Prospect Acetilcisteină Arena 100 mg pulbere pentru soluţie orală
Producator: ARENA GROUP S.A.
Clasa ATC: Mucolitice, codul ATC: R05CB01
AUTORIZAŢIE DE PUNERE PE PIAŢĂ NR. 1001/2008/01; 1002/2008/01 Anexa 2
Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI
Acetilcisteină Arena 100 mg pulbere pentru soluţie orală
Acetilcisteină Arena 200 mg pulbere pentru soluţie orală
2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ
Acetilcisteină Arena 100 mg pulbere pentru soluţie orală
Fiecare plic unidoză conţine acetilcisteină 100 mg
Excipient: aspartam 6,67 mg
Acetilcisteină Arena 200 mg pulbere pentru soluţie orală
Fiecare plic unidoză conţine acetilcisteină 200 mg
Excipient: aspartam 6,67 mg
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Pulbere pentru soluţie orală
Pulbere omogenă de culoare portocalie şi cu miros de portocale.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Acetilcisteină este indicată ca terapie secretolitică în special în afecţiunile bronşice şi pulmonare acute
(bronşită acută, bronşiectazii, în acutizările bronhopneumopatiei cronice şi în mucoviscidoză)- însoţite
de tulburări ale secreţiei bronşice
La bolnavii cu tuse ineficientă, la care acetilcisteina a produs fluidificarea şi creşterea secreţiei
arborelui bronşic este necesară uneori aspiraţia, pentru a se păstra permeabilitatea arborelui bronşic.
4.2 Doze şi mod de administrare
Acetilcisteina Arena se administrează pe cale orală
Afecţiuni bronşice şi pulmonare acute însoţite de tulburări ale secreţiei bronşice
Adulţi, adolescenţi şi copii cu vârsta peste 7 ani: doza recomandată este de 600 mg acetilcisteină pe zi,
în trei prize a 200 mg la fiecare 8 ore.
Copii cu vârsta între 2 şi 7 ani: doza recomandată este de 400 mg acetilcisteină pe zi, în două prize a
200 mg la fiecare 12 ore.
Copii cu vârsta între 1 lună şi 2 ani: doza recomandată este de 200 mg acetilcisteină pe zi, în două
prize a 100 mg la fiecare 12 ore.
Complicaţii pulmonare ale mucoviscidozei:
Adulţi, adolescenţi şi copii cu vârsta peste 7 ani: doza recomandată este de 200 – 400 mg acetilcisteină
la fiecare 8 ore.
Copii cu vârsta între 2 şi 7 ani: doza recomandată este 200 mg acetilcisteină la fiecare 8 ore.
Copii cu vârsta între 1 lună şi 2 ani: doza recomandată este 100 – 200 mg acetilcisteină la fiecare 12
ore.
La copii cu vârsta între 1 lună şi 2 ani, tratamentul se va efectua sub supraveghere medicală.
Durata tratamentului nu trebuie să depăşească 5 zile fără recomandarea medicului.
Mod de administrare
Conţinutul unui plic se dizolvă într-un pahar cu apă.
4.3 Contraindicaţii
Hipersensibilitate la acetilcisteină sau la oricare dintre excipienţi
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Posibila prezenţă a unui uşor miros de sulf nu indică o alterare a produsului, ci este caracteristică
substanţei active.
Se administrează cu prudenţă în cazul:
-pacienţilor astmatici (poate produce bronhospasm; pentru evitarea acestuia se administrează anterior
bronhodilatoare);
-pacienţilor cu insuficienţă renală;
-pacienţilor cu insuficienţă respiratorie;
-pacienţilor cu antecedente de boală ulceroasă;
-pacienţilor vârstnici (peste 65 de ani);
Fluidificarea brutală a secreţiilor poate determina inundarea bronhiilor la bolnavii incapabili să
expectoreze (impunându-se bronhoaspiraţie de urgenţă).
Prin creşterea volumului secreţiilor bronşice, acetilcisteina poate accentua reflexul de tuse.
Apariţia tusei productive în timpul tratamentului cu acetilcisteină nu trebuie inhibată prin
administrarea de antitusive.
Medicamentul conţine aspartam care este sursă de fenilalanină. Poate fi dăunător pentru persoanele cu
fenilcetonurie.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
Antibiotice
Tetraciclinele clorhidrat (cu excepţia doxiciclinei) trebuie administrate separat, la un interval de cel
puţin 2 ore.
Rapoartele asupra inactivării antibioticelor de către acetilcisteină sunt bazate numai pe studiile in vitro,
în care substanţele respective au fost utilizate concomitent.
Totuşi, pentru siguranţă, administrarea orală a antibioticelor nu trebuie să coincidă cu administrarea
acetilcisteinei şi trebuie amânată cu 2 ore.
Au fost descrise incompatibilităţi in vitro în special pentru aminoglicozide, cefalosporine, peniciline
de semisinteză şi tetracicline.
Nu au fost raportate incompatibilităţi pentru antibiotice cum sunt amoxicilina, cefuroxima, doxiciclina,
eritromicina sau tiamfenicolul.
Antitusive
Administrarea asociată de acetilcisteină şi antitusive poate determina o acumulare excesivă de secreţii
datorită inhibării reflexului de tuse.
Nu se recomandă asocierea de antitusive şi mucolitice.
4.6 Sarcina şi alăptarea
Sarcina:
Nu există date adecvate privind utilizarea acetilcisteinei în timpul sarcinii. Studiile efectuate la
animale nu au demonstrat potenţial teratogen. Ca urmare, medicamentul nu va fi prescris decât cu
prudenţă la femeia gravidă.
Alăptarea
Nu se cunoaşte dacă acetilcisteina se excretă în laptele matern.
Posibilitatea acetilcisteinei de a determina reacţii adverse foarte micî la sugar.
În consecinţă, nu este necesară întreruperea alăptării în timpul tratamentului cu
acetilcisteină.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Acetilcisteină Arena nu are nici o influenţă asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi
utilaje.
4.8 Reacţii adverse
Foarte rar, au fost raportate reacţii gastrointestinale: dureri epigastrice, vărsături şi diaree.
Rar s-au semnalat cefalee, stomatită şi tinitus, precum şi reacţii de hipersensibilitate, cum sunt
scăderea marcată a tensiunii arteriale, bronhospasm, exantem, prurit, erupţii cutanate tranzitorii,
tahicardie şi urticarie. Cazurile de bronhospasm au apărut mai ales la pacienţii astmatici cu
hiperreactivitate bronşică. Dcaă apar reacţii de hipersensibilitate, tratamentul trebuie întrerupt şi se
solicită consult medical.
Cu frecvenţă necunoscută s-au raportat sângerări în legătură cu administrarea acetilcisteinei.
4.9 Supradozaj
Acetilcisteina a fost administrată la om în doze de până la 500 mg/kg şi zi fără să apară reacţii toxice
grave. În caz de supradozaj pot să apară manifestări gastro-intestinale, cum sunt greaţă, vărsături,
diaree. Mai ales la copii se poate produce hipersecreţie bronşică. Tratamentul este simptomatic.
În cazul creşterii excesive a volumului secreţiilor bronşice fluidificate se recomandă drenaj postural şi
bronhoaspiraţie.
5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: Mucolitice, codul ATC: R05CB01
N-acetil-L-cisteina (NAC), exercită o acţiune muco-fluidifiantă intensă la nivelul mucusului şi
secreţiilor mucopurulente, prin depolimerizarea complexelor mucoproteice şi a acizilor nucleici ce
conferă vâscozitate componentei apoase şi purulente a sputei şi a altor secreţii.
În plus, acetilcisteina, exercită o acţiune antioxidantă directă, având în componenţă o grupare tiol
nucleofilă (-SH) capabilă de interacţiunea directă cu grupurile electrofile ale radicalilor oxidanţi.
Structura moleculară îi permite acetilcisteinei să traverseze cu uşurinţă membrana celulară. În
interiorul celulelor, acetilcisteina este dezacetilată şi astfel devine disponibilă L-cisteina, un aminoacid
indispensabil sintezei glutationului (GSH).
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
La om, absorbţia intestinală a acetilcisteinei este rapidă şi aproape completă, valoarea concentraţiei
plasmatice fiind maximă după aproximativ 60 minute de la dministrarea unei doze orale de 200-600
mg. Acetilcisteină este dezacetilată parţial la nivelul mucoasei intestinale şi suferă o metabolizare
intensă la primul pasaj hepatic, cu formarea de cisteină, metabolitul activ farmacologic, precum şi de
diacetilcisteină, cistină şi alţi disulfiţi.
Concentraţia plasmatică maximă a cisteinei este de aproximativ 2 μmol/l.
Acetilcisteina se leagă în proporţie de aproximativ 50% de proteinele plasmatice.
În plasmă, acetilcisteina şi metaboliţii săi există parţial sub formă liberă, parţial sub formă legată de
proteinele plasmatice prin legături disulfidice labile şi parţial încorporaţi în aminoacizi.
Acetilcisteină se excretă aproape exclusiv sub formă de metaboliţi inactivi (sulfaţi anorganici,
diacetilcisteină) prin rinichi. Clearance-ul renal reprezintă aproximativ 30% din clearance-ul renal
total al organismului.
Timpul de injumătăţire plasmatică prin eliminare este 6,25 ore după administrarea orală.
Afectarea funcţiei hepatice determină prelungirea timpului de înjumătăţire plasmatică.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Studiile de toxicitate după doză unică realizate cu acetilcisteină la şobolani şi şoareci prin administrare
orală, intraperitoneală şi intravenoasă au demonstrat o toxicitate mică a medicamentului, fiind
determinate de valori ale DL de peste 7 g/kg la şoareci şi 6 g/kg la şobolani. Studii de toxicitate după
doze repetate cu acetilcisteină au fost realizate la şobolan cu doze de până la 2000 mg/kg şi zi şi la
câini cu doze de până la 300 mg/kg şi zi pe perioade de până la 52 de săptămâni, demonstrând că
acetilcisteina este bine tolerată chiar şi la cele mai mari doze. În studiile de reproducere la şobolani şi
iepuri, administrarea orală de doze de până la 2000 mg/kg şi zi de acetilcisteină nu a demonstrat
toxicitate asupra funcţiei de reproducere, teratogenitate sau toxicitate peri/post-natală.
6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
Aspartam (E-951)
Aromă de portocale
Galben amurg (E-110)
Manitol (E-421)
Dioxid de siliciu coloidal anhidru.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original
6.5 Natura şi conţinutul ambalajului
Cutie cu 30 plicuri unidoză din hârtie cu PE/Al, conţinând pulbere pentru soluţie orală.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fără cerinţe speciale
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
ARENA GROUP S.A.
Str. Ştefan Mihăileanu, Nr. 31, Etaj 1, Ap.1
Sector 2, Bucureşti, România
8. NUMERELE AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
1001/2008/01
1002/2008/01
9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI
Autorizare-Septembrie 2008
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Ianuarie 2014