Interacțiunea anestezicului local cu canalul este reversibilă și se termină atunci când concentrația
acestuia scade sub un nivel critic (concentrație minimă de blocare). Utilizarea de rutină a lidocainei ca agent
anestezic local și numărul scăzut de reacții adverse raportate confirmă faptul că este un agent rezonabil de sigur
atunci când este utilizat corect.
Combinația tuturor celor trei substanțe farmaceutic active a fost studiată de McNally în 2012. Studiul a
demonstrat eficacitatea analgezică a două pastile – una care conține amilmetacrezol 0,6 mg, alcool 2, 4-
diclorobenzilic 1,2 mg și clorhidrat de lidocaină 10 mg, una care conține hexilresorcinol 2,4 mg – comparativ cu
placebo la pacienții cu durere acută în gât indusă de infecție la nivelul căilor respiratorii superioare. Acesta a fost
un studiu multicentric, randomizat, dublu-orb, cu grup paralel, controlat cu placebo. Criteriul final principal de
evaluare a eficacității a fost modificarea față de valoarea inițială a durerii în gât pentru ambele pastile,
comparativ cu placebo, la 2 ore după administrare. Pastilele cu amilmetacrezol/ alcool 2,4-diclorobenzilic +
lidocaină au oferit o ameliorare rapidă și eficientă a durerii în gât la pacienții cu infecție a căilor respiratorii
superioare.
5.2 Proprietăți farmacocinetice
Lidocaina are un timp de înjumătățire de 1 până la 2 ore (aproximativ 100 de minute), care depinde de doză.
Timpul de înjumătățire al metabolitului glicinexilididă (GX) este mai lung și, prin urmare, poate apărea
acumulare, mai ales în cazul în care excreția este renală.
Nu există date relevante privind farmacocinetica fie a alcoolului 2,4-diclorobenzilic, fie a amilmetacrezolului, cu
excepția unui studiu de biodisponibilitate raportat în Rezumatul caracteristicilor produsului Benagol (2008) care
determină eliberarea rapidă a ambelor antiseptice în salivă, atingând concentrații maxime în decurs de 3-4
minute după dizolvarea pastilei.
Cantitatea de alcool 2,4- diclorobenzilic și amilmetacrezol regăsită în salivă după 120 de minute este de
aproximativ 50% din cantitatea administrată.
La pacienții cu infarct miocardic (cu sau fără insuficiență cardiacă), timpul de înjumătățire al lidocainei și al
monoetilglicinexilididei (MEGX) este prelungit; de asemenea, timpul de înjumătățire al metabolitului (GX)
poate fi prelungit la pacienții cu insuficiență cardiacă secundară infarctului miocardic. Un timp de înjumătățire
mai mare a fost, de asemenea, raportat pentru lidocaină la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă sau boală
hepatică și poate fi prelungit după administrarea prin perfuzie i.v. continuă, cu o durată mai mare de 24 de ore.
Eliminarea MEGX poate fi, de asemenea, scăzută la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă.
Lidocaina este absorbită ușor prin mucoase. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de
aproximativ 2 ore. Odată absorbită, prezintă o metabolizare semnificativă la nivelul primului pasaj hepatic și este
rapid de-etilată la metabolitul activ monoetilglicinexilididă, care este apoi hidrolizat la diverși metaboliți,
inclusiv glicinexilididă. Mai puțin de 10% din doza administrată este excretată nemodificată pe cale renală.
Metaboliții sunt, de asemenea, excretați prin urină.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele non-clinice privind alcoolul 2,4-diclorobenzilic și amilmetacrezolul nu au evidențiat niciun risc special
pentru om. Aceste date se bazează pe studii convenționale privind farmacologia siguranței, toxicitatea după doze
repetate, genotoxicitatea și potențialul carcinogen, toxicitatea asupra funcției de reproducere și dezvoltării.
Efectele lidocainei în studiile non-clinice au fost observate numai la expuneri considerate suficient de mari față
de expunerea maximă la om, ceea ce indică o relevanță redusă pentru utilizarea clinică.
6. PROPRIETĂȚI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienților
Zaharină sodică (E954)
Izomalt (E953)
Maltitol lichid (E965)
Indigo carmin (E132)
Galben de chinolină (E104)
Ulei de mentă
Ulei de anason stelat
Levomentol
Acid tartaric (E334)
6.2 Incompatibilități
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani.
6.4 Precauții speciale pentru păstrare
Nu sunt necesare condiții speciale de păstrare.
6.5 Natura și conţinutul ambalajului
Blistere din PVC-PVDC/Aluminiu
12 pastile
16 pastile
24 pastile
36 pastile
48 pastile
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.
6.6 Precauții speciale pentru eliminarea reziduurilor
Nu există cerințe speciale pentru eliminare.
Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu cerințele locale.
7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
BAYER S.R.L.
Șos. București – Ploiești nr. 1A, clădire B, etaj 1
sector 1, 013681, București
România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
15577/2024/01-05
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAȚIEI
Data primei autorizări: August 2024
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
August 2024